Мепивакаин (Mepivacaine) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия. Опыт клинического применения местных анестетиков на основе мепивакаина М

Фармакотерапевтическая группа N01BB03 - препараты для местной анестезии.

Основная Фармакологическое действие: амидный местное обезболивающее средство, механизм действия связан со стабилизацией мембран за счет блокады натриевых каналов; анестезирующее действие быстрая.

ПОКАЗАНИЯ: местная анестезия (в т.ч. терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в стоматологии БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск).

Способ применения и дозы: вводить взрослым 1 - 2 мл или больше, в зависимости от требований операции, путем инфильтрации или блокадой периферического нерва, р-н необходимо вводить небольшими дозами, со скоростью введения примерно 1 мл /мин. для здорового взрослого человека, ранее не лечилась седативными средствами, максимальной дозой, вводимой однократно или повторными введениями не более 90 мин (Минута), является 4,4 мг /кг мепивакаин гидрохлорида, но не должна превышать 300 мг; МДД (максимальная суточная доза) - 1000 мг в педиатрической практике используется с осторожностью; доза препарата зависит от возраста и массы тела ребенка.

Побочное действие при применении ЛС: брадикардия, гипотензия (или иногда гипертензия), желудочковая аритмия; возбуждение и /или депрессия, головная боль, слабость, нарушение глотания, нарушение зрения, судороги; поражения кожи, крапивница, отеки или анафилаксия, повышение t ° (температура) тела, отек Квинке.

Противопоказания к применению ЛС: известная гиперчувствительность к любому компоненту препарата; ведома или допустима ли беременность.

Формы выпуска ЛС: с для инъекций 3% по 1.7 мл, по 1,8 мл в картриджах

Визаемодия с другими лекарственными средствами

не сообщалось о взаимодействии мепивакаин с другими ЛС (лекарственное средство). Препарат несовместим с амфотерицином, метогекситоном натрия, сульфадиазином натрия, мефентермин гидрохлоридом, щелочами, тяжелыми металлами, окислителями, танином, воздействием воздуха и света.

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Нарушение функции церцево-сосудистой системы: Проверка состояния СС (сердечно-сосудистый) системы.
Нарушение функции печинкы:
Нарушение функции почек Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции дыхательной системы: Специальных рекомендаций нет

Особенности применения у детей и пожилых людей

Дети, 12 лет Используется с осторожностью. Доза зависит от возраста и массы тела.
Лица пожилого и старческого возраста: Специальных рекомендаций нет

Меры применения

Информация для врача: Перед лечением, проверить состояние ССС. Избегать передозировки, интервал между применением двух максимальных доз должен быть не менее 24 ч (Час) Использовать низкие дозы и концентрации, необходимые для получения желаемого эффекта. При первых признаках передозировки (потеря сознания) применение препарата следует прекратить. В распоряжении иметь оборудование для неотложной мед. помощи.
Информация для пациента: Специальных рекомендаций нет

N01BB53 (Мепивакаин в комбинации с другими препаратами)
N01BB03 (Mepivacaine)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата МЕПИВАКАИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

21.009 (Местный анестетик для применения в стоматологии)

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее средство, механизм действия которого связан со стабилизацией клеточных мембран. Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Оказывает быстрое и сильное действие.

МЕПИВАКАИН: ДОЗИРОВКА

Количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства или манипуляций. Средняя разовая доза - 1.3 мл; при необходимости доза может быть увеличена.

Максимальные суточные дозы: для взрослых и детей с массой тела более 30 кг - 5.4 мл; для детей с массой тела 20-30 кг - 3.6 мл; для детей с массой тела менее 20 кг - 1.8 мл.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении мепивакаина с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов и другими противоаритмическими средствами усиливается угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.

Беременность и лактация

При беременности применение мепивакаина возможно только по строгим показаниям.

МЕПИВАКАИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Возможно: (особенно при превышении дозы или при случайном внутрисосудистом введении) эйфория, депрессия, нарушения речи, глотания, зрения, судороги, угнетение дыхания, кома, брадикардия, артериальная гипотензия; аллергические реакции (крапивница, отек Квинке).

