Препарат 'Лидокаина гидрохлорид' – инструкция по применению, описание и отзывы. Показания и противопоказания. Препараты с аналогичным действующим веществом

В состав раствора для введения внутривенно входит активный компонент лидокаина гидрохлорид (форма моногидрата). Дополнительный компонент – вода для инъекций.

Активным компонентом, входящим в раствор для инъекций , также является лидокаина гидрохлорид (форме моногидрата), дополнительные компоненты — хлорид натрия, вода.

Спрей 10% для применения местно содержит лидокаин , а также дополнительные компоненты: пропиленгликоль, масло мяты перечной, 96% этанол.

Глазные капли содержат лидокаина гидрохлорид , а также хлорид бензетония, хлорид натрия, воду.

В составе геля для применения наружно также содержится аналогичное активное вещество.

Форма выпуска Лидокаина

Средство выпускается в разных формах:

• Раствор, который вводится внутривенно, не имеет цвета и запаха. Раствор разлит в ампулы по 2 мл, по 5 шт. в ячейковой контурной упаковке. Две таких упаковки вкладывают в пачку из картона.
• Раствор, предназначенный для инъекций, не имеет запаха и цвета, он разлит в ампулы по 2 мл, в контурных ячейковых упаковках – по 5 таких ампул. Выпускается раствор 10%, 2%, 1%.
• Спрей с лидокаином 10 процентный – это бесцветный спиртовой раствор, который имеет ментоловый аромат. Содержится во флаконах (650 доз), он оснащен специальным насосом и насадкой для распыления. Флакон вкладывается в коробку из картона.
• Глазные капли 2% не имеют цвета и запаха, но иногда они могут быть немного окрашены. Содержится во флаконах из полиэтилена по 5 мл.
• Выпускается также гель.

Фармакологическое действие

Лидокаин — что это такое?

Википедия свидетельствует, что лидокаин – это производное ацетанилида по химической структуре. Он оказывает выраженное антиаритмическое и местноанестезирующее влияние.

Фармакологическая группа, к которой относится активное вещество, - местные .

Угнетает нервную проводимость, блокируя натриевые каналы в нервных волокнах и нервных окончаниях, тем самым обеспечивая местноанестезирующий эффект.

Если сравнить анестезирующее воздействие , то лидокаин превосходит его в 2-6 раз. Также его воздействие быстрее развивается и продолжается дольше. Сколько действует средство, зависит и от взаимодействия с другими препаратами. Если средство применяется одновременно с , то воздействие продолжается больше 2 часов. При применении местно наблюдается расширение сосудов, местнораздражающего эффекта при этом не отмечено.

В организме стабилизирует мембрану клеток, блокирует натриевые каналы, увеличивает уровень проницательности мембран для ионов калия, чем обуславливается его антиаритмическое воздействие .

Под его влиянием ускоряется реполяризация в желудочках, угнетается четвертая фаза деполяризации в волокнах Пуркинье, при этом не воздействуя на электрофизиологическое состояние предсердий.

Существенного воздействия на сократимость и проводимость миокарда не оказывает. Незначительно выражено отрицательное инотропное действие, оно проявляется кратковременно и только в том случае, если лекарство вводится в больших дозах.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Если крем с лидокаином или другие средства применяются местно, то всасывание зависит от дозы, а также от места, на которое наносятся крем или гель с лидокаином. На всасывание действует скорость перфузии в слизистой.

Отмечается хорошая абсорбция в дыхательных путях, поэтому требуется следить за тем, чтобы предупредить введение средства в токсических дозах.

После того, как проводятся уколы лидокаина внутримышечно, отмечается почти полное всасывание. Распределяется быстро, с белками связывается, в зависимости от концентрации действующего компонента, на 60-80%.

Время полувыведения зависит от введенной дозы, оно равно 1-2 часам.

Если применяется аэрозоль, его воздействие проявляется на протяжении 1 минуты, продолжается 1-2 минуты. Отмечается постепенное исчезновение достигнутого понижения чувствительности на протяжении 15 минут.

Показания к применению

Определяется ряд показаний к применению разных форм препарата.

Показания к применению внутривенно и внутримышечно:

• для проведения инфильтрационной, спинальной, эпидуральной, проводниковой ;
• для проведения терминальной анестезии (применяется также в офтальмологии);
• при желудочковых , которые связаны с гликозидной интоксикацией;
• для купирования и профилактики развития повторной фибрилляции желудочков у больных с острым коронарном синдромом, а также повторных пароксизмов желудочковой .

В стоматологии Лидокаин в ампулах применяется для проведения местного обезболивания, при хирургических вмешательствах в полости рта:

• при удалении молочных зубов;
• при вскрытии поверхностных ;
• при удалении фрагментов кости и наложение швов на раны;
• для анестезии десны с целью фиксации протеза или коронки;
• с целью подавления или понижения усиленного глоточного рефлекса во время подготовки к рентгенологическому исследованию;
• перед удалением или иссечением увеличенного сосочка языка;
• перед иссечением доброкачественных поверхностных опухолей слизистой;
• для вскрытия кист слюнных желез и френулоэктомии у детей.

Применение в ЛОР-практике:

• перед проведением септэктомии , электрокоагуляции , резекции носовых полипов;
• для дополнительного обезболивания перед проведением вскрытия паратонзиллярного абсцесса ;
• как дополнительное обезболивание перед пункцией верхнечелюстной пазухи ;
• перед проведением тонзилэктомии с целью обезболивания и уменьшения глоточного рефлекса (не применяется при аденэктомии и тонзилэктомии у детей до восьми лет);
• для обезболивания перед промыванием синусов.

Применение при осмотрах и эндоскопии:

• для анестезии при необходимости ввести через рот или нос зонд;
• для анестезии перед проведением ректоскопии и при необходимости замены катетеров.

Применение в акушерстве и гинекологии:

• с целью обезболивания промежности для выполнения эпизиотомии или лечения;
• для анестезии операционного поля при проведении ряда хирургических вмешательств;
• для анестезии при наложении швов в случае абсцессов ;
• для обезболивания при иссечении и лечении разрыва девственной плевы.

Применение в дерматологии:

• для анестезии слизистых перед малыми хирургическими операциями.

Применение в офтальмологии:

• для анестезии при необходимости применить контактные методы исследования;
• для обезболивания при кратковременных вмешательствах на конъюнктиве и роговице;
• в период подготовки к офтальмологическим операциям.

