Но шпа влияет на. Но-шпа® раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Лекарственное средство, обладающее сосудорасширяющим, спазмолитическим, гипотензивным действием.

Регламент на промышленное производство лекарственного препарата дротаверин был разработан в 1961 году в Венгрии, его авторы – научно-исследовательская группа фармацевтического завода «Хиноин». Завод уже более 100 лет занимается выпуском самого популярного болеутоляющего средства – папаверина.

В процессе очередных рабочих исследований было обнаружено вещество, намного превосходящее папаверин по силе воздействия и пролонгированности эффекта. Получившее название дротаверин, это вещество и стало действующим компонентом нового миотропного спазмолитика no-spa (в переводе с латинского – “нет спазма”).

Препарат НО-ШПА был запатентован в 1962 году, а в 1970 году его создатели получили государственную премию. В настоящее время «Хиноин» входит в состав фармакомпании «Санофи–Синтелабо», поэтому торговая марка НО-ШПА, прошедшая сертификацию во многих странах мира, принадлежит этой компании.

Сырье для производства завод «Хиноин» подготавливает самостоятельно, заводское оборудование соответствует требованиям европейских стандартов качества.

Высокий профиль безопасности и неизменно высокое качество оригинального препарата подтверждены клиническими и постмаркетинговыми исследованиями. Мониторинг безопасности проводился в период 1964 – 1998 г.

При анализе, в который были включены результаты 37 групповых клинических испытаний, оценивались степень эффективности и побочные эффекты препарата. Наряду с высокой эффективностью и безопасностью, лекарство характеризуется экономичностью при длительном использовании.

Благодаря сочетанию таких достоинств, препарат с момента появления на фармацевтических рынках мира уверенно держит лидерство среди безрецептурных спазмолитиков.

По статистике, предоставленной маркетинговой компанией «Бизнес-кредит», в группе препаратов для лечения заболеваний, сопровождающихся гипертонусом гладкой мускулатуры, НО-ШПА много лет занимает первую позицию по уровню востребованности как средство, универсальное по спектру действия.

Инструкция по применению

Клинико-фармакологическая группа: Миотропный спазмолитик.

Латинское название: No-Spa.

Торговое название (наименование лекарственного средства, присвоенное разработчиком): НО-ШПА.

Международное непатентованное название: Дротаверин.

Код по Анатомо-Терапевтическо-Химической классификации (АТХ): A03A D02.

Действующее вещество: дротаверин (Drotaverinum), производное гетероциклического органического соединения изохинолина.

Химическая формула: 1-(3,4-диэтоксибензилиден)-6,7-диэтокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина гидрохлорид.

Брутто-формула: C 24 H 31 NO 4

Формы выпуска

Таблетки. Двояковыпуклые таблетки с оранжевым или зеленым оттенком и односторонней гравировкой “spa”. В одной таблетке содержится 40 мг дротаверина гидрохлорида. Дополнительные (вспомогательные) вещества: поливинилпирролидон, тальк, стеарат магния, крахмал, лактоза. Виды фасовки:

• Алюминиевые или алюминиево-полихлорвиниловые блистеры по 6, 20 или 24 таблетки;

• полипропиленовые флаконы по 60 или 100 таблеток.

Раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций. Ампулы гидролитического класса емкостью 2 мл из темного стекла с нанесенной точкой разлома. 1 мл раствора содержит 20 мг дротаверина гидрохлорида. Вспомогательными веществами служат: метабисульфит натрия, 96% этиловый спирт, вода для инъекций.

Фармакологическое действие

По фармакологическим свойствам Но-Шпа близка к папаверину, но обладает действием более продолжительным и сильным. Тормозит поступление Ca2+ в гладкомышечные клетки, расширяет кровеносные сосуды, и оказывает мощный спазмолитический эффект при имеющих как нейрогенное, так и мышечное происхождение спазмах.

Механизм биодействия основан на способности дротоверина снижать активность фермента ФДЭ4. Такое селективное ингибирование позволяет использовать препарат для лечения заболеваний, сопровождающихся спазмами желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы и желчевыводящих путей.

Этот же фактор обеспечивает минимум побочных эффектов со стороны сердечнососудистой системы, поскольку за устойчивость миокарда к ишемии отвечает другой представитель группы фосфодиэстераз – ФДЭ3.

Она может использоваться в качестве спазмолитика, когда другие препараты, снижающие тонус гладких мышц, не могут быть применены (к примеру, м-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме и гипертрофии предстательной железы). Но-Шпа не проникает в центральную нервную систему и не влияет на вегетативную нервную систему, не маскирует симптом “острого живота”. Толерантность к действию препарата не возникает.

