Омепразол высшая разовая доза. От чего помогают капсулы омепразол

«Омепразол», от чего помогает это органотропное желудочно-кишечное лекарственное средство? Инструкция по применению указывает, что основным предназначением препарата является терапия воспалительных и деструктивных аномалий системы пищеварения. Таблетки «Омепразол» хорошо помогают от изжоги, их назначают для лечения язвы и гастрита.

Разновидности и состав

Кроме таблетированной формы «Омепразол» выпускают в виде капсул и раствора для введения в вену. Таблетки содержат 10, 20, 40 мг действующего элемента. В покрытых кишечнорастворимым покрытием капсулах количество активного компонента — омепразола составляет 10, 20 мг. В коробке с таблетками находится инструкция по применению препарата.

Фармакологическое действие

Медикамент входит в группу антисекреторных препаратов, активно применяющихся в терапии эрозивных воспалений и язвенной болезни верхней части желудочно-кишечной системы. Лекарство «Омепразол», от чего помогает при изжоге, уменьшает активность и ингибирует образование соляной кислоты в желудочном тракте. По своему действию медикамент является замедлителем протонной помпы. Лекарственное действие активного вещества проявляется после его попадания в кислотную среду, что и присуще для желудка.

Бактерицидные свойства таблеток «Омепразол» проявляются при его воздействии на Хеликобактера пилори — микроорганизма, провоцирующего развитие гастрита, язвы желудка и кишечника. Это очень результативное средство, подавляющее хеликобактерную инфекцию. При рефлюксном эрозивном и язвенном эзофагите, когда под действием кислоты происходит разрушение слизистой пищевода, что ведет к образованию язв, «Омепразол» также хорошо помогает. От чего после его применения восстанавливается кислотно-щелочной баланс, уменьшается выраженность признаков недуга. Лекарство не только производит симптоматическое лечение, но и уменьшает риск осложнений и возобновления заболевания.

Пациент испытывает облегчение ужу через 40-60 минут после внутреннего приема препарата. Действие медикамента продолжается более 24 часов и является более выраженным при повышении дозировки. Максимальный эффект наблюдается через 2 часа после применения.

Лекарство «Омепразол»: для чего назначают

Препарат назначают для терапии:

  • язвенной патологии кишечника (12 –перстной его составляющей);
  • язвы желудка;
  • полиэндокринного аденоматоза;
  • индуцированной гастропатии;
  • системного мастоцитоза;
  • рефлюкс-эзофагита;
  • синдрома Золлингера-Эллисона;
  • язв желудка и кишечника, возникающих в результате стресса.
  • Для профилактики и избавления от Helicobacter pylori.

Противопоказания

Запрещается принимать таблетки «Омепразол» при:

  • Индивидуальном непринятии составляющие препарата.
  • На ранних сроках беременности (1 тр). Исследования показывают, что активное вещество может спровоцировать отклонения в развитии будущего ребенка. Использовать средство можно в порядке исключения только при острой необходимости.
  • Не следует принимать лекарство во время грудного вскармливания малыша. Активное вещество быстро поступает в материнское молоко и кровь младенца.
  • Атрофических и низкокислотных гастритах. Нельзя принимать из-за способности медикамента понижать кислотность желудочного сока.
  • При высокой вероятности онкологии желудка и кишечника. Препарат снимает симптомы, сигнализирующие об отклонениях в состоянии желудочно-кишечного тракта, что может предотвратить своевременное обращение к врачу, осложнить диагностику заболевания.
  • Остеопорозе и предрасположенности к внезапным переломам суставов. Активный компонент способствует выведению кальция из костной ткани, что усиливает выраженность заболевания. Если отказаться от приема лекарства нельзя, то его сочетают с препаратами, содержащими кальций и Д витамин.
  • При сальмонеллезе и других инфекций желудка и кишечника. Лекарство ускоряет размножение патогенной микрофлоры.
  • Злокачественных новообразованиях пищеварительного тракта.
  • Недостаточности почек.
  • Печеночной недостаточности.

Таблетки «Омепразол»: инструкция по применению

Принимают внутрь в утреннее время перед едой или с пищей, запивая жидкостью. Разжевывать не рекомендуется. При язве, гастропатии, рефлюкс-эзофагите используют 20 мг препарата 1 раз в сутки. При сложном течении рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают в два раза. Длительность терапии составляет 14-28 дней. При поражениях желудка в результате приема лекарственных средств, язвенной болезни длительность применения «Омепразола» увеличивается до 1-2 месяцев.

Пациентам с дисфункцией печени дозировку уменьшают до 10 — 20 мг. Для лечения синдрома Золлингера – Элиссона показан суточный прием 60 — 120 мг препарата за 2 раза. Для предупреждения обострения язвенной патологии используют 10 мг средства, для избавления от Хеликобатера применяют по 20 мг дважды в день.

Побочные действия

Во время лечения могут наблюдаться расстройства со стороны различных систем организма. Чаще всего встречаются следующие нарушения:

  • боль в животе;
  • обострения Гепатита,
  • сухость слизистой рта;
  • рвота;
  • метеоризм;
  • стоматит;
  • тошнота;
  • дисфункция печени;
  • изменение вкусовой чувствительности.
  • Также во время лечения могут наблюдаться и такие отрицательные явления, как:
  • общее недомогание;
  • нарушение зрения;
  • периферические отеки;
  • аллергические реакции;
  • гинекомастия;
  • миалгия;
  • тромбоцитопения;
  • анафилактический шок;
  • агранулоцитоз;
  • артралгия;
  • лейкопения;
  • интерстициальный нефрит;
  • миастения.

Аналоги и цена

Подобное действие, как и таблетки «Омепразол», от чего их также используют при заболеваниях ЖКТ, оказывают препараты: « », «Омезол», «Лосек», «Биопразол», «Улзол», «Гастрозол». Данные аналоги тоже включают в свой состав действующее вещество – омепразол. Цена препарата значительно ниже синонимов и дженериков, начинается от 30 рублей.

Условия отпуска и хранения

Препарат относится к средствам рецептурного отпуска.

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре, не превышающей 25 С. Срок хранения препарата 3 года. По истечении данного периода применение лекарственного средства запрещено.

Препарат «Омепразол» от чего назначается? Ответ на этот вопрос вы найдете чуть далее. Кроме того, вы узнаете о том, какой состав имеет представленный медикамент, как его необходимо принимать и в каких дозах.