Показания

Для местной анестезии при различных терапевтических и хирургических вмешательствах в полости рта (смазывание слизистых оболочек при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, тонзиллэктомии; в стоматологии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа и к алкил-4-гидроксибензоатам (парабенам).

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Обладает местноанестезирующим эффектом. Действует на чувствительные нервные окончания или проводники, прерывая проведение импульсов с места болезненных манипуляций в ЦНС, вызывает обратимую временную утрату болевой чувствительности.

Применяется в виде солянокислой соли, которая подвергается гидролизу в слабощелочной среде тканей. Освобождающееся липофильное основание анестетика проникает через мембрану нервного волокна, переходит в активную катионную форму, которая взаимодействует с рецепторами мембраны. Нарушается проницаемость мембраны для ионов натрия, и блокируется проведение импульса по нервному волокну.

Мепивакаин, в отличие от большинства местных анестетиков, не оказывает выраженного сосудорасширяющего действия, что обусловливает большую длительность его эффекта и возможность использования без вазоконстриктора.

Применение Мепивастезина в период беременности и кормления грудью

Оптимальным выбором для проведения стоматологических вмешательств при беременности, а также при грудном вскармливании – является «Ультракаин DS» (с содержанием эпинефрина 1:200000), либо «Убистезин 1:200000». Убистезин при беременности настолько же безопасен как и ультракаин. Концентрация эпинефрина 1:200000, которая присутствует в этих анестетиках не влияет на плод, не проникает через плаценту, а также не определяется в грудном молоке.

Полностью отказаться от содержания адреналина в анестетике у беременных и кормящих пациенток ни в коем случае нельзя, т.к. адреналин сужает сосуды в области инъекции и следовательно замедляет всасывание самого анестетика в кровь, а это в свою очередь приводит к заметному снижению концентрации анестетика в крови. А вот чем выше будет концентрация анестетика в крови, тем больше шансов у анестетика проникнуть через плаценту.

Некоторые врачи используют для обезболивания у беременных анестетики Скандонест или Мепивастезин (они не содержат ни адреналина, ни эпинефрина). Однако, как Вы уже поняли – применять такие анестетики у беременных и кормящих нежелательно, т.к. из-за отсутствия сосудосуживающего компонента они всасываются в кровь очень быстро, а это означает, что в крови будет высокая концентрация анестетика, которая позволит препарату проникнуть через плаценту. Кроме того и Скандонест, и Мепивастезин по токсичности превышает новокаин в 2 раза.

Беременность Отсутствуют клинические исследования по применению мепивакаин гидрохлорида в период беременности. Испытания на животных не дали адекватных данных относительно возможного действия мепивакаин гидрохлорида на беременность, развитие эмбриона / плода, роды и послеродовое развитие.

Мепивакаин гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. По сравнению с другими местными анестетиками при применении мепивакаин течение первого триместра беременности нельзя исключать повышенного риска развития пороков у плода, на ранних сроках беременности мепивакаин можно применять только при невозможности применения других местных анестетиков.

Лактация (кормление грудью)Неизвестно, в каком количестве мепивакаин гидрохлорид попадает в грудное молоко. Если введение мепивакаин необходимое во время периода лактации, кормление можно продолжить спустя 24 и одииы после его введения.

ДетиПрименяют детям в возрасте от 4 лет. Особые меры безопасности.Необходимо учитывать, что у пациентов, принимающих ингибиторы свертывания крови (например гепарин или аспирин), непреднамеренная пункция сосуда при введении местного анестетика может привести к серьезной кровотечения и повышения загальногоризику кровотечения

Местная анестезия при удалении зуба, лечении зубов –

Для проведения местной анестезии сейчас используются карпульные шприцы и карпулы, в которые заключен раствор анестетика (рис.4-5). Качество проведения анестезии таким шприцом значительно выше, чем обычным одноразовым шприцем. Кроме того, иглы для карпульной анестезии во много раз тоньше, чем у обычных одноразовых шприцов (рис.6), а это значит, что укол будет не таким болезненным.

Стоимость анестетиков и анестезии –себестоимость одной карпулы анестетика (будь то ультракаин, убистезин, септанест или другие) составляет около 30 рублей. Стоимость одной анестезии в стоматологической клинике составит в среднем 250 рублей.