Противопоказания к применению

Лидокаин в ампулах нельзя применять людям, у которых отмечены следующие болезни и состояния:

• выраженная брадикардия ;
• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная блокада ;
• AV-блокада второй и третьей степени (исключение – когда вводят зонд с целью стимуляции желудочков);
• сердечная недостаточность в острой и хронической форме;
• синдром WPW ;
• существенное снижение ;
• кардиогенный шок ;
• синдром Адамса-Стокса ;
• ретробульбарное введение (людям, страдающим );
• нарушения внутрижелудочковой проводимости;
• беременность и лактация;
• выраженная чувствительность к компонентам средства.

Осторожно Лидокаин в/в и для инъекций назначают при хронической форме сердечной недостаточности , гиповолемии , артериальной гипотензии , синусовой брадикардии , почечной и печеночной недостаточности в тяжелой форме, AV-блокаде первой степени, сниженном печеночном кровотоке, эпилептиформных судорогах .

Также с осторожностью препарат назначают пожилым и ослабленным людям, подросткам и детям до 18 лет, пациентам с высокой чувствительностью к другим амидным средствам для местной анестезии.

Важно также учесть, что у пациента могут быть противопоказания к проведению определенного типа обезболивания.

Следует учесть, что аэрозоль противопоказано применять в стоматологии гипса как слепочный материал, так как существует риск аспирации .

Побочные действия

При применении могут развиваться следующие побочные эффекты:

• Центральная нервная система : головная боль, эйфория , нарушения сознания, слабость, судороги, дезориентация , парестезии , нистагм , тремор , невротические реакции, светобоязнь , шум в ушах и др.
• Сосуды и сердце : понижение давления, боль в груди, коллапс, брадикардия (возможна остановка сердца), периферическая вазодилатация.
• Симптомы аллергии : сыпь , зуд , ангионевротический отек , анафилактические проявления.
• ЖКТ : рвота , тошнота .
• Другие проявления: чувство холода или жара, стойкая анестезия , метгемоглобинемия , эректильная дисфункция .
• Местные проявления: чувство несильного жжения, исчезающее в течение 1 минуты.

Инструкция по применению Лидокаина (Способ и дозировка)

Уколы Лидокаина, инструкция по применению

Лидокаина гидрохлорид может применяться для инфильтрационной анестезии внутримышечно, внутрикожно, подкожно. Применяется раствор лидокаина 5 мг/мл (при этом максимально допустимая доза равна 400 мг).

С целью блокады нервных сплетений и периферических нервов вводится периневрально, применяется 10-20 мл раств. 10 мг/мл или 5-10 мл раств. 20 мг/мл.

• Проведение проводниковой анестезии предусматривает применение периневрально 10 мг/мл и 20 мг/мл.
• Проведение эпидуральной анестезии предусматривает применение эпидурально 10 мг/мл или 20 мг/мл.
• Проведение спинальной анестезии предусматривает применение субарахноидально 3-4 мл раств. 20 мг/мл.

Чтобы удлинить воздействие лидокаина, практикуется добавление 0.1% раствора .

Вводится внутривенно в качестве антиаритмического препарата.

Внутривенно применяют раствор 100 мг/мл только после его разбавления физраствором.

25 мл раств. 100 мг/мл разводят 100 мл физраствора до получения концентрации 20 мг/мл. Этот раствор вводят больному как нагрузочную дозу. Изначально она составляет 1 мг на кг веса (вводится 2-4 минуты, скорость составляет 25-50 мг в минуту). Далее подключают постоянную инфузию, скорость которой — 1-4 мг/мин. Далее введение врач корректирует индивидуально.

Как правило, внутривенная инфузия продолжается 12-24 часов, при этом постоянно проводится ЭКГ-мониторирование.

Спрей Лидокаин, инструкция по применению

Спрей необходимо распылять на слизистые. Дозировка зависит от того, насколько обширная площадь поверхности, которую нужно обезболить. При разовом распылении выделяется 4.8 мг активного компонента. Следует применять минимальную дозу, которая обеспечивает желательный эффект. Как правило, ожидаемое действие проявляется после проведения 1-3 распылений. Большее количество распылений применяется в акушерстве – по 15-20, при этом максимально допустимая доза составляет 40 распылений при весе пациентки 70 кг.

Следует держать флакон вертикально, распыляя аэрозоль.

Некоторые препараты (Катеджель с лидокаином , спрей Лидокаин Асепт ) должны вводить только специалисты.

При необходимости применить аэрозоль для детей его наносят ватным тампоном, так как это позволяет избежать ощущения жжения.

Мазь с лидокаином наносят на поверхность в том количестве, которое определяется индивидуально.

Глазные капли применяются перед проведением вмешательств в офтальмологии в конъюнктивальный мешок закапывают 20 мг/мл раств. по 2 кап. 2-3 раза.

Передозировка

Если отмечена передозировка, у пациента первыми признаками интоксикации могут быть тошнота , головокружение , рвота , чувство эйфории , астения , понижение АД. Позже развиваются судороги мимической мускулатуры, переходящие в судороги скелетной мускулатуры. Также у пациента отмечается брадикардия , психомоторное возбуждение, коллапс, асистолия . Если передозировка произошла в процессе родов, у новорожденного может развиться брадикардия , , угнетение дыхательного центра .

При передозировке необходимо прекратить введение средства, провести ингаляцию кислородом. Далее проводится симптоматическое дыхание. При развитии судорог необходимо ввести 10 мг диазепама. В случае брадикардии практикуется введение м-холиноблокаторов () , вазоконстрикторов . Гемодиализ будет неэффективным.

Взаимодействие

При применении с другими препаратами возможно развитие ряда реакций взаимодействия:

• При приеме и бета-адреноблокаторов увеличивается риск проявления токсического действия.
• При одновременном применении уменьшается кардиотоническое действие дигитоксина .
• Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов .
• Отрицательное инотропное действие усиливается при одновременном приеме , аймалина , хинидина и амиодарона .
• Эффективность влияния лидокаина уменьшают индукторы микросомальных ферментов печени.
• При одновременном приеме вазоконстрикторов (метоксамина , эпинефрина , ) может увеличиваться местноанестезирующее влияние лидокаина, а также может повышаться давление и проявляться тахикардия .
• Лидокаин снижает действие антимиастенических препаратов .
• При одновременном применении с прокаинамидом возможно проявление возбуждения ЦНС, галлюцинаций .
• Удлиняет и усиливает влияние миорелаксантов .
• При одновременном приеме мекамиламина , гуанетидина , триметафана и гуанадрела увеличивается риск заметного понижения артериального давления и брадикардии.
• При применении совместно и лидокаина вероятно снижение резорбтивного влияния лидокаина, также может развиваться нежелательный кардиодепрессивный эффект.
• При приеме одновременно ингибиторов МАО может усиливаться местноанестезирующее влияние лидокаина, а также отмечается понижение артериального давления. Не назначают лидокаин парентерально пациентам, которые принимают ингибиторы МАО.
• Если одновременно назначают полимиксин В и лидокаин, важно следить за дыхательной функцией пациента.
• Угнетающее действие на дыхание и центральную нервную системы может усиливаться, если лидокаин принимать совместно с седативными и снотворными препаратами, а также с , тиопентал-натрием , опиоидными анальгетиками .
• Если внутривенно лидокаин вводится людям, которые принимают циметидин, возможно проявление ряда негативных эффектов – сонливости , оглушенности , парестезий , брадикардии . Если есть необходимость комбинировать эти средства, необходимо снизить дозу лидокаина.
• Если места, куда была введена инъекция лидокаина, обрабатывали растворами для дезинфекции, в которых содержатся тяжелые металлы, увеличивается вероятность проявления местных реакций.

