Метилпреднизолон форма выпуска. Метилпреднизолон аналоги: российские и зарубежные заменители. Применение при беременности, в период лактации и в детском возрасте

Другие лекарственные формы: инъекции .

Цена

Нет в продаже, средняя цена на аналоги (Метипред, Медрол):

  • 0,004 N30 — 192 р;
  • 0,016 N50 — 628 р.

Показания

Таблетки Метилпреднизолон выписывают, если у пациента наблюдаются:

  • дерматологические заболевания (различные формы дерматитов , синдром Лайелла и Стивенса-Джонсона , экзема, псориаз);
  • отек мозга, появившийся из-за опухоли мозга, после операции, радиотерапии или травмы головы);
  • воспалительные болезни глаз, такие как воспаление зрительного нерва, увеального тракта, симпатическое воспаление;
  • врожденная и приобретенная надпочечниковая недостаточность;
  • врожденная гиперплазия коры надпочечников;
  • аутоиммунные патологии почек;
  • нефротический синдром;
  • тиреоидит де Кервена;
  • патологии крови и органов кроветворения (снижения уровня тромбоцитов, лейкоцитов, панмиелопатия, лимфо- и нелимфобластный лейкоз, злокачественная гранулема, сокращения выработки эритроцитов в костном мозге, их быстрый распад, анемия Даймонда - Блекфена;
  • интерстициальные заболевания легких (образование в легких рубцовой ткани, острая форма альвеолита, саркоидоз 2 и 3 стадии);
  • туберкулезное поражение мозговых оболочек, легких, аспирационное воспаление и рак легких;
  • бериллиоз;
  • рассеянный склероз;
  • регионарный и локальный энтерит, язвенный колит;
  • предупреждение отторжения органов после пересадки;
  • гепатит;
  • резкое снижение уровня глюкозы в крови;
  • повышение концентрации кальция, спровоцированное злокачественными опухолями;
  • тошнота и рвота при приеме цитостатиков;
  • множественная миелома.

Способ применения и дозы

Дозировку таблеток и длительность терапии врач подбирает индивидуальном порядке в зависимости от патологии и ее тяжести.

Суточную дозировку нужно принимать или за один раз или двойную суточную дозировку - через день.

Высокую суточную дозировку можно разделить на 2-4 приема, но в первой половине дня необходимо принять большее количество таблеток. Их нужно принимать во время или сразу поле приема пищи.

В зависимости от патологии начальная дозировка препарата может составлять 4-48 мг. Но иногда могут понадобиться более высокие дозировки, например, при рассеянном склерозу суточная дозировка может достигать 200 мг, при отеке мозга - 1000 мг, при трансплантации органов - 7 мг на кг веса.

В педиатрии суточную дозировку рассчитывать с учетом веса или поверхности тела. Если у ребенка наблюдается надпочечниковая недостаточность то она составляет или 0,18 мг на кг или 3,33 мг на м2, при остальных патологиях она варьирует от 0,42 на 1, 67 мг на кг или от 12,5 до 50 мг на м2. Суточную дозировку нужно поделить на 3 раза.

При окончании курса терапии дозировку надо снижать постепенно.

Противопоказания

В период роста ребенка препарат назначают только по жизненным показаниям и под постоянным контролем специалиста.

Лекарственное средство противопоказано при индивидуальной непереносимости.

С осторожностью таблетки принимаются, если наблюдаются:

Препарат можно назначать только по жизненным показаниям женщинам, ожидающим ребенка. Активное вещество проникает через плацентарный барьер, поэтому новорожденные, матери которых в период беременности принимали таблетки Метилпреднизолона, должны быть тщательно обследованы.

В опытах над животными было доказано, что препарат может отказывать негативное воздействие на плод.

Активное вещество проникает в материнское молоко и может отрицательно воздействовать на младенца, поэтому его нужно перевести на время терапии на смесь.

Передозировка

В случае передозировки наблюдается развитие отечности, повышение давления, появление белка в урине, нарушение сердечного ритма, снижение уровня калия в крови, кардиопатия, синдром Иценко-Кушинга, депрессия и психозы.

При появлении этих симптомов назначают хлорид калия, при развитии депрессии и психозов уменьшают дозировку или вообще отметают лечение и прописывают препараты солей лития или фенотиазинового ряда.

Показано назначения форсированного диуреза.