Действительно, укол анестетика может быть болезненным. Болезненность будет зависеть как от порога болевой чувствительности самого пациента, так и от техники проведения анестезии врачом. По правилам одну карпулу анестетика (1,7 мл) нужно вводить в течении 40-45 секунд. Если же врач экономит время и вводит анестетик быстро, то логично, что это вызовет боль.

Чтобы уменьшить дискомфорт от укола анестетика можно попросить доктора предварительно использовать анестетик-спрей (рис.7), для обезболивания слизистой в месте инъекции (чаще всего используют Лидокаин-спрей). Также Вы можете попросить врача вводить анестетик медленно.

Препараты для снятия страха и тревожности –также существуют препараты, которые позволяют уменьшить страх и тревогу перед предстоящим походом к стоматологу. Из безрецептурных препаратов можно выделить препарат Афобазол, который особенно удобен для тех, кому нужно совершить несколько походов к стоматологу, т.к.

Также можно воспользоваться настойками валерианы, пустырника, корвалолом, валокардином. Однако принимать эти препараты также желательно курсом, начиная за несколько дней до визита к врачу. Плюс эти препараты помимо успокоительного эффекта обладают снотворным эффектом, что не очень хорошо для автомобилистов и работающих людей.

Предостережения, контроль терапии

Для исключения внутрисосудистого попадания раствора мепивакаина с эпинефрином следует обязательно проводить аспирационную пробу перед введением всей дозы ЛС.

С осторожностью назначать:
■ при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях;
■ при сахарном диабете;
■ в период беременности и лактации;
■ детям и пациентам пожилого возраста;
■ все растворы мепивакаина, содержащие вазоконстрикторы, следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми и эндокринными заболеваниями (тиреотоксикоз, сахарный диабет, пороки сердца, артериальная гипертензия и др.), а также получающим в-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО.

Схожие по действию лекарства

В ситуациях, когда у пациентов имеется индивидуальная непереносимость к компонентам препарата, подбираются аналоги средства, так Мепивастезин можно заменить следующими анестетиками:

• Изокаин;
• Мепивакаин;
• Мепидонт;
• Мепикатон;
• Скандинибса;
• Скандонест.

Цена Мепивастезина начинается от 1500 рублей и выше.

Способ применения и дозы

В стоматологии препарат применяется для проведения анестезии следующих видов:

• проводниковой – инъекция препарата вводится в место выхода нервного ствола из челюсти;
• инфильтрационной – инъекция анестетика вводится в место проведения стоматологического лечения, чувствительность которого нужно снять;
• внутрипульпарной – неинъекционный метод, при котором препарат наносят на открытую пульпу;
• внутрисвязочной – препарат вводится в периодонтальные щели, эффект от анестетика наступает уже через минуту от инъекции.

Применение Мепивакаина целесообразно при любых хирургических вмешательствах в полости рта, требующих местного обезболивания. Использование анестетика возможно при:

• проведении операции на слизистой рта;
• лечении среднего и глубокого кариеса, пульпита, периодонтита и других стоматологических заболеваний;
• пародонтологическом лечении: операции по гингивопластике, ликвидации рецессии десны, кюретаже пародонтальных карманов;
• установке несъемных протезов (коронок, мостов) на недепульпированные зубы;
• вживлении зубных имплантов и проведении сопутствующих операций (к примеру, костной пластики);
• удалении зубов;
• иссечении десневого капюшона над зубами мудрости при перикороните;
• проведении резекции верхушки зубного корня;
• удалении кист, опухолей и других новообразований в полости рта.

Для получения анестезирующего эффекта препарат вводится подкожно, подслизисто или внутрикожно в участке расположения нервов и ганглиев.

Инструкция по применению Мепивакаина указывает, что его использование возможно только при профессиональном стоматологическом лечении. Рассчитывать дозу самостоятельно пациенту не придется, поэтому эта информация вряд ли ему может быть полезной.

Количество используемого раствора зависит от вида вмешательства и способа введения анестезии. При инфильтрационной анестезии взрослым пациентам вводится 1,8 мл раствора с концентрацией активного вещества 3%. Объема 9 мл достаточно для полного обезболивания всей ротовой полости у взрослого пациента. Максимальная доза анестетика, вводимая взрослым и детям, вес которых превышает 30 кг, может достигать 5,4 мл.

