"Keppra" - vélemények. Antikonvulzív gyógyszer. A gyógyszer leírása, használati utasítás. Keppra analógok és árak
Levetiracetam - hatóanyag A Keppra a pirrolidon (az α-etil-2-oxo-1-pirrolidin-acetamid S-enantiomerje) származéka, kémiai szerkezete eltér az ismert antiepileptikumokétól. gyógyszerek. A levetiracetám hatásmechanizmusa nem teljesen ismert, de nyilvánvaló, hogy eltér az ismert antiepileptikumok hatásmechanizmusától. In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a levetiracetám befolyásolja a Ca 2+ -ionok intraneuronális koncentrációját, részben gátolja a Ca 2+ N-típusú csatornákon áthaladó áramát, és csökkenti a kalcium felszabadulását az intraneuronális raktárakból. Ezenkívül a levetiracetám részben helyreállítja a GABA-n és a glicin-kapuzott csatornákon keresztüli áramokat, amelyeket cink és β-karbolinok csökkentenek.
Az egyik javasolt mechanizmus azon alapul, hogy bizonyítottan kötődik a szinaptikus vezikula glikoproteinhez, az SV2A-hoz. szürkeállomány fej és gerincvelő. Úgy gondolják, hogy ily módon görcsoldó hatás valósul meg, amely az idegi aktivitás hiperszinkronizációjának ellensúlyozásában fejeződik ki. A levetiracetám a GABA- és glicinreceptorokra is hat, különféle endogén ágenseken keresztül modulálva ezeket a receptorokat. Nem változtatja meg a normál neurotranszmissziót, de elnyomja a GABA agonista bicuculline által kiváltott epileptiform idegi kitöréseket és a glutamát receptorok gerjesztését. A gyógyszer aktivitását mind fokális, mind általánosított ellen igazolták epilepsziás rohamok(epileptiform manifesztációk/fotoparoxizmális reakció).
Farmakokinetika
Az intravénásan adott 1500 mg-os levetiracetám adag bioekvivalens a tabletta formájában orálisan bevett 1500 mg-os adaggal.
A levetiracetám jól oldódó anyag, nagy áthatoló képességgel. A farmakokinetikai profil lineáris, kis variabilitással, és összehasonlítható egészséges önkénteseknél és epilepsziás betegeknél.
A levetiracetám független farmakokinetikai profiljának időbeli paramétereit 1500 mg (2-szer/nap) intravénás beadásával igazolták 4 napon keresztül. A farmakokinetika nem függött a nemtől, rassztól vagy a napszaktól.
terjesztés
A Cmax 1500 mg egyszeri intravénás beadása után 15 perc elteltével 51±19 µg/ml volt. A levetiracetám és fő metabolitjának plazmafehérjékhez való kötődése kevesebb, mint 10%. Vd körülbelül 0,5-
0,7 l/kg. Nincsenek adatok a levetiracetám szöveti eloszlására vonatkozóan.
Anyagcsere
A fő metabolikus út (a dózis 24%-a) az acetamid csoport enzimatikus hidrolízise. Az elsődleges farmakológiailag inaktív metabolit (ucb L057) képződése a máj citokróm P450 részvétele nélkül történik. A levetiracetámnak nincs hatása enzimatikus aktivitás hepatociták.
Eltávolítás
Felnőtt ember vérplazmájából a T1/2 7±1 óra, és nem függ az alkalmazás módjától és az adagolási rendtől. Az átlagos teljes clearance 0,96 ml/perc/kg. 95%-a a vesén keresztül ürül ki. A levetiracetám és metabolitjának renális clearance-e 0,6, illetve 4,2 ml/perc/kg.
Idős betegeknél a T1 / 2 40% -kal nő, ami a vesefunkció csökkenésével jár ebben az emberekben.
Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a levetiracetám clearance-ében nincs jelentős változás.
Kiadási űrlap
Koncentrátum oldatos infúzió készítéséhez, tiszta, színtelen oldat formájában.
Segédanyagok: nátrium-acetát-trihidrát - 8,2 mg, nátrium-klorid - 45 mg, ecetsav 10% (5,5 pH-ig), víz d/i (5 ml-ig).
5 ml - üvegpalackok (5) - kontúr cellás csomagolás (2) - karton csomagok.
Adagolás
A gyógyszert infúzió formájában adják be.
Az orális adagolásról az intravénás beadásra és vissza az adagolás és az adagolás gyakoriságának megőrzése mellett lehet áttérni. Egy üveg oldatos infúzióhoz való koncentrátum 500 mg levetiracetámot (100 mg/ml) tartalmaz.
A napi adag két, azonos dózisú injekcióra oszlik.
Használat előtt a koncentrátumot legalább 100 ml oldószerrel fel kell hígítani. Intravénásan adjuk be 15 perc alatt.
Útmutató az oldat adagolásához
A következő oldószerek használhatók: 0,9%-os nátrium-klorid oldatos injekció; laktát Ringer oldatos injekció; 5%-os dextróz oldatos injekció.
Az oldat kémiailag stabil marad 15-25°C hőmérsékleten 24 órán keresztül polivinil-klorid tasakban. Mikrobiológiai tisztaság szempontjából azonban a gyógyszert hígítás után azonnal fel kell használni.
Ha szükséges, az oldat 2-8 °C hőmérsékleten 24 órán át tárolható, feltéve, hogy a hígítást aszeptikus körülmények között végezték. Ebben az esetben a mikrobiológiai tisztaságért a felhasználó felel.
Monoterápia
Felnőtteknek és 16 év feletti serdülőknek a kezelést el kell kezdeni napi adag 500 mg, 2 injekcióra osztva (250 mg x 2-szer / nap). 2 hét elteltével az adag a kezdeti terápiás dózisra emelhető - 1000 mg (500 mg x 2-szer / nap). A maximális napi adag 3000 mg (1500 mg x 2-szer / nap).
Beleértve komplex terápia
4-11 éves gyermekek és 12-17 éves, legfeljebb 50 kg testtömegű serdülők esetében a kezelést napi 20 mg/ttkg adaggal kell kezdeni, 2 injekcióra osztva (10 mg/ttkg). súly x 2/nap). Az adag 2 hetente 10 mg/ttkg-mal módosítható, amíg el nem éri az ajánlott napi adagot - 60 mg/ttkg (30 mg/ttkg × 2-szer/nap). Ha az ajánlott napi adagot nem tolerálja, csökkenthető.
A minimális hatásos dózist kell alkalmazni.
Felnőttek és 50 kg-nál nagyobb testtömegű serdülők esetében a kezelést 1000 mg-os napi adaggal kell kezdeni, 2 injekcióra osztva (500 mg x 2-szer / nap). A klinikai választól és a gyógyszer tolerálhatóságától függően a napi adag legfeljebb 3000 mg-ra emelhető (1500 mg x 2-szer / nap). Az adag naponta kétszer 500 mg-ra változtatható 2-4 hetente. Javasolt adagok gyermekeknek és serdülőknek:
< 60 мл/мин/1.73 м 2 рекомендуется сокращение суточной дозы на 50%.
A kezelés időtartamát az orvos határozza meg.
Túladagolás
Tünetek: álmosság, izgatottság, agresszivitás, tudatzavar, légzésdepresszió, kóma.
Kezelés: specifikus ellenszer számú levetiracetam esetében. Ha szükséges, végre kell hajtani tüneti kezelés kórházi környezetben hemodialízissel (a levetiracetám dialízis hatékonysága 60%, elsődleges metabolitja esetében - 74%).
Kölcsönhatás
A gyógyszer nem lép kölcsönhatásba antiepileptikumokkal (fenitbin, karbamazepin, valproinsav, fenobarbitál, lamotrigin, gabapentin és primidon).
A napi 1000 mg-os levetiracetám nem változtatja meg az orális fogamzásgátlók (etinilösztradiol és levonorgesztrel) farmakokinetikáját.
A napi 2000 mg-os levetiracetám nem változtatja meg a digoxin és a warfarin farmakokinetikáját.
A digoxin, az orális fogamzásgátlók és a warfarin nem befolyásolják a levetiracetám farmakokinetikáját.
Nál nél közös fogadás topiramát esetén nagyobb az anorexia kialakulásának kockázata.
Nincs adat a levetiracetám és az alkohol közötti kölcsönhatásról.
Mellékhatások
Lehetséges mellékhatások Az alábbiakban testrendszerenként és előfordulási gyakoriságonként adjuk meg: nagyon gyakran (>1/10), gyakran (>1/100,< 1/10).
Kívülről idegrendszer: nagyon gyakran - álmosság, fáradtság, asthenia; gyakran - amnézia, ataxia, görcsök, szédülés, fejfájás, hiperkinézia, remegés, egyensúlyhiány, csökkent koncentráció, memóriazavar, izgatottság, depresszió, érzelmi labilitás, hangulati ingadozások, ellenségesség/agresszió,
álmatlanság, idegesség, ingerlékenység, személyiségzavarok, gondolkodási zavarok; elszigetelt jelentések - paresztézia, viselkedési zavarok, szorongás, harag, zavartság, hallucinációk, pszichotikus
rendellenességek, öngyilkosság, öngyilkossági kísérletek és öngyilkossági szándékok.
A látószerv részéről: gyakran - diplopia, homályos látás.
Kívülről légzőrendszerek: gyakran - fokozott köhögés, nasopharyngitis.
Kívülről emésztőrendszer: gyakran - hasi fájdalom, hasmenés, dyspepsia, hányinger, hányás, étvágytalanság, súlygyarapodás; elszigetelt jelentések - hasnyálmirigy-gyulladás, májelégtelenség, hepatitis, fogyás.
Kívülről bőr: gyakran - bőrkiütés, ekcéma, viszketés; elszigetelt jelentések - alopecia (egyes esetekben helyreállítás hajszálvonal a gyógyszer abbahagyása után megfigyelhető), Stevens-Johnson szindróma, erythema multiforme, toxikus epidermális nekrolízis.
Laboratóriumi paraméterek változása: gyakran - thrombocytopenia; elszigetelt jelentések - leukopenia, neutropenia, pancytopenia (egyes esetekben szuppresszióval csontvelő), változás funkcionális tesztek máj.
Egyéb: gyakran - fertőzések, izomfájdalom, szédülés, véletlen sérülések.
Javallatok
Ez dózisformaátmeneti alternatívaként használható, ha a gyógyszer orális formái nem vehetőek igénybe.
Monoterápiaként (elsődlegesen választott gyógyszer) a következők kezelésére:
- részleges görcsrohamok másodlagos generalizációval vagy anélkül újonnan diagnosztizált epilepsziában szenvedő felnőtteknél és 16 év feletti serdülőknél.