Условия продажи

Лидокаин можно купить по рецепту врача, выписывается рецепт на латинском.

Условия хранения

Лекарство нужно хранить при t от 15° до 25°С.

Срок годности

Лидокаин 2-процентный можно хранить 3 года. Лидокаин 10% можно хранить 2 года. Капли глазные можно хранить 2 года. После того, как флакон был вскрыт, можно использовать его содержимое на протяжении одного месяца.

Особые указания

Нужно очень осторожно проводить анестезию тканей с высокой васкуляризацией , чтобы избежать инъекции внутрь сосудов, рекомендовано провести аспирационную пробу.

Важно во время лечения осторожно водить транспорт и совершать другие действия, которые требуют точности.

Очень осторожно применяются препараты с лидокаином (Лидокаин Асепт , Катеджель с Лидокаином и др.) следует очень осторожно использовать, если отмечаются травмы слизистых оболочек, а также людям с умственной отсталостью, пожилым и ослабленным пациентам.

Используя спрей, необходимо избегать его попадания в глаза, в дыхательные пути. Очень осторожно нужно наносить средство на заднюю стенку глотки.

Следует соблюдать все меры предосторожности, используя спрей при эпиляции бикини, а также учитывать противопоказания, применяя лидокаин при зубной боли, пластырь с лидокаином и др. Специалисты категорически не рекомендуют применять спрей для продления полового акта: в данном случае необходимо использовать только пролонгаторы, назначенные врачом. Для эпиляции можно применять только в том случае, если не отмечается индивидуальная непереносимость лекарства.

Пациентам следует учесть, что это средство нельзя использовать самостоятельно, без назначения врача. Только по назначению нужно применять также мазь с лидокаином или анестезином.

Следует применять препарат только с необходимой концентрацией. Так, если содержание раствора определяется как 20 мг/мл, сколько процентов, определяется просто: это 2% раствор.

Аналоги Лидокаина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Производится ряд препаратов, активным веществом которых является лидокаин. Это средства Лидокаин-Асепт спрей , Лидокаин Буфус , Лидокаин-Виал , Геликаин , Ксилокаин , Динексан , , Ликаин , и др.

Производится также ряд средств со схожим действием, но иными активными веществами: Новокаин , Ультракаин , Толперизон (таблетки).

Лидокаин или Новокаин — что лучше?

– лекарство, которое демонстрирует умеренную обезболивающую активность, тогда как Лидокаин является эффективным анестетиком. Однако Новокаин является менее токсичным препаратом.

Что лучше: Лидокаин или Ультракаин?

Является менее токсичным препаратом. Он обеспечивает более продолжительную анестезию, однако также имеет ряд противопоказаний к применению.

Детям

Осторожно назначают лекарство детям до 18 лет, так как ввиду слишком медленного метаболизма активное вещество может накапливаться. Детям до 2 лет рекомендуется наносить средство ватным тампоном, а не путем распыления.

Лидокаин при беременности и лактации

Этот препарат противопоказан для применения при беременности, а также женщинам при грудном вскармливании. Возможно применение лидокаина в аэрозоле в период беременности, но делать это нужно только под контролем врача и при четком соотношении пользы и риска.

Следует учитывать, применяя Лидокаин Буфус , что это средство в период беременности применяется только по жизненным показаниям.

Наименование:

Лидокаина гидрохлорид (Lidocaini hydrochloridi)

Фармакологическое действие:

Лидокаина гидрохлорид – местноанестезирующее лекарство, предназначенное для проведения терминальной, инфильтрационной и проводниковой анестезии.

При местном применении раствора степень абсорбции зависит от дозы лидокаина и места нанесения (при нанесении на слизистые оболочки абсорбция выше, чем при нанесении на кожный покров). При внутримышечном введении максимальная плазменная концентрация лидокаина отмечается спустя 5-15 минут после инъекции. В зависимости от дозы порядка 60-80 % лидокаина связывается с белками плазмы.

Лидокаин проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер.

Метаболизируется лидокаина гидрохлорид в печени, экскретируется преимущественно в виде метаболитов почками. Некоторые метаболиты лидокаина обладают фармакологической активностью. Средний период полувыведения лидокаина и его активных компонентов составляет 4-5 часов.

Показания к применению:

Раствор лидокаина гидрохлорида 2 % применяют для местной анестезии в офтальмологической, стоматологической, хирургической и отоларингологической практике.

Кроме того, 2 % раствор лидокаина может применяться для блокады периферических нервов и нервных сплетений у пациентов с болевым синдромом.

Раствор лидокаина гидрохлорида 10 % применяют для аппликационной анестезии слизистых оболочек в различных областях медицины (в том числе гинекологии, стоматологии, гастроэнтерологии, пульмонологии, ЛОР-практике) при проведении диагностических процедур и оперативных вмешательств.

10 % раствор лидокаина гидрохлорида также применяют в качестве антиаритмического средства.

Методика применения:

Перед применением препарата Лидокаина гидрохлорид следует провести кожную пробу для выявления возможной гиперчувствительности к активному компоненту (у пациентов с гиперчувствительностью при проведении кожной пробы отмечается развития отека и покраснения в месте инъекции). При внутримышечном введении раствора перед началом введения препарата в мышцу следует слегка оттянуть поршень шприца, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения лидокаина.

Лидокаина гидрохлорид раствор 2 %:

Препарат предназначен для внутримышечного, подкожного введения, а также для проводниковой анестезии, инстилляции в конъюнктивальный мешок и обработки слизистых оболочек. Способ применения и дозы лидокаина гидрохлорида определяет лечащий врач индивидуально.

Для местной анестезии, как правило, назначают подкожное, внутримышечное или местное (для слизистых оболочек) применение раствора лидокаина.

