Аминофиллин суппозитории ректальные. Взаимодействие с лекарствами. Форма выпуска и состав

4.5 из 5

Аминофиллин – препарат-ингибитор фосфодиэстеразы, относится к группе бронходилатирующих средств . В медицине используется для лечения заболеваний дыхательной системы, таких как бронхит и бронхиальная астма. Действие препарата, направленное на улучшение кровообращения, в том числе в капиллярах, насыщение клеток кислородом и выведение из тканей организма избыточной жидкости, обуславливает его применение в косметологии, где стало популярным использовать Аминофиллин от целлюлита.

Форма выпуска и состав

Вещество Аминофиллин – это смесь, на 80% состоящая из теофиллина и 20% этилендиамина. Оно представляет собой кристаллический порошок белого или белого с желтым оттенком цвета со слабым запахом аммиака. Медикаментозный препарат Аминофиллин имеет 3 лекарственные формы :

Раствор для внутривенных инъекций;
Раствор для внутримышечных инъекций;
Таблетки.

Фармакологические свойства Аминофиллина

По инструкции к Аминофиллину, препарат имеет бронходилатирующее, спазмолитическое, диуретическое и токолитическое действия. Расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей, снижает тонус коронарных, церебральных и легочных кровеносных сосудов, оказывает бронхорасширяющее действие и повышает сократимость мышц скелета, в том числе дыхательных. За счет расширения сосудов почечных клубочков происходит ускорение фильтрации и увеличивается диурез.

Аминофиллин также предотвращает тромбообразование, повышает кислотность желудочного сока, улучшает реологические свойства крови и нормализует микроциркуляцию. При приеме внутрь действующее вещество быстро всасывается из ЖКТ, метаболизируется в печени с высвобождением свободного теофиллина. Выводится почками.

Показания к применению

В медицинской практике Аминофиллин, по инструкции, назначают при :

Хроническом обструктивном бронхите;
Бронхиальной астме;
Астматическом статусе в качестве дополнительной терапии;
Эмфиземе легких;
Апноэ новорожденных (состояние, при котором периодически прерывается на 15 секунд дыхание, что сопровождается цианозом и брадикардией).

Противопоказания

Аминофиллин противопоказан при :

Гиперчувствительности;
Аритмии;
Артериальной гипертензии;
Сердечной недостаточности;
Гастрите в фазе обострения;
Язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
Диарее;
Кистозно-фиброзной мастопатии;
Алкоголизме;
Легочном сердце;
Лихорадке;
Инфекциях дыхательных путей;
Нарушениях функций печени и почек;

Также данный препарат не используют для лечения женщин во время беременности и кормления грудью.

Аминофиллин: инструкция по применению и дозировка

Аминофиллин в ампулах предназначен для внутривенных или внутримышечных инъекций, таблетки – для приема внутрь. Режим дозирования и длительность курса лечения определяется в каждом случае индивидуально, исходя из показаний, возраста, веса и состояния пациента.

Использование Аминофиллина при целлюлите

Некоторые фармакологические свойства этого вещества позволяют использовать его для борьбы с целлюлитом. Косметологическая промышленность выпускает антицеллюлитные крема с Аминофиллином, которые при соприкосновении с кожей вызывают нагрев тканей, что проявляется ощущениями тепла и покалывания. Кровообращение на обрабатываемом участке ускоряется, запускается процесс дренажа тканей, выводится лишняя жидкость, устраняются отеки. Все это приводит к заметному лифтинг-эффекту. Антицеллюлитные средства с Аминофиллином, по отзывам, делают кожу подтянутой и гладкой , при их регулярном применении уменьшаются объемы тела.