A komplex terápia részeként a következők kezelésére:
- részleges görcsrohamok másodlagos generalizációval vagy anélkül epilepsziás felnőtteknél és 4 évesnél idősebb gyermekeknél;
- myoklonusos rohamok felnőtteknél és 12 évesnél idősebb serdülőknél, akik fiatalkori myoklonus epilepsziában szenvednek;
- primer generalizált görcsös (tónusos-klónusos) görcsrohamok idiopátiás generalizált epilepsziában szenvedő felnőtteknél és 12 év feletti serdülőknél.
Ellenjavallatok
- fokozott érzékenység a levetiracetámhoz vagy más pirrolidon-származékokhoz, valamint a gyógyszer bármely összetevőjéhez;
- gyermekkor legfeljebb 4 év (biztonság és hatékonyság - nem
telepítve).
Óvatosan: idős betegek (65 év felett); májbetegségek a dekompenzáció szakaszában; veseelégtelenség.
Az alkalmazás jellemzői
Használata terhesség és szoptatás alatt
Megfelelő és szigorúan ellenőrzött klinikai vizsgálatok Nem végeztek vizsgálatokat a levetiracetám terhes nőkön történő alkalmazásának biztonságosságáról. Állatkísérletek reprodukciós toxicitást mutattak ki. Ezért a gyógyszert nem szabad terhesség alatt felírni, kivéve, ha feltétlenül szükséges.
A nők testében a terhesség alatt bekövetkező fiziológiai változások befolyásolhatják a levetiracetám, valamint más antiepileptikumok plazmakoncentrációját. Terhesség alatt a levetiracetám plazmakoncentrációjának csökkenését figyelték meg. Ez a csökkenés kifejezettebb az első trimeszterben (a terhességet megelőző időszakban a kiindulási koncentráció 60%-áig). Terhes nők levetiracetám kezelését speciális felügyelet mellett kell végezni. Az epilepszia elleni kezelés megszakítása a betegség súlyosbodásához vezethet, ami az anya és a magzat egészségét egyaránt károsíthatja.
A levetiracetám felszabadul anyatej, ezért szükség esetén szoptatás alatti alkalmazása szoptatás A gyógyszer szedése során nem ajánlott. Ha azonban szoptatás alatt a levetiracetám-kezelésre van szükség, gondosan mérlegelni kell a csecsemőre gyakorolt kockázatot az anyára gyakorolt előnyökkel szemben.
az etetés fontosságát.
Használata májműködési zavarok esetén
Óvatosan: májbetegségek a dekompenzáció stádiumában.
Enyhe vagy közepesen súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknél nincs szükség az adagolás módosítására. Dekompenzált májfunkciójú és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a kreatinin-clearance csökkenése nem feltétlenül tükrözi teljes mértékben a betegség súlyosságát. veseelégtelenség. Ilyen esetekben kreatinin-clearance mellett< 60 мл/мин/1.73 м 2 рекомендуется сокращение суточной дозы на 50%.
Használata vesekárosodás esetén
Óvatosan: veseelégtelenség.
Mivel a levetiracetám a vesén keresztül ürül ki a szervezetből, a gyógyszer veseelégtelenségben szenvedő és idős betegek számára történő felírásakor az adagot a kreatinin-clearance (CC) értékétől függően kell módosítani.
CC (ml/perc) = × testtömeg (kg)/72 × szérum CC (mg/dl).
Ezután a CC-t a testfelszínre (BSA) állítjuk be a következő képlet segítségével: BSA (ml/perc/1,73 m2) = BSA (ml/perc)/objektum BSA (m2) × 1,73
Használata gyermekeknél
Ellenjavallt 4 év alatti gyermekeknél.
Vesekárosodásban szenvedő gyermekeknél a levetiracetám adagját a vesekárosodás mértéke alapján kell módosítani, a felnőttekre vonatkozó ajánlások alapján.
Alkalmazása idős betegeknél
Óvatosan: idős betegek (65 év felett).Különleges utasítások
Ha abba kell hagynia a gyógyszer szedését, ajánlatos fokozatosan abbahagyni a kezelést (az egyszeri adag 500 mg-mal történő csökkentése 2-4 hetente). Gyermekeknél a dóziscsökkentés nem haladhatja meg a 10 mg/ttkg-ot naponta kétszer, kéthetente.
Egyidejű antiepileptikumok gyógyszereket(a betegek levetiracetámra való átállítása során) tanácsos fokozatosan abbahagyni.
A gyógyszer gyermekeknél történő alkalmazásáról rendelkezésre álló információk nem utalnak erre negatív hatás a fejlesztéshez és pubertás. azonban hosszú távú következményei a gyermekek tanulási képességéről, értelmi fejlődéséről, növekedéséről, funkcióiról belső elválasztású mirigyek, szexuális fejlődésés a termékenység is ismeretlen.
Az anorexia kialakulásának kockázata növekszik egyidejű használat topiramáttal.
Vesebetegségben és dekompenzált májbetegségben szenvedő betegeknél javasolt a vesefunkció vizsgálata a kezelés megkezdése előtt, ha a vesefunkció károsodott, az adag módosítására lehet szükség.
A gyógyszer 0,83 mmol (vagy 19 mg) nátriumot tartalmaz ampullánként. Ezt figyelembe kell venni olyan betegeknél, akik nátriumszegény diétát tartanak.
A levetiracetám-kezelés alatti öngyilkosságról, öngyilkossági gondolatokról és öngyilkossági kísérletekről szóló jelentések miatt a betegeket figyelmeztetni kell, hogy azonnal értesítsék orvosukat a depresszió vagy öngyilkossági gondolatok bármely tünetéről.
Klinikai tapasztalat infúzió használata levetiracetám 4 napot meghaladó ideig hiányzik.
A gyógyszer alkalmazása nem megengedett, ha az oldat színe megváltozik, vagy mechanikai zárványok jelennek meg.
A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatás
A Keppra gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatását nem vizsgálták kifejezetten. Azonban a központi idegrendszer gyógyszerrel szembeni eltérő egyéni érzékenysége miatt a kezelés ideje alatt tartózkodni kell a gépjárművezetéstől és az esetleges tevékenységektől. veszélyes fajok fokozott koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylő tevékenységek.
A gyógyszer összetétele és felszabadulási formája
Tabletta, bevonattal filmbevonatú kék színű, ovális, bikonvex, kockázattal; keresztmetszetén majdnem fehér.
Segédanyagok: kolloid szilícium-dioxid 12 mg, kroszkarmellóz-nátrium 40 mg, kalcium-sztearát 12 mg, 80,8 mg, povidon 25,2 mg, mikrokristályos cellulóz 70 mg.
A filmhéj összetétele: Opadry II blue 20 mg, beleértve: polivinil-alkohol 16 mg, makrogol 8,08 mg, talkum 5,92 mg, titán-dioxid 8,2 mg, festék alapú alumínium lakk 1,72 mg, bájos vörös festék alapú alumínium lakk 0,08 mg.
10 darab. - PVC/alumínium fóliából készült buborékfólia (1) - kartoncsomagolás.
10 darab. - PVC/alumínium fóliából készült buborékfólia (3) - karton csomagolás.
10 darab. - PVC/alumínium fóliából készült buborékfólia (6) - kartoncsomagolás.
farmakológiai hatás
Antiepileptikum, pirrolidon-származék (az α-etil-2-oxo-1-pirrolidin-acetamid S-enantiomerje). Kémiai szerkezete eltér az ismert antiepileptikumoktól. A levetiracetám hatásmechanizmusa nem teljesen ismert, de nyilvánvaló, hogy eltér az ismert gyógyszerek hatásmechanizmusától.
In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a levetiracetám befolyásolja a Ca 2+ -ionok intraneuronális koncentrációját, részben gátolja a Ca 2+ N-típusú csatornákon áthaladó áramát, és csökkenti a kalcium felszabadulását az intraneuronális raktárakból. Ezenkívül a levetiracetám részben helyreállítja a GABA- és glicin-függő csatornákon keresztüli áramokat, amelyeket cink és β-karbolinok csökkentenek.
Az egyik javasolt mechanizmus az agy és a gerincvelő szürkeállományában található szinaptikus vezikula glikoproteinhez, az SV2A-hoz való bizonyított kötődésen alapul. Úgy gondolják, hogy ily módon görcsoldó hatás valósul meg, amely az idegi aktivitás hiperszinkronizációjának ellensúlyozásában fejeződik ki. Nem változtatja meg a normál neurotranszmissziót, de elnyomja a GABA agonista bicuculline által kiváltott epileptiform neuronális kitöréseket és a glutamát receptorok gerjesztését. A levetiracitám hatását mind a fokális, mind a generalizált epilepsziás rohamok (epileptiform manifesztációk/fotoparoxizmális reakció) ellen igazolták.
Farmakokinetika
Szájon át történő alkalmazás után a levetiracetám jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. A felszívódás teljes és lineáris, így a felhasznált gyógyszer mg/ttkg dózisa alapján megjósolható a vér koncentrációja. A felszívódás mértéke nem függ az adagtól és a táplálékfelvétel idejétől. A biohasznosulás körülbelül 100%.
1 g-os adag beadása után a Cmax a vérplazmában 1,3 óra múlva érhető el, és 31 mcg/ml. visszafogadás(2-szer/nap) – 43 mcg/ml.
A levetiracetám és fő metabolitjának plazmafehérjékhez való kötődése kevesebb, mint 10%. A levetiracetám V d körülbelül 0,5-0,7 l/kg. Az egyensúlyi állapot 2 nap elteltével érhető el, ha naponta kétszer szedik.
Az elsődleges farmakológiailag inaktív metabolit képződése a citokróm P450 izoenzimek májban történő részvétele nélkül történik. A levetiracetám nem befolyásolja a hepatociták enzimaktivitását.
Felnőtteknél a vérplazmából származó T1/2 7±1 óra, és nem változik az adagtól, az adagolás módjától vagy az ismételt beadástól függően. Az átlagos clearance 0,96 ml/perc/kg. Az adag 95%-a a vesén keresztül választódik ki. A levetiracetám és inaktív metabolitjának renális clearance-e 0,6 ml/perc/kg, illetve 4,2 ml/perc/kg.
Idős betegeknél a T1/2 40% -kal nő, és 10-11 óra, ami a vesefunkció csökkenésével jár ebben a betegcsoportban. Károsodott veseműködésű betegeknél a levetiracetám és elsődleges metabolitjának clearance-e korrelál a CC-vel. Felnőtt betegek végstádiumú veseelégtelenségében a T1/2 25 óra a dialízis kezelések között és 3,1 óra a dialízis alatt. Egy 4 órás dialízis kezelés során a levetiracetám legfeljebb 51%-a távozik.
A 4 órás dialízis folyamat során a levetiracetám 51%-a távozik a szervezetből.