Общая информация о лекарственном средстве

Что представляет собой медикамент «Омепразол», от чего он назначается и в какой форме поступает в продажу? Такое лекарственное средство является синтетическим противоязвенным препаратом, который снижет секрецию желез желудка.

Форма выпуска и состав средства

Данный медикамент поступает в продажу в виде капсул. Они содержат в себе такой активный компонент, как омепразол, в количестве 20 мг. Все капсулы помещены в блистер по 7 или 10 штук. В одной картонной упаковке могут находиться 1, 2, 3 или же 4 блистера.

Фармакологическое действие медикамента

Препарат «Омепразол» снижает секрецию желез желудка. Он является пролекарством и действует вне зависимости от вида раздражителя. По утверждению пациентов, данное средство способно оказывать антисекреторное воздействие в течение первых 2-х часов после приема. У людей с язвенной болезнью 12-типерстной кишки или желудочного сока каждый раз уменьшается на 80% в течение 24 часов.

Медикамент «Омепразол» от чего назначается? Показания к применению

Как известно, данный препарат очень часто включают в комбинированную терапию заболеваний органов ЖКТ, а точнее для лечения:

  • язвы и эрозии желудка и 12-типерстной кишки, а также для профилактики их рецидивов;
  • НПВП-индуцированной гастропатии;
  • рефлюкс-эзофагита;
  • гиперсекреторных состояний (например полиэндокринного аденоматоза, системного мастоцитоза, синдрома Золлингера-Эллисона, стрессовых язв органов ЖКТ).

Капсулы «Омепразол» от чего еще назначаются? В составе комплексной терапии данный препарат, а также его аналоги, применяют для уничтожения Хеликобактер пилори при язвенной болезни 12-типерстной кишки и желудка. Помимо всего прочего, такое лекарственное средство используют во время общего наркоза для профилактики аспирации кислого содержимого главного пищеварительного органа в дыхательные пути.

Противопоказания к использованию лекарственного препарата

Теперь вам известно, от чего принимают «Омепразол». Но перед использованием данного медикамента следует обязательно проконсультироваться с врачом. Ведь такое лекарственное средство имеет свои противопоказания. Так, препарат «Омепразол» нежелательно принимать в период лактации, в детском возрасте, а также при повышенной чувствительности к его вспомогательным или активным веществам.

Принимать с особой осторожностью

Таблетки от желудка «Омепразол» следует принимать с особой осторожностью и только под наблюдением опытного специалиста во время вынашивания ребенка, а также при почечной и печеночной недостаточности.

Способы применения и дозировка медикамента

Медикамент «Омепразол» желательно принимать в первой половине суток. Лучше всего делать это утром вне зависимости от приема еды. Дозировка данного препарата назначается только врачом на основе поставленного диагноза:

  • При язве 12-типерстной кишки рекомендуется принимать 1 капсулу 1 раз в сутки. Следует особо отметить, что уменьшение выраженности признаков заболевания наступает довольно быстро. У большинства пациентов рубцевание язвочек происходит в течение первых 2-ух недель терапии. Тем, кому не помогло такое лечение, его желательно продлить еще на 14 дней.
  • При язве 12-типерстной кишки, которая резистентна к терапии, данный медикамент назначают по 2 капсулы раз в день. В этом случае рубцевание происходит в течение 4-ех недель.

  • При язве желудка следует принимать 20 мг препарата раз в день. Уменьшение выраженности симптомов болезни наступает, как правило, довольно быстро. У большинства пациентов рубцевание язвочек происходит в течение первых 4-ех недель терапии. Если такой курс лечения не принес результатов, его желательно продолжить еще на 28 дней.
  • При язве желудка, которая резистентна к терапии, такое лекарственное средство назначают по 40 мг раз в день. Рубцевание язвочек происходит в течение 8-ми недель.
  • При рефлюкс-эзофагите врачи обычно назначают такой препарат в количестве 1-ой капсулы раз в сутки. Уменьшение выраженности признаков заболевания наступает довольно быстро. У большинства людей положительный результат терапии наблюдается в течение первых 4-ех недель, а у меньшего числа больных - примерно через 8 недель. Больным с тяжелым течением такого заболевания, как рефлюкс-эзофагит, а также от изжоги «Омепразол» назначают в количестве 40 мг раз в сутки.
  • При язвенной болезни, которая вызвана Хеликобактер пилори, данный медикамент назначают по 2 капсулы дважды в день на протяжении 7 суток в сочетании с антибактериальными препаратами.
  • Препарат «Омепразол» от гастрита и при эрозивных поражениях слизистой желудка следует принимать по 20 мг раз в сутки на протяжении 4-7 недель.

Побочные действия лекарственного препарата

К самым частым расстройствам органов ЖКТ, которые наблюдаются после приема препарата «Омепразол», относятся следующие:

  • запор или диарея;
  • сухость слизистой полости рта;
  • метеоризм;
  • тошнота;
  • боли в животе;
  • нарушение вкуса;
  • нарушение работы печени;
  • стоматит;
  • рвота;
  • гепатит, который развивается при предшествующем заболевании печени.

Помимо всего прочего, неконтролируемо принимаемый препарат «Омепразол» может вызвать и другие побочные эффекты:

  • тромбоцитопению, агранулоцитоз, лейкопению, панцитопению, энцефалопатию;
  • артралгию, миалгию, миастению;
  • усиленное потоотделение;
  • гинекомастию;
  • нарушение зрения;
  • интерстициальный нефрит, лихорадку, анафилактический шок, крапивницу и ангионевротический отек;
  • фотосенсибилизацию, экссудативную мультиформную эритему, кожную сыпь, зуд и алопецию;
  • общее недомогание.

Если препарат «Омепразол» принимается в случаях, когда основной болезни органов ЖКТ сопутствуют тяжелые соматические отклонения, у больного могут развиться сильные головные боли, головокружение, депрессия и чрезмерная возбужденность.

Передозировка

Не рекомендуется принимать данный препарат больше положенной дозы, чтобы избежать передозировки. Ведь в таком случае пациент может наблюдать у себя сильное развитие сонливости, аритмию, спутанность сознания, нечеткость зрительного восприятия, сильные головные боли, тошноту, сухость слизистой полости рта и тахикардию.