Побочные эффекты

На фоне терапии могут наблюдаться:

  • эндокринные нарушения (сахарный диабет, уменьшение толерантности к глюкозе, угнетение функции надпочечников, отставание полового созревания ребенка, синдром Иценко-Кушинга);
  • тошнота, рвота, воспаление поджелудочной железы, кровотечения из ЖКТ, стероидная язва желудка и 12-ти перстной кишки, расстройство аппетита и пищеварения, перфорация стенок пищеварительного тракта, вздутие живота, икота, увеличение активности энзимов печени;
  • нарушение сердечного ритма, его урежения, остановка сердца, повышение давления, тромбозы, повышение свертываемость крови, изменение зубцов на ЭКГ, которые характерны для гипокалиемии;
  • головные боли, головокружение, эйфория, депрессия, галлюцинации, нарушения сна, судороги, паранойя, внутричерепная гипертензия, псевдоопухоль мозжечка, дезориентация, нервозность, тревожность;
  • катаракта, глаукома, повреждение зрительного нерва, выпучивание глаз, склонность к развитию вторичных инфекций глаз, вызванных вирусами, грибами и бактериями, трофические нарушения роговицы, внезапная потеря зрения;
  • повышенное выведения кальция, снижение его уровня в крови, увеличения веса, чрезмерная потливость, усиленный распад белка, появление периферических отеков, повышенное уровня натрия в крови, гипокалиемический синдром;
  • разрыв сухожилий, понижения мышечной массы, замедление роста и окостенения скелета у детей, остеопороз, переломы костей, идиопатический некроз;
  • аллергические реакции;
  • медленное заживление ран, точечная геморрагия, обширные кровоизлияния, истончение кожных покровов, нарушения пигментации, растяжки, акне, склонность к появлению пиодермии и молочницы ;
  • синдром отмены;
  • развитие и обострения инфекционных заболеваний;
  • «приливы» крови к верхней части тела;
  • появление лейкоцитов в мочи.

Состав

Каждая таблетка содержит 4 или 8 мг активного вещества - метилпреднизолона.

Фармакология и фармакокинетика

Метилпреднизолон относится к синтетическим глюкокортикостероидам.

Купирует воспаление и аллергию, оказывает иммунодепрессивное и катаболическое действие, повышает кровяное давление, выведение кальция и калия, уровень сахара в крови, задерживает натрий и воду в организме, способствует перераспределению жировой ткани.

После орального приема хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность составляет 70%. Период полувыведения достигает 3-4 часа. Выводится из организма препарат в основном с мочой.

Условия хранения и продажи

Отпускается препарат по рецепту доктора. Хранят его в месте недоступном для детей.

Метилпреднизолон входит в группу глюкокортикоидов, кортикостероидов. Его активное вещество может оказывать на организм такие эффекты, как: противошоковый, иммунодепрессивный, противовоспалительный, противоаллергический, противотоксический и даже десенсибилизирующий.

  • Латинское наименование: methylprednisolone.
  • Химическое обозначение: 6a, 11бета)-11,17,21-тригидрокси-6-метил-прегна-1,4-диен-3,20-дион. Относится к синтезированным глюкокортикоидам.
  • Торговое обозначение чаще всего: Медрол и Метипред.

Форма выпуска

Метилпреднизолон выпускается в различных формах. Само вещество является белым кристаллическим порошком, который не имеет запаха и практически не растворим в воде, этиловом спирте и метаноле. Масса соединения колеблется около 374,5 грамм/моль. Обычно метилпреднизолон входит в состав таблеток и не выпускается самостоятельно.

Натрия сукцинат метилпреднизолона – практически белое вещество рода гигроскопических, растворимо в воде и этаноле, но в ацетоне и хлороформе растворяется хуже. Масса равна 496,5 грамм/моль. Это лекарство показано только для внутримышечного и внутривенного введения. Форма метилпреднизолона – водный раствор.

Метилпреднизолона ацетат – кристаллический порошок без запаха, который имеет выраженный белый цвет. Подвергается плавлению при высоких температурах, достигающих 215 градусов. Легко растворяется в диоксане и практически не растворим в воде. В хлороформе, этиловом спирте и метаноле растворяется плохо. Молекулярная масса равна 416,5 грамм/моль. Раствор применяется при внутрисуставном и внутримышечном введении.

Фармакологическое действие

Метилпреднизолон имеет несколько фармакологических действий: противошоковое, иммунодепрессивное, десенсибилизирующее, противоаллергическое, антитоксическое, противовоспалительное.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Фармакологическая активность метилпреднизолона превосходит кортизон почти в пять раз, но он не имеет минералкортикоидного действия. Он угнетает активность макрофагов клеточного уровня и лейкоцитов. Также он повышает активность высвобождение интерлейкина 1 и 2 и интерферона из лимфоцитарных и макрофагальных клеток.

Имеет свойство угнетать выход АКТГ из гипофиза головного мозга, выделение тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона, при этом не понижая концентрацию бета-эндорфина, который циркулирует в крови.