Enyhe vagy közepesen súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknél a levetiracetám clearance-ében nincs jelentős változás. Nál nél súlyos jogsértések májműködés egyidejű veseelégtelenséggel, a levetiracetám clearance-e több mint 50%-kal csökken.
A levetiracetám farmakokinetikája gyermekeknél lineáris a 20-60 mg/ttkg/nap dózistartományban. A Cmax 0,5-1 óra elteltével éri el a T1/2-t 20 mg/ttkg orális adagolás után 5-6 óra múlva közvetlen függés a testtömegtől.
Javallatok
Monoterápiaként másodlagos generalizációval vagy anélkül fellépő parciális görcsrohamok kezelésére 16 évesnél idősebb betegeknél, akiknél először fordult elő megállapított diagnózis epilepszia.
Mint adjuváns terápia: részleges rohamok másodlagos generalizációval vagy anélkül epilepsziás betegeknél 4 éves kortól (intravénás beadás esetén) vagy 6 éves kortól (szájon át történő alkalmazás esetén); myoklonus görcsök juvenilis myoclonus epilepsziában szenvedő betegeknél 12 éves kortól; primer generalizált tónusos-klónusos rohamok idiopátiás generalizált epilepsziában szenvedő betegeknél felnőtteknél és 12 évesnél idősebb serdülőknél.
Ellenjavallatok
4 évesnél fiatalabb gyermekek (infúzióhoz), 6 évesnél fiatalabb gyermekek (szájon át történő adagoláshoz) levetiracetámmal szembeni túlérzékenység, egyéb pirrolidon-származékokkal szembeni túlérzékenység.
Adagolás
Orális vagy intravénás infúzióhoz.
A beteg indikációitól és életkorától függően egyszeri adag- 250-750 mg. Az alkalmazás gyakorisága - 2-szer / nap.
Az orális adagolásról az intravénás beadásra és vissza az adagolás és az adagolás gyakoriságának megőrzése mellett lehet áttérni.
Veseelégtelenség esetén az adag módosítása szükséges. Károsodott májműködésű betegek, enyhe és középfokú súlyosságától függően az adagolási rend módosítása nem szükséges. Súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknél a CC-érték nem feltétlenül tükrözi a veseműködési zavar valódi mértékét, ezért CC-vel<50 мл/мин рекомендуется уменьшение суточной дозы на 50%.
Gyermekeknél a levetiracetámot a megfelelő adagolási formában kell alkalmazni.
Mellékhatások
A vérképző rendszerből: nem gyakori - thrombocytopenia, leukopenia; ritkán - neutropenia, pancytopemia.
Az anyagcsere oldaláról: gyakran - anorexia; ritkán - a testtömeg növekedése/csökkenése.
A központi idegrendszer oldaláról: nagyon gyakran - álmosság, fejfájás; gyakran - hangulati ingadozások, érzelmi labilitás, depresszió, agresszivitás, álmatlanság, idegesség; nem gyakori - magatartászavar, harag, szorongás, hallucinációk, pszichotikus zavarok, memóriazavar, öngyilkossági kísérlet. rögeszmék, amnézia, tapintási érzékenységi zavar, szédülés, fejfájás, hiperkinézia, remegés, egyensúlyhiány, figyelmetlenség, paresztézia; ritkán - személyiségzavar, beleértve. gondolkodási zavar, öngyilkosság, hiperkinézis, koreoathetózis.
Az érzékszervekből: gyakran - szédülés; ritkán - diplopia, homályos látás.
A légzőrendszerből: gyakran - köhögés.
Az emésztőrendszerből: gyakran - hányinger, hányás, hasmenés, dyspepsia; ritkán - a májfunkció laboratóriumi paramétereinek eltérése a normától; ritkán - hasnyálmirigy-gyulladás, hepatitis, májelégtelenség.
A bőrre és a bőr alatti szövetekre: gyakran - bőrkiütés; nem gyakori - ekcéma, viszkető bőr; ritkán - alopecia (egyes esetekben a levetiracetám abbahagyása után megszűnik), toxikus epidermális nekrolízis, erythema multiforme, Stevens-Johnson-szindróma.
A mozgásszervi rendszerből: ritkán - myalgia, izomgyengeség.
Egyéb: gyakran - általános gyengeség, fáradtság; ritkán - nasopharyngitis, véletlen trauma.
Leggyakrabban gyermekeknél: hányás, izgatottság, hangulati ingadozások, agresszió, érzelmi labilitás, viselkedési zavar, letargia.
Gyógyszerkölcsönhatások
Ha együtt szedik, nagyobb az anorexia kialakulásának valószínűsége.
A levetiracetám felszívódásának teljessége nem változik az étkezés hatására, de a felszívódás sebessége kissé csökken.
Különleges utasítások
Óvatosan kell alkalmazni idős (65 év feletti) betegeknél, dekompenzációs stádiumban lévő májbetegségekben és veseelégtelenségben.
Célszerű fokozatosan abbahagyni az egyidejű antiepileptikumok szedését (a betegek levetiracetámra való átállásának időszakában).
Vesebetegségben és dekompenzált májbetegségben szenvedő betegeknél a kezelés megkezdése előtt vesefunkciós vizsgálat elvégzése javasolt. A levetiracetám-kezelés alatti öngyilkosságról, öngyilkossági gondolatokról és öngyilkossági kísérletekről szóló jelentések miatt a betegeket figyelmeztetni kell, hogy azonnal értesítsék orvosukat a depresszió vagy öngyilkossági gondolatok bármely tünetéről.
Használata gyermekgyógyászatban
A levetiracetám gyermekeknél történő alkalmazásával kapcsolatban rendelkezésre álló információk nem utalnak a fejlődésre és a pubertásra gyakorolt negatív hatásra. A kezelés hosszú távú hatásai a gyermekek tanulási képességére, értelmi fejlődésére, növekedésére, belső elválasztású mirigyek működésére, szexuális fejlődésére és termékenységére azonban továbbra sem ismertek.
A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatás
A központi idegrendszer eltérő egyéni érzékenysége miatt a levetiracetámmal szemben a kezelés ideje alatt a betegeknek tartózkodniuk kell a gépjárművezetéstől és a potenciálisan veszélyes tevékenységektől, amelyek fokozott koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik.
Terhesség és szoptatás
Nem végeztek megfelelő és szigorúan ellenőrzött klinikai vizsgálatokat a levetiracetám biztonságosságáról terhes nőkön, ezért a levetiracetám nem alkalmazható terhesség alatt, kivéve, ha feltétlenül szükséges.
A nők testében a terhesség alatt bekövetkező fiziológiai változások befolyásolhatják a levetiracetám, valamint más antiepileptikumok plazmakoncentrációját. Terhesség alatt a levetiracetám plazmakoncentrációjának csökkenését figyelték meg. Ez a csökkenés kifejezettebb az első trimeszterben (a terhességet megelőző időszakban a kiindulási koncentráció 60%-áig).
Terhes nők levetiracetám kezelését speciális felügyelet mellett kell végezni. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy az epilepszia elleni terápia megszakítása a betegség súlyosbodásához vezethet, ami káros az anyára és a magzatra egyaránt.
A levetiracetám kiválasztódik az anyatejbe, ezért a szoptatás nem javasolt a kezelés alatt. Ha azonban szoptatás alatt levetiracetám-kezelésre van szükség, a kezelés haszon/kockázat arányát gondosan mérlegelni kell a szoptatás fontosságához képest.
A Keppra gyógyszer analógjait az orvosi terminológiának megfelelően "szinonimáknak" nevezik - olyan gyógyszerek, amelyek a szervezetre gyakorolt hatásukban felcserélhetők, és egy vagy több azonos hatóanyagot tartalmaznak. A szinonimák kiválasztásakor ne csak a költségeket vegye figyelembe, hanem a gyártó országát és a gyártó hírnevét is.
A gyógyszer leírása
Keppra- Levetiracetam - a Keppra gyógyszer hatóanyaga a pirrolidon származéka (az α-etil-2-oxo-1-pirrolidin-acetamid S-enantiomerje), kémiai szerkezete eltér az ismert antiepileptikumokétól. A levetiracetám hatásmechanizmusa nem teljesen ismert, de nyilvánvaló, hogy eltér az ismert antiepileptikumok hatásmechanizmusától. In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a levetiracetám befolyásolja a Ca 2+ -ionok intraneuronális koncentrációját, részben gátolja a Ca 2+ N-típusú csatornákon áthaladó áramát, és csökkenti a kalcium felszabadulását az intraneuronális raktárakból. Ezenkívül a levetiracetám részben helyreállítja a GABA-n és a glicin-kapuzott csatornákon keresztüli áramokat, amelyeket cink és β-karbolinok csökkentenek.Az egyik javasolt mechanizmus az agy és a gerincvelő szürkeállományában található szinaptikus vezikula glikoproteinhez, az SV2A-hoz való bizonyított kötődésen alapul. Úgy gondolják, hogy ily módon görcsoldó hatás valósul meg, amely az idegi aktivitás hiperszinkronizációjának ellensúlyozásában fejeződik ki. A levetiracetám a GABA- és glicinreceptorokra is hat, különféle endogén ágenseken keresztül modulálva ezeket a receptorokat. Nem változtatja meg a normál neurotranszmissziót, de elnyomja a GABA agonista bicuculline által kiváltott epileptiform idegi kitöréseket és a glutamát receptorok gerjesztését. A gyógyszer hatását mind fokális, mind generalizált epilepsziás rohamok (epileptiform manifesztációk/fotoparoxizmális reakció) ellen igazolták.