Фармакологическая кинетика

По сравнению с другими миотропными спазмолитиками, НО-ШПА действует на организм достаточно мягко и хорошо им усваивается. Препарат проявляет действие через 3–5 минут после внутримышечного введения, через 2-4 мин. после введения внутривенно, и через 10–12 мин. после приема таблетки.

Максимальный эффект достигается через 30 мин, в кровеносную систему поступает около 65% дозы, принятой перорально. Препарат достаточно равномерно распределяется по тканям, через гистогематический барьер в кровь плода проникает незначительно.

Дротаверин практически полностью разлагается в печени, и выводится из организма в течение 72 час. Более 50% метаболитов удаляется через почки, около 30% - через желудочно-кишечный тракт. Кумулятивными свойствами препарат не обладает.

Показания к применению и режим дозирования

Но-Шпа показана при:

• заболеваниях желчевыводящих путей (холецистит, папиллит, дискинезии желчного пузыря, холангит и др.);
• заболеваниях мочевого такта, сопровождающихся явлениями спазма гладкой мускулатуры (цистит, пиелит, нефролитиаз, тенезмы мочевого пузыря и др.);
• спастических запорах;
• синдроме раздраженного кишечника, сопровождающемся болью и качественными и количественными изменениями стула;
• спазме маточного зева во время родов;
• повышенном тонусе матки во время беременности;
• болях при дисменорее;
• головных болях тензионного типа (“головная боль напряжения”);
• приступах гемикрании (мигрени);
• гипертоническом кризе для понижения величины артериального давления;
• облитерирующем эндартериите для улучшения кровоснабжения ишемизированных участков;
• в качестве вспомогательной терапии при болезнях ЖКТ (гастрит, энтерит, колит, язвенная болезнь)
• проведении инструментальных обследований и холецистографии.

Для взрослых максимальная разовая доза препарата составляет 80 мг. Рекомендованная суточная доза:

• для взрослых 120-240 мг,
• для детей старше 12 лет160 мг,
• для детей от 6 до 12 лет 80 мг,
• для детей в возрасте от 1 до 6 лет не более 120 мг.

Суточная доза для детей до 12 лет делится на 4 – 5 приемов, для людей остальных возрастных групп на 2 – 4 приема.

Если при приеме Но-Шпы без назначения врача явления спазма или болевой синдром не снимаются в течение 2 дней, прием препарата продолжать не следует. Необходимо обратиться к врачу, чтобы уточнить диагноз и правильность выбора лекарственного препарата.

Противопоказания

• гиперчувствительность к дротаверину или какому-либо вспомогательному веществу, входящему в состав препарата НО-ШПА,
• генетически обусловленная непереносимость галактозы (синдром мальабсорбции);
• почечная или печеночная недостаточность тяжелой форме;
• тяжелая сердечная недостаточность;

С осторожностью препарат следует применять при артериальной гипотензии, беременности и в период кормления грудью. Внутримышечное и внутривенное введение препарата не рекомендуется детям до 18лет.

Побочные явления

Безусловным достоинством лекарства является минимальное количество побочных эффектов. Препарат используется в клинической практике с 1961 года, и за это время не зафиксировано ни одного случая серьезной побочной реакции. На сегодняшний день это один из лучших показателей для лекарственных препаратов группы миотропных спазмолитиков.
В 0,9% случаев применения препарата отмечены такие побочные эффекты:

• нарушения со стороны нервной системы в виде головной боли, бессонницы, головокружения;
• нарушения со стороны ЖКТ – запоры, тошнота;
• сердечнососудистые нарушения – учащенный пульс, умеренная гипотензия (особенно при внутривенном введении), ощущение жара, повышенное потоотделение;
• кожные аллергические реакции в виде зуда, крапивницы или ангионевротического отека.

Передозировка

Значительная передозировка дротаверина может вызвать паралич дыхательного центра, аритмию или серьезные нарушения сердечной проводимости, вплоть до полной блокады ножек пучка Гиса и остановки сердца.

В случае подозрения на передозировку следует оставить пациента под медицинским наблюдением, и при необходимости искусственно вызвать рвоту, провести промывание желудка и симптоматическое лечение, направленное на восстановление нарушенных функций организма.

Взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами

Одновременное применение с другими спазмалитическими средствами, в том числе м-холиноблокаторами, взаимно усиливает их действие. Спазмолитическое действие повышает также фенобарбитал.

НО-ШПА не вызывает побочных эффектов при одновременном применении с анальгетиками (парацетамолом, ибупрофеном, ацетилсалициловой кислотой, диклофенаком). Это позволяет в случае необходимости проводить комбинированную терапию, сочетая сосудорасширяющее действие с обезболивающим – анальгетика.

Но-Шпа, введенная внутримышечно или внутривенно, снижает активность морфина. Необходимо с осторожностью сочетать с противопаркинсоническим средством леводопой, так как при одновременном их применении эффект последней снижается, и, как следствие, у пациента наблюдается усиление ригидности и тремора.