Когда Метилпреднизолон попадает в кровоток, он оказывает действие на цитоплазменные рецепторы. При воздействии на эти рецепторы усиливается выделение матричной РНК в клеточном ядре, синтезируется липокортин. Липокортин – это белок, тормозящий действие фосфолипазы A2 и синтез кислоты Арахидоновой. Это приводит к тому, что снижается производство простагландинов, эндоперексией и лейкотриенов, которые являются медиаторами воспаления. В результате синтез циклооксигеназы и простагландинов угнетается.

Метилпреднизолон нормализует работу клеточных мембран, снижая количество воспалительных ферментов в месте воспаления. Каппилярная проницаемость уменьшается, что не наблюдается при воздействии гистамина.

Действие вещества на обмен жиров, белков и углеводов в организме зависит от его концентрации. Концентрация белка в крови уменьшается и вследствие активного выделения из почек и печени сдвигается альбумин-глобулиновый коэффициент.

Лекарство вызывает катаболический эффект на жировую, соединительную, мышечную и костную ткань человека. Это может оказать влияние на рост у детей. Метилпреднизолон повышает синтез триглицеридов и жирных кислот, вызывая повышение холестерина в крови. Всасывание углеводов в желудочно-кишечном тракте повышается и глюкоза гораздо лучше выделяется из печени в кровоток.

Лекарственное вещество стимулирует глюконеогенез, накапливая ионы натрия и воду. В то же время из организма усиливается вывод калия и удаляется кальций из костей.

Когда концентрация лекарства повышается, граница судорожной активности уменьшается. Препятствие аллергии обусловлено снижением выделения аллергических медиаторов. Тучные клетки медленнее высвобождают гистамин и базофилов в крови становится меньше. Восприимчивость ткани снижается за счёт сокращения циркуляции лимфоцитов, тучных клеток и сокращения лимфоидных тканей. Количество антител в крови также снижается и иммунный ответ ослабевает.

Если лечить метилпреднизолоном хроническую обструктивную болезнь лёгких, то лекарство будет тормозить процесс воспаления. В результате отёчный синдром снижается, снижается синтез эозинофилов, рассасывается инфильтрат в бронхах. Реактивность бета-адренорецепторов усиливается по отношению к катехоламинам и симпатомиметикам, это приводит к уменьшению секреции слизи.

Метилпреднизолон эффективен при токсикозах и шоковых состояниях. Препарат повышает АД и констрикцию сосудов, снижая в то же время проницаемость стенок сосудов и синтез эндобиотиков и ксенобиотиков.

Активность иммунитета снижается при помощи блокирования синтеза интерлейкина, интерферона из макрофагов.

Препарат усиливает синтез пепсина в желудке и некоторых желудочных кислот. Это способствует развитию язвенной болезни желудка.

Показания

Синтетический гормон применяют парентерально и перорально при:

Введение препарата через синовиальную жидкость осуществляют:

  • для поддержки организма во время острого синовита;
  • при лечении эпикондилита;
  • восстановление остеоартроза связанного с травмами;
  • при осложнениях артрита, связанного с подагрой.

Введение в форме депо применяют:

  • при диабетическом некробиозе;
  • при гнездной алопеции;
  • при опухоли апоневрозов или сухожилий кистозного типа;
  • в место очага гранулемы или бляшек псориаза.

Противопоказания

Препарат ни в коем случае нельзя принимать если имеется аллергическая реакция на активное вещество.

При внутрисуставном введении Преднизолона следует учитывать, что такое введение нельзя производить при:

Наружное применение Метилпреднизолона запрещено в случаях:

  • вирусных, кондидных заболеваниях и заболеваниях, связанных с бактериями;
  • кожном туберкулезе;
  • сифилиса с явными проявлениями на поверхности кожи;
  • поствакционного периода;
  • эрозии и изъязвлениях кожного покрова;
  • меланомы и прочих эпителиальных опухолях;
  • людям в возрасте менее двух лет;
  • людям, страдающим периоральным поражением кожи;
  • вульгарных угрей.

Применяя на глазное яблоко, следует отказаться от терапии людям, у которых наблюдается:

  • глазной туберкулёз;
  • трахома;
  • повреждение эпителиального слоя глазного яблока;
  • микробное заражение глазного яблока.

Побочные эффекты

Иногда, если не соблюдать инструкцию, применение лекарства может привести к нежелательным эффектам. Применение препарата должно проводиться с осторожностью, если возникают:

Если ввести Преднизолон в очаги, которые находятся на голове есть риск возникновения слепоты.

Метилпреднизолон: инструкция по применению

Применение препарата зависит от его лекарственной формы. Лекарство применяется ректально, внутрь и парентерально. У такого лекарства , как Метилпреднизолон дозировка для взрослого человека и ребёнка – разная.

Внутрь взрослому человеку следует принимать дозу 4-60 мг в день. Препарат применяется единовременно или в течение всего дня за несколько раз.

Ребёнку чаще всего следует принимать от 0,4 до 1,7 мг на килограмм его веса.