Analógok listája
Jegyzet! A lista a Keppra hasonló összetételű szinonimáit tartalmazza, így Ön maga választhat helyettesítőt, figyelembe véve az orvos által felírt gyógyszer formáját és adagját. Előnyben részesítsék az USA, Japán, Nyugat-Európa gyártóit, valamint neves kelet-európai cégeket: KRKA, Richter Gedeon, Actavis, Egis, Lek, Hexal, Teva, Zentiva.
| Kiadási űrlap(népszerűség szerint) | ár, dörzsölje. |
| Keppra | |
| Tab 250 mg No. 30 (USB Pharma S.A. (Belgium) | 951.90 |
| Tab 1000 mg No. 30 (USB Pharma S.A. (Belgium) | 3768.10 |
| R - r belső 100 mg / ml 300 ml (NextPharma S.a.S. (Franciaország) | 3910.60 |
| Zenitsetam | |
| Kepaira-vero | |
| Convilept | |
| Levetinol | |
| 250 mg No. 30 tabletta p/pl.o (Geropharm (Oroszország) | 748.70 |
| Levetiracetam | |
| Levetiracetam Canon | |
| 500 mg No. 30 tab p/pl o. (Canonpharma gyártó CJSC (Oroszország) | 683 |
| Levetiracetam* | |
| Levetiracetam-Akrikhin | |
| Lethiram | |
| Tirapol | |
| Elsetor | |
| EPIKEPRAN | |
| Epiterra | |
| 500 mg No. 30 tab p/pl.o (Teva Pharmaceutical Enterprises (Izrael)) | 1426.90 |
| 1000 mg No. 30 tab p/pl.o (Teva Pharmaceutical Enterprises (Izrael)) | 2804.10 |
| Epiterra Long | |
| Epitropil | |
Vélemények
Az alábbiakban a webhely látogatói körében végzett felmérések eredményei találhatók a Keppra gyógyszerről. A megkérdezettek személyes érzéseit tükrözik, és nem használhatók hivatalos ajánlásként a gyógyszerrel való kezelésre. Nyomatékosan javasoljuk, hogy konzultáljon szakképzett egészségügyi szakemberrel a személyre szabott kezelési mód meghatározásához.Látogatói felmérés eredményei
Négy látogató számolt be a hatékonyságról
Négy látogató számolt be költségbecslésről
| Résztvevők | % | ||
|---|---|---|---|
| kedves | 3 | 75.0% | |
| Nem drága | 1 | 25.0% | |
Tizenöt látogató számolt be a bevitel gyakoriságáról naponta
Milyen gyakran vegyem be a Keppra-t?A legtöbb válaszadó leggyakrabban naponta kétszer veszi be ezt a gyógyszert. A jelentés megmutatja, hogy a felmérés más résztvevői milyen gyakran szedik ezt a gyógyszert.
| Résztvevők | % | ||
|---|---|---|---|
| 2-szer egy nap | 12 | 80.0% | |
| 1 naponta | 2 | 13.3% | |
| 3-szor egy nap | 1 | 6.7% | |
Tizenhárom látogató számolt be az adagolásról
| Résztvevők | % | ||
|---|---|---|---|
| 501 mg-1 g | 6 | 46.2% | |
| 201-500 mg | 5 | 38.5% | |
| 51-100 mg | 1 | 7.7% | |
| 1-5 mg | 1 | 7.7% | |
Egy látogató a lejárati dátumról számolt be
Mennyi ideig tart a Keppra szedése ahhoz, hogy javuljon a beteg állapota?A legtöbb esetben a felmérésben résztvevők 2 hét után érezték állapotuk javulását. De ez nem feltétlenül felel meg annak az időszaknak, amely után javulni fog. Kérdezze meg kezelőorvosát, hogy mennyi ideig kell szednie ezt a gyógyszert. Az alábbi táblázat a hatékony intézkedés kezdeményezésére vonatkozó felmérés eredményeit mutatja be.
Négy látogató jelezte a találkozó időpontját
Mikor a legjobb a Keppra bevétele: éhgyomorra, étkezés előtt vagy után?A webhely felhasználói leggyakrabban arról számolnak be, hogy étkezés után veszik be ezt a gyógyszert. Kezelőorvosa azonban más időpontot is javasolhat Önnek. A jelentésből kiderül, hogy a többi megkérdezett beteg mikor szedi be gyógyszerét.
28 látogató jelezte a beteg életkorát
Látogatói vélemények
Nincsenek értékelések |
Hivatalos használati utasítás
Vannak ellenjavallatok! Használat előtt olvassa el az utasításokatKEPPRA®
| Keppra – Gyógyszer dosszié Tulajdonságok és előnyök |
Regisztrációs szám:
P N014627/01-280509Kereskedelmi szabadalom neve: Keppra
Nem védett nemzetközi név:
KeppraKémiai név:(-)-(8)-a-etil-2-oxo-1-pirrolidin-acetamid
Adagolási formák: belsőleges oldat, filmtabletta.
Összetett
1 ml oldat tartalma:
hatóanyag: Keppra - 100 mg;
Segédanyagok: nátrium-citrát, citromsav-monohidrát, metil-parahidroxibenzoát, propil-parahidroxibenzoát, ammónium-glicirrizát, glicerin 85%, maltit, aceszulfám-kálium, szőlő aroma 501040A, tisztított víz.
1 250 mg-os tabletta tartalma:
hatóanyag: Keppra - 250 mg;
Segédanyagok: kroszkarmellóz-nátrium, makrogol 6000,. szilícium-dioxid, magnézium-sztearát; opadry 85F20694 [indigókármin festék (E132), makrogol 3350, részben hidrolizált polivinil-alkohol, talkum, titán-dioxid (EI71)].
1 500 mg-os tabletta tartalma:
hatóanyag: Keppra - 500 mg;
Segédanyagok: kroszkarmellóz-nátrium, makrogol 6000, szilícium-dioxid, magnézium-sztearát; opadry 85F32004 [vas-oxid sárga festék (E172), makrogol 3350, részben hidrolizált polivinil-alkohol, talkum, titán-dioxid (E171)].
1 1000 mg-os tabletta tartalma:
hatóanyag: Keppra - 1000 mg;
Segédanyagok: kroszkarmellóz-nátrium, makrogol 6000, szilícium-dioxid, magnézium-sztearát; opadry 85F18422 [makrogol 3350, részben hidrolizált polivinil-alkohol, talkum, titán-dioxid (E171)].
Leírás
Megoldás; átlátszó, szinte színtelen, jellegzetes szagú oldat.
Tabletták 250 mg: kék, ovális alakú, filmbevonatú, mindkét oldalán domború felületű tabletta, egyoldali bemetszéssel, amelynek egyik oldalán „ucb”, a másikon „250” gravírozás található; a törésnél homogének, fehér színűek.
Tabletták 500 mg: világossárga, ovális alakú, filmbevonatú, mindkét oldalán domború felületű tabletta, egyoldali bemetszéssel, amelynek egyik oldalán „ucb”, a másikon „500” gravírozás található; a törésnél homogének, fehér színűek.
Tabletták 1000 mg: fehér, ovális alakú filmbevonatú, mindkét oldalán domború felületű tabletta, egyoldali bemetszéssel, amelynek egyik oldalán „ucb”, a másikon „1000” gravírozás található; a törésnél homogének, fehér színűek.
Farmakoterápiás csoport:
epilepszia elleni gyógyszer. ATX kód: N03AX14.Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika.A Keppra - a Keppra gyógyszer hatóanyaga - a pirrolidon származéka (az a-etil-2-oxo-1-pirrolidin-acetamid S-enantiomerje), kémiai szerkezete eltér az ismert antiepileptikumoktól. A levetiracetám hatásmechanizmusa nem teljesen ismert, de nyilvánvaló, hogy eltér az ismert antiepileptikumok hatásmechanizmusától. Az egyik javasolt mechanizmus az agy és a gerincvelő szürkeállományában található szinaptikus vezikula glikoproteinhez, az SV2A-hoz való bizonyított kötődésen alapul. Úgy gondolják, hogy ily módon görcsoldó hatás valósul meg, amely az idegi aktivitás hiperszinkronizációjának ellensúlyozásában fejeződik ki. A Keppra a GABA-receptorokra és a glicinreceptorokra is hat, különféle endogén ágenseken keresztül modulálva ezeket a receptorokat. Nem változtatja meg a normál neurotranszmissziót, de elnyomja a GABA agonista bicuculus által kiváltott epileptiform neuronális kitöréseket és a glutamát receptorok gerjesztését. A gyógyszer hatását mind a fokális, mind a generalizált epilepsziás rohamok (epileptiform megnyilvánulások / fotoparoxizmális reakció) ellen igazolták.
Farmakokinetika.
Szívás. Szájon át történő alkalmazás után a Keppra jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. A felszívódás teljes és lineáris, így a plazmakoncentráció megjósolható a bevett levetiracetám adagja alapján, mg/ttkg-ban kifejezve. A felszívódás mértéke nem függ az adagtól és a táplálékfelvétel idejétől. A biohasznosulás körülbelül 100%. A maximális plazmakoncentrációt (Cmax) a levetiracetám 1000 mg-os orális beadása után 1,3 órával érik el, egyszeri adag esetén pedig 31 mcg/ml, ismételt adagok (naponta kétszer) után - 43 mcg/ml. Az egyensúlyi állapot 2 nap múlva érhető el a gyógyszer kétszeres adagjával.
A levetiracetám farmakokinetikája gyermekeknél lineáris a 20-60 mg/ttkg/nap dózistartományban, a Cmax 0,5-1 óra múlva érhető el.
Terjesztés. A levetiracetám és fő metabolitjának plazmafehérjékhez való kötődése kevesebb, mint 10 %. Az eloszlási térfogat (V d) körülbelül 0,5-0,7 l/kg.
Anyagcsere. Az elsődleges farmakológiailag inaktív metabolit (ucb L057) képződése a máj citokróm P450 részvétele nélkül történik. A Keppra nem befolyásolja a hepatociták enzimaktivitását.
Kiválasztás. A felezési idő (T 1/2) felnőttek vérplazmájából 7 + 1 óra, és nem függ az alkalmazás módjától és az adagolási rendtől. Az átlagos teljes clearance 0,96 ml/perc/kg. A gyógyszer 95%-a a vesén keresztül ürül. A levetiracetám és metabolitjának vese clearance-e 0,6 és 4,2 ml/perc/kg, ill.
Idős betegeknél a T1/2 40% -kal növekszik, és 10-11 óra, ami ebben a kategóriában a vesefunkció károsodásával jár.
Károsodott veseműködésű betegeknél a levetiracetám és elsődleges metabolitjának clearance-e korrelál a kreatinin-clearance-szel. Ezért a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a dózis kiválasztása a kreatinin-clearance függvényében javasolt.
Felnőtt betegek végstádiumú veseelégtelenségében T 1/2 25 óra a dialízis kezelések között és 3,1 óra a dialízis alatt. Egy 4 órás dialízis kezelés során a levetiracetám legfeljebb 51%-a távozik.
Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a levetiracetám clearance-ében nincs jelentős változás. A legtöbb súlyosan károsodott májműködésű és egyidejű veseelégtelenségben szenvedő betegnél a levetiracetám clearance-e több mint 50%-kal csökken.
A T1/2 gyermekeknél a gyógyszer egyszeri, 20 mg/ttkg dózisban történő orális beadása után 5-6 óra. A levetiracetám teljes clearance-e gyermekeknél körülbelül 40%-kal magasabb, mint felnőtteknél, és közvetlenül a szervezettől függ. súly.
Használati javallatok
Monoterápiaként (elsődlegesen választott gyógyszer) a következők kezelésére:újonnan diagnosztizált felnőttek és 16 év feletti serdülők
epilepszia.