Дротаверин активно связывается с белками β- и γ-глобулинами и альбумином. Существует возможность взаимодействия Но-Шпы с другими препаратами, взаимодействующими с белками плазмы. При их одновременном приеме более сильный препарат может вытеснять препарат с менее сильной связью, увеличивая его содержание в крови и повышая риск возникновения побочных эффектов.

Меры предосторожности при приеме препарата

При внутривенном и внутримышечном введении следует учитывать, что растворы для инъекций содержат метабисульфит натрия, который может вызывать аллергические реакции. Пиросернистокислый натрий входит в состав лекарственных средств в качестве вспомогательного вещества, и у лиц с аллергическими заболеваниями или астмой может спровоцировать бронхоспазм или анафилактические симптомы.

При внутривенном введении препарата пациентам с гипотонией больного следует размещать в горизонтальном положении и периодически проводить мониторинг АД в связи с риском развития ангиогенного коллапса.

Поскольку прием может вызывать кратковременное головокружение или падение артериального давления, в первый период приема препарата не рекомендуется осуществлять управление автотранспортными средствами или заниматься другими, потенциально опасными видами работ, требующими быстроты физической реакции и повышенного внимания. Такая побочная реакция возникает далеко не у всех, поэтому степень ограничений в каждом случае зависит от индивидуальных особенностей организма пациента.

Таблетки следует с осторожностью назначать больным, страдающим непереносимостью лактозы, так как прием препарата может вызвать у них нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

При резком прекращении приема, может возникать типичный для быстродействующих препаратов “синдром отмены”, проявляющийся обострением основного заболевания. Поэтому отменять препарат рекомендуется постепенно.

В контексте совместимости с алкоголем следует отметить, что спирт значительно снижает мышечный тонус, искажая эффект действующего вещества Но-Шпы – дротаверина.

Условия отпуска из аптек

Препараты в форме таблеток во многих странах являются средствами безрецептурного отпуска. Препараты в форме растворов для внутривенных и внутримышечных инъекций отпускаются по рецепту.

Благодаря высокой безопасности и минимальному количеству побочных эффектов, запрета на использование препарата на законодательном уровне не существует.

В некоторых странах, к примеру, Великобритании в Германии, Но -Шпу запрещено прописывать женщинам на втором и третьем триместре беременности из-за угрозы преждевременных родов. В этих странах также ограничено использование препарата кормящими матерями. Причина – отсутствие достаточного количества клинических испытаний.

Условия и сроки хранения

Таблетки в блистерах следует хранить при температуре не выше 25-30°C. Срок годности таблеток, в зависимости от вида блистера от 3 до 5 лет.

Таблетки, упакованные в полипропиленовые флаконы, а также растворы, предназначенные для в/в и в/м инъекций, следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности таких препаратов – 5 лет.

Аналоги

Дженерики, или аналоги но-шпы – это препараты, зарегистрированные производителем под собственным названием и торговым наименованием, но с тем же действующим веществом, что и в оригинальном препарате.

Дженерики могут уступать оригиналу по эффективности из-за отличий в производственной технологии и использования разных вспомогательных веществ. Известные синонимы, в которых действующим веществом служит дротаверин:

• Дроспа Форте,
• Но-Шпа Форте,
• Пле-Спа,
• Нохшаверин,
• Дротаверин Форте,
• Дротаверин-Дарница,
• Дротаверина Гидрохлорид,
• Дротаверин,
• Спазоверин,
• Спазмол,
• Спазмонет,
• Но-Х-Ша Форте,
• Но-Х-Ша,
• Спаковин,
• Нош-бра,
• Дротаверин-эллара,
• Дротаверин-ФПО,
• Дротаверин-УБФ,
• Дротаверин-СТИ,
• Дротаверин-МИК,
• Дротаверин-КМП
• Дротаверин-АКОС
• Биошпа,
• Беспа.

Аналоги и их сравнительная характеристика

Аналоги лекарственного средства применяются для лечения тех же заболеваний, что и оригинальный препарат, но создаются на основе других действующих веществ. Препараты-аналоги могут обладать разными фармакологическими свойствами и побочным действием, отличаться по фармакинетике и терапевтическому эффекту.

К наиболее известным аналогам Но-Шпы относится группа миотропных спазмолитиков, действующим веществом в которых служит папаверин.

• Папаверина гидрохлорид,
• Папаверин,
• Папаверин МС,
• Папаверин буфус.

Эти препараты наиболее близки по фармакологическим свойствам и популярны в странах СНГ из-за низкой цены. Однако избирательность действия оригинального препарата на гладкие мышцы в 5 раз выше, чем у препаратов папаверина.

Заменителями Но-Шпы также служат:

• папазол (действующие вещества папаверин + бендазол);
• необутин и тримедат (действующее вещество тримебутин);
• ниаспам, дюспаталин, спарекс, мебеверина гидрохлорид (действующее вещество мебеверин).