Пульс-терапия Метилпреднизолоном проводится нечасто. Введение препарата внутривенно проводят с особыми указаниями. Процедура длится в 30 минут с дозировкой 30 мг на 1 кг массы тела.

Введение препарата в сустав или синовиальную сумку проводят, соблюдая дозировку, в размере 20-65 мг на одно введение. Если лекарство вводят в брюшную полость, то дозировка доходит до 100 мг, а внутривенно до 500 мг.

При язвенном колите терапевтической дозой будет 40-125 мг. Такая доза позволит купировать рвоту и болевой синдром. Суточная доза для ребёнка составляет 25 мг.

Передозировка

Передозировка препаратом приводит к аритмиям, падению артериального давления, асциту и гипокалиемии. В таких случаях проводят лечебную терапию и производят форсированный диурез.

Аналоги

Аналогом лекарства является ряд препаратов: Ивепред, Урбазон, Метипред, Лемод.

Метилпреднизолон: отзывы

В основном мнение о препарате у людей хорошее, так как лекарство очень эффективное. Но не нужно забывать об осторожном применении Метилпреднизалона. По окончании курса лечения придётся подождать пока организм восстановит нормальную работу всех систем.

Метилпреднизалон принимаю более восьми лет, потому что болею ревматоидным артритом. Боялась вначале, это же гормоны, а с ними не шутят. Но за все эти годы ни килограмма не набрала. Просто нужно ответственно к этому подходить и консультироваться с врачом. Дозировка обычная, 2 таблетки. Побочные эффекты не беспокоили, всё всегда было более-менее хорошо. Изжога мучает, бывает, но зато постоянные боли прошли.

Три года пыталась забеременеть, ходила ко всяким гинекологам, делала обследования. Всё без толку. Потом узнала про Метилпреднизолон. Дозировку назначили 1 таблетку перед сном. Терапия длилась около четырёх месяцев, а на пятый я ЗАБЕРЕМЕНЕЛА! Сама долго не могла поверить. Но было очень много побочных эффектов, хотя оно того стоило. Обязательно консультируйтесь с врачами, лекарство не из простых.

Когда артрит меня доконал, я столкнулся с этим препаратом. Сначала внутривенно вводили, потом пил таблетки. Дозу мне назначили очень большую, но зато боли и воспаления он снимает на ура. Единственное, что пугает, это побочные эффекты.

Цена

Цена на суспензию Депо-Медрола, который вводится в виде инъекций, составляет 90 рублей за один флакон в 1 мл. Вещество, входящее в состав таблетки, стоит около 700-850 рублей за упаковку. В упаковке содержится 50 таблеток, каждая по 16 миллиграмм.

Для того чтобы приобрести , необходим рецепт.

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

H.02.A.B.04 Метилпреднизолон

Фармакодинамика:

Взаимодействие с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами - образование димеров комплекса глюкокортикоид-глюкокортикоидный рецептор (освобождение рецептора от связей с белками теплового шока 70 и 90 и иммунофилина). Проникновение активированного рецептора в ядро, связывание с глюкокортикоидчувствительными регуляторными элементами ДНК - специфическое влияние на экспрессию генов (активация и подавление). Взаимодействие с другими белковыми факторами транскрипции, регулирующими экспрессию многих белков иммунной системы, что приводит к подавлению экспрессии генов, кодирующих некоторые цитокины, коллагеназу и стромелизины.

Фармакокинетика:

Связь с белками плазмы 78±3 %, снижение при циррозе печени. Биотрансформация в печени до неактивных метаболитов (CYP3A4). Период полувыведения2,3±0,5 ч, увеличение при ожирении, снижение у женщин. Выводится почками преимущественно в неизмененном виде - 4,9±2,3 %.

Показания:

Системные заболевания соединительной ткани (обострение или поддерживающая терапия): системная красная волчанка, системный некротизирующий васкулит, острый ревмокардит, системный дерматомиозит (полимиозит).

Аллергические реакции (тяжелого течения): крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лекарственная экзантема, поллиноз, аллергический ринит, бронхиальная астма тяжелого течения, сывороточная болезнь, анафилактический шок, анафилактоидные реакции; атопический дерматит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), гранулематозные заболевания кожи.

Кожные заболевания: пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, микозы, псориаз, себорейный дерматит.

Интерстициальные заболевания легких (острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III стадий), легочный туберкулез, аспирационная пневмония.

Язвенный колит, болезнь Крона (не предотвращает рецидивы), локальный энтерит, гепатит (хронический гепатит В).

Аутоиммунные заболевания почек и печени.

Острый лимфобластный и миелоидный лейкозы, агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия; лимфома, миелома.

Рассеянный склероз, туберкулезный менингит.

Глазные болезни: герпес, воспаление переднего сегмента, диффузный увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит.