Для проводниковой анестезии, как правило, назначают введение 100-200 мг лидокаина гидрохлорида.

Для обезболивания пальцев, уха и носа, как правило, назначают 40-60 мг лидокаина гидрохлорида.

При инъекционном введении раствора для увеличения времени терапевтического эффекта лидокаина допускается вводить препарат в сочетании с эпинефрином (1:50000-1:100000) при отсутствии у пациентов противопоказаний к применению эпинефрина.

В офтальмологической практике обычно назначают по 2 капли раствора лидокаина гидрохлорида в конъюнктивальный мешок до 3 раз с интервалом 30-60 секунд. Как правило, 4-6 капель в один глаз хватает для достаточной анестезии при проведении диагностических процедур и оперативных вмешательств.

Для терминальной анестезии слизистые оболочки смазывают 2-20мл раствора лидокаина гидрохлорида. Продолжительность терминальной анестезии составляет 15-30 минут.

Максимальная суточная доза раствора Лидокаина гидрохлорид для терминальной анестезии составляет 20мл.

Детям при любом виде периферической анестезии общая доза лидокаина не должна превышать 3 мг/кг массы тела.

Лидокаина гидрохлорид раствор 10 %:

Препарат предназначен для внутримышечного введения, а также для проведения аппликационной анестезии. Способ применения и дозы лидокаина гидрохлорида определяет лечащий врач индивидуально.

Для аппликационной анестезии максимальный рекомендованный объем 10 % раствора лидокаина составляет 2мл. Если необходима более длительная анестезия раствор лидокаина применяют совместно с раствором адреналина гидрохлорида 0,1 % (1 капля раствора адреналина на 5-10мл раствора лидокаина).

Для купирования приступа аритмии препарат вводят внутримышечно в дозе 200-400 мг. В случае необходимости введение повторяют спустя 3 часа.

При аритмии возможно также введение 1 % или 2 % раствора лидокаина гидрохлорида внутривенно струйно в дозе 50-100 мг, после чего переходят на внутримышечное введение 10 % раствора лидокаина гидрохлорида по стандартной схеме.

При применении препарата Лидокаина гидрохлорид 2 % и Лидокаина гидрохлорид 10 % рекомендуется контролировать ЭКГ.

Не следует применять для дезинфекции места инъекции растворы, содержащие тяжелые металлы.

При применении высоких дозы препарата перед инъекцией лидокаина рекомендуется назначение барбитуратов.

Нежелательные явления:

Нежелательные эффекты при применении раствора лидокаина отмечаются редко, однако нельзя исключать развитие таких побочных эффектов:

Со стороны органов чувств, центральной и периферической нервной системы: слабость, повышенная утомляемость, головная боль, нистагм, эйфория, сонливость, светобоязнь, диплопия, нарушения слуха, ночные кошмары, онемения губ и языка. Кроме того, возможно развитие тремора конечностей, судорог, парестезий, моторного блока, паралича дыхательных мышц и нарушений чувствительности.

Со стороны сердца и сосудов: нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления, поперечная блокада сердца, нарушения сердечной проводимости, боль в грудной клетке, периферическая вазодилатация. Кроме того, преимущественно при применении высоких доз лидокаина, возможно развитие коллапса, блокады сердца и остановки сердечной деятельности.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, апноэ, одышка.

Аллергические реакции: кожный зуд, аллергический ринит или конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, крапивница, анафилактический шок.

Другие: рвота, тошнота, болезненность в месте введения, снижение температуры тела, чувство жара и онемения конечностей, озноб.

Противопоказания:

Раствор лидокаина гидрохлорида не применяют для терапии пациентов с индивидуальной непереносимостью компонентов препарата, а также других амидных местноанестезирующих препаратов (в том числе наличие в анамнезе судорог, развившихся в ответ на введение лидокаина гидрохлорида).

Лидокаина гидрохлорид противопоказан пациентам, страдающим атриовентрикулярной блокадой II и III степени, сердечной недостаточностью II и III степени, синдромом слабости синусового узла, синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта и синдромом Адамса-Стокса.

Не рекомендуется назначение лидокаина пациентам с выраженной брадикардией, артериальной гипотензией (показатели систолического артериального давления менее 90мм.рт.ст.), кардиогенным шоком и полной поперечной блокадой сердца.

Не применяют раствор лидокаина гидрохлорида при миастении, порфирии, гиповолемии, а также выраженных нарушениях функций печени и почек.

Беременным и кормящим женщинам, а также детям младше 12 лет назначение препарата Лидокаина гидрохлорид не рекомендуется.

Пациентам, страдающим глаукомой, раствор лидокаина гидрохлорида не вводят ретробульбарно.

Только после тщательного изучения соотношения риск/польза лидокаин применяют при оперативных вмешательствах на сердце, а также назначают пациентам с генетической склонностью к гипертермии и пациентам пожилого возраста.

Не следует водить автомобиль и выполнять работы, требующие повышенного внимания, в период применения раствора лидокаина гидрохлорида.

Во время беременности:

Лидокаина гидрохлорид запрещено назначать беременным женщинам.

В случае если избежать применения лидокаина в период лактации нельзя, следует решить вопрос о временном прерывании грудного вскармливания. Восстанавливать кормление грудью можно после консультации врача.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Лидокаина гидрохлорид допускается смешивать в одном шприце только с лекарственными препаратами, в описании которых отдельно оговорена возможность смешения с лидокаином. Если препарат выпускается в форме порошка, то раствор лидокаина нельзя использовать для первичного разведения.

Строго запрещено смешивать раствор лидокаина гидрохлорида с амфотерицином, сульфатиазином и метогекситоном (при смешении этих растворов лидокаин выпадает в осадок).

Лидокаин может быть несовместим с ампициллином (в зависимости от рН раствора).

Противопоказано парентеральное введение лидокаина пациентам, получающим терапию ингибиторами моноаминоксидазы.

Лидокаина гидрохлорид усиливает действие на центральную нервную систему, включая дыхательный центр, снотворных и седативных препаратов, а также средств для наркоза, а также потенцирует эффекты препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи.

Этиловый спирт усиливает выраженность влияния лидокаина на дыхательную функцию.

Следует корректировать дозу лидокаина гидрохлорида при сочетанном применении с блокаторами бета-адренорецепторов, хлорпромазином, пропанололом, циметидином, хинидином, амиодароном, верапамилом, фенитоином, петидином и дизопирамидом.

Лидокаин снижает выраженность кардиотонического эффекта сердечных гликозидов, а при передозировке сердечных гликозидов увеличивает выраженность атриовентрикулярной блокады.

Возможно развитие галлюцинаций при одновременном применении прокаинамида и лидокаина гидрохлорида.

