Цетиризин Гексал: показания к применению, инструкция, опыт использования. Фармакокинетика в особых клинических случаях. Применение при беременности и в период лактации

• Таблетки в оболочке Цетиризин Тева 10 мг.
• Капли Цетиризин Гексал для приема внутрь во флаконах по 10 мл или 20 мл.

Фармакологическое действие

Антиаллергическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов , конкурентный антагонист гистамина . Устраняет проявления аллергических реакций, обладая противоэкссудативным и противозудным действием . Уменьшает проницаемость капилляров, устраняет спазм мускулатуры и кожную реакцию (при холодовой ). Снижает гиперреактивность бронхолегочной системы у больных астмой в ответ на высвобождение гистамина.

Почти не оказывает антихолинергического и седативного действия. Эффект наблюдается через 1 час, максимум действия определяется через 4 часа, а продолжительность 24 часа. Действие длится 3 суток после окончания лечения. На фоне лечения толерантность к действию препарата не развивается.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается. Сmax определяется в крови через 1 ч. Связывается с белками на 93%. Не кумулирует. Метаболизируется до неактивного метаболита, 60% выводится почками за 96 часов и небольшая часть действующего вещества (10%) - через кишечник. T1/2 составляет 7-10 ч. Т1/2 у детей 6-12 лет - 6 ч. Отмечается увеличение Т1/2 при нарушении функции почек и печени.

Показания к применению

Симптоматическое лечение:

• сезонного и круглогодичного и ;
• хронической ;
• дерматозов с наличием зуда ( , ).

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• возраст до 6 лет (для таблеток);
• кормление грудью ;
• выраженная почечная недостаточность;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция ;
• непереносимость лактозы .

С осторожностью назначается при тяжелой почечной недостаточности, в пожилом возрасте, при одновременном приеме барбитуратов , этанола , опиоидных анальгетиков, производных бензодиазепина . В период приема избегать управления транспортом.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

• парестезии ;
• возбуждение;
• зуд, сыпь;
• астения .

Редко встречаемые побочные реакции:

• , сердцебиение;
• расстройства аккомодации;
• повышение уровня трансаминаз печени;
• дизурия ;
• затрудненное мочеиспускание;
• увеличение веса;
• двигательные расстройства;
• агрессия ;
• нарушение вкуса;
• обморок ;
• тромбоцитопения .

Инструкция по применению Цетиризина (Способ и дозировка)

Капли Цетиризин Гексал, инструкция по применению

Взрослым и детям с 12 лет назначают 20 капель (что соответствует 10 мг), лучше вечером. Детям 6 -12 лет - 20 капель вечером, от 2 до 6 лет - 10 капель вечером, от 1 до 2 лет 5 капель 2 раза в день.

Пожилым пациентам дозу не изменяют. При почечной недостаточности рекомендуемую дозу уменьшают в 2 раза. При печеночной недостаточности доза подбирается индивидуально. Длительность лечения при сезонном аллергическом рините 3 — 6 недель. Если цветение растений не длительное, и пыльца воздействует кратковременно – одна неделя.

Инструкция по применению Цетиризин Тева

Таблетки принимают внутрь, целиком, лучше вечером, учитывая седативный эффект. Взрослым и детям с 12 лет назначают 10 мг в сутки. Детям 6-12 лет при весе больше 30 кг - 10 мг 1 раз в день, при весе меньше 30 кг- 5 мг 1 раз в день.

Передозировка

Лечение заключается в промывании желудка и назначении энтеросорбентов . Проводится симптоматическое лечение. Антидот отсутствует. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

Отзывы о Цетиризине

От чего таблетки Цетиризин? Это противоаллергический (антигистаминный) препарат II поколения, обладающий быстрым началом действия и большой его продолжительностью. Применение препарата оправдано в случаях, когда необходимо длительное лечение аллергических заболеваний: хроническая крапивница , круглогодичный ринит .

Характерная его особенность -высокая способность проникать в кожу, поэтому он эффективен при кожных проявлениях аллергии - атопическом дерматите , крапивнице , высыпаниях аллергического генеза. Из всех препаратов II поколения только Цетиризин применяется у детей с 6 месяцев.