Паллиативное лечение в составе комбинированной терапии - лейкоз, лимфома; аллергические заболевания глаз (аллергические язвы роговицы, аллергический конъюнктивит); респираторные заболевания: бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками).

Трансплантация органов.

Отек мозга вследствие опухоли, связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы

Шок вследствие надпочечниковой недостаточности.

Шок (ожоговый, травматический, кардиогенный), негнойный тиреоидит, рассеянный склероз, надпочечниковая недостаточность (синдром Аддисона, адреногенитальный синдром, врожденная гипоплазия надпочечников, состояние после удаления надпочечников).

Гиперкальциемия, связанная с раковым процессом, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.

Острое повреждение спинного мозга.

Боль в шее.

XII.L40-L45.L40 Псориаз

I.A15-A19.A16.2 Туберкулез легких без упоминания о бактериологическом или гистологическом подтверждении

II.C81-C96.C95.9 Лейкоз неуточненный

IV.E70-E90.E88.1 Липодистрофия, не классифицированная в других рубриках

X.J60-J70.J69.8 Пневмонит, вызванный другими твердыми веществами и жидкостями

XII.L60-L75.L63.2 Гнездная плешивость (лентовидная форма)

XII.L80-L99.L92 Гранулематозные изменения кожи и подкожной клетчатки

XIX.T80-T88.T80 Осложнения, связанные с инфузией, трансфузией и лечебной инъекцией

I.A00-A09.A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения

I.A15-A19.A17.0 Туберкулезный менингит (G01*)

Противопоказания:

· Индивидуальная непереносимость.

· Относительные: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, сахарный диабет, миастения, остеопороз, гипотиреоз, психические заболевания (в анамнезе), простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа; поствакцинальный период (период длительностью 8 недель до и 2 недели после вакцинации), амебиаз, системный микоз, активный туберкулез, СПИД, латентный туберкулез, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тяжелое нарушение функции печени или почек, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), лимфома после прививки.

· Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.

· Для внутрисуставного применения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в том числе в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (так называемый "сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

· В неонатальном периоде для профилактики дистресс-синдрома у детей: амнионит, плацентарная недостаточность, преждевременный разрыв околоплодного пузыря; кровотечение, лихорадка неясной этиологии, инфекция, туберкулез, простой герпес, вирусный кератит у матери.

С осторожностью:

· Поствакцинальный период (период длительностью 8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД или ВИЧ-инфицирование).

· Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.

· Заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможны распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, как следствие этого, разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

· Эндокринные заболевания: сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.

· Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефролитиаз.

· Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

· Беременность и кормление грудью.

Беременность и лактация: Способ применения и дозы:

Дозировка препарата подбирается индивидуально в каждом конкретном случае, в зависимости от заболевания и возраста пациента.

Побочные эффекты:

Системное применение

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

Эндокринная система: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Сердечно-сосудистая система: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных лиц) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Нервная система: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Органы чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Обмен веществ: повышенное выведение Ca 2+ , гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.

Обусловленные минералокортикоидной активностью - задержка жидкости и Na + (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычные слабость и утомляемость).

Опорно-двигательный аппарат: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Кожа: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

Другие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют одновременно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром отмены.

Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезии в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

При внутривенном введении: аритмии, приливы, судороги.

При интракраниальном введении - носовое кровотечение.

При парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможны отложение кристаллов препарата, в сосудах глаза - внезапная потеря зрения.

Внутрисуставное введение - усиление боли в суставе.

Местное применение

"Стероидные" угри, пурпура, телеангиэктазии, жжение и зуд кожи, раздражение и сухость кожи. При длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности возможны системные побочные эффекты.

Применение в офтальмологии

При длительном применении: повышение внутриглазного давления, повреждение зрительного нерва, субкапсулярная катаракта, нарушение остроты и сужение поля зрения (затуманивание или потеря зрения, боль в глазах, тошнота, головокружение).

При истончении роговицы - опасность перфорации.

Редко - распространение вирусных или грибковых заболеваний глаз.

Передозировка:

При передозировке наблюдаются тошнота, рвота, расстройства сна, эйфория, возбуждение, депрессия. При длительном применении в высоких дозах - остеопороз, задержка жидкости в организме, повышение АД и другие признаки гиперкортицизма, включая синдром Иценко-Кушинга, вторичная надпочечниковая недостаточность.

Лечение: на фоне постепенной отмены препарата поддержание жизненно важных функций, коррекция электролитного баланса, антациды, фенотиазины, препараты Li + ; при синдроме Иценко-Кушинга - .

Взаимодействие:

Алкоголь, НПВС - повышение риска кровотечений (в том числе геморрагического инсульта) и изъязвления слизистой желудка.

Аминоглутетимид ¤ - угнетение функции надпочечников (требуется дополнительное введение глюкокортикостероидов).