Эти лекарственные средства уступают в универсальности по спектру действия. Так, мебеверин и тримепбутин оказывают слабое спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру мочевыводящих путей и матки.

К достоинствам аналога мебеверина относится отсутствие таких побочных эффектов, как тахикардия, сухость во рту, нарушения стула, задержка мочи, тогда как у оригинального препарата эти побочные эффекты присутствуют.

Производители

В настоящее время НО-Шпу выпускают:

• Хиноин (фармакомпания «Санофи–Синтелабо», Венгрия);
• Ниопик ГНЦ (Россия);
• Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко (Россия);
• Хемофарм Д.Д. (Югославия);
• Торрент Фармасьютикалс (Индия).

Регистрация препарата и разрешительные документы на его применение

Вопросами общего регулирования использования лекарственных средств занимается организация, определенная Федеральным законодательством государства. В странах – членах ЕС процедуы, касающиеся получения разрешения на выпуск и применение лекарственных препаратов, осуществляет Heads of Medicines Agencies (Председательство медицинских агентств).

Продажа лекарственного препарата в отдельной стране регламентируется Федеральным Законом «Об обращении лекарственных средств». После получения сертификата – разрешительного документа, позволяющего использование препарата на территории государства, лекарственные средства должны быть:

• зарегистрированы в соответствующем органе (в Росии это Росздравнадзор, в Беларуси – специальная комиссия при МЗ РБ, в Украине – Государственный экспертный центр МОЗ);
• внесены в Госреестр лекарственных средств.

Международной датой первой регистрации (IBD – International Birth Date) Но-Шпы считается дата получения в 1961 году сертификата на лекарственный препарат фармацевтической компанией «Хиноин». В России Но-Шпа в последний раз прошла регистрацию 23.07. 2010 года. Регистрационное удостоверение за номером П N011854/02 было выдано на основании Приказа Минздравмедпрома РФ.

В Украине препарат Но-Шпа выпускала фармацевтическая компания ГТОВ «Л-Фарма». Однако по причине доказанного факта фальсификации серии 2V279 лекарственного препарата (таблетки по 40 мг) реализация и применение Но-Шпы этого производителя были запрещены. Основание – Р аспоряжение Госслужбы Украины по лекарственным средствам № 3054-1.3/2.1/17-14, датированное 17 февраля 2014 года.

– какие бывают, чем отличаются

Но-шпа - часто рекламируемый и распространенный лекарственный препарат. Он всегда есть под рукой в домашней аптечке, и многие люди считают его панацеей от всех видов боли, не задумываясь о противопоказаниях и возможных побочных эффектах. Чтобы не случилось неприятных последствий из-за приема, следует помнить об основных свойствах этого лекарства.

Фармакологическое действие

Сильный спазмолитик. Препарат воздействует на гладкую мышечную ткань органов и кровеносную систему, снимая тонус, что приводит к расслаблению мышц. Кровеносные сосуды расширяются, насыщая кислородом органы и ткани. Как результат - мышечные спазмы снижаются или исчезают.

Состав и форма выпуска

Главное действующее вещество - дротаверина гидрохлорид (на латинском - Drotaverini Hydrochloridum). Лекарство распространяется в двух видах: круглые или овальные таблетки для внутреннего применения и ампулы с раствором для внутривенного и внутримышечного впрыскивания.

Раствор для инъекций

Раствор представляет собой прозрачную зеленовато-желтую жидкость. В жидкой форме раствор выпускается в ампулах темного стекла с надсечками для разлома. По 5 таких ампул содержатся в пластиковых поддонах, которые в количестве 1-5 штук упаковываются в картонную пачку.

Одна ампула (2 мл) содержит:

• дротаверина гидрохлорид - 40 мг;
• натрия дисульфит - 2 мг;
• этиловый спирт 96 % - 132 мг;
• вода для инъекций - до 2 мл.

Таблетки

Таблетки желтые, круглые, двояковыпуклые, с надписью "spa" на одной стороне. В блистер упаковывают по 6, 10, 12, 20 или 24 таблетки. В одной картонной пачке содержится 3 блистера по 10 шт., либо 2 блистера по 12 шт., либо 1 блистер по 20 или 24 шт. Распространены и такие варианты упаковки: полипропиленовый флакон с крышкой, вмещающий 60, 64, 100 шт.; полипропиленовый флакон на 60 таблеток со штучным дозатором.

В 1 таблетке содержатся:

Когда назначают

Таблетированный препарат назначают при:

• спазмах гладкой мышечной ткани при заболеваниях желчевыводящих путей (холангит, холецистит, папиллит, холецистолитиаз, перихолецистит, холангиолитиаз);
• спазмах гладкой мышечной ткани (пиелит, цистит, нефролитиаз, уретролитиаз, спазмы мочевого пузыря);
• спазмах гладкой мышечной ткани пищеварительной системы (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, колит, метеоризм, неинфекционный гастроэнтерит, гастрит, спазмы кардии и привратника);
• головных болях напряжения;
• менструальных болях (дисменорее).