Высокое сродство к гистаминовым рецепторам Н1 сводит к минимуму побочные эффекты. По отзывам пациентов даже длительный прием препарата не вызывал сухости во рту, носу, запоров. Ряд препаратов этой группы обладает кардиотоксичным действием, а Цетиризин, Эбастин , Лоратадин , Акривастин не оказывают такового действия.

Отзывы о Цетиризин Гексал положительные, пациенты отмечают его эффективность, и что немаловажно - разнообразие форм выпуска. Родители отмечают большую приемлемость для детей препарата в форме капель. В аптеке имеется большой выбор лекарственных форм с таким же действующим веществом. Капли цетиризина гидрохлорида выпускаются под названиями , Пралазин , а в виде сиропа выпускаются Зеринал , Цетрин , Зинцет , что более расширяет возможности их применения. При всем этом, препарат расценивается как лекарственное средство, обладающее седативным действием (чего нельзя сказать об Амертиле ), что ограничивает его применение.

Цена Цетиризина, где купить

Приобрести этот препарат можно в любой аптеке. Стоимость зависит от производителя. Цена таблеток Цетиризин Тева от 94-137 руб. Для детей более удобна форма выпуска - капли. Цена капель Цетиризин Гексал 223-252 руб. Эта же фармацевтическая компания выпускает и таблетированную форму.

Имеется в аптечной сети и российский Цетиризин Вертекс , 20 таблеток которого можно приобрести за 80 — 116 руб. У этих препаратов действующее вещество цетиризана гидрохлорид .

В аптечной сети представлены препараты, содержащие цетиризина дигидрохлорид: Цетрин (239-263руб) и Амертил , не обладающие седативным эффектом.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина

WER.RU

Цетиризин таблетки 10 мг 30 шт. Вертекс Вертекс

Цетиризин капли 10 мг/мл флакон 20 мл Сандоз

Страна происхождения

Группа товаров

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат

Формы выпуска

• 7 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 7 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 7 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. флак 20мл

Описание лекарственной формы

• Капли для приема внутрь Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, с насечкой на одной стороне

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Особые условия

Состав

• цетиризина дигидрохлорид 10 мг Вспомогательные вещества: бензойная кислота, глицерол 85%, пропиленгликоль, вода дистиллированная, натрия ацетата тригидрат. цетиризина дигидрохлорид10 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Состав оболочки: краситель Opadry белый (лактозы моногидрат, титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 4000).

Цетиризин ГЕКСАЛ показания к применению

• - круглогодичный и сезонный аллергический ринит (в качестве симптоматической терапии); - крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая); - дерматозы, протекающие с зудом (в т.ч. атопический дерматит, нейродермит); - аллергический конъюнктивит.

Цетиризин ГЕКСАЛ противопоказания

• - тяжелые заболевания почек; - беременность; - лактация (грудное вскармливание); - повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью назначают препарат при хроническом пиелонефрите средней и тяжелой степени тяжести (требуется коррекция режима дозирования), лицам пожилого возраста (из-за возможного снижения клубочковой фильтрации у этой категории пациентов). Препарат в форме капель для приема внутрь предназначен для детей в возрасте старше 1 года. Препарат в форме сиропа предназначен для детей в возрасте старше 2 лет. Препарат в форме таблеток предназначен для детей в возрасте старше 6 лет.

Цетиризин ГЕКСАЛ дозировка

• 10 мг

Цетиризин ГЕКСАЛ побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия. Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, утомляемость, головокружение, возбуждение, мигрень. Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд. Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.

Лекарственное взаимодействие

Передозировка

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Синонимы

• Алераза, Аллертек, Аналергин, Зетринал, Зинцет, Зиртек, Зодак, Летизен, Парлазин, Цетиризин гексал, Цетиризинакс, Цетрин

(cetirizine | цетиризин)

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата: Цетиризин Гексал

Международное непатентованное название:

Химическое название: (RS)-2-пиперазин-1-ил]этокси]уксусной кислоты дигидрохлорид

Лекарственная форма:

Состав:

Описание: белые или почти белые продолговатые таблетки с насечкой на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: R06АЕ07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Препарат обладает выраженным противоаллергическим действием. Практически не обладает седативным эффектом в фармакологически активных дозах, относится к селективным антагонистам Н 1 -гистаминовых рецепторов и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Цетиризин значительно понижает гиперреактивность бронхиального дерева, возникающего в ответ на высвобождение гистамина у больных бронхиальной астмой. Терапевтический эффект препарата проявляется в среднем через 60 минут после приема. На фоне курсового приема толерантность не развивается.