Крем с Аминофиллином для борьбы с целлюлитом можно купить в готовом виде (например, крем Турбослим и другие, в том числе продукты от известных косметических марок, таких как Lancome, Neways) или приготовить самостоятельно с использованием ампул Аминофиллина. Для этого лекарственный раствор нужно смешать с любым антицеллюлитным кремом (на 50 г крема взять 10 мл раствора) или растительным маслом, вазелином и детским кремом в равных пропорциях. При нанесении на кожу вещество не всасывается, а действует поверхностно, вызывая временное покалывание или жжение. Такую смесь следует наносить перед выполнением физических упражнений, пробежкой или прогулкой, в течение двух месяцев. По отзывам об Аминофиллине, как антицеллюлитном препарате, эффект становится заметен уже через 10-15 дней, особенно если сочетать его использование с соблюдением диеты и выполнением физических упражнений.

Побочные действия Аминофиллина

Чаще всего применение этого лекарственного средства вызывает изжогу и рвоту, боль в груди, учащенное сердцебиение, гипотензию, головокружение, прилив крови к лицу, головные боли, аллергические реакции (повышение потливости и лихорадка). При использовании лекарственной формы в виде раствора для инъекций возможны реакции на месте введения (уплотнение, гиперемия, болезненность).

Передозировка

Симптомами передозировки Аминофиллина являются диарея, тошнота, рвота, анорексия , боли в желудке, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, нарушения сна, чувство беспокойства, судороги, светобоязнь и другие. Для лечения подобных состояний практикуют отмену препарата и стимуляцию его выведения из организма (промывание желудка, формированный диурез, гемодиализ и т.п.), а также симптоматическую терапию.

Брутто-формула

C 16 H 24 N 10 O 4

Фармакологическая группа вещества Аминофиллин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

317-34-0

Характеристика вещества Аминофиллин

Представляет собой смесь, состоящую из 80% теофиллина (1,3-диметилксантин) и 20% этилендиамина (1,2-этилендиамин). Белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок со слабым запахом аммиака. Растворим в воде, водные растворы имеют pH 9,0-9,7.

Фармакология

Фармакологическое действие - бронходилатирующее, токолитическое, диуретическое, спазмолитическое .

Ингибирует фосфодиэстеразу и стабилизирует цАМФ , снижает концентрацию интрацеллюлярного кальция. Кроме этого, блокирует аденозиновые рецепторы, подавляет эффекты ПГ на гладкие мышцы, снижает выброс гистамина и лейкотриенов из тучных клеток.

Быстро всасывается из ЖКТ после перорального введения. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Этот параметр также зависит и от дозировки аминофиллина: чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. В крови с белками плазмы связывается до 60% (у здоровых взрослых), у новорожденных данный показатель составляет 36%, а у больных с циррозом печени — около 35%. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от идеальной массы тела), в среднем 0,45 л/кг. C max достигается в зависимости от лекарственной формы через 1-2 ч для обычных, через 4-7 ч — для пролонгированных форм и через 5 ч — для таблеток с кишечнорастворимым покрытием. В печени при участии системы цитохрома P450 частично превращается в кофеин. У детей до 3-х лет Т 1/2 кофеина более длительный, чем у взрослых, и его концентрация может составлять до 30% от таковой — аминофиллина. У детей старше 3-х лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Т 1/2 препарата зависит от возраста, а также наличия сопутствующих заболеваний и составляет у новорожденных и детей до 6 мес — более 24 ч; у детей старше 6 мес — 3,7 ч; у взрослых, не страдающих астмой — 8,7 ч; у курильщиков (20-40 сигарет в сутки) — 4-5 ч (причем, после отказа от курения фармакокинетика аминофиллина нормализуется у данной категории больных через 3-4 мес). У взрослых с обструктивными заболеваниями легких, легочным сердцем и сердечной недостаточностью Т 1/2 превышает 24 ч. Выводится почками, в т.ч. 10% у взрослых и 50% у детей — в неизмененном виде.

Аминофиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, ЖКТ , желчевыводящих путей; повышает сократимость скелетных мышц (в т.ч. дыхательных). Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается ускорением фильтрации и увеличением диуреза. Активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Подавляет ритмические сокращения беременной матки; ингибирует агрегацию тромбоцитов; повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает противоэпилептическим действием.

Бронходилатирующие свойства аминофиллина проявляются при его концентрации в крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови — 5-10 мкг/мл.