Амфотерицин В (парентерально), ингибиторы карбоангидразы - риск тяжелой гипокалиемии.

Антиглаукомные средства - коррекция дозы вследствие проглаукомного действия ГК.

Антихолинергические средства, особенно , - риск внутриглазной гипертензии.

Ацетазоламид - риск гипернатриемии, отеков, гипокальциемии (остеопороза).

Анаболические стероиды, андрогены - риск возникновения отеков, тяжелого акне.

Антидепрессанты трициклические - усугубление стероидзависимых нарушений психики. Не применять!

Антикоагулянты непрямые (производные кумарина и индандиона), антикоагулянты прямые, тромболитики - риск геморрагического инсульта.

Антитиреоидные средства, тиреоидные гормоны - коррекция дозы глюкокортикоида вследствие сниженного клиренса при гипотиреозе и повышенного - при гипертиреоидном состоянии.

Аспарагиназа - повышение ее токсических эффектов.

Вакцины, живые вирусы или другая иммунизация - фармакологические (иммуносупрессивные) дозы ГК приводят к стимуляции репликации живых вирусов, увеличению риска развития вирусных заболеваний, уменьшению образования антител на вакцину.

Диуретики - снижение их натрийуретического и диуретического эффектов, гипокалиемия.

Ингибиторы ацетилхолинэстеразы - риск резкой слабости при миастении (отменяют за 24 ч до начала терапии ГК).

Изониазид, - увеличение клиренса изониазида, мексилетина, снижение концентрации в плазме (коррекция дозы).

Иммунодепрессанты, другие - риск возникновения инфекций.

Карбамазепин, - повышение клиренса глюкокортикоидов.

Кетоконазол - снижение клиренса глюкокортикоидов (увеличение риска побочных действий).

Контактные линзы - увеличение риска инфицирования.

Макролиды - снижение клиренса глюкокортикоидов.

Митотан - увеличение дозы глюкокортикоидов.

Недеполяризующие миорелаксанты - риск угнетения дыхания (вследствие гипокалиемии, индуцируемой глюкокортикоидами).

Пероральные антидиабетические средства и инсулин - коррекция дозы одного или обоих препаратов в комбинации. Коррекция антидиабетического средства после прекращения терапии глюкокортикоидами.

Сердечные гликозиды - риск их передозировки и аритмии в связи с гипокалиемией.

Соматотропин - угнетение ростстимулирующего ответа на соматотропин ( в суточной дозе менее 2,5-3,75 мг/м 2 (внутрь) и 1,25-1,88 мг/м 2 поверхности тела (парентерально)).

Средства или продукты, которые содержат большое количество натрия, - риск отеков и артериальной гипертензии.

Средства, индуцирующие ферменты печени, - увеличение клиренса глюкокортикоидов.

Средства, которые стимулируют активность ферментов печени - уменьшение эффектов глюкокортикоидов за счет увеличения их метаболизма.

Фолиевая кислота - повышение потребности в фолате при длительной терапии глюкокортикоидами.

Особые указания:

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Инструкции Средства с глюкокортикостероидной активностью

Фармакологические свойства

Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие. Влияет на все фазы воспаления. Стабилизируя мембраны лизосом, уменьшает выход лизосомальных ферментов, угнетает синтез гиалуронидазы, проницаемость капилляров и образование воспалительного экссудата, улучшает микроциркуляцию, снижает продукцию лимфокинов в лимфоцитах и макрофагах, тормозит миграцию макрофагов, процессы инфильтрации и грануляции, подавляет высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, уменьшает продукцию коллагена и мукополисахаридов, активность фибробластов. Оказывает выраженный эффект на обмен веществ: снижает синтез и увеличивает распад белка в мышечной ткани, увеличивает синтез белка в печени, синтез высших жирных кислот и триглицеридов, вызывает перераспределение жира и гипергликемию, стимулирует гликонеогенез, повышает содержание гликогена в печени и мышцах, нарушает минерализацию костной ткани. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биотрансформация происходит в печени. Проходит через ГЭБ и плаценту, проникает в грудное молоко. Выводится в виде метаболитов в основном с мочой.