Аналоги лекарственного средства

Сегодня существует довольно много аналогов препарата «Омепразол». Среди них можно отметить следующие средства: «Омепразол Сандоз», «Ромесек», «Омекапс», «Промез», «Омепрус», «Омепразол-Акри», «Омепразол-Акос», «Омефез», «Омитокс», «Оцид», «Сопрал», «Омизак», «Омепразол-Н.С», «Ультоп», «Омепразол-Рихтер», «Хелицид», «Омипикс», «Омепразол-ФПО», «Улкозол», «Плеом-20», «Цисагаст» и «Омепразол-Штада». От чего назначаются такие средства? Все названные медикаменты показаны при сока желудка. Принимать их для лечения органов ЖКТ следует только по назначению врача.

Цена препарата

Медикамент "Омепразол" представляет собой дешевое лекарственное средство. Так, за 20 капсул препарата вам придется отдать лишь 20-35 российских рублей.

Условия хранения

Хранить такой препарат необходимо при комнатной температуре. Использовать средство «Омепразол» по истечении срока годности (24 месяца) крайне не рекомендуется.

73590-58-6

Характеристика вещества Омепразол

Омепразол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров. Белый или не совсем белый кристаллический порошок, хорошо растворим в этаноле и метаноле, слабо — в ацетоне и изопропаноле, очень мало — в воде. Является слабым основанием, устойчивость зависит от pH : подвергается быстрой деградации в кислой среде, относительно стабилен в щелочной. Молекулярная масса — 713,12.

Фармакология

Фармакологическое действие - противоязвенное, ингибирующее протонный насос .

Фармакодинамика

Механизм действия

Омепразол является слабым основанием, концентрируется и конвертируется в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует фермент Н + , К + -АТФазу (протонный насос). Омепразол оказывает дозозависимое действие на заключительный этап синтеза соляной кислоты и ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты в желудке, независимо от природы раздражителя.

Влияние на желудочную секрецию

Омепразол при ежедневном приеме внутрь обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней C max соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 ч.

У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг при ежедневном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН≥3 в среднем в течение 17 ч/сут.

В/в введение омепразола вызывает зависимое от дозы подавление секреции кислоты в желудке человека. Для достижения быстрого снижения кислотности желудочного сока рекомендуется в/в введение 40 мг омепразола. Антисекреторный эффект поддерживается на протяжении 24 ч.

Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна AUC омепразола, но не зависит от его непосредственной концентрации в плазме крови.

Во время терапии омепразолом развитие тахифилаксии не наблюдалось.

Воздействие на Helicobacter pylori

Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori in vitro . Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки ЖКТ и длительной ремиссией язвенной болезни, что, в свою очередь, снижает вероятность развития таких осложнений, как кровотечения.

Фармакокинетика

Всасывание

Омепразол при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, T max в плазме составляет 0,5-1 ч. Омепразол абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3-6 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет приблизительно 30-40%, после постоянного приема 1 раз в сутки биодоступность увеличивается до 60%. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.

Распределение

Связывание омепразола с белками плазмы составляет »95%, V d — 0,3 л/кг.

Биотрансформация

Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные изоферменты, участвующие в процессе метаболизма, — CYP2C19 и CYP3A4 . Учитывая высокую степень сродства омепразола к изоферменту CYP2C19 , возможно его конкурентное взаимодействие с другими ЛС, в метаболизме которых участвует данный изофермент. Гидроксиомепразол является главным метаболитом, образующимся под действием изофермента CYP2C19 . Образующиеся метаболиты — сульфон и сульфид — не оказывают значительное влияние на секрецию соляной кислоты.

Экскреция

Т 1/2 составляет около 40 мин (30-90 мин). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть — через кишечник.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты (старше 75 лет). У пожилых пациентов отмечено незначительное снижение метаболизма омепразола.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени. Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению AUC . Омепразол не проявляет тенденции к кумулированию при режиме применения один раз в сутки. Пациентам с нарушением функции печени при длительном приеме омепразола возможно понадобится снижение его дозы.

Применение вещества Омепразол

Внутрь, в/в. Взрослые пациенты: язва двенадцатиперстной кишки; профилактика рецидива язвы двенадцатиперстной кишки; язва желудка; профилактика рецидива язвы желудка; эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии); эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС; профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВС, профилактика стрессовых язв; рефлюкс-эзофагит; длительный контроль пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; синдром Золлингера-Эллисона.

Применение в педиатрии. Внутрь. Дети старше 2 лет с массой тела ≥20 кг: рефлюкс-эзофагит; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (изжога и отрыжка кислым). Дети и подростки старше 4 лет: язва двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Для приема внутрь: повышенная чувствительность к омепразолу; cовместное применение с нелфинавиром; дети младше 2 лет и с массой тела <20 кг (при лечении рефлюкс-эзофагита, симптоматическом лечении изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни); дети младше 4 лет (при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori ).

Для в/в введения: повышенная чувствительность к омепразолу; cовместное применение с нелфинавиром и атазанавиром; детский возраст (до 18 лет).

Ограничения к применению

Для приема внутрь: печеночная недостаточность; остеопороз (риск переломов бедра, костей запястья и позвоночника); одновременное применение с атазанавиром (доза омепразола не должна превышать 20 мг/сут) и клопидогрелом; наличие значительного снижения массы тела, частой рвоты, дисфагии, рвоты с кровью или мелены; язва желудка (или подозрение на нее) — следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и т.о. задержать постановку правильного диагноза.

Для в/в введения: остеопороз; почечная и/или печеночная недостаточность; кожная форма красной волчанки подострого течения в анамнезе; совместное применение с клопидогрелом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение омепразола возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Омепразол выводится с грудным молоком. В случае необходимости применения средства в период грудного вскармливания, необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью или прекращении применения этого ЛС.

Фертильность. В исследованиях на животных влияние омепразола на фертильность зарегистрировано не было.

Побочные действия вещества Омепразол

Побочные эффекты омепразола обычно бывают незначительными и обратимыми. Возможно появление указанных ниже побочных эффектов, которые разделены по системно-органным классам в соответствии с MedDRA . Для указания частоты встречаемости побочных эффектов была использована классификация ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (например лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).

Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипонатриемия; частота неизвестна — гипомагниемия (тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии); гипомагниемия также может быть связана с гипокалиемией.