Узнайте Ваш уровень риска осложнений геморроя

Пройдите бесплатный онлайн тест от опытных проктологов

Время тестирования не более 2 минут

7 простых
вопросов

94% точность
теста

10 тысяч успешных
тестирований

Но-шпа при геморрое

Самые распространенные - кровотечение, жжение и , а особенно - боль в прямой кишке из-за спазмов анального сфинктера. Для снижения симптоматики пациенту назначаются спазмолитики.

Медикаменты при геморрое всегда назначает специалист-проктолог. Использовать их можно только на ранней стадии болезни, когда нет осложненного течения геморроя. Но если боли сопровождаются сильным воспалением тканей, кровотечением или длительным ущемлением геморроидальных вен, дротаверин будет бесполезен. Лучше всего применять препарат комплексно в сочетании с местной терапией и приемом противовоспалительных средств.

Как принимать Но-шпа

Таблетки принимают внутрь перорально. Максимальная суточная доза для взрослых - 6 таблеток (240 мг). Дозировка: 1-2 таблетки 2-3 раза в день.

Максимальная суточная доза для детей 6-12 лет - 2 таблетки (80 мг). Дозировка: 1 таблетка 1-2 раза в день.

Максимальная суточная доза для детей старше 12 лет - 4 таблетки (160 мг). Дозировка: 1 таблетка 1-4 раза в день или 2 таблетки 1-2 раза в день.

При приеме препарата без консультации врача рекомендуется пить лекарство не более 1-2 дней подряд. Продолжительность приема при вспомогательной терапии - не более 2-3 дней. При обострении болевого синдрома немедленно обратиться к терапевту.

При использовании жидкой формы препарата суточный прием ограничен 40-240 мг (1-3 дозы в течение дня). При острых почечных коликах или коликах желчных путей внутривенно вводятся 40-80 мг (введение медленное - около 30 секунд).

1. Спазмолитики не лечат, а снимают болевую симптоматику. Сильная боль может быть сигналом развития опухолей, инфекции или начальной стадии опасного заболевания, в связи с этим препарат нельзя употреблять более двух дней подряд без консультации специалиста.
2. Нельзя принимать спазмолитические средства на основе дротаверина до еды. Обязательно нужно что-то съесть, т.к. при полном желудке вещество гораздо лучше усвоится и не проявит побочных действий.
3. При появлении слабости, головокружения, тошноты стоит отказаться от дальнейшего приема препарата. Его стоит исключить, если спустя 20-30 минут после применения боль не уменьшилась.
4. Некоторые фенобарбиталсодержащие средства (например Люминал) и другие спазмолитики могут усилить действие препарата, но параллельное применение разных лекарств всегда должно сопровождаться наблюдением и рекомендациями лечащего врача.

Сколько действует Но-шпа

Противопоказания к применению

Препарат запрещен к приему:

• детям младше 6 лет;
• при тяжелой сердечной недостаточности;
• при повышенной чувствительности к главному компоненту или любому из вспомогательных;
• при тяжелой почечной или сердечной недостаточности;
• на период лактации;
• при непереносимости галактозы, дефиците лактазы и синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы;
• если есть гиперчувствительность к натрия дисульфиту (для раствора).

Если при повышенном артериальном давлении он рекомендован почти без ограничений, то при давлении пониженном препарат применяется с осторожностью и под строгим наблюдением специалиста.

Побочные действия препарата Но-шпа

Клинические исследования препарата показали следующие возможные неблагоприятные реакции взрослых пациентов на действие препарата:

Особые указания

При терапевтическом лечении и приеме в указанной дозировке препарат не должен оказывать влияния на управление транспортными средствами и другой техникой. При проявлении побочных эффектов, таких как снижение внимания, вопрос о работе с техникой должен рассматриваться индивидуально.

Дисульфит натрия, входящий в состав раствора для инъекций, может вызвать аллергическую реакцию у пациентов с астмой или хроническими аллергическими заболеваниями. При повышенной чувствительности к дисульфиту приема Но-шпы следует избегать.

При внутривенном введении препарата пациент с пониженным давлением должен лежать горизонтально во избежание развития коллапса.

Препарат имеет плохую совместимость с алкоголем. При употреблении алкоголя возрастает нагрузка на кишечник, и дротаверин быстро выводится из организма. Кроме того, принцип их действия на организм сходен, что вызывает быстрое утомление и расстройство ЖКТ.