Следует соблюдать осторожность при сочетанном применении лидокаина гидрохлорида с курареподобными препаратами, мексилетином, норэпинефрином, изадрином, мидазоламом, глюкагоном, барбитуратами, противосудорожными и антиаритмическими лекарственными средствами, морфином, новокаином и новокаинамидом, а также рифампицином, прениламином, фенитоином и вазоконстрикторными препаратами. Такие сочетания могут приводить к изменению фармакокинетических показателей лидокаина и увеличивать риск развития нежелательных эффектов.

Передозировка:

При передозировке лидокаина гидрохлорида у пациентов отмечается развитие симптомов угнетения сердечно-сосудистой и центрально нервной системы, в том числе общей слабости, тонико-клонических судорог, головокружения, потери сознания, тремора конечностей, асфиксии, брадикардии, артериальной гипотензии. При дальнейшем повышении дозы возможно развитие потери сознания, атриовентрикулярной блокады, коллапса, остановки дыхания и комы. Кроме того, завышенные дозы лидокаина могут вызывать временное снижение остроты зрения, развитие рвоты, психомоторного возбуждения и эйфории.

Специфического антидота нет. При развитии симптомов передозировки следует прекратить введение лидокаина гидрохлорида, положить пациента на спину и обеспечить приток свежего воздуха. При выраженной передозировке проводят оксигенотерапию, назначают введение вазоконстрикторных и противосудорожных препаратов, а также холинолитических лекарственных средств.

Нарушения со стороны центральной нервной системы при передозировке лидокаина купируются барбитуратами короткого действия или бензодиазепинами.

В случае развития артериальной гипотензии показаны симпатомиметические средства в сочетании с бета-адреномиметиками.

При тяжелой интоксикации проводят реанимационные мероприятия.

Проведение гемодиализа с целью снижения плазменной концентрации лидокаина при передозировке неэффективно.

Форма выпуска препарата:

Раствор Лидокаина гидрохлорид 2 % по 2мл в стеклянных ампулах, в контурной упаковке 10 ампул, в картонную пачку вложена 1 контурная упаковка.

Раствор Лидокаина гидрохлорид 10 % по 2мл в стеклянных ампулах, в контурной упаковке 10 ампул, в картонную пачку вложена 1 контурная упаковка.

Условия хранения:

Раствор для инъекций Лидокаина гидрохлорид 2 % хранится 3 года в помещениях при температуре не выше 25 °C.

Раствор для инъекций Лидокаина гидрохлорид 10 % хранится 2 года в помещениях при температуре не выше 25 °C.

Синонимы:

Лидокаин, Ксилокаин, Ксикаин, Лидестин, Ацетоксилин, Алокаин, Анестакон, Анестекаин, Астракаин, Доликаин, Дулсикаин, Фастокаин, Леостезин, Лидокард, Лидокатон, Лигнокаин, Марикаин, Нуликаин, Октокаин, Ремикаин, Ксилокард, Ксилоцитин, Ксилотон, Эсракаин, Солкаин, Стерикаин, Ксилезин, Ксилотокс.

Состав:

1мл раствора для инъекций Лидокаина гидрохлорид 2 % содержит:

Лидокаина гидрохлорида в пересчете на сухое вещество – 20 мг,

Дополнительные ингредиенты.

1мл раствора для инъекций Лидокаина гидрохлорид 10 % содержит:

Лидокаина гидрохлорида в пересчете на сухое вещество – 100 мг,

Дополнительные ингредиенты.

Препараты аналогичного действия:

Маркаин / Маркаин Спинал Хеви (Marcain / Marcain Spinal Heavy) Меновазан (Menovasan) Лидокаин аэрозоль (Lidocaine) Дентол (Dentol) Нуперкаинал (Nupercainal)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: Lidocaine,
2-диэтиламино - 2\\\\\\\\\\\\",6\\\\\\\\\\\\"ацетоксилидида гидрохлорид, моногидрат;

Состав: действующее вещество - лидокаина гидрохлорид - 40 мг в 2 мл раствора;

Дополнительные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

N 01 В. Препараты для местной анестезии.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Сильное местноанестезирующее средство, вызывающее все виды анестезии (Анестезия - отсутствие чувствительности) : терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

Фармакокинетика: В отличие от новокаина, лидокаина гидрохлорид является амидом, медленнее, метаболизируется в организме и действует более продолжительно, чем новокаин. Относительная токсичность (Токсичность - способность некоторых химических соединений и веществ биологической природы оказывать вредное действие на организм человека, животных и растений) лидокаина гидрохлорида зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0,5 %) он существенно не отличается по токсичности от новокаина; с увеличением концентрации (1 % и 2 %) токсичность повышается (на 40 - 50 %).

Способ использования и дозы

Для местной анестезии (Местная анестезия - анестезия (Обезболивание) какой-либо области направленным введением раствора анестезирующего вещества) доза лидокаина гидрохлорида ниже, чем при его совместном введении с адреналином (Адреналин - гормон мозгового слоя надпочечников животных и человека. Поступая в кровь, повышает потребление кислорода и артериальное давление, содержание сахара в крови, стимулирует обмен веществ и т. д. Эмоциональные переживания и усиленная мышечная работа повышают содержание адреналина в крови) .
Для анестезии плечевого и крестцового сплетений применяют до 10 мл 2 % раствора. Для анестезии пальцев, носа, уха (Ухо - орган слуха и равновесия. Состоит из наружного и среднего уха, проводящих звук, и внутреннего уха, воспринимающего его. Звуковые волны, улавливаемые ушной раковиной, вызывают вибрацию барабанной перепонки и затем через систему слуховых косточек, жидкостей и др. образований передаются воспринимающим рецепторным клеткам) - 2 - 3 мл 2 % раствора. Для проводниковой анестезии - 5 - 10 мл 2 % раствора. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата. Максимальный объем раствора Лидокаина Гидрохлорида 2 % для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) - 10 мл. При необходимости введения количества, близкого к вышеуказанному, следует применять раствор Лидокаина Гидрохлорид 2% с адреналином.

Побочные действия

Лидокаина Гидрохлорид обычно хорошо переносится, но при быстром внутривенном введении может резко упасть артериальное давление и развиться коллапс (Коллапс – тяжелое, угрожающее жизни состояние, характеризующееся резким снижением артериального и венозного давления, угнетением деятельности центральной нервной системы и нарушением обмена веществ) . В этом случае используют мезатон, эфедрин или другие сосудосужающие препараты.
При систематическом использовании возможны: головная боль, беспокойство, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки рта, нарушение зрения, тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела) , понижение артериального давления, брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела) . Препарат может иметь аритмический эффект.