Со стороны психики: нечасто — бессонница; редко — возбуждение, спутанность сознания, депрессия; очень редко — агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, сонливость; редко — нарушение вкуса.

Со стороны органа зрения: редко — нарушение четкости зрения. В отдельных случаях у пациентов в критическом состоянии, получивших в/в инъекции омепразола, особенно в высоких дозах, сообщалось о необратимых нарушениях зрения, но наличие причинно-следственной связи установлено не было.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — головокружение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: часто — диарея, запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе; редко — сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ, микроскопический колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов; редко — гепатит (с желтухой или без); очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна — кожная форма красной волчанки подострого течения.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — перелом бедра, костей запястья и позвонков; редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — гинекомастия.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: нечасто — недомогание, периферические отеки; редко — повышенная потливость.

Сообщалось о случаях образования желудочных гландулярных кист во время длительного лечения ингибиторами протонного насоса (является следствием ингибирования секреции соляной кислоты и носит доброкачественный обратимый характер).

Взаимодействие

Влияние омепразола на фармакокинетику других ЛС

ЛС с рН-зависимой абсорбцией

Абсорбция некоторых ЛС может изменяться в связи с пониженной кислотностью желудочной среды.

Так же как и при применении других ЛС, подавляющих секрецию соляной кислоты, или антацидных средств, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола или итраконазола.

Дигоксин. При одновременном применении омепразола (в дозе 20 мг/сут) и дигоксина у здоровых добровольцев происходило увеличение биодоступности дигоксина на 10%. В редких случаях сообщалось о токсическом действии дигоксина. Тем не менее, при применении омепразола в высоких дозах у пожилых лиц следует соблюдать осторожность. В связи с этим необходимо осуществлять тщательный терапевтический контроль за пациентом.

Клопидогрел. Результаты исследований у здоровых добровольцев показали фармакокинетическое (ФК)/фармакодинамическое (ФД) взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг/ежедневная доза 75 мг) и омепразолом (80 мг ежедневно), что привело к снижению AUC активного метаболита клопидогрела в среднем на 46% и максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. По результатам наблюдательных и клинических исследований были получены противоречивые данные о клинических последствиях ФК/ФД взаимодействия с омепразолом с точки зрения развития тяжелых сердечно-сосудистых событий. В качестве меры предосторожности одновременное применение омепразола и клопидогрела не рекомендуется.

Нелфинавир, атазанавир. При одновременном применении с омепразолом происходит снижение концентрации нелфинавира и атазанавира в плазме крови.

Совместное применение омепразола с нелфинавиром противопоказано (см. «Противопоказания»).

Одновременное применение атазанавира и омепразола внутрь не рекомендуется, в/в — противопоказано. Если исключить совместное применение атазанавира и омепразола невозможно, рекомендуется осуществлять тщательное клиническое наблюдение за пациентом, а также увеличить дозу атазанавира до 400 мг с применением ритонавира в дозе 100 мг, при этом доза омепразола не должна превышать 20 мг/сут.

Лекарственные препараты, метаболизм которых осуществляется с участием изофермента CYP2C19

Поскольку омепразол подвергается метаболизму в печени с участием изофермента CYP2C19 , элиминация диазепама, варфарина (R-варфарина), цилостазола и фенитоина может замедляться. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и варфарин, возможно потребуется снижение дозы вышеупомянутых ЛС. Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих фенитоин. Сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.

Цилостазол. Омепразол в дозах до 40 мг у здоровых добровольцев в перекрестном исследовании увеличивал С max и AUC цилостазола на 18 и 26% соответственно, эти показатели для одного из активных метаболитов цилостазола были увеличены на 29 и 69% соответственно.

Фенитоин. В течение первых 2 нед после начала лечения омепразолом рекомендуется проводить контроль концентрации фенитоина в плазме крови и продолжать этот контроль до окончания лечения, если проводится коррекция дозы фенитоина.

Неизвестный механизм лекарственного взаимодействия

Такролимус. При одновременном применении омепразола сообщалось об увеличении концентрации такролимуса в плазме крови. Необходимо осуществлять тщательный мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови, а также контролировать функцию почек (Cl креатинина) и при необходимости — корректировать дозу такролимуса.

Метотрексат. У некоторых пациентов сообщалось об увеличении содержания метотрексата в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами протонного насоса. При применении высоких доз метотрексата возможно рассмотрение вопроса о временной отмене омепразола.

Саквинавир/ритонавир. При одновременном применении омепразола и саквинавира/ритонавира происходило увеличение концентраций саквинавира в плазме до 70%. Такое увеличение концентрации у ВИЧ-инфицированных пациентов хорошо переносилось.

Другие ЛС. Всасывание позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается при совместном применении с омепразолом, и поэтому их клиническая эффективность может быть снижена. Не рекомендуется применять омепразол в сочетании с позаконазолом, эрлотинибом, кетоконазолом и итраконазолом.

Влияние других ЛС на фармакокинетику омепразола

Индукторы изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4

ЛС, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4 , такие как рифампицин и ЛС, содержащие зверобой продырявленный, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению его концентрации в плазме крови за счет ускорения метаболизма.

Ингибиторы изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4

В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2С 19 и CYP3А 4. Совместное применение препаратов, которые ингибируют изоферменты CYP2С 19 и CYP3А 4, таких как кларитромицин и вориконазол, может вызвать повышение концентрации омепразола в плазме крови в результате снижения скорости метаболизма. Проведение сопутствующего лечения вориконазолом приводит к увеличению воздействия омепразола более чем в 2 раза. Поскольку высокие дозы омепразола хорошо переносятся, то, как правило, коррекция его дозы не требуется. Коррекция дозы может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.

Омепразол не влияет на метаболизм ЛС, у которых он осуществляется с помощью изофермента CYP3A4 , таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Не выявлено влияние омепразола на следующие ЛС: кофеин, теофиллин, хинидин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол и этанол.

Передозировка

Разовые дозы омепразола 560 мг при приеме внутрь взрослыми вызывали симптомы умеренной интоксикации. Описан случай приема разовой дозы 2400 мг омепразола, не вызвавший каких-либо тяжелых токсических симптомов. При увеличении дозы скорость элиминации омепразола не изменялась (кинетика 1-го порядка), специфическое лечение при этом не требовалось.