Использование при беременности и лактации

Клинические испытания не показали тератогенного и эмбриотоксического воздействия дротаверина на развитие плода во время беременности. Но при необходимости принимать лекарство следует с осторожностью, только если польза для организма матери выше риска для плода. Лучше избегать назначения инъекционной формы препарата.

При этом врачи рекомендуют принимать его на ранних сроках беременности: дротаверин расширяет сосуды, и кислород равномерно распределяется по организму. Акушеры рекомендуют его при тонусе матки и спазматических болях, но не часто.

В период грудного вскармливания назначать средство не рекомендуется. Также препарат нельзя применять при родах, чтобы избежать возможных послеродовых атонических кровотечений.

Применение в детском возрасте

В официальной инструкции указаны дозы только для детей с 6 лет. Дротаверин - основное действующее вещество препарата - не является натуральным компонентом. Лечение им болевых симптомов у детей младше этого возраста должно происходить только по назначению врача при указанной им дозировке.

Его назначают детям в следующих случаях:

• белая лихорадка: высокая температура при холодных конечностях;
• кашель при стенозе или бронхите, вызванный мышечными спазмами;
• головная боль, вызванная мышечными спазмами;
• спазмы при гастрите или колите;
• почечные или кишечные колики;
• избыточные болезненные проявления метеоризма;
• спазмы гладкой мускулатуры при пиелите или цистите.

Препарат нельзя давать детям:

• в возрасте до года;
• при пониженном давлении;
• при непереносимости дротаверина;
• при бронхиальной астме;
• при подозрении на аппендицит;
• при печеночной или почечной недостаточности;
• при болезнях сосудов (атеросклероз);
• при подозрении на кишечную непроходимость.

При белой лихорадке или острых спазматических болях врач в некоторых случаях может назначить младенцу до года несколько капель жидкой формы препарата.

При приеме у детей могут возникать специфические побочные эффекты:

1. Аллергия. Проявляется в форме чихания или высыпаний на коже.
2. Тахикардия или вялость, вызванная понижением артериального давления. Возникают редко.
3. Нарушение пищеварения: тошнота, иногда со рвотой. Также могут возникать повышенное газоотделение, запор, расстройство желудка.
4. Затруднение сна или бессонница.

В случае возникновения побочных эффектов прием следует немедленно прекратить.

Взаимодействие с другими препаратами

Можно применять сочетания с другими лекарственными средствами. Например, для создания "литической смеси" - комбинации обезболивающего жаропонижающего (Анальгин), антигистаминного (Супрастин или Димедрол) и спазмолитического средств. Эта смесь быстро и эффективно сбивает температуру даже у детей.

Другая действенная комбинация - с Парацетамолом - больше подходит взрослым. Парацетамол понизит температуру, снимет боль и запустит противовоспалительные процессы в организме, а дротаверин снимет спазм мышц и расширит сосуды.

Совместимость с другими спазмолитиками - папаверином, бендазолом и т.д. - усиливает спазмолитическое действие препарата.

Фенобарбитал усилит расслабляющее действие дротаверина на мускулатуру.

Аналоги

Упаковка таблеток препарата стоит больше 200 рублей, что не всегда по карману покупателям. В аптеках встречаются и другие спазмолитики, иногда дешевле в несколько раз, но по действенности равные.

Не все спазмолитики действуют одинаково. Чтобы выбрать обезболивающее, надо знать происхождение и характер боли и особенности действия препарата. Например, лекарства на основе дротаверина эффективны при мышечных спазмах или спазмах сосудов, но бесполезны при головной боли и мигрени. В таких случаях назначаются специальные препараты - Парацетамол или Анальгин.

Болевые ощущения из-за воспалительных процессов лучше всего снимают нестероидные противовоспалительные лекарства - Пенталгин или Ибупрофен. От зубной боли избавит Кетопрофен. Но замену лучше всегда согласовывать со специалистом.

Сроки и условия хранения

Препарат требует хранения в удаленном от детей месте при температуре 15-25 °C. Таблетки подлежат хранению в течение 3 лет, ампулы с раствором - 5 лет. По истечении срока годности препарат употреблять запрещено.

Дротаверин

Но-шпа – это лекарственный препарат, обладающий спазмолитическим действием. Выпускается в форме раствора для инъекций и таблеток.

Фармакологическое действие Но-шпы

Согласно инструкции к Но-шпе, активным действующим компонентом препарата является дротаверина гидрохлорид. Вспомогательными веществами раствора выступают этанол 96%, натрия метабисульфит, вода для инъекций. Вспомогательными компонентами таблеток Но-шпа являются моногидрат лактозы, крахмал кукурузный, поливидон, тальк, магния стеарат.

Активное вещество лекарства представляет собой производную изохинолина. При применении Но-шпа оказывает спазмолитическое воздействие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ 4 (фосфодиэстеразы 4), что приводит к повышению концентрации циклического аденозинмонофосфата. Благодаря такому эффекту инактивируется легкая цепочка киназы миозина, следствием чего и становится расслабление гладких мышц.