Показания к применению Метилпреднизолон

Первичная или вторичная адренокортикальная недостаточность, болезнь Аддисона, врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия, связанная с раковым процессом, шок (анафилактический, ожоговый, травматический, кардиогенный), отек мозга, тяжелая травма, дополнительная терапия при остром течении или обострении ревматических заболеваний: псориатический артрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, острый или подострый бурсит, острый неспецифический тендосиновит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартрит, синовит при остеоартрите, эпикондилит; коллагенозы (обострение или поддерживающая терапия): системная красная волчанка, острый ревмокардит, системный дерматомиозит (полимиозит), кожные заболевания: пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона, эксфолиативный дерматит, микозы, псориаз, себорейный дерматит; аллергические заболевания: сезонный и постоянный аллергический ринит, сывороточная болезнь, бронхиальная астма, аллергические реакции, вызванные лекарственными препаратами, контактный дерматит, атопический дерматит; анафилактические и анафилактоидные реакции, крапивница при трансфузии, глазные болезни, аллергические язвы роговицы, herpes zoster ophthalmicus, воспаление переднего сегмента, диффузный увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит; заболевания дыхательного тракта (с соответствующей химиотерапией): симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз, легочный туберкулез, аспирационная пневмония; гематологические заболевания: идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная гипопластическая анемия, агранулоцитоз, острый лимфатический и миелоидный лейкозы; лейкемия и лимфомы у взрослых; миелома, рак легкого (в комбинации с цитостатиками), заболевания ЖКТ: язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит, гепатит; неврологические заболевания: рассеянный склероз, миастения, туберкулезный менингит (с соответствующей химиотерапией), трихиноз, подавление иммунологической несовместимости при трансплантации органов, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые и хронические бактериальные или вирусные заболевания без соответствующей химиотерапевтической защиты, системные грибковые заболевания, активный туберкулез, СПИД, латентный туберкулез, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), застойная сердечная недостаточность или гипертензия, тяжелое нарушение функции печени или почек, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, сахарный диабет, миастения, глаукома, тяжелый остеопороз, гипотиреоз, психические расстройства, полиомиелит (кроме бульбарно-энцефалических форм), лимфомы после прививки БЦЖ, беременность, грудное вскармливание, период вакцинации; для внутрисуставного применения - искусственный сустав, нарушения свертывающей системы крови, внутрисуставной перелом, периартикулярный инфекционный процесс (в т.ч. в анамнезе); для профилактики респираторного дистресс-синдрома у новорожденных - амнионит, маточное кровотечение, инфекционные заболевания матери, плацентарная недостаточность, преждевременный разрыв оболочки плода. Противопоказан недоношенным детям.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность. Фенобарбитал, димедрол, фенитоин, рифампицин и др. индукторы печеночных ферментов повышают скорость элиминации и снижают терапевтическую эффективность. Ускоряет выделение аспирина, снижает его уровень в крови (при отмене метилпреднизолона уровень салицилата в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений). Действие усиливает АКТГ. Антациды (тормозят всасывание), салицилаты, бутадион, индометацин повышают вероятность изъязвления слизистой желудка, калийсберегающие препараты - тяжелой гиперкалиемии, амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы - гипокалиемии, сердечной недостаточности, остеопороза, сердечные гликозиды - аритмий, натрийсодержащие препараты - отеков и гипертензии. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном. Высокие дозы метилпреднизолона снижают эффективность соматотропина. Снижает активность пероральных противодиабетических средств, эффективность вакцин (живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать болезнь). Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы.

Побочные эффекты

Синдром Иценко - Кушинга, атрофия коры надпочечников, нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция, задержка роста у детей, стероидный диабет, глюкозурия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс, задержка натрия и воды, отеки, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, снижение толерантности к углеводам, пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки с возможной перфорацией и кровотечением, тошнота, рвота, язвенный эзофагит, панкреатит, вздутие живота, головная боль, головокружение, повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, психические расстройства, судороги, гипертензия, застойная сердечная недостаточность, аритмии, гипотония, тромбофилия, снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям, стерильные абсцессы, повышение внутриглазного давления, экзофтальм, задняя субкапсулярная катаракта, слепота, мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (особенно у женщин и детей), разрыв сухожилий, компрессионный перелом позвонка, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, патологический перелом длинных костей, артропатия по типу Шарко, истончение и атрофия эпидермиса, дермы и подкожной клетчатки, ухудшение регенерации, петехии, стрии, стероидные акне, пиодермия, кандидозы, гипо- и гиперпигментация, экхимозы, аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок, бронхоспазм.

Передозировка

Симптомы: отеки, гипертензия, появление белка в моче, снижение объема фильтрации, аритмии, гипокалиемия, кардиопатия. Лечение: антациды, форсированный диурез, хлорид калия, при депрессии и психозах - снижение дозы или отмена препарата и назначение фенотиазиновых препаратов или солей лития (трициклические антидепрессанты не рекомендуются).

Метилпреднизолон – гормональный препарат (глюкокортикоид) противовоспалительного, противоаллергического, иммунодепрессивного и противошокового действия.

Форма выпуска и состав

Метилпреднизолон выпускается в таблетках по 4 мг, 16 мг, 32 мг и 100 мг.

Действующее вещество – метилпреднизолон.

Вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, желатин, лактозы моногидрат и вода очищенная.