Описаны случаи в/в применения омепразола в дозах до 270 мг в 1 раз в день и до 650 мг в течение 3 дней в ходе клинических исследований без развития каких-либо нежелательных реакций, зависимых от величины дозы.

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, депрессия, головная боль, затуманенность сознания; тахикардия; тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боль в животе.

Лечение: симптоматическое лечение, при необходимости после приема внутрь промывание желудка, назначение активированного угля. Специфического антидота не существует. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Пути введения

Внутрь, в/в.

Меры предосторожности вещества Омепразол

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Если после начала применения омепразола в течение 5 дней не наблюдается улучшение состояния или изжога становится даже сильнее, необходимо прервать лечение и проконсультироваться с врачом.

Больные в возрасте старше 45 лет с симптомами изжоги, страдающие изжогой впервые, могут применять омепразол только после консультации с врачом. Омепразол следует применять под контролем врача, в случае наличия одного из следующих симптомов или состояний: сниженная масса тела без очевидной причины и/или отсутствие аппетита, утомляемость; продолжительная боль в брюшной полости; язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки в анамнезе; частая рвота; расстройство глотания/боль при глотании; кровавая рвота/мелена/ректальное кровотечение; устойчивая изжога (более 3 мес); хронический кашель, затрудненное дыхание; желтуха; боль в груди (в особенности сдавление в груди или боль, отдающая в шею или верхние конечности), если связана с потливостью, затрудненным дыханием или головокружением; рак желудка или пищевода в анамнезе ближайших родственников; печеночная недостаточность.

При возникновении любого из этих симптомов/состояний следует немедленно обратиться к врачу.

Риск переломов бедра, костей запястья и позвонков. Ингибиторы протонного насоса, особенно при их применении в высоких дозах и длительном применении (>1 года), могут умеренно повышать риск переломов бедра, костей запястья и позвонков, особенно у пожилых пациентов или при наличии других факторов риска. Результаты обсервационных исследований позволяют предположить, что ингибиторы протонного насоса могут повышать общий риск переломов на 10-40%. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с последними клиническими рекомендациями.

Гипомагниемия. У пациентов, принимавших омепразол на протяжении как минимум 3 мес, была зарегистрирована тяжелая гипомагниемия. Клинические проявления, такие как повышенная утомляемость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, могут развиваться в виде смазанных симптомов, что может повлечь за собой позднюю диагностику этого опасного состояния. У большинства пациентов удается достичь улучшения после применения магнийсодержащих ЛС и отмены ингибиторов протонного насоса. У пациентов, которым планируется длительная терапия или назначен омепразол с дигоксином или другими ЛС, способными вызвать гипомагниемию (например диуретики), следует оценивать содержание магния в плазме крови до начала терапии и регулярно во время лечения.

Влияние на всасывание витамина В 12 . Омепразол, как и все ЛС, снижающие кислотность, может приводить к снижению всасывания витамина В 12 (цианкобаламин), т.к. он вызывает гипо- или ахлоргидрию. Об этом необходимо помнить в отношении пациентов со сниженным запасом витамина В 12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина B 12 при длительной терапии.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты. У пациентов, принимающих ЛС, понижающие секрецию желез желудка в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке, которые проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса приводит к повышению роста анормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp. , а также, вероятно, бактерией Clostridium difficile у госпитализированных пациентов.

Кожная форма красной волчанки подострого течения. Применение ингибиторов протонного насоса было связано с очень редкими случаями развития кожной формы красной волчанки подострого течения. В случае развития поражений кожи, особенно на участках, открытых солнечному свету, сопровождающихся болью в суставах, пациенту следует незамедлительно обратиться за консультацией к врачу о решении вопроса возможного прекращения применения омепразола. Наличие в анамнезе кожной формы красной волчанки подострого течения после применения ингибиторов протонного насоса может повысить риск развития этого заболевания при применении омепразола.

Влияние на результаты лабораторных тестов. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить применение омепразола за 5 дней до определения концентрации CgA.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Отсутствуют данные о влиянии омепразола на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако в связи с тем что во время терапии могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и механизмами.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Связанные новости

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®

Омепразол (лат. omeprazole ) - противоязвенное лекарственное средство, ингибитор протонной помпы .

Омепразол - химическое соединение
Как химическое соединение, омепразол является производным бензимидазола и имеет следующее наименование: (RS)-6-Метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил- 2-пиридинил)метил]сульфинил]- 1H-бензимидазол. Эмпирическая формула C 17 H 19 N 3 O 3 S.

Характеристика омепразола : белый или не совсем белый кристаллический порошок, хорошо растворим в этаноле и метаноле, слабо - в ацетоне и изопропаноле, очень мало - в воде. Является слабым основанием, устойчивость зависит от кислотности среды: подвергается быстрой деградации в кислой среде, относительно стабилен в щелочной.

Омепразол - лекарственный препарат
Омепразол - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Ингибиторы протонного насоса». По АТХ - к группе «Ингибиторы протонового насоса » и имеет код A02BC01.

«Омепразол» , кроме того, торговое наименование ряда лекарств.


Показания к применению омепразола
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (фаза обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori (только в составе комбинированной терапии!)
  • рефлюкс-эзофагит
  • эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС, стрессовые язвы
  • синдром Золлингера-Эллисона.
Способ применения омепразола и дозы
Для эрадикации Helicobacter pylori омепразол без одновременного приема антибиотиков (то есть вне специальных эрадикационных схем) не применяется.
Профессиональные медицинские статьи, касающиеся применения омепразола
  • Маев И.В., Вьючнова Е.С., Щёкина М.И. Опыт применения ОМЕПРАЗОЛА ULTOP («KRKA», Словения) у больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки. МГМСУ.
  • Васильев Ю.В. Омепразол в терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки // РМЖ. – 2007. – Т. 15. – № 4.

  • Горбаков В.В., Макаров Ю.С., Голочалова Т.В. Сравнительная характеристика антисекреторных препаратов различных групп по данным суточного рН-мониторирования // Лечащий врач. 2001. – № 5–6.