Из-за недостаточной активности биотрансформационных ферментативных систем печени (и возможности кумуляции) у новорожденных и лиц старше 55 лет аминофиллин назначают с осторожностью.

Применение вещества Аминофиллин

Хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), астматический статус (дополнительная терапия), эмфизема легких, апноэ новорожденных (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в течение 15 с и сопровождающееся цианозом и брадикардией), дыхание Чейна-Стокса.

Противопоказания

Гиперчувствительность, аритмия, артериальная гипертензия, патология миокарда, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, острый и хронический (фаза обострения) гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, аденома предстательной железы, диарея, кистозно-фиброзная мастопатия, алкоголизм, легочное сердце, лихорадка, гипоксемия, инфекции дыхательных путей, нарушение функций печени, гипертиреоидизм, хроническая и острая почечная недостаточность, отечный синдром, гипернатриемия, заболевания прямой кишки, грудное вскармливание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Аминофиллин

Гастро-эзофагеальный рефлюкс (изжога, рвота), боль в груди, сердцебиение, гипотензия, головокружение, тахипноэ, ощущение приливов крови к лицу, головная боль, аллергические реакции (потливость, лихорадка), реакции на месте введения (уплотнение, гиперемия, болезненность).

Взаимодействие

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов, минералокортикоидов (гипернатриемия), средств для наркоза (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих ЦНС (увеличивает нейротоксичность), бета-адреномиметиков. Уменьшает специфическую активность солей лития. Пероральные контрацептивы (эстрогенсодержащие), антидиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а H 2 -гистаминоблокаторы, фторхинолоны, БКК , бета-адреноблокаторы, мексилетин, эритромицин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома P450 и замедляют биотрансформацию аминофиллина).

Передозировка

Симптомы: анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, беспокойство, светобоязнь, генерализованные судороги.

Лечение: отмена препарата, стимуляция его выведения из организма (промывание желудка, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ), симптоматическая терапия.

Представлены аналоги лекарства аминофиллин, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Аминофиллин - Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.

Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE 2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Аминофиллин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Аминофиллин
Аминофиллин* (Aminophylline*)
Аминофиллин-Эском
Эуфиллин
150мг №30 таб Усолье - Сибирский (Усолье - Сибирский ХФК (Россия)	10
Таб 150мг N30 Борисов (Борисовский ЗМП РУП (Беларусь)	11
Таб 150мг N30 ФСТ - ЛС (Фармстандарт - Лексредства ОАО (Россия)	11.60
Таб 150мг N30 Органика (Органика ОАО (Россия)	11.70
150мг №30 таб Озон (Озон ООО (Россия)	18.80
24мг / мл 10мл №10 раствор в / в Армавир (Армавирская биол.фабрика ФГУП (Россия)	35.50
24мг / мл 5мл №10 р - р в / в ДХФ (Дальхимфарм ОАО (Россия)	39.30
Амп 2,4% - 10мл N1 Дальхим (Дальхимфарм ОАО (Россия)	45.80
24мг / мл 10мл №10 р - р в / в ДХФ (Дальхимфарм ОАО (Россия)	46.70
240мг / мл 1мл №10 р - р в / м ДХФ (Дальхимфарм ОАО (Россия)	50.50
Амп 24% - 1мл N1 Дальхим. (Дальхимфарм ОАО (Россия)	53.10
Амп 24% - 1мл N10 Дальхим. (Дальхимфарм ОАО (Россия)	53.10
Амп 2,4% - 5мл N1 НХФ (Новосибхимфарм ОАО (Россия)	56.80
24мг / мл 10мл №10 р - р в / в Гротекс	57.20
24мг / мл 5мл №10 р - р в / в Гротекс	61.50
Эуфиллин Авексима
Эуфиллин для инъекций
Эуфиллин-Дарница
Эуфиллин-Эском
Эуфиллина раствор для инъекций 2,4%
Эуфиллина раствор для инъекций 24%
Эуфиллина таблетки 0,15 г
Эуфиллина таблетки 150 мг

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве аминофиллин. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.