Фармакокинетика.
Всасывание: после приема внутрь цетиризин быстро и хорошо всасывается из желудочно–кишечного тракта. Максимальный уровень концентрации определяется примерно через 40 – 60 минут.
Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.
Распределение: цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93%. Величина объема распределения (Vd) низкая (0,5 л/кг), препарат внутрь клетки не проникает.
Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм: цетиризин слабо метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита.
При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается.
Выведение: примерно на 70 % происходит почками в основном в неизмененном виде.
Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.
После однократного приема разовой дозы величина периода полувыведения составляет около 10 часов. У детей в возрасте от 2 до 12 лет величина периода полувыведения снижается до 5-6 часов.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) величина периода полувыведения увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70%.
На фоне хронических заболеваний и у пожилых пациентов отмечается увеличение величины периода полувыведения на 50% и уменьшение клиренса на 40%.
Гемодиализ неэффективен.

Показания к применению
Круглогодичный и сезонный аллергический ринит (симптоматическая терапия); крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая; дерматозы, протекающие с зудом (атопический дерматит, нейродермит); аллергический конъюнктивит.

Противопоказания
Повышенная чувствительность по отношению к цетиризину или другим составным частям препарата; тяжелые заболевания почек.
Детский возраст до 6 лет.
Беременность, период лактации.

С осторожностью
Хронический пиелонефрит средней и тяжелой степени тяжести (требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительно вечером.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет:

• при массе тела менее 30 кг: по ½ таблетки, покрытой оболочкой, вечером
• при массе тела более 30 кг: по 1 таблетке, покрытой оболочкой, вечером.

Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.
Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, утомляемость, головокружение, возбуждение, мигрень.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд.
Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.

Передозировка
Симптомы: возможны сонливость, заторможенность, слабость, головная боль, тахикардия, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, утомляемость (чаще всего при приеме в день 50 мг цетиризина).
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не установлено клинически значимых взаимодействий цетиризина с другими лекарственными средствами.
Совместное употребление с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Не рекомендуется одновременное употребление лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, алкоголя.

Указание для больных сахарным диабетом:
1 таблетка соответствует менее 0,01 хлеб. ед.

Форма выпуска
Таблетки покрытые оболочкой 10 мг, по 7 или по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1, 2, 3 или 5 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Срок годности лекарственного средства
3 года.
Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия хранения
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Отпуск из аптек
Без рецепта.

Производитель
Гексал АГ, произведено Салютас Фарма ГмбХ, Германия 83607 Хольцкирхен Индустриштрассе 25
Hexal AG, manufactured by Salutas Pharma GmbH, Germany 83607 Holzkirchen Industriestrasse 25
Представительство в Москве:
121170 Москва, ул. Кульнева, д. 3

Наименование: Цетиризин Гексал (Cetirizine Hexal)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, с насечкой на одной стороне. 1 таб. цетиризина дигидрохлорид 10 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, титана диоксид. Состав оболочки: краситель Opadry белый (лактозы моногидрат, титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 4000).

Капли для приема внутрь в виде прозрачного, бесцветного раствора без посторонних частиц. 1 мл цетиризина дигидрохлорид 10 мг. Вспомогательные вещества: бензойная кислота, глицерол 85%, пропиленгликоль, вода дистиллированная, натрия ацетата тригидрат.

Сироп прозрачный, бесцветный, без посторонних частиц, с запахом банана. 1 мл цетиризина дигидрохлорид 1 мг. Вспомогательные вещества: сорбитол 70%, глицерол 85%, пропиленгликоль, натрия ацетат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахарин, уксусная кислота 20%, ароматизатор банановый.

Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический продукт.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое действие. Практически не обладает седативным эффектом при использовании в рекомендуемых дозах и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и антиэкссудативным эффектом. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, также сокращает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции.

Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Цетиризин значительно понижает гиперреактивность бронхиального дерева, возникающую в ответ на высвобождение гистамина у заболевших бронхиальной астмой. Терапевтический эффект продукта проявляется примерно через 60 мин в последствии приема. На фоне курсового приема толерантность не развивается.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь цетиризин быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 40-60 мин. Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания некординально снижается.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 93%. Vd низкий и составляет 0.5 л/кг. Цетиризин не проникает через ГЭБ и внутрь клеток.