  • Хавкин А.И., Жихарева Н.С. Клинический опыт применения омепразолов разных производителей // Приложение Consulium Medicum. Гастроэнтерология. 2012. № 2. С. 72–75 .
На сайте в каталоге литературы имеется раздел «Омепразол» , содержащий ссылки на медицинские статьи, касающиеся лечения заболеваний органов ЖКТ омепразолом.
Противопоказания к применению омепразола
Ограничения к применению омепразола
  • хронические заболевания печени
  • детский возраст (исключение - синдром Золлингера - Эллисона)
  • длительный приём омепразола или приём в больших дозах увеличивает риск переломов бедра, запястья и позвоночника («FDA предупреждает »).
На вождение автомобиля терапия омепразолом влияния не оказывает.

Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA *)
Применение омепразола при беременности и кормлении грудью
Приём омепразола для лечения ГЭРБ во время первого триместра беременности увеличивает риск рождения ребенка с пороками сердца более, чем в два раза (GI & Hepatology News, August 2010). Во время беременности прием омепразола возможен только по жизненным показаниям. Категория риска для плода по FDA при терапии беременной омепразолом - «C».

На время лечения омепразолом следует прекратить грудное вскармливание.

Одновременно существует позиция МЗ РФ: «Омепразол разрешен для применения при беременности и в период грудного вскармливания, у детей старше 2 лет при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, у детей старше 4 лет при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylor i» *).

МАПС-форма омепразола
АстраЗенека, «наследница» фирмы Астра, разработавший омепразол, создала и запатентовала новую лекарственную форму омепразола, названную её Multiple Unit Pellet System , сокращенно MUPS или, по-русски, МАПС.

Таблетки МАПС содержат около 1000 кислотоустойчивых микрокапсул, таблетка быстро распадается в желудке на защищённые от кислой среды микрокапсулы, затем поступает в тонкую кишку , где, под действием щелочной рН микрокапсулы растворяются, омепразол высвобождается и всасывается. МАПС форма обеспечивает лучшую доставку омепразола к париетальной клетке , и как следствие - предсказуемый и воспроизводимый антисекреторный эффект. При эрозивно–язвенных поражениях гастродуоденальной зоны таблетки МАПС обладают такой же эффективностью, как и омепразол в капсуле. МАПС омепразол можно растворять в воде или соке, что обеспечивает удобство применения. Возможность введения растворенных таблеток МАПС через назогастральный зонд особенно актуальна для тяжелых больных - контингента реанимационных отделений, у которых профилактика острых язв и эрозий является неотложной задачей (Лапина Т.Л.).

Сравнение омепразола с другими блокаторами протонного насоса
В настоящее время в среде гастроэнтерологов отсутствует консенсус в отношении сравнительной эффективность конкретных типов ингибиторов протонного насоса. Одни из них утверждают, что, несмотря на различия, существующие между ИПП, на сегодняшний день нет строгих доказательств, позволяющих судить о заметной для рядового пациента эффективности какого-либо ИПП по отношению к другим (Васильев Ю.В. и др.). Также ряд гастроэнтерологов считает, что при эрадикации Нр тип ИПП, используемого в комбинации с антибиотиками, не имеет значения (Никонов Е.К. , Алексеенко С.А.). Другие утверждают, что, например, эзомепразол принципиально отличен от остальных четырех ИПП: омепразола, пантопразола , лансопразола и рабепразола (Лапина Т.Л ., Демьяненко Д. и др.). Третьи пишут, что антисекреторное действие лосека МАПС (омепразол МАПС) и париета (рабепразола) по данным суточной рН-метрии значительно превосходит нексиум (эзомепразол) (Ивашкин В.Т. и др.).

По мнению Бордина Д. С. , эффективность всех ИПП при длительном лечении ГЭРБ близка. На ранних сроках терапии некоторые преимущества в скорости наступления эффекта имеет лансопразол, что потенциально повышает приверженность пациента к лечению. При необходимости приема нескольких препаратов для одновременного лечения разных заболеваний наиболее безопасен пантопразол.

Различия в антисекреторном эффекте лансопразола и омепразола объясняются тем, что T½ лансопразола и омепразола равен 1,3 и 0,7 часа соответственно. Биодоступность лансопразола составляет более 85 % при приеме первой дозы и остается постоянной при повторных приемах. При приеме первой дозы омепразола биодоступность составляет всего 35 %, при повторных приемах нарастает к третьему - пятому дню до 60 %. Кроме того, метаболизм омепразола осуществляется в печени преимущественно изоформой CYP2C19 системы цитохрома Р450, а лансопразола - дополнительно изоферментом CYP3A4 . В результате этого при приеме омепразола наблюдается более выраженная вариабельность антисекреторного эффекта в зависимости от гетерогенности гена CYP2C19 (Алексеенко С.А.).

В странах - бывших республиках СССР омепразол широко представлен дженериками. Цены на дженерики омепразола гораздо ниже цен на оригинальные препараты, таких как, лосек , лосек МАПС , париет или нексиум , что имеет немаловажное значение для пациента и зачастую определяет выбор препарата исходя из финансовых возможностей, особенно для длительного приема. В связи с возможными различиями в качестве лекарственных средств часто необходима объективная оценка их клинической эффективности. В настоящее время проведение 24-часового мониторирования внутрижелудочного уровня рН является объективным и доступным методом тестирования антисекреторных средств в клинической практике (Алексеенко С.А.).

Сравнение различных препаратов омепразола

Имеются работы, доказывающие преимущества одних препаратов омепразола перед другими. Например, в исследовании Хавкина А.И. и Жихаревой Н.С. сделан вывод, что:
  1. Дженерики омепразола Ортанол и Омез эффективно купируют клинические симптомы кислотозависимых заболеваний у детей.
  2. Однократный прием препарата Ортанол более эффективен в сравнении с Омезом по данным .
  3. Купирование клинических симптомов при приеме препарата Ортанол происходит ранее, чем на фоне приема Омеза.
  4. Купирование симптомов на 14-й день полнее на фоне приёма препарата Ортанол, чем Омеза.
  5. У обоих препаратов хорошая переносимость.
Ночной кислотный прорыв
Омепразолу, как и другим ингибиторам протонной помпы, свойственен феномен «ночного кислотного прорыва » - явления, при котором, ночью, вне зависимости от дозы препарата, происходит длительное, более часа, повышение кислотности в желудке (рН < 4), что иногда делает терапию кислотозависимых заболеваний менее эффективной.