A komplex terápia részeként a következők kezelésére:
- részleges rohamok másodlagos generalizációval vagy anélkül
epilepsziában szenvedő felnőttek és 4 évesnél idősebb gyermekek;
- myoklonusos görcsök felnőtteknél és 12 év feletti serdülőknél,
fiatalkori myoclonus epilepsziában szenved;
- primer generalizált görcsös (tónusos-klónusos) görcsrohamok
idiopátiában szenvedő felnőttek és 12 év feletti serdülők
generalizált epilepszia.
- Ellenjavallatok
- Levetiracetámmal vagy más származékokkal szembeni túlérzékenység
pirrolidon, valamint a gyógyszer bármely összetevője;
- csökkent fruktóztolerancia (megoldás);
- 4 év alatti gyermekek (a biztonságot és a hatékonyságot nem igazolták).
Gondosan
- idős betegek (65 év felettiek);
- májbetegségek a dekompenzáció stádiumában;
- veseelégtelenség.
Használata terhesség és szoptatás alatt
Nem végeztek megfelelő és szigorúan ellenőrzött klinikai vizsgálatokat a levetiracetám biztonságosságáról terhes nőkön, ezért a gyógyszert nem szabad terhesség alatt felírni, kivéve, ha feltétlenül szükséges.
A nők testében a terhesség alatt bekövetkező fiziológiai változások befolyásolhatják a levetiracetám, valamint más antiepileptikumok plazmakoncentrációját. Terhesség alatt a levetiracetám plazmakoncentrációjának csökkenését figyelték meg. Ez a csökkenés kifejezettebb az első trimeszterben (a terhességet megelőző időszakban a kiindulási koncentráció 60%-áig). Terhes nők levetiracetám kezelését speciális felügyelet mellett kell végezni. Az epilepszia elleni kezelés megszakítása a betegség súlyosbodásához vezethet, ami az anya és a magzat egészségét egyaránt károsíthatja.
A Keppra kiválasztódik az anyatejbe, ezért a gyógyszeres kezelés ideje alatt a szoptatás nem javasolt.
Használati utasítás és adagolás
Belül, étkezéstől függetlenül.A gyógyszer napi adagja azonos dózisú két adagra oszlik.
A tablettákat elegendő mennyiségű folyadékkal kell bevenni.
Az oldat adagolása 10 ml névleges űrtartalmú (1000 mg levetiracetámnak felel meg) és 25 mg (0,25 ml-nek megfelelő) osztási értékű fecskendővel történik, amely a gyógyszer szállítócsomagjában található. A gyógyszer mért adagját egy pohár vízben (200 ml) hígítjuk.
Utasítások az oldat mérőfecskendővel történő adagolásához:
- Nyissa ki az üveget: ehhez nyomja meg a kupakot és fordítsa vissza
az óramutató járásával megegyező irányban (1. ábra)
- Vegye ki a fecskendőt és helyezze az üvegbe (2. ábra)
- Töltse fel a fecskendőt az oldattal a dugattyú meghúzásával, amíg az elosztás megfelel az oldat milligramm (mg) számának.
orvos (3. ábra)
- Vegye ki a fecskendőt a palackból (4. ábra)
- Fecskendezze be a fecskendő tartalmát egy pohár vízbe, a dugattyút teljesen lenyomva
(5. ábra)
- Igya meg a pohár teljes tartalmát
- Öblítse ki a fecskendőt vízzel (6. ábra)
- Zárja le az üveget műanyag kupakkal.
Monoterápia
Felnőttek és 16 év feletti serdülők a kezelést napi 500 mg-os adaggal kell kezdeni, 2 adagra osztva (250 mg naponta kétszer). 2 hét elteltével az adag a kezdeti terápiás 1000 mg-ra (naponta kétszer 500 mg) emelhető. A maximális napi adag 3000 mg (1500 mg naponta kétszer).
Komplex terápia részeként
4 évesnél idősebb gyermekek a kezelést 20 mg/ttkg napi adaggal kell kezdeni, 2 adagra osztva (10 mg/ttkg naponta kétszer). Az adag 2 hetente 20 mg/ttkg-mal módosítható, amíg el nem éri az ajánlott napi adagot - 60 mg/ttkg (30 mg/ttkg naponta kétszer). Ha az ajánlott napi adagot nem tolerálja, csökkenthető. A minimális hatásos dózist kell alkalmazni. Az orvosnak kell felírnia a gyógyszert a legmegfelelőbb adagolási formában és a beteg testtömegétől és a szükséges terápiás dózistól függően. A 20 kg-os vagy annál kisebb testtömegű gyermekeknek javasolt a gyógyszeres kezelést belsőleges oldat formájában kezdeni.
Az 50 kg-nál nagyobb súlyú gyermekeknél az adagolást a felnőttek számára megadott séma szerint kell elvégezni.
Felnőttek és 16 év feletti serdülők, akiknek súlya meghaladja az 50 kg-ot a kezelést napi 1000 mg-os adaggal kell kezdeni, 2 adagra osztva (500 mg naponta kétszer). A klinikai választól és a gyógyszer tolerálhatóságától függően a napi adag legfeljebb 3000 mg-ra emelhető (1500 mg naponta kétszer). Az adag naponta kétszer 500 mg-ra változtatható 2-4 hetente.
Mivel a Keppra a vesén keresztül ürül ki a szervezetből, a gyógyszer felírásakor veseelégtelenségben szenvedő betegek és idős betegek.kor az adagot a kreatinin-clearance (CC) függvényében kell módosítani.
A férfiak kreatinin-clearance-e a szérum kreatininkoncentrációból a következő képlettel számítható ki:
A nők kreatinin clearance-ét úgy lehet kiszámítani, hogy a kapott értéket megszorozzuk 0,85-ös szorzóval.
| Veseelégtelenség | CC (ml/perc) | Adagolási rend |
| 500-1500 mg naponta kétszer |
||
| Rejtett | 500-1000 mg naponta kétszer |
|
| Kompenzálva | 250-750 mg naponta kétszer |
|
| Időszakos | 250-500 mg naponta kétszer |
|
| Végstádium (dializált betegek*) | | 500-1000 mg naponta egyszer** |
* A kezelés első napján 750 mg telítő adag javasolt. **A dialízis után további 250-500 mg-os adag javasolt.
Vesekárosodásban szenvedő gyermekeknél a levetiracetám adagját a vesekárosodás mértéke alapján kell módosítani, a felnőttekre vonatkozó ajánlások alapján.
Enyhe-közepes májműködési zavarban szenvedő betegek nincs szükség az adagolási rend módosítására. Dekompenzált májműködési zavarban és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél A kreatinin-clearance csökkenése nem feltétlenül tükrözi teljes mértékben a veseelégtelenség súlyosságát. Ilyen esetekben kreatinin-clearance mellett<70 мл/мин рекомендуется сокращение суточной дозы на 50 %.
Mellékhatások
A lehetséges mellékhatások az alábbiakban vannak felsorolva testrendszerenként és előfordulási gyakoriságonként: nagyon gyakori (> 1/10), gyakran (> 1/100,<1/10).Az idegrendszerből
Gyakran:álmosság, aszténiás szindróma.
Gyakran: amnézia, ataxia, görcsök, szédülés, fejfájás, hiperkinézia, remegés, egyensúlyhiány, csökkent koncentráció, memóriazavar, izgatottság, depresszió, érzelmi labilitás, hangulati ingadozások, ellenségesség/agresszivitás, álmatlanság, idegesség, ingerlékenység, személyiségzavarok, gondolkodási zavarok.
Egyéni üzenetek: paresztézia, viselkedési zavarok, szorongás, nyugtalanság. zavartság, hallucinációk, ingerlékenység, pszichotikus rendellenességek, öngyilkosság, öngyilkossági kísérletek és öngyilkossági gondolatok.
A látószerv oldaláról
Gyakran: diplopia, akkomodáció zavara.
A légzőrendszerből
Gyakran: fokozott köhögés.
Az emésztőrendszerből
Gyakran: hasi fájdalom, hasmenés, dyspepsia, hányinger, hányás, étvágytalanság, súlygyarapodás.
Egyéni üzenetek: hasnyálmirigy-gyulladás, májelégtelenség, hepatitis, májfunkciós tesztek változásai, fogyás.
A bőrtől
Gyakran: bőrkiütés, ekcéma, viszketés.
Egyéni üzenetek: alopecia (egyes esetekben a haj helyreállítását figyelték meg a gyógyszer abbahagyása után).
Laboratóriumi paraméterek változása
Egyéni üzenetek: leukopenia, neutropenia, pancitopénia (egyes esetekben a csontvelő-funkció szuppressziójával), thrombocytopenia.
Mások
Egyéni üzenetek: fertőzések, nasopharyngitis, myalgia.
Túladagolás
Tünetek:álmosság, szorongás, agresszivitás, tudatzavar, légzésdepresszió, kóma.Kezelés: akut időszakban - mesterséges hányás és gyomormosás, majd aktív szén beadása. A levetiracetámnak nincs specifikus ellenszere. Szükség esetén tüneti kezelést végeznek kórházi környezetben hemodialízissel (a levetiracetám dialízis hatékonysága 60%, elsődleges metabolitja esetében - 74%).
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
A gyógyszer nem lép kölcsönhatásba antiepileptikumokkal (fenitoin, karbamazepin, valproinsav, fenobarbitál, lamotrigin, gabapentin és primidon).A napi 1000 mg-os Keppra nem változtatja meg az orális fogamzásgátlók (etinilösztradiol és levonorgesztrel) farmakokinetikáját.
A napi 2000 mg-os Keppra nem változtatja meg a digoxin és a warfarin farmakokinetikáját.
A digoxin, az orális fogamzásgátlók és a warfarin nem befolyásolják a levetiracetám farmakokinetikáját.
Ha topiramáttal együtt szedik, nagyobb az anorexia kialakulásának valószínűsége.
A levetiracetám felszívódásának teljessége nem változik az étkezés hatására, de a felszívódás sebessége kissé csökken.
Nincs adat a levetiracetám és az alkohol közötti kölcsönhatásról.
Különleges utasítások
Ha abba kell hagynia a gyógyszer szedését, ajánlatos fokozatosan abbahagyni a kezelést (az egyszeri adag 500 mg-mal történő csökkentése 2-4 hetente). Gyermekeknél a dóziscsökkentés nem haladhatja meg a 10 mg/ttkg-ot naponta kétszer, kéthetente.Célszerű fokozatosan abbahagyni az egyidejű antiepileptikumok szedését (a betegek levetiracetámra való átállásának időszakában). A gyógyszer gyermekeknél történő alkalmazásáról rendelkezésre álló információk nem utalnak semmilyen negatív hatásra a fejlődésre és a pubertásra. A kezelés hosszú távú hatásai a gyermekek tanulási képességére, értelmi fejlődésére, növekedésére, belső elválasztású mirigyek működésére, szexuális fejlődésére és termékenységére azonban továbbra sem ismertek.