Показания к использованию

Как местноанестезирующее средство лидокаина гидрохлорид используют:
для инфильтрационной анестезии при хирургических вмешательствах;
для проводниковой анестезии в стоматологии (Стоматология - область клинической медицины, изучающая болезни зубов, полости рта, челюстей и пограничных областей лица и шеи. Включает терапевтическую, хирургическую, ортопедическую стоматологию и стоматологию детского возраста) и хирургии конечностей;
для блокады (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) нервных сплетений;
для эпидуральной (Эпидуральный - расположенный поверх твердой мозговой оболочки) и спинальной анестезии во время операций на органах малого таза, нижних конечностей;
для терминальной анестезии слизистых оболочек, в урологии, офтальмологии (Офтальмология - область медицины, изучающая анатомию и физиологию органов зрения, болезни глаза и разрабатывающая методы лечения и профилактики) , стоматологии.

Взаимодействие с другими препаратами

Осторожно следует применять с седативными (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) препаратами (усиление седативного эффекта), фенитоином (возможно угнетение AV-проводимости), прокаиноамидом (галлюцинации (Галлюцинации - это расстройства восприятия, при которых объекты или явления обнаруживаются там, где в действительности ничего нет) , делирий (Делирий - острый психоз с помрачением сознания, сопровождающийся иллюзиями и сценоподобными истинными галлюцинациями, нарушением ориентировки на месте, во времени, ситуации (при сохраненной оценке собственной личности) и резким психомоторным возбуждением) ), блокаторами (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) -адренорецепторов (усиление противоаритмического (противоаритмические - лекарственные средства, нормализующие сердечный ритм) действия), блокаторами нейромышечной передачи (возможно усиление действия последних).

Передозировка

Коллапс, психомоторное возбуждение, угнетение ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) , тремор.

Особенности использования

Запрещается вводить раствор Лидокаина Гидрохлорида ретробульбарно больным глаукомой. Беременным и женщинам, которые кормят грудью, назначают препарат по показаниям с большой осторожностью.
Необходимо с осторожностью вводить раствор Лидокаина Гидрохлорида в васкуляризованные ткани для предотвращения интравазального попадания препарата (например, в области шеи при операциях на щитовидной железе (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)) ), в таких случаях показаны меньшие дозы Лидокаина Гидрохлорида.
При необходимости введения раствора Лидокаина Гидрохлорида в больших дозах для анестезии, за 1 час до применения препарата рекомендуется профилактическое назначение барбитуратов.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: В защищенном от света месте. Срок годности - 2 года.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: 10 ампул по 2 мл, вложенные в коробку.

Производитель. Корпорация "Артериум" .

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Лидокаин - "Дарница"
• Лидокаин - "Здоровье"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 30 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 50 кг;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1 кг барабан картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 5 кг барабан картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг барабан картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 50 кг барабан картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1 кг мешок (мешочек) бумажный многлослойный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 5 кг мешок (мешочек) бумажный многлослойный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг мешок (мешочек) бумажный многлослойный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 50 кг мешок (мешочек) бумажный многлослойный 1;
субстанция-порошок; контейнер полиэтиленовый 1 кг мешок (мешочек) бумажный многлослойный 1;
субстанция-порошок; контейнер полиэтиленовый 5 кг мешок (мешочек) бумажный многлослойный 1;
субстанция-порошок; контейнер полиэтиленовый 25 кг мешок (мешочек) бумажный многлослойный 1;
субстанция-порошок; контейнер полиэтиленовый 50 кг мешок (мешочек) бумажный многлослойный 1;
субстанция-порошок; контейнер полиэтиленовый 1 кг барабан картонный 1;
субстанция-порошок; контейнер полиэтиленовый 1 кг барабан картонный 5;
субстанция-порошок; контейнер полиэтиленовый 25 кг барабан картонный 5;
субстанция-порошок; контейнер полиэтиленовый 50 кг барабан картонный 5;

Фармакодинамика препарата Лидокаина гидрохлорид

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин).
Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

При применении препарата в глоточной или носоглоточной хирургии происходит подавление глоточного рефлекса. Достигая гортани и трахеи, препарат хорошо замедляет кашлевой рефлекс, который может привести к бронхопневмонии.
Действие лидокаина в форме аэрозоля развивается в течение 1 мин и продолжается 5-6 мин. Достигнутое снижение чувствительности медленно исчезает в течение 15 мин.
В организме распределяется равномерно. Проникает через плацентарный барьер.

Использование препарата Лидокаина гидрохлорид во время беременности

Применение Лидокаина при беременности следует исключить, т.к. после в/в введения уже через несколько минут препарат проходит через плаценту.
Лидокаин в аэрозоле может использоваться во время беременности, т.к. в рекомендуемых дозах он не представляет опасности.
Неизвестно, выводится ли лидокаин с грудным молоком. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата кормящей матери.
В период лактации применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для грудного ребенка.

Противопоказания к применению препарата Лидокаина гидрохлорид

Синдром слабости синусового узла.
- Выраженная брадикардия.
- Антриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени (за исключением случаев, когда введен зонд для симуляции желудочков).
- Кардиогенный шок.
- Миастения.
- Повышенная индивидуальная чувствительность к лидокаину.
- Наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызванных лидокаином.
- Выраженное нарушение функции печени.

При использовании в стоматологии гипса в качестве слепочного материала аэрозоль противопоказан из-за риска аспирации.

Побочные действия препарата Лидокаина гидрохлорид

Со стороны ЦНС: возможны головные боли, головокружение, сонливость, беспокойство, эйфория, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки рта, нарушения речи и зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при повышенных дозах возможны артериальная гипотензия, коллапс, брадикардия, нарушения проводимости.
Аллергические реакции: редко - сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, гипертермия.
Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин).

Способ применения и дозы препарата Лидокаина гидрохлорид

Лидокаин вводят п/к, в/м, в/в.
Для проведения местной проводниковой анестезии обычная доза составляет от 5 мл до 10 мл 2% раствора Лидокаина. Для обезболивания плечевого и крестцового сплетения вводят 5-10 мл 2% раствора. Для обезболивания пальцев конечностей применяется от 2 мл до 3 мл 2% раствора. Максимальная доза 2% раствора Лидокаина составляет 10 мл, эту дозу нельзя вводить повторно в течение 24 ч. При местной анестезии вводить препарат в сильно васкуляризированные ткани следует осторожно во избежание попадания его в кровяное русло. Перед введением Лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов.
При применении в кардиологии вводят в/в, разовая доза составляет 1-2 мг/кг массы тела и может составлять максимально до 100 мг. Эту дозу можно вводить повторно через каждые 3-4 мин до суммарной дозы 300 мг.
В/в капельно вводят в дозе 20-55 мкг/кг/мин, но не более 2 мг/мин в изотоническом растворе или в растворе Рингера. К в/в капельному введению переходят только после струйного. Продолжительность в/в капельного введения составляет 24-36 ч.
В/м вводят в дозе 2-4 мг/кг массы тела в ягодичную или дельтовидную мышцу с интервалами от 4 ч до 6 ч. Разовая доза не должна превышать 200 мг.
При инфаркте миокарда перед транспортировкой пациента в больницу Лидокаин вводят в/м в дозе 4 мг/кг в качестве разовой профилактической дозы (от 200 до 300 мг максимально).