• при наличии аллергических реакций на компоненты средства (в том числе и на другие препараты амидной группы);
• тяжелые болезни печени;
• миастения;
• порфирия.

С осторожностью средство применяется при сердечно-сосудистых нарушениях, в детском и пожилом возрасте, у беременных женщин, у кормящих матерей.

При несоблюдении режима дозирования возможно появление следующих побочных эффектов:

• нарушение функции глотания;
• не связанность речи;
• судороги;
• ухудшение зрения;
• нарушение дыхательной функции;
• отек Квинке;
• крапивница;
• снижение артериального давления.

Кроме того, из-за отсутствия в препарате вазоконстрикторов (адриналин сужает сосуды), в месте введения препарата может возникнуть кровотечение. При приеме препаратов, разжижающих кровь, следует сообщить об этом врачу.

Цена на Мепивакаин зависит от фирмы-производителя, ценовой политики аптеки, в которой продается препарат. Она может варьироваться в пределах 1000-1500 рублей за упаковку.

Препарат предназначен исключительно для профессионального использования врачами. Инструкция к анестетику может быть использована только для ознакомления с особенностями средства.

Для инъекционного обезболивания используется 3% раствор мепикаваина без вазоконстриктора или 2% раствор с эпинефрином (1: 100 000). Максимальная общая доза для инъекционного введения - 4,4 мг/кг.

ТОЛЬКО ДЛЯ ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ В стоматологической практике.Перед проведением инъекции необходимо провести кожную пробу на повышенную чувствительность к препарату. Следует собрать анамнез относительно одновременного применения других лекарственных средств.

• В стоматологии используется 3% раствор скандонеста, который выпускается в карпулах по 1,8 мл.
• Применяют как для инфильтрационной, так и для проводниковой анестезии.
• Является препаратом выбора для пациентов, имеющих противопоказания к введению вазоконстрикторов.

• Данный местный анестетик предпочтительнее других при артериальной гипертензии, сахарном диабете, бронхиальной астме, беременности (во втором триместре при крайней необходимости) и некоторых других заболеваниях и состояниях.
• Разовая доза для взрослого человека – 3 карпулы, для ребенка – не более 1 карпулы.

Препарат применяется исключительно для проведения местного обезболивания. Показаниями к назначению являются следующие случаи:

• хирургические вмешательства в ротовой полости;
• интубация трахеи;
• бронхо-, эзофагоскопия;
• тонзилэктомия.

Чтобы добиться эффективной анестезии достаточно воспользоваться минимальной дозировкой препарата. Для пациентов старшего возраста достаточно дозы, не превышающей 4мл. В детском возрасте количество раствора берется из расчета массы тела:

• 20-30 кг = 0,25-1мл;
• 30-45 кг = 0,5-2мл.

Пожилым людям не рекомендуется применять данный препарат из-за опасности превышения уровня мепивакаина в плазме. Этому способствует слабый процесс метаболизма, медленное распространение по кровотоку. Особенно велик риск накопления данного вещества при проведении повторных инъекций.

Такой же эффект может спровоцировать общая слабость пациента, независимо от его возраста. При таких ситуациях следует максимально снизить дозу препарата, то есть ввести минимальную дозу анестетика, чтобы хватало для обезболивания. У людей с такими заболеваниями, как атеросклероз, стенокардия, также требуется снижение дозировки препарата.

Показания

■ Инфильтрационное обезболивание вмешательств на верхней челюсти.

■ Проводниковая анестезия.

■ Интралигаментарная анестезия.

■ Внутрипульпарная анестезия.

■ Мепивакаин является ЛС выбора у пациентов с повышенной чувствительностью к вазоконстрикторам (тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность, сахарный диабет, тиреотоксикоз и т.д.), а также к консерванту вазоконстрикторов - бисульфиту (бронхиальная астма и аллергия на ЛС, содержащие серу).

■ Гиперчувствительность.

■ Тяжелые нарушения функции печени.

■ Миастения.

■ Порфирия.