Но-шпа ингибирует фермент ФДЭ 4 in vitro без притупления изоферментов ФДЭ 3 и ФДЭ 5. Терапевтическое действие препарата зависит от содержания ФДЭ 4 в тканях, так как он играет важную роль в сократительной способности гладкой мускулатуры. Поэтому применение Но-шпы эффективно при терапии гиперкинетических заболеваний и болезней, возникших на фоне спастических состояний желудочно-кишечного тракта.

Изофермент ФДЭ 3 отвечает за гидролиз циклического аденозинмонофосфата в клетках гладких мышц сосудов и миокарда, за счет чего отмечена высокая эффективность Но-шпы как спазмолитика, даже при отсутствии выраженного воздействия на сердечно-сосудистую систему, а также при нежелательных серьезных сердечно-сосудистых явлениях.

В соответствии с инструкцией к Но-шпе, активный компонент лекарства активно воздействует на гладкую мускулатуру сосудистой и мочеполовой систем, а также желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта.

Благодаря сосудорасширяющему свойству Но-шпа нормализует кровоснабжение тканей.

Препарат полностью и быстро абсорбируется. Максимальной концентрации в крови достигает через 40-60 минут после применения. Дротаверин обладает высокой способностью связываться с белками плазмы. Метаболизируется лекарство в печени. Полностью вещество выводится из организма через 72 часа в виде метаболитов посредством почек.

Имеются ограничения по назначению Но-шпы детям.

Показания к применению Но-шпы

Применяют Но-шпу для устранения спазмов гладкой мускулатуры при заболеваниях билиарного тракта, к которым относятся папиллит, холангит, перихолецистит, холецистит, желчнокаменная болезнь.

Назначают препарат для купирования спазмов гладких мышц мочевыделительной системы при тенезме мочевого пузыря, цистите, пиелите и мочекаменной болезни.

При беременности Но-шпу назначают для снятия угрозы выкидыша и предупреждения преждевременных родов. Препарат уменьшает фазу раскрытия шейки матки, за счет чего роды проходят быстрее.

В качестве вспомогательной терапии Но-шпа применяется при головных болях, дисменорее и сильных родовых схватках.

Способы применения Но-шпы и дозировки

Суточная доза таблеток Но-шпа составляет 120-240 мг, которую разделяют на 2-3 приема. Максимальная разовая дозировка таблеток Но-шпа равна 80 мг, суточное количество не должно превышать 240 мг.

Внутримышечно раствор вводят в суточной дозе 40-240 мг, разделенных на 3 приема. Для устранения острых колик (почечных или желчных) Но-шпу вводят внутривенно медленно (на протяжении 30 секунд) в количестве 40-80 мг.

При беременности Но-шпу принимают по 120-240 мг в сутки, как только появляются первичные симптомы повышенного тонуса матки. Для ускорения раскрытия шейки матки во время родов вводят внутримышечно 40 мг раствора. При отсутствии желаемого терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата через 2 часа.

Но-шпу детям от 6 до 12 лет назначают в суточной дозе 80 мг, разделенных на 2 приема. Дневная доза Но-шпы для детей в возрасте старше 12 лет не должна превышать 160 мг, которые разделяют на 2-4 приема.

Побочные действия Но-шпы

В редких случаях при применении Но-шпы возможно появление побочных реакций со стороны организма:

• Пищеварительная система: тошнота, запор, рвота;
• Центральная нервная система: головные боли, бессонница, головокружение;
• Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, повышение частоты сердечных сокращений.

Но-шпа может провоцировать возникновение аллергических реакций, сопровождающихся ангионевротическим отеком, крапивницей, кожной сыпью, зудом.

Противопоказания к применению Но-шпы

По инструкции Но-шпу не назначают людям, у которых наблюдаются:

• Тяжелая почечная, сердечная или печеночная недостаточность;
• Наследственная непереносимость галактозы;
• Синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (для таблеток Но-шпа);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата;
• Закрытоугольная глаукома;
• Гипертрофия предстательной железы;
• Артериальная гипотензия.

Противопоказано применение таблетированной формы Но-шпы для детей в возрасте до 6 лет, а также Но-шпы в форме раствора для инъекций – до 18 лет.

Препарат нельзя принимать женщинам в период лактации.

Передозировка

В случае применения Но-шпы в количествах, значительно превышающих рекомендуемые, следует обратиться к врачу для назначения дальнейшего лечения.

Аналоги

По химическому составу и терапевтическому действию аналогами Но-шпы являются Тетраспазмин, Носпазин, Носпан, Дигидроэтаверин, Дипролен, Дротаверин.

Дополнительная информация

Прием Но-шпы при беременности следует осуществлять только по назначению лечащего врача.