Передозировка препаратом Лидокаина гидрохлорид

Симптомы связаны с угнетающим действие на функцию ЦНС и сердечно-сосудистой системы. Возможно усиление побочного действия, а также развитие дезориентации, судорог, тремора, асфиксии.
Лечение: симптомы со стороны ЦНС корригируются применением бензодиазепинов или барбитуратов короткого действия. При возникновении передозировки в процессе анестезии рекомендуют применение миорелаксанта короткого действия. Для лечения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы применяют атропин (для коррекции брадикардии и нарушений проводимости), ГКС, симпатомиметики (при артериальной гипотензии).

Взаимодействия препарата Лидокаина гидрохлорид с другими препаратами

Нежелательно сочетать лидокаин со следующими препаратами:
С бета-адреноблокаторами из-за усиления токсических свойств лидокаина, с дигитоксином - из-за ослабления кардиотонического эффекта, с курареподобными препаратами - усиливается мышечная релаксация.
Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия.
Совместное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.
При внутривенном введении гексенала или тиопентал-натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
Под влиянием ингибритов МАО вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально.
При одновременном назначении лидокаина и полимиксина-В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
При одновременном применении лидокаина со снотворным или седативными препаратами возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС. При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парастезии и др. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшить дозу лидокаина.
Фармацевтическое взаимодействие
При одновременном применении следующие препараты увеличивают концентрацию лидокаина в сыворотке крови: аминазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин.

Особые указания при приеме препарата Лидокаина гидрохлорид

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени, недостаточностью кровообращения, артериальной гипотензией, почечной недостаточностью, эпилепсией. В этих случаях требуется уменьшение дозы препарата.
При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развития коллапс.
В этих случаях применяют мезатон, эфедрин и другие сосудосуживающие средства. Следует осторожно вводить растворы лидокаина в сильно васкуляризированные ткани во избежании попадания препарата в просвет сосуда (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе)(в таких случаях показаны меньшие дозы лидокаина.
С особой осторожностью следует применять препарат при наличии травм слизистых оболочек, при умственной отсталости, а также очень старым и/или ослабленным пациентам, которые уже получают препараты типа лидокаина по поводу кардиологических проблем.
В стоматологии и ортопедии препарат следует применять только с эластичными слепочными материалами.
Следует избегать попадания аэрозоля внутрь или контакта с глазами, важно предупреждать попадание аэрозоля в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение препарата на заднюю стенку глотки требует особой осторожности. Следует помнить, что Лидокаин подавляет глоточный рефлекс и угнетает кашлевой рефлекс, что может привести к аспирации, бронхопневмонии.
Использование в педиатрии
Следует иметь в виду, что у детей глотательный рефлекс происходит значительно чаще, чем у взрослых.
Лидокаин в форме аэрозоля не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Если побочные эффекты после применения препарата не вызывают дискомфорта, ограничений для вождения транспортных средств и управления механизмами нет.

Условия хранения препарата Лидокаина гидрохлорид

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Лидокаина гидрохлорид

Принадлежность препарата Лидокаина гидрохлорид к ATX-классификации:

S Органы чувств

S01 Препараты для лечения заболеваний глаз

S01H Местные анестетики

S01HA Местные анестетики

Лидокаина гидрохлорид - местный анестетик и сердечный депрессант, используемый в качестве антиаритмического средства.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Оказывает местноанестезирующее действие, стабилизируя мембраны нейронов, снижая их проницаемость для ионов натрия, что препятствует генерации и проведению нервных импульсов. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Анестезирующее действие лидокаина в 2 - 6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше - до 75 мин, а после добавления эпинефрина - более 2 ч).

При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местно-раздражающего действия на ткани. Обладает антиаритмическим (Ib класс) свойствами. Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Практически не влияя на предсердия, ускоряет реполяризацию в желудочках. В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье, предотвращая формирование феномена «повторного входа» (re-entry), особенно в условиях ишемического повреждения мышцы сердца, например, при инфаркте миокарда.

Практически не влияет на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших, близких к токсическим дозах) - длительность интервалов PQ, QT и ширина комплекса QRS на электрокардиограмме не меняется. Отрицательный инотропный эффект выражен незначительно и проявляется кратковременно при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика. При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. При внутривенном струйном введении максимальная концентрация лидокаина в плазме крови создается через 3-5 мин, при внутримы-шечном – через 5-15 мин. Связь с белками плазмы – 50- 80%. Распределяется быстро (T1/2 фазы распределения – 6-9 мин).

Сначала поступает в хорошо крово-снабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентар-ный барьер и в грудное молоко (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90 - 95%) с участием микросомальных ферментов путем дезаминирования с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), T1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины.

Период полувыведения после внутривенного болюсного введения - 1,5-2 ч, у новорожденных – 3 ч, при длительных внутривенных инфузиях - до 3 ч и более. При нарушении функции печени период полувыведения может увеличиваться в 2 раза и более. Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Показания к применению Лидокаина гидрохлорид

Инфильтрационная, терминальная, спинальная и проводниковая анестезия; лечение и профилактика моно- и политопной желудочковой экстрасистолии и различного генеза, особенно в острой фазе инфаркта миокарда; купирование фибрилляции желудочков; вспомогательное средство при дефибрилляции сердца; в качестве растворителя (раствор лидокаина 10 мг/мл) для приготовления растворов для внутримышечного введения -лактамных антибиотиков группы цефалоспоринов.

Способ применения и дозы

Для проведения анестезии количество лекарственного средства и общая доза зависит от вида анестезии и характера оперативного вмешательства. При инфильтрационной анестезии используется до 30 мл раствора с кон-центрацией 10 мг/мл (1%). При проводниковой анестезии применяют растворы с концентрацией 10 мг/мл (1%) и 20 мг/мл (2%); максимальная общая доза - до 400 мг (40 мл 1% раствора и 20 мл 2% раствора лидокаина).