• Медикаментозно неконтролируемая эпилепсия;
• Порфирия;
• Детский возраст до 4 лет.
• Злокачественная гипертермия;
• Острая сердечная недостаточность;
• Тяжелая артериальная гипотензия;
• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или аллергия на локальные анестетики амидного типа;
• Нарушение проводящей системы сердца (АУ-блокада II и III степени, задокументирована брадикардия), нарушение атриовентрикуляриои проводимости, не поддерживаемые кардиостимулятором;

Как и любое другое лекарственное средство, скандонест может вызывать побочные реакции и имеет некоторые противопоказания к использованию:

• Аллергические реакции на данный препарат в анамнезе
• Патологии печени
• Тяжелая форма миастении

| Mepivacaine

Аналоги (дженерики, синонимы)

Изокаин, Мепивакаин ДФ, Мепивастезин, Мепидонт, Мепикатон, Новокаин, Лидокаин

Рецепт (международный)

Rp.: Sol. Mepivacaini 2 % - 1,8 ml
D.t.d. № 10
S. Для проводниковой анестезии.

Фармакологическое действие

Являясь слабым липофильным основанием, проходит через липидный слой мембраны нервной клетки и, переходя в катионную форму, связывается с рецепторами (остатки S6 трансмембранных спиральных доменов) натриевых каналов мембран, расположенными в окончаниях чувствительных нервов. Обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует току ионов натрия через клеточную мембрану, стабилизирует мембрану, повышает порог электрической стимуляции нерва, уменьшает скорость возникновения потенциала действия и понижает его амплитуду, в конечном итоге блокирует деполяризацию мембраны, возникновение и проведение импульса по нервным волокнам.

Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Оказывает быстрое и сильное действие.

При попадании в системный кровоток (и создании токсических концентраций в крови) может оказывать угнетающее действие на ЦНС и миокард (однако при применении в терапевтических дозах изменения проводимости, возбудимости, автоматизма и др. функций минимальны).

Константа диссоциации (pKa) — 7,6; растворимость в жирах средняя. Степень системной абсорбции и концентрация в плазме зависят от дозы, способа введения, васкуляризации области инъекции и наличия или отсутствия эпинефрина в составе анестезирующего раствора. Добавление к раствору мепивакаина разбавленного раствора эпинефрина (1:200000, или 5 мкг/мл) обычно снижает абсорбцию мепивакаина и его концентрацию в плазме. Связывание с белками плазмы высокое (около 75%). Проникает через плаценту. Не подвергается действию эстераз плазмы. Быстро метаболизируется в печени, основные пути метаболизма — гидроксилирование и N-деметилирование. У взрослых идентифицированы 3 метаболита — два фенольных производных (экскретируются в виде глюкуронидов) и N-деметилированный метаболит. T1/2 у взрослых — 1,9-3,2 ч; у новорожденных — 8,7-9 ч. Более 50% дозы в виде метаболитов экскретируется в желчь, затем реабсорбируется в кишечнике (в фекалиях обнаруживается небольшой процент) и выводится с мочой через 30 ч, в т.ч. в неизмененном виде (5-10%). Кумулирует при нарушении функции печени (цирроз, гепатит).

Потеря чувствительности отмечается через 3-20 мин. Анестезия продолжается 45-180 мин. Временные параметры анестезии (время начала и продолжительность) зависят от вида анестезии, используемой техники ее проведения, концентрации раствора (дозы препарата) и индивидуальных особенностей пациента. Добавление растворов вазоконстрикторов сопровождается пролонгацией анестезии.

Исследования по оценке канцерогенности, мутагенности, влиянию на фертильность у животных и человека не проводились.