Vesebetegségben és dekompenzált májbetegségben szenvedő betegeknél a kezelés megkezdése előtt vesefunkciós vizsgálat elvégzése javasolt. Károsodott vesefunkció esetén dózismódosításra lehet szükség. A levetiracetám-kezelés alatti öngyilkosságról, öngyilkossági gondolatokról és öngyilkossági kísérletekről szóló jelentések miatt a betegeket figyelmeztetni kell, hogy azonnal értesítsék orvosukat a depresszió vagy öngyilkossági gondolatok bármely tünetéről.
A belsőleges oldat maltitot tartalmaz, ezért a fruktóz intoleranciában szenvedő betegek nem szedhetik a Keppra-t a megfelelő adagolási formában.
A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatás A Keppra gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatását nem vizsgálták kifejezetten. A központi idegrendszer gyógyszerrel szembeni eltérő egyéni érzékenysége miatt azonban a kezelés ideje alatt tartózkodni kell a gépjárművezetéstől és a potenciálisan veszélyes tevékenységektől, amelyek fokozott koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik.
Kiadási űrlap
Megoldás orális adagolás esetén 100 mg/ml. 300 ml oldat sötét üvegben (III. típusú, Ev. F.), fehér polipropilénből készült csavaros kupakkal, „gyermekvédelemmel”. 1 palack mérőfecskendővel (polietilén / polisztirol), használati utasítással együtt, kartondobozban. Tabletták filmbevonatú 250 mg, 500 mg, 1000 mg. 10 tabletta buborékcsomagolásban (buborékfólia) [PVC / alumínium fólia]. 3 vagy 6 buborékfólia, használati utasítással együtt kartondobozban.Tárolási feltételek
Megoldás: 30 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten, fénytől védett helyen.Tabletták: 25 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten, száraz helyen.
Gyermekek elől elzárva tartandó!
Legjobb előtti dátum
Megoldás: 2 év. Két hónapon belül használjon fel nyitott palackot. Tabletták: 3 év.Ne használja a lejárati idő után.
Nyaralás feltételei
Receptre.Tulajdonos RU
YUSB S.A., Allee de la Recherche 60, B-1070 Brüsszel – BELGIUM.
Gyártó
Megoldás: NextPharma SAS, 17 Ruute de Meulan, F-78520 Limaye - FRANCIAORSZÁG. Tabletták: YUSB S.A., Chemin du Foret, B-1420 Brain-l "Allue - BELGIUM.Képviselet Oroszországban / Panaszokat fogadó szervezet
119049 Moszkva, st. Shabolovka, 10, 2. épület (BC "CONCORD")
Az oldalon található információkat E.I. Vasziljeva orvos-terapeuta ellenőrizte.
Levetiracetámot (ATC kód N03AX14) tartalmazó készítmények:
| Általános kiadási formák (több mint 100 ajánlat a moszkvai gyógyszertárakban) | |||||
|---|---|---|---|---|---|
| Név | Kiadási űrlap | Csomagolás, db. | Gyártó ország | Ár Moszkvában, r | Ajánlatok Moszkvában |
| Keppra - eredeti | 250 mg tabletta | 30 | Belgium, USB Pharma | 480- (átlag 852↘) -1197 | 345↗ |
| Keppra - eredeti | 500 mg tabletta | 30 és 60 | Belgium, USB Pharma | 30 darabra: 1390- (átlag 1678) -2040; 60db esetén: 2995- (átlag 3307) -4102 |
651↘ |
| Keppra - eredeti | tabletta 1g | 30 | Belgium, USB Pharma | 30db esetén: 2799- (átlag 3311) -5292; 60db esetén: 6200 |
333↗ |
| Ritkán előforduló kiadási formák (kevesebb mint 100 ajánlat a moszkvai gyógyszertárakban) | |||||
| Keppra - eredeti | belsőleges oldat 100 mg/ml - 300 ml palackban, mérőfecskendővel | 1 | Franciaország, Next Pharma | 3000- (átlag 3309) -4156 | 92↗ |
| Keppra - eredeti | koncentrátum injekciós oldat készítéséhez 100 mg/ml 5 ml | 10 | Olaszország, Patheon | 7271- (átlag 7569) -7773 | 8 |
| Komviron | 250 mg tabletta | 50 | Türkiye, Abdi | 502- (átlag 522) -630 | 19 |
| Komviron | 500 mg tabletta | 50 | Türkiye, Abdi | 985-1133 | 14↗ |
| Komviron | tabletta 1g | 50 | Türkiye, Abdi | 2400-2600 | 31↗ |
| Levetinol | 250 mg tabletta | 30 | Izland, Actavis | 603- (átlag 615) -720 | 31 |
| Levetinol | 500 mg tabletta | 30 | Izland, Actavis | 1202-1260 | 30 |
| Levetiracetam | 250 mg tabletta | 30 | India, Hetero Drugs Limited | 528- (átlag 529) -629 | 28 |
| Levetiracetam | 500 mg tabletta | 30 és 60 | India, Hetero Drugs | 30 darabra: 852- (átlag 860) -918; 60 db esetén: 880- (átlag 2200) -2272 | 56 |
| Levetiracetam | tabletta 1g | 30 | India, Hetero Drugs | 2109 | 28 |
Keppra (eredeti Levetiracetam) - hivatalos használati utasítás. A gyógyszer vényköteles, a tájékoztatás csak egészségügyi szakembereknek szól!
Klinikai és farmakológiai csoport
Antikonvulzív gyógyszer.
farmakológiai hatás
Az antiepileptikum, a pirrolidon származéka (az alfa-etil-2-oxo-1-pirrolidin-acetamid S-enantiomerje) kémiai szerkezetében különbözik az ismert antiepileptikumoktól. A levetiracetám hatásmechanizmusa nem teljesen ismert, de nyilvánvaló, hogy eltér az ismert antiepileptikumok hatásmechanizmusától.
In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a levetiracetám befolyásolja a Ca2+-ionok intraneuronális koncentrációját, részben gátolja az N-típusú csatornákon áthaladó Ca2+-áramot, és csökkenti a kalcium felszabadulását az intraneuronális raktárakból. Ezenkívül a levetiracetám részben helyreállítja a GABA- és glicin-függő csatornákon keresztüli áramokat, amelyeket cink és β-karbolinok csökkentenek.
Az egyik javasolt mechanizmus az agy és a gerincvelő szürkeállományában található szinaptikus vezikula glikoproteinhez, az SV2A-hoz való bizonyított kötődésen alapul. Úgy gondolják, hogy ily módon görcsoldó hatás valósul meg, amely az idegi aktivitás hiperszinkronizációjának ellensúlyozásában fejeződik ki. Nem változtatja meg a normál neurotranszmissziót, de elnyomja a GABA agonista bicuculline által kiváltott epileptiform neuronális kitöréseket és a glutamát receptorok gerjesztését. A gyógyszer hatását mind fokális, mind generalizált epilepsziás rohamok (epileptiform manifesztációk/fotoparoxizmális reakció) ellen igazolták.
Farmakokinetika
Szívás
Szájon át történő alkalmazás után a levetiracetám jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. A felszívódás teljes és lineáris, így a plazmakoncentráció megjósolható a gyógyszer beadott dózisa alapján mg/ttkg-ban. A felszívódás mértéke nem függ az adagtól és a táplálékfelvétel idejétől. A biohasznosulás körülbelül 100%.
A gyógyszer 1 g-os dózisának bevétele után a Cmax a vérplazmában 1,3 óra múlva érhető el, és 31 mcg / ml, ismételt beadás után - 43 mcg / ml.
terjesztés
Az egyensúlyi állapot 2 nap múlva érhető el a gyógyszer kétszeres adagjával. A levetiracetám és fő metabolitjának plazmafehérjékhez való kötődése kevesebb, mint 10%. A levetiracetám Vd körülbelül 0,5-0,7 l/kg.
Anyagcsere
Az elsődleges farmakológiailag inaktív metabolit (ucb L057) képződése a citokróm P450 izoenzimek májban történő részvétele nélkül történik. A levetiracetám nem befolyásolja a hepatociták enzimaktivitását.
Eltávolítás
Felnőtteknél a vérplazmából származó T1/2 7±1 óra, és nem változik az adagtól, az adagolás módjától vagy az ismételt beadástól függően. Az átlagos clearance 0,96 ml/perc/kg. Az adag 95%-a a vesén keresztül választódik ki. A levetiracetám és inaktív metabolitjának renális clearance-e 0,6 ml/perc/kg, illetve 4,2 ml/perc/kg.
Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben
Idős betegeknél a T1/2 40% -kal növekszik, és 10-11 óra, ami a vesefunkció csökkenésével jár ebben az emberekben.
Károsodott veseműködésű betegeknél a levetiracetám és elsődleges metabolitjának clearance-e korrelál a kreatinin-clearance-szel. Ezért a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a dózis kiválasztása a minőségi ellenőrzéstől függően javasolt. Felnőtt betegek végstádiumú veseelégtelenségében a T1/2 25 óra a dialízis kezelések között és 3,1 óra a dialízis alatt. Egy 4 órás dialízis kezelés során a levetiracetám legfeljebb 51%-a távozik.
A 4 órás dialízis folyamat során a levetiracetám 51%-a távozik a szervezetből.
Enyhe vagy közepesen súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknél a levetiracetám clearance-ében nincs jelentős változás. Súlyos májműködési zavarban és egyidejű veseelégtelenségben a levetiracetám clearance-e több mint 50%-kal csökken.
A levetiracetám farmakokinetikája gyermekeknél lineáris a 20-60 mg/ttkg/nap dózistartományban, a Cmax 0,5-1 óra elteltével érhető el gyermekeknél egyszeri 20 mg/ttkg orális adag után -6 óra A levetiracetám teljes clearance-e gyermekeknél körülbelül 40%-kal magasabb, mint felnőtteknél, és közvetlenül a testtömegtől függ.
A KEPPRA® használatára vonatkozó javallatok
Monoterápiaként (elsődlegesen választott gyógyszer) a következők kezelésére:
- részleges görcsrohamok másodlagos generalizációval vagy anélkül újonnan diagnosztizált epilepsziában szenvedő felnőtteknél és 16 év feletti serdülőknél.
A komplex terápia részeként a következők kezelésére:
- részleges görcsrohamok másodlagos generalizációval vagy anélkül epilepsziában szenvedő felnőtteknél és 4 évesnél idősebb gyermekeknél (tabletták esetében);
- részleges görcsrohamok másodlagos generalizációval vagy anélkül epilepsziában szenvedő felnőtteknél és 1 hónaposnál idősebb gyermekeknél (oldat);
- myoklonusos rohamok felnőtteknél és 12 évesnél idősebb serdülőknél, akik fiatalkori myoklonus epilepsziában szenvednek;
- primer generalizált görcsös (tónusos-klónusos) görcsrohamok idiopátiás generalizált epilepsziában szenvedő felnőtteknél és 12 év feletti serdülőknél.