В стоматологической практике ис-пользуют 1 - 5 мл (20 - 100 мг) 2% раствора; при блокаде межреберных нервов – 3-5 мл (30-50 мг) 1% раствора; при парацервикальной анестезии - 10 мл (100 мг) 1% раствора в каждую сторону (возможно повторное введение не менее чем через 1,5 ч); при блокаде по Оберсту-Лукашевичу – 2 - 3 мл 2% раствора.

Вагосимпатическая блокада: шейного отдела - 5 мл (50 мг) 1% раствора, поясничного – 5 - 10 мл (50 - 100 мг) 1% раствора. Эпидуральная анестезия - используется 200 - 300 мг (10-15 мл) 2% раствора лидокаина. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.

Для анестезии слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, фиброгастродуоденоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 2% раствор в объеме не более 20 мл. В офтальмологии: 2 капли 2% раствора закапывают в конъюнктивальный мешок 2 - 3 раза с интервалом 30 - 60 секунд непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.

Максимальная доза для взрослых - не более 4,5 мг/кг или 300 мг. Детям на фоне миорелаксации возможно введение 5 мг/кг 1% раствора. Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 0,1% раствора адреналина (1 капля на 5 - 10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель). При этом максимально допустимая доза лидокаина увеличивается до 500 мг.

В качестве антиаритмического средства: при желудочковых аритмиях, особенно после инфаркта миокарда: внутривенно, у пациентов без явных нарушений кровообращения 100 мг в виде болюса в течение нескольких минут (50 мг у нетяжелых пациентов или с тяжелыми циркуляторными нарушениями), сразу после болюсного введения: инфузии 4 мг/мин в течение 30 мин, 2 мг/мин в течение 2 часов, затем 1 мг/мин; далее продолжать уменьшать концентрацию, если продолжение вливания более 24 часов (необходимо мониторирование ЭКГ и консультации специалистов для продолжения инфузий).

Детям внутривенно струйно 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) в качестве нагру-зочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (т.е. в течение 3 - 4 мин); при необходимости введение дозы повторяют через 5 мин, после чего назначают не-прерывную внутривенную инфузию. Внутривенно, в виде непрерывной инфу-зии (обычно после нагрузочной дозы): максимальная доза для детей - 30 мкг/кг/мин (20 - 50 мкг/кг/мин).

Примечание: после внутривенного введения лидокаин имеет короткую продолжительность действия (продолжительностью 15-20 мин). Если внутривенное вливание путем капельной инфузии не доступно, после немедленного начального внутривенного введения можно повторить 50-100 мг при необходимости один или два раза с интервалом не менее 10 мин. Для приготовления инфузионного раствора 1 г или 2 г лидокаина добавляют к 1 л 5% раствора декстрозы для инъекций и получают раствор лидокаина в концентрации 1 мг/мл или 2 мг/мл.

У пожилых пациентов рекомендуется уменьшение дозы, особенно при длительной внутривенной инфузии. При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. При заболеваниях печени (цирроз (), гепатит) и у пациентов со сниженным печеночным кровотоком (например, на фоне хрони-ческой сердечной недостаточности) доза должна быть снижена на 40-50%.

Внимание! При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развиться коллапс. В этих случаях применяют фенилэфрин, эфедрин и другие сосудосуживающие средства.1% раствор лидокаина применяют в качестве растворителя для приготов-ления инъекционных растворов для внутримышечного введения м-лактамных антибиотиков группы цефалоспоринов из расчета 3 мл лидокаина на флакон, содержащий 1,0 г антибиотика.

Особенности применения

Беременность и лактация. Беременным и кормящим женщинам лекарственное средство следует назначать по строгим показаниям, взвесив ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода. Использование в педиатрии. У детей необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. Особая осторожность. Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий). При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию, в неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших действий: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь); назначение, иногда совместное, препаратов IA класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат). Запрещается вводить растворы лидокаина ретробульбарно больным глаукомой. Следует осторожно вводить лидокаин в сильно васкуляризованные ткани во избежание интравазального попадания препарата. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: эйфория, головокружение, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, невротические реакции, головная боль, тревожность, шум в ушах, диплопия, судороги, тремор, сонливость, парестезии, дезориентация, спутанность сознания. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, коллапс, брадикардия (вплоть до остановки сердца). Со стороны пищеварительной системы: онемение языка и слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота. Аллергические реакции: крапивница, зуд, анафилактический шок. Прочие: жар, ощущение холода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии и токсических эффектов лидокаина. Циметидин и пропранолол уменьшают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов. Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы). При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные лекарственные средства усиливают мышечную релаксацию. Прокаинамид повышает риск развития возбуждения центральной нервной системы, галлюцинаций. При одновременном назначении лидокаина, барбитуратов, иных снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему. Под влиянием ингибиторов моноаминоксидазы возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы, не следует назначать лидокаин парентерально. При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу (необходим мониторинг респираторных функций).

Противопоказания

Гиперчувствительность; синдром слабости синусового узла (особенно у больных пожилого возраста); синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта; блокады сердца: атриовентрикулярная III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), внутрижелудочковая; синусно-предсердная); нарушения внутрижелудочковой проводимости; кардиогенный шок; для анестезии в акушерской практике – нарушения внутриутробного развития плода, фетоплацентарная недостаточность, недоношенность, переношенность, гестоз. для эпидуральной анестезии – тяжелая гипотензия, кардиогенный шок и гиповолемический шок, неврологические заболевания, септицемия, невозмож-ность проведения пункции из-за деформации позвоночника; для субарахноидальной анестезии – боль в спине, инфекции головного мозга, доброкачественные и злокачественные новообразования головного мозга, коагулопатии различного генеза, мигрень, субарахноидальное кровоизлияние, артериальная гипертензия и гипотензия, парестезии, психоз, истерия, неконтактные больные, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника.

Предостережения при применении

С осторожностью применяют при хронической сердечной недостаточности II - III степени, тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, гиповолемии, атриовентрикулярной блокаде I - II степени, синусовой брадикардии, артериальной гипотензии, тяжелой миастении, эпилептиформных судорогах, вызванных лидокаином (в т.ч. в анамнезе), генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, беременности, в период лактации, острых заболеваний, ослабленным больным, в младшем детском возрасте, в пожилом возрасте.

Передозировка

Симптомы: начальные признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, астения, снижение артериального давления; затем - судороги мимической мускулатуры лица, тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, коллапс; при использовании в родах у новорожденного - , угнетение дыхательного центра, остановка дыхания. Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение; назначают ингаляции кислорода. При судорогах - внутривенно 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.