Способ применения

Для взрослых: Для проводниковой анестезии (брахиальная, цервикальная, интеркостальная, пудендальная) - 5-40 мл (50-400 мг) 1% раствора или 5-20 мл (100-400 мг) 2% раствора.
Каудальная и люмбальная эпидуральная анестезия - 15-30 мл (150-300 мг) 1% раствора, 10-25 мл (150-375 мг) 1.5% раствора или 10-20 мл (200-400 мг) 2% раствора.
В стоматологии: однократное обезболивание в области верхней или нижней челюсти - 1.8 мл (54 мг) 3% раствора; местная инфильтрационная анестезия и проводниковая анестезия - 9 мл (270 мг) 3% раствора; доза, необходимая для длительных процедур, не должна превышать 6.6 мг/кг.
Для местной инфильтрационной анестезии (во всех случаях, кроме применения в стоматологии) - до 40 мл (400 мг) 0.5-1% раствора.
Для парацервикальной блокады - до 10 мл (100 мг) 1% раствора за одно введение; введение можно повторить не ранее чем через 90 мин.
Для купирования болевого синдрома (терапевтический блок) - 1-5 мл (10-50 мг) 1% раствора или 1-5 мл (20-100 мг) 2% раствора.
Для трансвагинальной анестезии (сочетание парацервикальной и пудендальной блокады) - 15 мл (150 мг) 1% раствора.
Максимальные дозы у взрослых пациентов: в стоматологии - 6.6 мг/кг, но не более 400 мг за одно введение; по др. показаниям - 7 мг/кг, но не более 400 мг.
Максимальные дозы для детей: 5-6 мг/кг.

Показания

инфильтрационная и транстрахеальная анестезия, периферическая, симпатическая, регионарная (метод Бирса) и эпидуральная нервная блокада при хирургических и стоматологических вмешательствах. Не рекомендуется для субарахноидального введения.

Противопоказания

повышенная чувствительность к амидным местным анестетикам, коагулопатии, одновременное применение антикоагулянтов, тромбоцитопения, инфекции, сепсис, шок. Относительными противопоказаниями являются AV-блокада, увеличение продолжительности интервала Q-T, тяжелые заболевания сердца и печени, эклампсия, дегидратация, артериальная гипотензия, тяжелая псевдопаралитическая миастения, период беременности и кормления грудью.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение и/или депрессия, головная боль, звон в ушах, слабость; нарушение речи, глотания, зрения; судороги, кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия (или иногда гипертензия), брадикардия, желудочковая аритмия, возможна остановка сердца.

Аллергические реакции: чиханье, крапивница, прурит, эритема, озноб, повышение температуры тела, отек Квинке.

Прочие: угнетение дыхательного центра, тошнота, рвота

Форма выпуска

1 мл мепивакаин гидрохлорида ЗО мг;

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

5685 0

Mepivacainum
Местные анестетики группы амидов

Форма выпуска

Механизм действия

Применяется в виде солянокислой соли, которая подвергается гидролизу в слабощелочной среде тканей. Освобождающееся липофильное основание анестетика проникает через мембрану нервного волокна, переходит в активную катионную форму, которая взаимодействует с рецепторами мембраны. Нарушается проницаемость мембраны для ионов натрия, и блокируется проведение импульса по нервному волокну.

Мепивакаин, в отличие от большинства местных анестетиков, не оказывает выраженного сосудорасширяющего действия, что обусловливает большую длительность его эффекта и возможность использования без вазоконстриктора.

Фармакокинетика

В процессе биотрансформации важную роль играет гидроксилирование и N-деметилирование. Т1/2 составляет около 90 мин. У новорожденных активность печеночных ферментов недостаточно высока, что значительно удлиняет Т1/2. Выводится мепивакаин почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде выделяется от 1 до 16% введенной дозы.

Константа диссоциации мепивакаина (рК 7,8), в связи с чем быстро гидролизуется при слабощелочном рН тканей, легко проникает через мембраны тканей, создавая высокую концентрацию на рецепторе.

Показания

Способ применения и дозы

Противопоказания

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать:
■ при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях;
■ при сахарном диабете;
■ в период беременности и лактации;
■ детям и пациентам пожилого возраста;
■ все растворы мепивакаина, содержащие вазоконстрикторы, следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми и эндокринными заболеваниями (тиреотоксикоз, сахарный диабет, пороки сердца, артериальная гипертензия и др.), а также получающим в-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО.

Побочные эффекты

Аллергические реакции (крапивница, отек Квинке) наблюдаются редко. Перекрестной аллергии с другими местными анестетиками не отмечается.

Передозировка

Лечение: симптомы со стороны ЦНС корригируют применением барбитуратов короткого действия или транквилизаторов группы бензодиазепинов; для коррекции брадикардии и нарушений проводимости используют холиноблокаторы, при артериальной гипотензии — адреномиметики.

Взаимодействие

Синонимы

Г.М. Барер, Е.В. Зорян