Adagolási rend
A napi adag 2 egyenlő adagra oszlik.
Monoterápia:
Felnőttek és 16 év feletti serdülők számára a gyógyszert tabletták vagy orális adagolásra szánt oldatok formájában írják fel, 500 mg-os kezdeti dózisban, 2 adagra osztva (250 mg naponta kétszer). 2 hét elteltével az adag a kezdeti terápiás adagra, 1 g-ra (naponta kétszer 500 mg) emelhető. A maximális napi adag 3 g (1,5 g naponta kétszer).
A komplex terápia részeként:
Az 1 hónapos és 6 hónapos kor közötti gyermekek számára a gyógyszert belsőleges oldat formájában írják fel. A kezdeti terápiás adag 7 mg/ttkg naponta kétszer. A klinikai hatékonyságtól és a tolerálhatóságtól függően az adag napi kétszer 21 mg/ttkg-ra emelhető. Az adag módosítása nem haladhatja meg a plusz-mínusz 7 mg/kg-ot naponta kétszer, kéthetente. A minimális hatásos dózist kell előírni.
6 hónapos és 23 hónapos kor közötti gyermekeknél, 2 és 11 éves kor közötti gyermekeknél és 12 és 17 év közötti, 50 kg-nál kisebb testtömegű serdülőknél a kezelést 10 mg/ttkg adaggal kell kezdeni, 2 adagra osztva (10 mg/ttkg naponta kétszer). A klinikai választól és a gyógyszer tolerálhatóságától függően a napi adag napi kétszer 30 mg/ttkg-ra emelhető. Az adag 2 hetente 10 mg/ttkg-mal módosítható. A minimális hatásos dózist kell alkalmazni.
Az 50 kg-os vagy annál nagyobb testtömegű gyermekek adagja megegyezik a felnőttek adagjával.
4 évesnél idősebb gyermekeknél a kezelést 20 mg/ttkg napi adaggal kell kezdeni, 2 adagra osztva (10 mg/ttkg naponta kétszer). Az adag 2 hetente 20 mg/ttkg-mal módosítható, amíg el nem éri az ajánlott napi adagot - 60 mg/ttkg (30 mg/ttkg naponta kétszer). Ha az ajánlott napi adagot nem tolerálja, csökkenthető. A minimális hatásos dózist kell alkalmazni.
A gyógyszert a legmegfelelőbb adagolási formában és dózisban kell felírni a beteg testtömegétől és a szükséges terápiás dózistól függően.
Az 50 kg-nál nagyobb súlyú gyermekeknél az adagolást a felnőttek számára megadott séma szerint kell elvégezni.
Felnőttek és 16 évesnél idősebb, 50 kg-nál nagyobb testtömegű serdülők esetében a kezelést napi 1 g-os adaggal kell kezdeni, 2 adagra osztva (500 mg naponta kétszer). A klinikai választól és a gyógyszer tolerálhatóságától függően a napi adag legfeljebb 3 g-ra emelhető (1,5 g naponta kétszer). Az adag naponta kétszer 500 mg-ra változtatható 2-4 hetente.
Mivel a levetiracetám a vesén keresztül választódik ki, amikor a gyógyszert idős betegeknek és veseelégtelenségben szenvedő betegeknek írják fel, az adagot a CC értékétől függően módosítani kell.
Férfiaknak:
CC (ml/perc) = x testtömeg (kg)/72 x szérum kreatinin (mg/dl)
Nőknél: a kapott érték x 0,85.
* - a Keppra® kezelés első napján 750 mg telítő adag javasolt.
Vesekárosodásban szenvedő gyermekeknél a levetiracetám adagját a vesekárosodás mértéke alapján kell módosítani, a felnőttekre vonatkozó ajánlások alapján.
Enyhe vagy közepesen súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknél nincs szükség az adagolás módosítására. Dekompenzált májműködési zavarban és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a CC-érték nem feltétlenül tükrözi a veseműködési zavar valódi mértékét, ezért CC-vel
A gyógyszer használatának szabályai:
A tablettákat szájon át, elegendő folyadékkal kell bevenni, étkezéstől függetlenül.
Az oldat adagolása 10 ml névleges űrtartalmú (1 g levetiracetámnak felel meg) és 25 mg (0,25 ml-nek megfelelő) osztásértékű fecskendővel történik, amely a gyógyszer szállítási csomagjában található. A gyógyszer mért adagját egy pohár vízben (200 ml) hígítjuk.
Az oldat mérőfecskendővel történő adagolásához nyissa ki az üveget: ehhez nyomja meg a kupakot, és fordítsa el az óramutató járásával ellentétes irányba. Helyezze a fecskendő adaptert a palack nyakába, majd vegye ki a fecskendőt és helyezze be az adapterbe. Fordítsa fejjel lefelé az üveget. Töltse fel a fecskendőt egy kis mennyiségű oldattal a dugattyú lefelé húzásával, majd nyomja felfelé a dugattyút, hogy eltávolítsa a légbuborékokat. A dugattyú meghúzásával töltse fel a fecskendőt az oldattal addig, amíg az elosztás nem felel meg az orvos által előírt oldat ml-számának. Távolítsa el a fecskendőt az adapterről. Helyezze be a fecskendő tartalmát egy pohár vízbe, és nyomja le teljesen a dugattyút. A pohár teljes tartalmát meg kell inni. Ezután öblítse ki a fecskendőt vízzel, és zárja le az üveget műanyag kupakkal.
Mellékhatás
A lehetséges mellékhatások az alábbiakban vannak felsorolva testrendszerenként és előfordulási gyakoriságonként: nagyon gyakran (>1/10), gyakran (>1/100,<1/10).
A központi idegrendszer oldaláról: nagyon gyakran - álmosság, aszténiás szindróma; gyakran - amnézia, ataxia, görcsök, szédülés, fejfájás, hiperkinézia, remegés, egyensúlyhiány, csökkent koncentráció, memóriazavar, izgatottság, depresszió, érzelmi labilitás, hangulati ingadozások, ellenségesség/agresszivitás, álmatlanság, idegesség, ingerlékenység, személyiségzavarok, gondolkodási zavarok; egyes esetekben - paresztézia, viselkedési zavarok, szorongás, nyugtalanság, zavartság, hallucinációk, ingerlékenység, pszichotikus rendellenességek, öngyilkosság, öngyilkossági kísérletek és öngyilkossági szándékok.
A látószervből: gyakran - diplopia, károsodott akkomodáció.
A légzőrendszerből: gyakran - fokozott köhögés.
Az emésztőrendszerből: gyakran - hasi fájdalom, hasmenés, dyspepsia, hányinger, hányás, anorexia, súlygyarapodás; egyes esetekben - hasnyálmirigy-gyulladás, májelégtelenség, hepatitis, májfunkciós tesztek változásai, fogyás.
Bőrgyógyászati reakciók: gyakran - bőrkiütés, ekcéma, viszketés; egyes esetekben - alopecia (egyes esetekben a haj helyreállítását figyelték meg a gyógyszer abbahagyása után), Stevens-Johnson-szindróma, erythema multiforme, toxikus epidermális nekrolízis.
A hematopoietikus rendszerből: egyes esetekben - leukopenia, neutropenia, pancitopénia (egyes esetekben a csontvelő-funkció elnyomásával), thrombocytopenia.
Egyéb: bizonyos esetekben - fertőzések, nasopharyngitis, myalgia.
Ellenjavallatok a KEPPRA® használatához
- 4 év alatti gyermekek (tablettákhoz) (a gyógyszer biztonságosságát és hatékonyságát nem igazolták);
- 1 hónaposnál fiatalabb gyermekek (oldathoz) (a gyógyszer biztonságosságát és hatékonyságát nem igazolták);
- csökkent fruktóz tolerancia (oldathoz);
- túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben;
- túlérzékenység más pirrolidon-származékokkal szemben.
A gyógyszert óvatosan kell előírni idős betegeknek (65 év felett), dekompenzációs stádiumban lévő májbetegségben vagy veseelégtelenségben.
A KEPPRA® alkalmazása terhesség és szoptatás alatt
Nem végeztek megfelelő és szigorúan ellenőrzött klinikai vizsgálatokat a levetiracetám biztonságosságáról terhes nőkön, ezért a gyógyszert nem szabad terhesség alatt felírni, kivéve, ha feltétlenül szükséges.
A nők testében a terhesség alatt bekövetkező fiziológiai változások befolyásolhatják a levetiracetám, valamint más antiepileptikumok plazmakoncentrációját. Terhesség alatt a levetiracetám plazmakoncentrációjának csökkenését figyelték meg. Ez a csökkenés kifejezettebb az első trimeszterben (a terhességet megelőző időszakban a kiindulási koncentráció 60%-áig).
Terhes nők levetiracetám kezelését speciális felügyelet mellett kell végezni. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy az epilepszia elleni terápia megszakítása a betegség súlyosbodásához vezethet, ami káros az anyára és a magzatra egyaránt.
A levetiracetám kiválasztódik az anyatejbe, ezért a szoptatás a gyógyszeres kezelés alatt nem javasolt. Ha azonban szoptatás alatt levetiracetám-kezelésre van szükség, a kezelés haszon/kockázat arányát gondosan mérlegelni kell a szoptatás fontosságához képest.
Használata májműködési zavarok esetén
Enyhe vagy közepes fokú májműködési zavar esetén nincs szükség dózismódosításra.
Használata vesekárosodás esetén
Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az adagot egyénileg választják ki, az „Adagolási rend” részben található táblázatban megadott ajánlásoknak megfelelően.
Különleges utasítások
Ha abba kell hagynia a gyógyszer szedését, ajánlatos fokozatosan abbahagyni, az egyszeri adagot 2-4 hetente 500 mg-mal csökkenteni. Gyermekeknél a dóziscsökkentés nem haladhatja meg a 10 mg/ttkg-ot naponta kétszer, kéthetente.
Célszerű fokozatosan abbahagyni az egyidejű antiepileptikumok szedését (a betegek levetiracetámra való átállásának időszakában).
Vesebetegségben és dekompenzált májbetegségben szenvedő betegeknél a kezelés megkezdése előtt vesefunkciós vizsgálat elvégzése javasolt. Károsodott vesefunkció esetén dózismódosításra lehet szükség.