Омепразоловая резистенность
Широкое использование омепразола определило появление в современной гастроэнтерологии термина «омепразоловая резистентность», обозначающее неэффективность терапии омепразолом отдельных пациентов. Под резистентностью к омепразолу понимают поддержание рН в теле желудка ниже 4 на протяжении более 12 часов при суточном рН-мониторировании несмотря на двухкратный прием стандартной дозы препарата. Резистентность к какому-либо ингибитору протонной помпы - относительно редкое явление и гипотеза о ее наличии должна подтверждаться исключением других, более распространенных причин неэффективности. Причины омепразоловой резистентности до настоящего времени до конца непонятны. Предполагается аномальное строение у отдельных лиц протонной помпы , не позволяющее связывать молекулы (Бельмер С.В.).
Взаимодействие омепразола с другими лекарствами
Омепразол изменяет биодоступность любого лекарственного средства, всасывание которого зависит от кислотности среды (кетоконазол, соли железа и др.). Замедляет элиминацию препаратов, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (варфарин, диазепам, фенитоин и др.).

Омепразол усиливает действие кумаринов и дифенина, не изменяет - НПВС . Может повышать лейкопеническое и тромбоцитопеническое действие препаратов, угнетающих кроветворение. Субстанция для внутривенной инфузии совместима только с физиологическим раствором и раствором декстрозы (при использовании других растворителей возможно понижение стабильности омепразола из-за изменения кислотности инфузионной среды).

При необходимости одновременного приема ингибиторов протонной помпы и клопидогрела Американская ассоциации сердца вместо омепразола рекомендует прием пантопразола (Бордин Д.С.).

При совместном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием омепразола. При совместном приеме омепразола с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола в плазме крови повышается. Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови. Не выявлено влияние омепразола на антациды , теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин , пропранолол, этанол.*)

Кларитромицин по 500 мг 3 раза в сутки в комбинации с в дозе 40 мг в сутки способствует увеличению периода полувыведения T½, и AUC24 омепразола. У всех пациентов, получавших комбинированную терапию, в сравнении с получавшими один омепразол, наблюдалось увеличение на 89% AUC24 и на 34% T½ омепразола. У кларитромицина Cmax, Cmin и AUC8 увеличивались соответственно на 10, 27 и 15% по сравнению с данными, когда применялся только кларитромицин без омепразола. В равновесном состоянии концентрации кларитромицина в слизистой желудка через 6 часов после приёма у пациентов, получавшей комбинацию, в 25 раз превосходили таковые, по сравнению с получавшими один кларитромицин. Концентрации кларитромицина в тканях желудка через 6 часов после приёма двух препаратов в 2 раза превышают данные, полученные у пациентов, получавших только кларитромицин.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом омепразол
В России имеют (имели) регистрацию следующие лекарства: Биопразол, Веро-Омепразол, Гастрозол , Демепразол, Желкизол, Зероцид , Золсер, Крисмел, Ломак, Лосек , Лосек МАПС , Омал, Омегаст, Омез , Омез Инста , Омезол, Омекапс, Омепар, Омепразол, Омепразол пеллеты, Омепразол-АКОС , Омепразол-Акри , Омепразол-Е.К., Омепразол Зентива, Омепразол-Рихтер, Омепразол Сандоз , Омепразол-ФПО, Омепразол-Штада, Омепразол-OBL, Омепразол-СЗ, Омепразол-Тева , Омепразол-Юкеа, Омепрол, Омепрус, Омефез, Омизак, Омипикс, Омитокс , Ортанол , Оцид, Пептикум, Плеом-20, Промез, Рисек, Ромесек , Сопрал, Улзол, Улкозол, Ультоп , Хелицид , Хелол , Цисагаст .

На фармацевтических рынках стран - бывших республик СССР представлен целый ряд лекарств с действующим веществом омепразол, не имеющих регистрации в России, в частности: и Antra MUPS .

В каждой из развитых стран зарегистрировано большое количество различных лекарственных препаратов разных производителей с действующим веществом омепразол. Например в Испании, омепразол продаётся (продавался) под торговыми наименованиями: Losec, Arapride, Audazol, Aulcer, Belmazol, Ceprandal, Dolintol, Elgam, Emeproton, Gastrimut, Miol, Norpramin, Novek, Nuclosina, Omapren, Omeprazol Abdrug, Omeprazol Accord, Omeprazol Actavis, Omeprazol Acygen, Omeprazol Almus, Omeprazol Alter, Omeprazol Apotex, Omeprazol Aristo, Omeprazol Asol, Omeprazol Aurobindo, Omeprazol Bexal, Omeprazol Biotecnet, Omeprazol Cinfa, Omeprazol Cinfamed, Omeprazol Combino Pharm, Omeprazol Combix, Omeprazol Cuve, Omeprazol Cuvefarma, Omeprazol Davur, Omeprazol Desgen, Omeprazol EDG, Omeprazol Edigen, Omeprazol Esteve, Omeprazol Genericos Juventus, Omeprazol G.E.S., Omeprazol Kern Pharma, Omeprazol Korhispana, Omeprazol Lareq, Omeprazol Liconsa, Omeprazol Mabo, Omeprazol Mede, Omeprazol Mylan, Omeprazol Normon, Omeprazol Nupral, Omeprazol Onedose, Omeprazol Ortodrol, Omeprazol Pensa, Omeprazol Pharmagenus, Omeprazol Placasod, Omeprazol Qualigen, Omeprazol Ranbaxy, Omeprazol Ratio, Omeprazol Rimazol, Omeprazol Rubio, Omeprazol Sandoz, Omeprazol Serraclinics, Omeprazol STADA, Omeprazol Sumol, Omeprazol Tarbis, Omeprazol Tecnigen, Omeprazol Teva, Omeprazol Tevagen, Omeprazol Ulcometion, Omeprazol Urlabs, Omeprazol Vir, Ompranyt, Parizac, Pepticum, Prysma, Ulceral, Ulcesep, Zimor и другими.

Распоряжением Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. № 2135-р омепразол (капсулы; лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения; лиофилизат для приготовления раствора для инфузий; таблетки, покрытые оболочкой) включен в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств .

Инструкции по медицинскому применению омепразола
Инструкции некоторых фирм-производителей лекарственных препаратов, содержащих омепразол в качестве единственного действующего вещества (pdf):
Омепразол в США

Брэндированный омепразол в США - Prilosec . Кроме него, в США продается ряд дженериков омепразола. Безрецептурные (over-the-counter) в США Prilosec OTC и Omeprazole отличаются от рецептурных пониженным количеством омепразола в одной таблетке (капсуле) - 20 мг.