Метаболизм

Цетиризин в некординальной степени метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита. При использовании в дозе 10 мг/сут на протяжении 10 дней кумуляции не наблюдается.

Выведение

Выводится преимущественно почками (70%) в основном в неизмененном виде. Системный клиренс составляет в пределах 54 мл/мин. После единоразового приема в дозе 10 мг T1/2 составляет в пределах 10 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У малышей в возрасте от 2 до 12 лет T1/2 снижается до 5-6 ч. При выраженном нарушении функции почек (КК 11-31 мл/мин) и у больных, находящихся на гемодиализе (КК менее 7 мл/мин), T1/2 увеличивается в 3 раза, системный клиренс сокращается на 70%. На фоне хронических заболеваний и у лиц пожилого возраста отмечается увеличение T1/2 на 50% и уменьшение системного клиренса на 40%.

Показания

круглогодичный и сезонный аллергический ринит (в качестве симптоматической терапии);

крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);

дерматозы, протекающие с зудом (в т.ч. атопический дерматит, нейродермит);

аллергический конъюнктивит.

Режим дозирования

Таблетки

Рекомендуют принимать по 10 мг (1 таб.) цетиризина, предпочтительно вечером. Детям в возрасте от 6 до 12 лет и с массой тела менее 30 кг по 5 мг (1/2 таб.) вечером; с массой тела более 30 кг - по 10 мг (1 таб.) вечером. Возможен прием по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут (утром и вечером).

Взрослым и подросткам старше 12 лет рекомендуют принимать по 10 мг (10 мл/2 мерные ложки/) цетиризина, предпочтительно вечером. Детям в возрасте от 2 до 12 лет и с массой тела менее 30 кг назначают по 5 мл (1 мерная ложка); с массой тела более 30 кг - по 10 мл (2 мерные ложки) вечером. Возможен прием по 5 мл (1 мерная ложка) 2 раза/сут (утром и вечером).

Взрослым и подросткам старше 12 лет рекомендуют принимать по 10 мг (20 капель) цетиризина, предпочтительно вечером. Детям в возрасте 1-2 лет продукт назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут; в возрасте 2-6 лет - по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут (утром и вечером) или по 5 мг (10 капель) вечером; в возрасте 6-12 лет - по 5 мг (10 капель) 2 раза/сут (утром и вечером) или по 10 мг (20 капель) вечером.

Пациентам с почечной недостаточностью надлежит уменьшить рекомендуемую дозу в 2 раза.

При нарушении функции печени дозу необходимо подбирать индивидуально, особо осторожно - при одновременной почечной недостаточности. Лицам пожилого возраста с нормальной функцией почек корректировки дозы не требуется.

При сезонном аллергическом рините длительность терапии для взрослых составляет обычно от 3 до 6 недель, а при кратковременном воздействии аллергена достаточно приема на протяжении 1 недели. Продолжительность терапии для малышей в возрасте старше 6 лет составляет от 2 до 4 недель, а при кратковременном воздействии аллергена достаточно приема на протяжении 1 недели.

Таблетки принимают вовнутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительно вечером.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, утомляемость, головокружение, возбуждение, мигрень. Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд. Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают не часто и имеют преходящий характер.

Противопоказания

тяжелые заболевания почек;

беременность;

лактация (грудное вскармливание);

высокая восприимчивость к компонентам продукта.

С осторожностью назначают продукт при хроническом пиелонефрите средней и тяжелой степени тяжести (требуется коррекция режима дозирования), лицам пожилого возраста (из-за возможного снижения клубочковой фильтрации у этой категории больных). Препарат в форме капель для приема внутрь предназначен для малышей в возрасте старше 1 года. Препарат в форме сиропа предназначен для малышей в возрасте старше 2 лет. Препарат в форме таблеток предназначен для малышей в возрасте старше 6 лет.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности. При надобности назначения продукта в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушении функции печени дозу необходимо подбирать индивидуально, особо осторожно - при одновременной почечной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых заболеваниях почек.

С осторожностью назначают продукт при хроническом пиелонефрите средней и тяжелой степени тяжести (требуется коррекция режима дозирования), лицам пожилого возраста (из-за возможного снижения клубочковой фильтрации у этой категории больных).