Показания к применению

  • Ревматизм;
  • Коллагенозы;
  • Инфекционный неспецифический полиартрит;
  • Экзема;
  • Нейродерматиты;
  • Инфекционный мононуклеоз;
  • Острый лимфобластный и миелобластный лейкоз;
  • Бронхиальная астма;
  • Аллергические заболевания;
  • Гемолитическая анемия;
  • Болезнь Аддисона;
  • Гломерулонефрит;
  • Острая недостаточность коры надпочечников;
  • Шок и коллапс при оперативных вмешательствах;
  • Подавление реакции отторжения при гомотрансплантации тканей и органов.

Противопоказания

  • Острый эндокардит;
  • Остеопороз;
  • Нефрит;
  • Тяжелые формы сахарного диабета, гипертонической болезни и болезни Иценко-Кушинга;
  • Недостаточность кровообращения III стадии;
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Активная форма туберкулеза;
  • Психозы;
  • Сифилис;
  • Недавно перенесенные операции;
  • Пожилой возраст;
  • Период беременности;
  • Детский возраст до 12 лет;
  • Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь, доза подбирается индивидуально, зависит от заболевания и составляет в среднем 4-48 мг в сутки.

  • Бронхиальная астма: начальная доза – 12-40 мг, поддерживающая – 4-12 мг;
  • Хронические полиартриты: 6-20 мг в начале лечения;
  • Ревматизм: начальная доза – 0,8-1,5 мг/кг с постепенным снижением в дальнейшем;
  • Рассеянный склероз: 200 мг;
  • Отек мозга: 200 мг;
  • Трансплантация органов: до 7мг.

При длительном лечении отмену препарата проводят постепенно. Также возможен прием Метилпреднизолона через день (по утрам) в удвоенной суточной дозе. Большие дозы препарата применяют при особо тяжелых формах волчаночного нефрита.

Побочные действия

Во время лечения Метилпреднизолоном возможны следующие побочные эффекты:

  • Подъем артериального давления;
  • Потеря калия;
  • Задержка воды и натрия в организме;
  • Повреждение стенок желудка;
  • Остеопороз;
  • Подавление функции надпочечников;
  • Мышечная слабость;
  • Нарушение менструального цикла;
  • Психические расстройства;
  • Понижение сопротивляемости к инфекциям.

Особые указания

При длительном применении глюкокортикоидов возможно развитие глаукомы (иногда с повреждением зрительного нерва), задней субкапсулярной катаракты и увеличение частоты возникновения вторичных грибковых или вирусных инфекций глаз.

При приеме иммунодепрессивных доз метилпреднизолона следует избегать контакта с больными корью и ветряной оспой.

Детям в период роста глюкокортикоиды назначают только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача. При длительном лечении возможно замедление роста.

Отмена препарата может сопровождаться слабостью, головной болью, тошнотой, головокружением, болями в суставах и животе, снижением массы тела, потерей аппетита и повышением температуры.

При длительном лечении Метилпреднизолоном следует снизить калорийность пищи, уменьшить потребление натрия, повысить – калия. У детей дозу рекомендуется рассчитывать на площадь поверхности (м 2), а не на массу тела (кг).

Лекарственное взаимодействие

Циклоспорин и метилпреднизолон тормозят метаболизм друг друга, вследствие этого повышается вероятность развития побочных эффектов. Фенитоин, дифенгидрамин, рифампицин, фенобарбитал и другие индукторы печеночных ферментов повышают скорость выведения препарата и снижают его терапевтическую эффективность.

Препарат может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, что приводит к снижению ее уровня в плазме крови. У пациентов с гипопротромбинемией метилпреднизолон и ацетилсалициловую кислоту совместно назначают с осторожностью.

Препарат влияет на действие пероральных антикоагулянтов, увеличивая или уменьшая их эффект. При одновременном применении с парацетамолом высок риск развития гепатотоксичности.

Действие метилпреднизолона усиливает адренокортикотропный гормон. Антациды, алкоголь, нестероидные противовоспалительные средства (индометацин, фенилбутазон, салицилаты) повышают вероятность кровотечения и изъязвления слизистой желудка; ингибиторы карбоангидразы и амфотерицин B – сердечной недостаточности, гипокалиемии и остеопороза; натрийсодержащие препараты – гипертензии и отеков; сердечные гликозиды – аритмий.

Паратгормон и эргокальциферол препятствуют развитию остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном. Высокие дозы препарата снижают эффективность соматотропина.

Метилпреднизолон вызывает снижение активности пероральных противодиабетических средств и эффективности вакцин. При одновременном применении с митотаном и другими ингибиторами функции коры надпочечников может возникнуть необходимость повышения дозы метилпреднизолона.

Сроки и условия хранения

Хранить в прохладном, защищенном от света месте, при комнатной температуре.



Похожие публикации