Кроме того, на рынке США представлен Zegerid - препарат с действующим веществом омепразол + натрия бикарбонат. Его безрецептурный вариант - Zegerid OTC.

В США ежегодно растет количество выписываемых рецептов на омепразол. В 2011 году по этому показателю омепразол был на шестом месте в США среди всех продаваемых по рецепту лекарств, опережая все препараты для лечения болезней пищеварительной системы (хотя по объему продаж он, по данным за 2011 год, проигрывает Nexium):


Примечание. *) Письмо Минздрава России от 15.8.2014 г. № 20-2/10/2-6169 . О внесении изменений в инструкции по применению зарегистрированных в Российской Федерации лекарственных препаратов для медицинского применения, содержащих в качестве действующего вещества омепразол.


У омепразола имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Омепразол - лекарственный препарат для лечения пептической язвы, создающий условия, при которых конечная стадия секреции ингибируется независимо от раздражителя.

Капсулы омепразола содержат микрогранулы, покрытые оболочкой, постепенное освобождение омепразопа начинается через 1 час, максимум достигается через 2 часа, а контроль выделения желудочного сока при однократном ежедневном приеме обеспечивается в течение 24-х часов. Омепразол действует специфически, ингибируя Н-/К-АТФазу ферментной системы секреторной поверхности париетальных клеток желудка, тем самым блокируя заключительный перенос гидроген-ионов в желудочную полость, и таким образом, эффективно ингибируя базальную и вызванную раздражителем желудочную секрецию. Омепразол не воздействует на ацетилхолиновые и гистаминовые рецепторы.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Ингибитор протонового насоса, снижает кислотопродукцию - тормозит активность Н+/К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Препарат является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум - через 2 часа. Ингибирование 50 % максимальной секреции продолжается 24 часа. Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 дня после окончания приема. У больных с язвенной болезнью 12-перстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН на уровне 3,0 в течение 17 часов.

Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 0,5-3,5 ч, биодоступность - 30-40 % (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100 %); обладая высокой липофильностью, препарат легко проникает в париетальные клетки желудка, связь с белками плазмы - 90-95 % (альбумин и кислый альфа1-глико-протеин). Период полувыведения - 0,5-1 ч (при печеночной недостаточности - 3 ч), клиренс - 500-600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием нескольких метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.), фармакологически неактивных. Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выведение почками (70-80 %) и с желчью (20-30 %). При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.

Показания к применению Омепразола

И 12-перстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов); рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); полиэндокринный аденоматоз; системный мастоцитоз; гастропатия, обусловленная приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП-гастропатия); эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывать. Капсулы обычно принимают утром, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой или во время приема пищи). При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и НПВП-гастропатии - 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тяжелым течением рефлюкс-эзофагита дозу Омепразола-Акри® увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения при язвенной болезни 12-перстной кишки - 2-3 недели, при необходимости - 4-5 недель; при язвенной болезни желудка и эзофагите - 4-8 недель.

Больным, резистентным к лечению другими противоязвенными препаратами, Омепразол-Акри назначают по 40 мг/сут. Курс лечения при язвенной болезни 12-перстной кишки - 4 недели, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите - 8 недель.

При синдроме Золлингера-Эллисона - 60 мг/сутки; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сутки (в этом случае ее назначают в 2-3 приема). Для профилактики рецидивов язвенной болезни - 10 мг 1 раз в сутки.

Для эрадикации Helicobacter pylori используют “тройную” терапию (в течение 1 недели: Омепразол-Акри 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг - по 2 раза в сутки; либо Омепразол-Акри 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг - по 2 раза в сутки; либо Омепразол-Акри 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 г - по 3 раза в сутки) или “двойную” терапию (в течение 2 нед: Омепразол-Акри 20-40 мг и амоксициллин 750 мг - по 2 раза в сутки либо Омепразол-Акри 40 мг - 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг - 3 раза в сутки или амоксициллин 0,75-1,5 г - 2 раза в сутки).

Особенности применения

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. С осторожностью при почечной и/или печеночной недостаточность.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; в редких случаях - повышение активности “печеночных” ферментов, нарушения вкуса; в отдельных случаях - сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени. Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения. Со стороны нервной системы: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболе-ваниями - головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях - артралгия, миастения, миалгия. Со стороны кожных покровов: редко - кожная сыпь и/или зуд, в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция. Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок. Прочие: редко - гинекомастия, недомогание, нарушения зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции HСl, носит доброкачественный, обратимый характер).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает рН желудка). Являясь ингибитором цитохрома Р450, Омепразол-Акри® может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (препаратов, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. В то же время длительное применение Омепразола-Акри в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме. Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.

Противопоказания

Гиперчувствительность; детский возраст; беременность; период лактации.

Передозировка Омепразола

Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия. Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Вопросы и ответы по теме "Омепразол"

Вопрос: Можно ли принимать омез после того как я приняла смекту, и если можно, то через какое время?

Ответ: Поскольку смекта - адсорбент, ее лучше принимать через 3 часа после приема любых лекарственных средств.

Вопрос: Скажите пожалуйста, как долго можно принимать омепразол. Беспокоит постоянная изжога.

Ответ: Не более месяца. Если Вы не получили стойкий клинический эффект стоит подумать о комплексной терапии.

Вопрос: Чем Омез отличается от Омепразола?

Ответ: «Омепразол» и «Омез» – это препараты, действие которых направлено на снижение желудочной секреции. Они используются для лечения язвенных заболеваний желудка. Действующее вещество в этих препаратах одинаковое – омепразол. Основное отличие в том, что под названием «Омепразол» выпускается на рынок классический препарат, тогда как «Омез» является его дженериком. Это значит, что «Омез» вырабатывается по той же технологии и производится из тех же компонентов, что и классический «Омепразол», но изготовлением его занимается не компания-разработчик, а сторонний производитель. Сравнивать качество этих двух препаратов бессмысленно. Для каждого пациента этот вопрос строго индивидуален. Часто случается, что два идентичных по составу препарата, произведенные разными компаниями, воспринимаются организмом по-разному. С уверенностью можно сказать только то, что «Омез» намного дешевле «Омепразола», как и все дженерики в сравнении с оригинальными препаратами.



Похожие публикации