A levetiracetám-kezelés alatti öngyilkosságról, öngyilkossági gondolatokról és öngyilkossági kísérletekről szóló jelentések miatt a betegeket figyelmeztetni kell, hogy azonnal értesítsék orvosukat a depresszió vagy öngyilkossági gondolatok bármely tünetéről.
A belsőleges oldat maltitot tartalmaz, ezért a fruktóz intoleranciában szenvedő betegek nem szedhetik a Keppra®-t a megfelelő adagolási formában.
Használata gyermekgyógyászatban
A gyógyszer gyermekeknél történő alkalmazásáról rendelkezésre álló információk nem utalnak semmilyen negatív hatásra a fejlődésre és a pubertásra. A kezelés hosszú távú hatásai a gyermekek tanulási képességére, értelmi fejlődésére, növekedésére, belső elválasztású mirigyek működésére, szexuális fejlődésére és termékenységére azonban továbbra sem ismertek.
A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatás
A Keppra® gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatását nem vizsgálták kifejezetten. A központi idegrendszer gyógyszerrel szembeni eltérő egyéni érzékenysége miatt azonban a kezelés ideje alatt tartózkodni kell a gépjárművezetéstől és a potenciálisan veszélyes tevékenységektől, amelyek fokozott koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik.
Túladagolás
Tünetek: álmosság, szorongás, agresszivitás, tudatzavar, légzésdepresszió, kóma.
Kezelés: akut időszakban - mesterséges hányás és gyomormosás, majd aktív szén adása. A levetiracetámnak nincs specifikus ellenszere. Szükség esetén tüneti kezelést végeznek kórházi környezetben hemodialízissel (a levetiracetám dialízis hatékonysága 60%, elsődleges metabolitja esetében - 74%).
Gyógyszerkölcsönhatások
A levetiracetám nem lép kölcsönhatásba görcsoldókkal (fenitoin, karbamazepin, valproinsav, fenobarbitál, lamotrigin, gabapentin és primidon).
A napi 1 g-os levetiracetám nem változtatja meg az orális fogamzásgátlók (etinilösztradiol és levonorgesztrel) farmakokinetikáját.
A napi 2 g-os levetiracetám nem változtatja meg a warfarin és a digoxin farmakokinetikáját.
A digoxin, az orális fogamzásgátlók és a warfarin nem befolyásolják a levetiracetám farmakokinetikáját.
Ha topiramáttal együtt szedik, nagyobb az anorexia kialakulásának valószínűsége.
A levetiracetám felszívódásának teljessége nem változik az étkezés hatására, de a felszívódás sebessége kissé csökken.
Nincsenek adatok a levetiracetám és az alkohol közötti kölcsönhatásról.
A gyógyszertári kiadás feltételei
A gyógyszer receptre kapható.
Tárolási feltételek és időtartamok
A tablettákat száraz helyen, 25°C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. Felhasználhatósági idő - 3 év.
A belsőleges oldatot fénytől védett helyen, 30°C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. Felhasználhatósági idő - 3 év.
A levetiracetám egy görcsoldó gyógyszer, amelyet az epilepszia különböző formáinak kezelésére használnak.
A gyógyszer hatóanyaga a Levetiracetam.
A gyógyszer 250 mg, 500 mg, 750 mg és 1000 mg hatóanyag dózisban filmtabletta formájában kapható.
A tabletták 10 darabban, PVC-ből és alumíniumfóliából készült buborékcsomagolásban vannak csomagolva. Minden kartoncsomag 3 vagy 6 buborékcsomagolást és részletes használati utasítást tartalmazhat.
A Levetiracetam canon tablettákat 30 darabban, kartondobozban csomagolják, és 500 és 1000 mg-os adaggal rendelkeznek.
Levetiracetam esetén A kémiai összetétel és a farmakológiai hatás analógjai a következők: Keppra, Comviron, Levetinol, Epiterra, Letiram, Tirapol, Epikepran. A Keppra belsőleges oldat formájában is kapható.
Farmakológiai tulajdonságok
A Levetiracetam antiepileptikum a pirrolidon-származékok csoportjába tartozik, és szerkezetében jelentősen eltér az összes ismert görcsoldótól. A Levetiracetam terápiás hatásának mechanizmusát a mai napig nem vizsgálták teljes mértékben.
In vitro vizsgálatok szerint a gyógyszernek van hatása az agyi neuronokon belüli kalciumionok koncentrációjáról. Csökkenti a kalcium felszabadulásának intenzitását az intracelluláris raktárakból.
A szervezetbe jutva a gyógyszer egy speciális glikoproteinhez kötődik, amelyet az agy és a gerincvelő szürkeállományának sejtjei tartalmaznak. A gyógyszer görcsoldó hatása a neuronális aktivitás hiperszinkronizációjának elnyomásában fejeződik ki. Ugyanakkor nem befolyásolja a normál neurotranszmissziót, de elnyomja a glutamát receptorok gerjesztését és kiküszöböli az epileptiform aktivitás kóros kitöréseit.
A Levetiracetam hatásos mind a fokális görcsrohamok, mind a generalizált görcsös és nem görcsös rohamok kapcsán.
A levetiracetám jól felszívódik az emésztőrendszerből. Teljesen felszívódik a belekben. Emiatt a hatóanyag koncentrációja a vérben teljes mértékben megfelel a bevitt adagnak. Ráadásul a felszívódás intenzitása nem függ a táplálékfelvételtől. A hatóanyag biológiai hozzáférhetősége eléri a 100%-ot
A maximális lehetséges koncentráció a vérben 1000 mg gyógyszer bevétele után 1 óra 20 perc múlva érhető el. Az egyensúlyi koncentráció 2 nappal a beadás megkezdése után figyelhető meg. A vérfehérjékhez való kötődés mértéke nem haladja meg a 10%-ot.
A hatóanyag felezési ideje a szervezetből 6-8 óraés nem változik az adagolástól és az alkalmazás módjától függően. A gyógyszer teljes dózisának körülbelül 95% -a inaktív metabolitok formájában ürül ki a vesén keresztül.
Idős és idős betegeknél a vesefunkciós aktivitás csökkenése miatt a felezési idő 10-11 óra.
Veseelégtelenség tüneteit mutató betegek számára A gyógyszer felezési ideje közvetlenül korrelál a kreatinin-clearance-szel, ezért az adagolást ennek a laboratóriumi és klinikai indikátornak a figyelembevételével végzik.
Amikor a betegnél májműködési elégtelenség alakul ki, nem észleltek változást a gyógyszer metabolizmusában.
Gyermekeknél az anyag maximális koncentrációja a vérben beadás után 20-60 perccel érhető el. Az anyag felezési ideje nem haladja meg az 5-6 órát. A kiválasztás mértéke gyermekeknél 40%-kal magasabb, és közvetlenül a gyermek testtömegétől függ.
A levetiracetámot elsőként választandó gyógyszerként írják fel monoterápiára, ha a betegnél részleges görcsrohamok alakulnak ki felnőtt betegeknél és 16 évesnél idősebb serdülőknél. A részleges rohamokat másodlagos generalizáció kísérheti.
Komplex terápiában a gyógyszer a következő esetekben szerepel:
Adagolás és alkalmazás módja
A Levetiracetam napi adagja 2 adagra kell osztani.
Monoterápia esetén a 16 évesnél idősebb betegek napi kétszer 250 mg Levetiracetam tablettát írnak fel. 2 hét elteltével a napi adag 1000 mg-ra emelkedik - a Levetiracetam 500 tablettát naponta kétszer kell bevenni. A maximális terápiás dózis elérheti a napi 3000 mg-ot.
Komplex kezelésben A Levetiracetam adagolási sorrendje a következő:
A tablettákat étkezéstől függetlenül kell bevenni, és bő folyadékkal le kell mosni.
A Levetiracetam folyékony adagolási formájának felírásakor az adagot egy speciális műanyag mérőfecskendővel mérik, amely a csomagolásban található. A fecskendő űrtartalma 10 ml, ami a hatóanyag 1000 mg-os adagjának felel meg. A mérőfecskendőn az osztásérték 250 mg vagy 0,25 ml. A folyékony gyógyszer összegyűjtött adagját egy pohár tiszta vízben feloldjuk.
Lehetséges mellékhatások
Alább egy lista lehetséges mellékhatások amelyek a gyógyszer szedése során fordulnak elő:
A használat ellenjavallatok listája
A Levetiracetam alkalmazása ellenjavallt a következő esetekben:
- A gyógyszer tabletta formája 4 év alatti gyermekek számára ellenjavallt.
- A belsőleges oldat 1 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél ellenjavallt a gyógyszer biztonságosságára és hatékonyságára vonatkozó klinikai adatok hiánya miatt.
- Az oldat ellenjavallt olyan betegeknél, akiknek a fruktóz felszívódása és toleranciája csökkent.
- egyéni túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel és az összes pirrolidon-származékkal szemben.
- Májbetegségek a dekompenzáció szakaszában.
- A veseelégtelenség súlyos szakaszai.
A gyógyszert óvatosan írják fel 65 év feletti betegeknek.
Használata terhesség és szoptatás alatt
Jelenleg nem állnak rendelkezésre megbízható és megfelelő kutatási eredmények a Levetiracetam terhesség alatti klinikai hatására. Ez alapján nem javasolt felírni ban ben terhesség ideje, kivéve azokat az eseteket, amelyek a nő életét veszélyeztetik.
A terhes nő vérében a hatóanyag koncentrációja csökkenhet a szervezetében fellépő élettani változások hatására. Ez a vérkoncentráció csökkenése különösen kifejezett a terhesség első trimeszterében - eléri a plazma hatóanyag alapszintjének körülbelül 60% -át.
Ha a gyógyszer szedésének kockázata nem haladja meg a terhes nő egészségét veszélyeztető kockázatot, a Levetiracetam felírható, de csak az állapot gondos ellenőrzése mellett. Emlékeztetni kell arra is, hogy a görcsoldó terápia megszakítása káros hatással lehet mind a nő, mind a magzat egészségére.
Mivel a levetiracetám bejut az anyatejbe, szoptatás ideje alatt nem javasolt szedni. Ha azonban görcsoldó terápia előírása szükséges, javasolt a szoptatás abbahagyása.
Levetiracetam - vélemények
A legjobb, ha az eredeti gyógyszert használja, nem pedig a generikus gyógyszereket. Gyermekem sokkal rosszabbul tolerálja az analógokat, egyre gyakoribbá váltak a rohamok.
A gyermeknek Levetiracetam canont írtak fel. Ezt követően a rohamok gyakoribbá váltak, és kiütések jelentek meg a bőrön. Kénytelenek vagyunk visszatérni Kepprába, bár nagyon drága.
A gyógyszert nemrég írták fel a Depakinnel együtt. Kisebb fejlesztések már észrevehetők, bár eltelt egy kis idő.