В инструкции к Но-шпе указано, что хранить препарат необходимо в темном, сухом и недоступном для детей месте.

Из аптек лекарственное средство отпускается в безрецептурном режиме.

Срок годности Но-шпы – 5 лет.

Регистрационный номер: П N011854/02-050713
Торговое название: Но-шпа®.
Международное непатентованное название: дротаверин .
Лекарственная форма: таблетки.

Состав
В 1 таблетке содержится:
действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 40 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат - 3 мг, тальк - 4 мг, повидон - 6 мг, крахмал кукурузный - 35 мг, лактозы моногидрат - 52 мг.

Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки желтого с зеленоватым или оранжеватым оттенком цвета, с гравировкой spa на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа: спазмолитическое средство.

Код АТХ: А03АD02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим для гидролиза циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+-калмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+ благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ IV без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ IV в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулами, в связи с чем, селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет, гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Максимальная плазменная концентрация (Сmax) достигается через 45-60 минут.
Распределение.
In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98%); особенно с альбумином, γ и β-глобуминами.
Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты мог незначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм
У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4"-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4"-дезэтилдротавералдин.
Выведение
У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов.
В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания к применению

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
- Спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии
- При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного- тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический, колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом «острого живота» (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит и др.).
- При головных болях напряжения.
- При дисменорее.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
- Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
- Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).
- Детский возраст до 6 лет.
- Период кормления грудью (отсутствие клинических данных).
- Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы).

С осторожностью

При артериальной гипотензии.
- У детей (недостаточность клинического опыта применения).
- У беременных женщин (см. раздел «Беременность и период лактации»).

Беременность и период лактации

Как показали репродуктивные исследования у животных и ретроспективные данные по клиническому применению дротаверина, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это, при применении препарата во время беременности следует соотносить потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных, в период лактации назначать не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Взрослые
Обычно средняя суточная доза у взрослых составляет 120-240 мг (суточная доза делится на 2-3 приема). Максимальная разовая доза составляет 80 мг. Максимальная суточная доза составляет 240 мг.

Дети
Клинических исследований с использованием дротаверина с участием детей не проводилось.
В случае назначения дротаверина детям:
- для детей от 6-ти до 12-ти лет максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема.
- для детей старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2-4 приема.

Продолжительность лечения без консультации с врачом
При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. Если в течение этого периода болевой синдром не уменьшается, пациенту следует обратиться к врачу, чтобы уточнить диагноз и при необходимости изменить терапию. В случаях, когда дротаверин используется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня).
При использовании флакона с полиэтиленовой пробкой, снабженной штучным дозатором: перед использованием удалить защитную полоску с верхней части флакона и наклейку со дна флакона. Расположить флакон в ладони таким образом, чтобы дозирующее отверстие на донышке не упиралось в ладонь. Затем надавить на верх флакона, в результате чего одна таблетка выпадет из дозирующего отверстия на донышке.

Метод оценки эффективности
Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, так как они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. В случае если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

Побочное действие

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень частые (≥10%), частые (≥1%, <10); нечастые (≥0,1%, < 1%); редкие (≥0,01%, < 0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (< 0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редкие - учащение сердцебиения, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы
Редкие - головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Редкие - тошнота, запор.
Со стороны иммунной системы
Редкие - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см. раздел «Противопоказания»).

Передозировка

Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением, и при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С леводопой
Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.
С другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы
Взаимное усиление спазмолитического действия.
Препараты, значительно связывающиеся с белками плазмы (более 80%)
Дротаверин значительно связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином, γ и β-глобулинами (см. раздел «Фармакокинетика»).
Отсутствуют данные по взаимодействию дротаверина с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, однако существует гипотетическая возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связи с белком (вытеснение одного из препаратов другим из связи с белком и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с менее сильной связью c белком), что гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.

Особые указания

Таблетки Но-шпа® 40 мг содержат 52 мг лактозы. Это может вызывать желудочно-кишечные жалобы у лиц, страдающих непереносимостью лактозы. Данная форма неприемлема для больных страдающих дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы (см. раздел «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения.
В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление автомобилем и работа с механизмами.

Форма выпуска
Таблетки 40 мг.
По 6, 10, 12, 20 или 24 таблетки в блистер ПВХ/Алюминий.
По 1, 2, 4 или 5 блистеров по 6 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 3 блистера по 10 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 2 блистера по 12 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 1 блистеру по 20 или 24 таблетки с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 10 таблеток в блистер Алюминий/Алюминий (заминирован полимером).
По 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 60 таблеток во флакон из полипропилена с полиэтиленовой пробкой, снабженной штучным дозатором.

По 100 таблеток во флакон из полипропилена с полиэтиленовой пробкой.
По 1 флакону с инструкцией по применению в картонную пачку.