Особые указания

Не рекомендуется одновременное применение лекарственных средств, угнетающих ЦНС. На фоне применения продукта не надлежит употреблять этанол. При назначении продукта больным сахарным диабетом надлежит учитывать, что 1 таблетка соответствует менее 0.01 ХЕ, 10 мл сиропа (2 мерные ложки) содержат 3.15 г сорбитола (800 мг фруктозы), что соответствует 0.026 ХЕ. В связи с содержанием в составе сиропа глицерола, пропиленгликоля, метил-4-гидроксибензоата, пропил-4-гидроксибензоата, при приеме продукта в больших дозах возможны головная боль, расстройства ЖКТ, бронхоспазм, крапивница.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения продукта необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: возможны сонливость, заторможенность, слабость, головная боль, тахикардия, высокая раздражительность, задержка мочеиспускания, утомляемость (чаще всего при приеме цетиризина в суточной дозе 50 мг). Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь.

Лекарственное взаимодействие

Не установлено клинически значимого взаимодействия цетиризина с другими лекарственными препаратами. Совместное употребление с теофиллином (в дозе 400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°C. Период годности - 3 года. После вскрытия флакона продукт в форме капель для приема внутрь надлежит использовать на протяжении 6 мес, в форме сиропа - на протяжении 3 мес.

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат
Препарат: ЦЕТИРИЗИН ГЕКСАЛ
Активное вещество препарата: cetirizine
Кодировка АТХ: R06AE07
КФГ: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат
Регистрационный номер: ЛС-001055
Дата регистрации: 23.12.05
Владелец рег. удост.: HEXAL AG {Германия}

Форма выпуска Цетиризин гексал, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, с насечкой на одной стороне.

1 таб.
цетиризина дигидрохлорид
10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, титана диоксид.

Состав оболочки: краситель Opadry белый (лактозы моногидрат, титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 4000).

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Капли для приема внутрь в виде прозрачного, бесцветного раствора без посторонних частиц.

1 мл
цетиризина дигидрохлорид
10 мг

Вспомогательные вещества: бензойная кислота, глицерол 85%, пропиленгликоль, вода дистиллированная, натрия ацетата тригидрат.

10 мл — флакон-капельницы темного стекла (1) — коробки картонные.
20 мл — флакон-капельницы темного стекла (1) — коробки картонные.

Сироп прозрачный, бесцветный, без посторонних частиц, с запахом банана.

1 мл
цетиризина дигидрохлорид
1 мг

Вспомогательные вещества: сорбитол 70%, глицерол 85%, пропиленгликоль, натрия ацетат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахарин, уксусная кислота 20%, ароматизатор банановый.

75 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой 5 мл — пачки картонные.
150 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой 5 мл — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов III поколения. Влияет на «раннюю» стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на «поздней» стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.

Фармакокинетика препарата.

Быстро всасывается из ЖКТ, Cmax после приема внутрь достигается через 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения Cmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут Css в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связь с белками плазмы — 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Vd — 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов). Не кумулирует. 2/3 дозы выводится в неизмененном виде почками и около 10% — с калом. Системный клиренс — 53 мл/мин. T1/2 у взрослых — 7-10 ч, у детей в возрасте от 6 до 12 лет — 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч, от 6 мес до 2 лет — 3.1 ч. У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 50%, а системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек (КК<40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Показания к применению:

Сенная лихорадка; аллергический ринит, конъюнктивит, дерматит; крапивница, отек Квинке.

Дозировка и способ применения препарата.

Взрослым и детям старше 12 лет — 10 мг/сут в 1-2 приема. Детям в возрасте 2-6 лет — 5 мг/сут в 1-2 приема.

Пациентам с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности дозу следует уменьшить в 2 раза.

Побочное действие Цетиризин гексал:

Возможно: сухость во рту, сонливость, головная боль, утомляемость.

Редко: кожные проявления аллергических реакций, ангионевротический отек.

В отдельных случаях: диспепсия, возбуждение.

Противопоказания к препарату:

Почечная недостаточность, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к цетиризину.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особый указания по применению Цетиризин гексал.

С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН (средней и тяжелой степени выраженности — требуется коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.

Использование в педиатрии

С осторожностью назначают цетиризин детям (опыт применения у детей до 1 года недостаточен).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие Цетиризин гексал с другими препаратами.

Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.

Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) привело к 16% снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменилась).