Mi az a Sustak Forte? Károsodott veseműködéssel. Használati javallatok

C01DA02 Nitroglicerin

Farmakológiai csoport

Összetétel és kiadási forma

farmakológiai hatás

Farmakológiai hatások - értágító, vérnyomáscsökkentő, értágító, antianginás.

A Sustak forte gyógyszer indikációi

Ellenjavallatok

Mellékhatások

Használati utasítás és adagolás

A Sustak forte gyógyszer tárolási feltételei

Száraz, hűvös helyen, fénytől védve.

Gyermekek elől elzárva tartandó.

A Sustak forte gyógyszer eltarthatósági ideje

A csomagoláson feltüntetett lejárati idő után ne használja fel.

farmakológiai hatás

Perifériás értágító, amely domináns hatással van a vénás erekre. Antianginás szer. A hatásmechanizmus a felszabaduláshoz kapcsolódik hatóanyag nitrogén-monoxid az érrendszeri simaizomzatban. A nitrogén-monoxid aktiválja a guanilát-ciklázt, és növeli a cGMP-szintet, ami végső soron a simaizom relaxációjához vezet. A gliceril-trinitrát hatására az arteriolák és a prekapilláris sphincterek kisebb mértékben ellazulnak, mint fő artériákés vénák. Ennek részben köszönhető reflex reakciók, valamint az arteriolák falában lévő hatóanyag molekuláiból kevésbé intenzív nitrogén-monoxid képződés.

A nitroglicerin (gliceril-trinitrát) hatása főként az előterhelés (a perifériás vénák tágulása és a jobb pitvar véráramlásának csökkenése) és az utóterhelés (csökkent OPSS) következtében csökkenő szívizom oxigénigénye. Elősegíti az újraelosztást koszorúér véráramlás a szívizom ischaemiás szubendokardiális területeire. Növeli a toleranciát a fizikai aktivitás koszorúér-betegségben, angina pectorisban szenvedő betegeknél. Szívelégtelenségben elsősorban az előterhelés csökkentésével segíti a szívizom tehermentesítését. Csökkenti a nyomást a tüdő keringésében.

Farmakokinetika

Szájon át történő alkalmazás után felszívódik a gyomor-bél traktusból, és a májon keresztül „első áthaladási” hatáson megy keresztül. Szublingvális adagolás esetén ez a hatás hiányzik, és a terápiás koncentrációt a vérplazmában néhány percen belül elérik. Metabolizálódik a májban a nitrát-reduktáz részvételével. A nitroglicerin metabolitjai közül a dinitro-származékok kifejezett értágulatot okozhatnak; talán ők határozzák meg terápiás hatás nitroglicerin (gliceril-trinitrát) szájon át szedve.

A plazmafehérjékhez való kötődés 60%. T1/2 orális beadás után - 4 óra, szublingvális beadás esetén - 20 perc, intravénás beadás után - 1-4 perc. Elsősorban a vesén keresztül választódik ki.

Javallatok

Szublingvális és bukkális használatra: anginás rohamok enyhítése és megelőzése; sürgősségi gyógyszerként akut miokardiális infarktus és akut bal kamrai elégtelenség kezelésére a kórház előtti szakaszban.

Szájon át történő alkalmazás esetén: anginás rohamok enyhítése és megelőzése, rehabilitációs kezelés szívinfarktus után.

Intravénás beadáshoz: akut szívroham szívizom, beleértve akut bal kamrai elégtelenséggel szövődött; instabil angina; tüdőödéma.

Bőrre: anginás rohamok megelőzésére.

Adagolási rend

Használja szublingválisan, bukkálisan, orálisan, bőrön, intravénásan. Az adagot és a kezelési rendet egyénileg állítják be, az indikációktól, az adott klinikai helyzettől és az alkalmazott adagolási formától függően.

Mellékhatás

Kívülről a szív-érrendszer: szédülés, fejfájás, tachycardia, hyperemia bőr, hőérzet, artériás hipotenzió; ritkán (különösen túladagolás esetén) - összeomlás, cianózis.

Kívülről emésztőrendszer: hányinger, hányás.

A központi idegrendszer oldaláról: ritkán (különösen túladagolás esetén) - szorongás, pszichotikus reakciók.

Allergiás reakciók: ritkán - bőrkiütés, viszketés.

Helyi reakciók: enyhe viszketés, égés, bőrpír.

Egyéb: methemoglobinémia.

Alkalmazási ellenjavallatok

Sokk, összeomlás, artériás hipotenzió (szisztolés vérnyomás<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.

Használata terhesség és szoptatás alatt

A nitroglicerin (gliceril-trinitrát) terhesség és szoptatás (szoptatás) ideje alatt csak abban az esetben lehetséges, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra vagy a csecsemőre gyakorolt ​​lehetséges kockázatot.

Gyógyszerkölcsönhatások

Értágítókkal, ACE-gátlókkal, kalciumcsatorna-blokkolókkal, béta-blokkolóval, diuretikumokkal, triciklikus antidepresszánsokkal, MAO-gátlókkal, etanollal, etanol tartalmú gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazva a gliceril-trinitrát vérnyomáscsökkentő hatása fokozódhat.

Ha béta-blokkolóval és kalciumcsatorna-blokkolóval egyidejűleg alkalmazzák, az antianginás hatás fokozódik.

Ha szimpatomimetikumokkal egyidejűleg alkalmazzák, csökkenthető a gliceril-trinitrát antianginás hatása, ami viszont csökkentheti a szimpatomimetikumok vérnyomáscsökkentő hatását (ennek eredményeként artériás hipotenzió lehetséges).

Antikolinerg hatású gyógyszerek (beleértve a triciklikus antidepresszánsokat, dizopiramidot) egyidejű alkalmazása esetén hyposaliváció és szájszárazság alakul ki.

Korlátozott bizonyítékok állnak rendelkezésre arra vonatkozóan, hogy a fájdalomcsillapítóként használt acetilszalicilsav növeli a nitroglicerin (gliceril-trinitrát) koncentrációját a vérplazmában. Ezt fokozott vérnyomáscsökkentő hatás és fejfájás kísérheti.

Számos tanulmány figyelte meg a nitroglicerin (gliceril-trinitrát) értágító hatásának csökkenését az acetilszalicilsavval végzett hosszú távú kezelés során.

Úgy gondolják, hogy nitroglicerin (gliceril-trinitrát) alkalmazásával fokozható az acetilszalicilsav thrombocyta-aggregáció-gátló hatása.

Ha nitroglicerinnel egyidejűleg alkalmazzák, az acetilkolin, a hisztamin és a noradrenalin hatása csökken.

A nitroglicerin intravénás beadásának hátterében a heparin véralvadásgátló hatása csökkenhet.

Egyidejű alkalmazással növelhető a dihidroergotamin biohasznosulása és csökkenthető a nitroglicerin (gliceril-trinitrát) antianginás hatása.

Novokainamiddal egyidejű alkalmazás esetén a vérnyomáscsökkentő hatás és az összeomlás kialakulása fokozódhat.

Rizatriptánnal, szumatriptánnal egyidejűleg alkalmazva nő a koszorúér-görcs kialakulásának kockázata; szildenafillal - súlyos artériás hipotenzió és miokardiális infarktus kialakulásának kockázata; kinidinnel - ortosztatikus összeomlás lehetséges; etanollal - súlyos gyengeség és szédülés.

Használata májműködési zavarok esetén

Súlyos májműködési zavar esetén (parenterálisan) óvatosan kell alkalmazni.

Használata vesekárosodás esetén

Súlyos vesekárosodás esetén (parenterálisan) óvatosan kell alkalmazni.

Alkalmazása idős betegeknél

Óvatosan alkalmazza idős betegeknél.

Különleges utasítások

Óvatosan alkalmazza súlyos agyi atherosclerosisban, cerebrovascularis balesetekben, ortosztatikus hipotenzióra hajlamos betegeknél, súlyos vérszegénységben, idős betegeknél, valamint hypovolaemiában és súlyos máj- és vesekárosodásban (parenterálisan).

Hosszan tartó használat esetén a nitrátok hatásaival szembeni tolerancia alakulhat ki. A tolerancia kialakulásának megelőzése érdekében minden 24 órás ciklusban 10-12 órás szünet betartása javasolt.

Ha a nitroglicerin (gliceril-trinitrát) bőrön történő alkalmazása során anginás roham lép fel, azt gliceril-trinitrát nyelv alá történő beszívásával kell megállítani.

A kezelés ideje alatt kerülje az alkoholfogyasztást.

A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatás

A gliceril-trinitrát csökkentheti a pszichomotoros reakciók sebességét, amit figyelembe kell venni járművezetéskor vagy egyéb potenciálisan veszélyes tevékenységben.

Az értágítók szív- és érrendszeri betegségekre (hipertónia, angina, szívelégtelenség stb.) felírt értágítók.

A nitrátokat gyors hatású értágító szerként használják. Ennek a csoportnak a képviselői értágulatot okoznak, befolyásolják az utó- és előterhelés állapotát, valamint jelentősen növelik a CO-t.

Az egyik értágító-nitrát a Sustak forte gyógyszer, amelynek hatóanyaga a nitroglicerin.

A gyógyszer előnyei közé tartozik a sebesség, a hatékonyság és a nagyszámú adagolási forma.

Farmakológiai tulajdonságok

A gliceril-trinitrát (nitroglicerin) hatása az elő-, utóterhelés és ennek megfelelően a szívizom oxigénigényének csökkenéséből adódik.

Az utóterhelés csökkenése a perifériás vaszkuláris ellenállás csökkenése, az előterhelés csökkenése pedig a perifériás vénák tágulása és a jobb pitvar véráramlásának csökkenése miatt érhető el.

A gyógyszerrel való kezelés során a szívkoszorúér véráramlása újraeloszlik a szívizom ischaemiás területein, javul a terheléstűrés az angina pectorisban és a koszorúér-betegségben szenvedőknél, és csökken a pulmonalis keringés nyomása.

Szívelégtelenség esetén a Sustak forte az előterhelés csökkentésével biztosítja a szívizom tehermentesítését.

A Sustak Forte használatára vonatkozó javallatok

Bukkális, szublingvális használat: anginás rohamok megelőzése és enyhítése; sürgősségi segélyként heveny bal kamrai elégtelenség és akut miokardiális infarktus esetén a prehospitális stádiumban.

Alkalmazási mód

A gyógyszer alkalmazható orálisan, szublingválisan, bőrön, bukkálisan vagy intravénásan.

Az angina pectoris rohamai során a gyógyszert szublingválisan alkalmazzák (a tablettát vagy kapszulát a nyelv alá helyezik, és ott tartják, amíg teljesen fel nem oldódik, lenyelés nélkül). Ez közvetlenül a fájdalom kezdete után történik - 0,5-1 mg adagonként. A terápiás hatás felgyorsítása érdekében a kapszulát azonnal össze lehet törni fogaival.

Az angina pectoris rohamai megelőzésére a Sustac Forte-t szájon át kell bevenni, és vízzel le kell mosni. Tedd ezt étkezés előtt. Enyhe esetekben a gyógyszert naponta kétszer vagy háromszor alkalmazzák, 1-2 tablettát. 2,9 mg. Bonyolultabb esetekben a gyógyszert ugyanúgy, de 5,2 mg-mal kell bevenni. A lényeg az, hogy a teljes napi adag ne haladja meg a 34,8 mg-ot.

A Sustac forte egyéb formáit is használhatja a rohamok enyhítésére, például 1%-os oldatot nyelv alatti használatra. Roham során 1-2 csepp oldatot a nyelv alatt tartunk, vagy 2-3 cseppet egy darab cukorra csepegtetünk, és a szájban tartjuk, amíg teljesen fel nem oldódik.

A kenőcsöt 2,5 cm-es csíkban préseljük a bőrre. Naponta legfeljebb 15 cm kenőcs használható.

Bukkális alkalmazáshoz a szájnyálkahártyára rögzítik a szükséges mennyiségű nitroglicerint tartalmazó lemezt (ehhez ideális a kis őrlőfogak vagy szemfogak feletti felső íny). A lemez ragasztásához csak nyomja az ujjával az ínyhez, és tartsa néhány másodpercig.

A támadás megállításához használhat permetet vagy aeroszolt szublingvális használatra. Ehhez le kell ülnie, vissza kell tartania a lélegzetét, be kell fecskendeznie 1-2 adagot a gyógyszerből, és néhány másodpercre be kell zárnia a száját. Ha szükséges, a gyógyszer újra beadható. A lényeg az, hogy a beadott gyógyszer mennyisége 15 percen belül ne haladja meg a 3 adagot. A rohamok megelőzésére a Sustac forte-t 1 adaggal kell beadni edzés előtt (5-10 perc).

A nitroglicerin intravénás beadásakor az orvosnak ki kell választania a gyógyszer adagolási sebességét (egyedileg minden betegnél). Az oldatot intravénás infúziós rendszeren vagy automata adagolón keresztül adják be.

Kiadási forma, összetétel

A Sustak forte tabletta, kenőcs, kapszula, oldat, spray, adagolt aeroszol, filmek formájában készül. A gyógyszer minden adagolási formája ugyanazt a hatóanyagot tartalmazza - nitroglicerint.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Lehetséges gyógyszerkölcsönhatások:

• ACE-gátlókkal, triciklikus antidepresszánsokkal, értágítókkal, etanol tartalmú gyógyszerekkel, kalciumcsatorna-blokkolóval, MAO-gátlókkal, béta-blokkolóval, diuretikumokkal, etanollal - fokozott vérnyomáscsökkentő hatás;
• szimpatomimetikumokkal - a nitroglicerin antianginás hatásának csökkenése, a szimpatomimetikumok nyomáscsökkentő hatásának csökkenése, artériás hipotenzió kialakulása;
• kalciumcsatorna-blokkolóval, béta-blokkolóval - fokozott anginás hatás;
• ASA-val - az ASA fokozott vérlemezke-ellenes hatása, a nitroglicerin plazmakoncentrációjának növekedése, fokozott vérnyomáscsökkentő hatás, fejfájás;
• antikolinerg hatású gyógyszerekkel (beleértve a dizopiramidot, triciklusos antidepresszánsokat) - szájszárazság, hyposaliváció kialakulása;
• ASA-val (hosszú távú használat esetén) - a nitroglicerin értágító hatásának csökkenése;
• heparinnal (nitroglicerin intravénás beadásával) - a heparin antikoaguláns hatásának csökkenése;
• hisztaminnal, acetilkolinnal, noradrenalinnal - csökkenti ezeknek a gyógyszereknek a hatását;
• novokainamiddal - összeomlás kialakulása, fokozott vérnyomáscsökkentő hatás;
• dihidroergotaminnal – csökkenti a gliceril-trinitrát antianginás hatását, növeli a dihidroergotamin biohasznosulását;
• szildenafillal - szívizominfarktus, artériás hipotenzió kialakulásának kockázata;
• szumatriptánnal, rizatriptánnal - a koszorúér-görcs kockázata;
• etanollal - súlyos szédülés, gyengeség;
• kinidinnel - az ortosztatikus összeomlás kialakulásának kockázata.

Mellékhatások

Túladagolás

Vérnyomáseséssel, fejfájással, reflexes tachycardiával, nehézlégzéssel, ortosztatikus diszregulációval, hőérzettel, cianózissal, hányingerrel, fokozott álmosság, asthenia, methemoglobinémia, összeomlás, tachypnea, hányás kíséri.

Ahhoz, hogy megszabaduljon ezektől a tünetektől, le kell engednie a beteg fejét és fel kell emelnie a lábát. Általában a vérnyomás 15 percen belül stabilizálódik. Ha ez nem történik meg, finomlephrint és érösszehúzó szereket adnak be.

A methemoglobinémia kialakulásával metiltioninium-klorid, aszkorbinsav intravénás infúzióját, oxigénterápiát, hemodialízist és vércsere-transzfúziót gyakorolnak.

Ellenjavallatok

A Sustak forte nem alkalmazható sokk, artériás hipotenzió, összeomlás, hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia, súlyos hipotenzióval járó akut miokardiális infarktus, szívtamponád, konstriktív pericarditis, megnövekedett koponyaűri nyomás (beleértve a közelmúltbeli fejsérüléseket, valamint hemorrhagiás stroke), toxikus tüdőödéma , egyéni nitrátintolerancia, zárt szögű glaukóma fokozott szemnyomással.

Óvatosan használja, ha:

• cerebrovaszkuláris rendellenességek,
• kifejezett agyi érelmeszesedés,
• idősek kezelése,
• ortosztatikus hipotenzióra való hajlam,
• hipovolémia és súlyos vese-/májkárosodás (parenterális),
• súlyos vérszegénység.

Terhesség alatt

A nitroglicerin szoptatás és terhesség alatt történő alkalmazását ritkán alkalmazzák. A Sustak forte felírása előtt az orvosnak meg kell győződnie arról, hogy a kezelés nem károsítja a babát vagy a magzatot.

Különleges utasítások

A gyógyszerek hosszú távú alkalmazása nitráttolerancia kialakulását idézheti elő. A tolerancia kialakulásának megelőzése érdekében minden 24 órás ciklusban 10-12 órás intervallumot kell betartani használatuk során.

Az alkoholfogyasztás a terápia során elfogadhatatlan.

Ha a nitroglicerin bőrön történő alkalmazása anginás rohamot vált ki, a gliceril-trinitrátot szublingválisan, azaz a nyelv alatt kell bevenni.

A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatás

A nitroglicerin csökkenti a pszichomotoros reakciók sebességét. A járművezetőknek és a potenciálisan veszélyes tevékenységeket végző személyeknek ezt figyelembe kell venniük.

Használata gyermekgyógyászatban

A Sustak forte-t gyermekeknek óvatosan írják fel.

Károsodott veseműködéssel

Súlyos vesekárosodás esetén a gyógyszert óvatosan (parenterálisan) alkalmazzák.

Károsodott májműködéssel

Óvatosság szükséges akkor is, ha a gyógyszert parenterálisan alkalmazzák súlyosan károsodott májműködésű betegeknél.

Eladási feltételek

A Sustak forte vásárlásához receptre van szükség.

Feltételek, tárolási idő

A gyógyszer tárolási helyének hűvösnek, száraznak, fénytől védettnek kell lennie. A gyógyszer öt évig érvényes.

Ár

Az Orosz Föderációban A Sustak Forte nem eladó.

Ukrán gyógyszertárak Ma a gyógyszert szintén nem értékesítik.

Analógok

A gyógyszeranalógok közé tartoznak az olyan gyógyszerek, mint pl

A gyógyszer összetétele és felszabadulási formája

25 db. - műanyag tolltartók (1) - kartondobozok.

farmakológiai hatás

Perifériás értágító, amely domináns hatással van a vénás erekre. Antianginás szer. A hatásmechanizmus a nitrogén-monoxid hatóanyag felszabadulásával függ össze az erek simaizomzatában. A nitrogén-monoxid aktiválja a guanilát-ciklázt, és növeli a cGMP-szintet, ami végső soron a simaizom ellazulásához vezet. A gliceril-trinitrát hatására az arteriolák és a prekapilláris sphincterek kisebb mértékben ellazulnak, mint a nagy artériák és vénák. Ennek oka részben a reflexreakciók, valamint az arteriolák falában lévő hatóanyagmolekulákból kevésbé intenzív nitrogén-monoxid képződés.

A nitroglicerin (gliceril-trinitrát) hatása elsősorban a szívizom oxigénigényének csökkenésével jár, ami az előterhelés (a perifériás vénák tágulása és a jobb pitvar véráramlásának csökkenése) és az utóterhelés (csökkent OPSS) miatt következik be. Elősegíti a koszorúér-véráramlás újraelosztását a szívizom ischaemiás szubendokardiális területein. Növeli a terheléstűrő képességet koszorúér-betegségben és angina pectorisban szenvedő betegeknél. Szívelégtelenségben elsősorban az előterhelés csökkentésével segíti a szívizom tehermentesítését. Csökkenti a nyomást a tüdő keringésében.

Farmakokinetika

Szájon át történő alkalmazás után felszívódik a gyomor-bél traktusból, és a májon keresztül „első áthaladási” hatáson megy keresztül. Szublingvális adagolás esetén ez a hatás hiányzik, és a terápiás koncentrációt a vérben néhány percen belül elérik. Metabolizálódik a májban a nitrát-reduktáz részvételével. A nitroglicerin metabolitjai közül a dinitro-származékok kifejezett értágulatot okozhatnak; talán ezek határozzák meg a nitroglicerin (gliceril-trinitrát) terápiás hatását szájon át szedve.

A plazmafehérjékhez való kötődés 60%. T1/2 orális beadás után - 4 óra, szublingvális beadás esetén - 20 perc, intravénás beadás után - 1-4 perc. Elsősorban a vesén keresztül választódik ki.

Javallatok

Szublingvális és bukkális használatra: anginás rohamok enyhítése és megelőzése; sürgősségi segélyként akut és akut bal kamrai elégtelenség esetén a prehospitális stádiumban.

Szájon át történő alkalmazásra: anginás rohamok enyhítése és megelőzése, szívinfarktus utáni rehabilitációs kezelés.

Intravénás beadásra: akut myocardialis infarctus, beleértve. akut bal kamrai elégtelenséggel bonyolítja; instabil angina; tüdőödéma.

Bőrre: anginás rohamok megelőzésére.

Ellenjavallatok

Sokk, összeomlás, artériás hipotenzió (szisztolés vérnyomás<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.

Adagolás

Használja szublingválisan, bukkálisan, orálisan, bőrön, intravénásan. Az adagot és a kezelési rendet egyénileg állítják be, az indikációktól, az adott klinikai helyzettől és az alkalmazott adagolási formától függően.

Mellékhatások

A szív- és érrendszerből: szédülés, fejfájás, tachycardia, bőrhiperémia, hőérzet, artériás hipotenzió; ritkán (különösen túladagolás esetén) - összeomlás, cianózis.

Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás.

A központi idegrendszer oldaláról: ritkán (különösen túladagolás esetén) - szorongás, pszichotikus reakciók.

Allergiás reakciók: ritkán - bőrkiütés, viszketés.

Helyi reakciók: enyhe viszketés, égés, bőrpír.

Egyéb: methemoglobinémia.

Gyógyszerkölcsönhatások

Értágítókkal, ACE-gátlókkal, béta-blokkolóval, diuretikumokkal, triciklikus antidepresszánsokkal, MAO-gátlókkal, etanollal, etanol tartalmú gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazva a gliceril-trinitrát vérnyomáscsökkentő hatása fokozódhat.

Ha béta-blokkolóval és kalciumcsatorna-blokkolóval egyidejűleg alkalmazzák, az antianginás hatás fokozódik.

Ha szimpatomimetikumokkal egyidejűleg alkalmazzák, csökkenthető a gliceril-trinitrát antianginás hatása, ami viszont csökkentheti a szimpatomimetikumok vérnyomáscsökkentő hatását (ennek eredményeként artériás hipotenzió lehetséges).

Antikolinerg hatású gyógyszerek (beleértve a triciklikus antidepresszánsokat, dizopiramidot) egyidejű alkalmazása esetén hyposaliváció és szájszárazság alakul ki.

Korlátozott mennyiségű bizonyíték áll rendelkezésre arra vonatkozóan, hogy fájdalomcsillapítóként alkalmazva növeli a nitroglicerin (gliceril-trinitrát) koncentrációját a vérplazmában. Ezt fokozott vérnyomáscsökkentő hatás és fejfájás kísérheti.

Számos tanulmány figyelte meg a nitroglicerin (gliceril-trinitrát) értágító hatásának csökkenését az acetilszalicilsavval végzett hosszú távú kezelés során.

Úgy gondolják, hogy nitroglicerin (gliceril-trinitrát) alkalmazásával fokozható az acetilszalicilsav thrombocyta-aggregáció-gátló hatása.

Ha nitroglicerinnel egyidejűleg alkalmazzák, az acetilkolin, a hisztamin stb. hatása csökken.

A nitroglicerin intravénás beadásának hátterében a heparin véralvadásgátló hatása csökkenhet.

Egyidejű alkalmazással növelhető a dihidroergotamin biohasznosulása és csökkenthető a nitroglicerin (gliceril-trinitrát) antianginás hatása.

Egyidejű alkalmazás esetén a vérnyomáscsökkentő hatás és az összeomlás kialakulása fokozódhat.

Rizatriptánnal, szumatriptánnal egyidejűleg alkalmazva nő a koszorúér-görcs kialakulásának kockázata; szildenafillal - súlyos artériás hipotenzió és miokardiális infarktus kialakulásának kockázata; kinidinnel - ortosztatikus összeomlás lehetséges; etanollal - súlyos gyengeség és szédülés.

Különleges utasítások

Óvatosan alkalmazza súlyos agyi atherosclerosisban, cerebrovascularis balesetekben, ortosztatikus hipotenzióra hajlamos betegeknél, súlyos vérszegénységben, idős betegeknél, valamint hypovolaemiában és súlyos máj- és vesekárosodásban (parenterálisan).

Hosszan tartó használat esetén a nitrátok hatásaival szembeni tolerancia alakulhat ki. A tolerancia kialakulásának megelőzése érdekében minden 24 órás ciklusban 10-12 órás szünet betartása javasolt.

Ha a nitroglicerin (gliceril-trinitrát) bőrön történő alkalmazása során anginás roham lép fel, azt gliceril-trinitrát nyelv alá történő beszívásával kell megállítani.

A kezelés ideje alatt kerülje az alkoholfogyasztást.

A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatás

A gliceril-trinitrát csökkentheti a pszichomotoros reakciók sebességét, amit figyelembe kell venni járművezetéskor vagy egyéb potenciálisan veszélyes tevékenységben.

Használata idős korban

Óvatosan alkalmazza idős betegeknél.

A nitrátokat több mint 100 éve használják a kardiológiában. Idővel új fajták jelennek meg, a kezelési rendek javulnak, és az alkalmazás új szempontjait azonosítják. A meglévő osztályozás szerint rövid hatású és hosszú hatású nitrátokat különböztetnek meg.

Nitroglicerin

A rövid hatású nitrátok közé tartozik a nitroglicerin, a szerves nitrátok teljes csoportjának prekurzora. A hosszú hatású nitrátok képviselője a Sustak Forte, amely bizonyította hatékonyságát a szívfájdalmak ellen.

Egy kis történelem

A nitrátokat mint kémiai vegyületet 1846-ban Sobrero kémikus szintetizálta. Olajos folyadék volt. Az orvosi gyakorlatban való felhasználás első tapasztalatai 1879-ben jelentek meg a Lancet folyóiratban, a szerző Dr. Murrell volt. Maga 1%-os alkoholos nitroglicerin-oldatot használt, miután kipróbálta a gyógyszert magán és szívfájdalomrohamban szenvedő betegeken. Azóta a gyógyszerészek intenzíven dolgoznak a nitrátcsoporttal, új adagolási formákat hozva létre.

• 1925 - nitroglicerin kapszulák, folyékony alkoholos oldat, nyelv alatti használatra szánt granulátumok és tabletták megjelenése;
• A múlt század 60-as évei - az első elnyújtott formák;
• 70-es évek - kenőcs nitroglicerinnel;
• 70-es évek vége - oldatok intravénás beadásra;
• 1979 - egy teljesen új formát fejlesztettek ki a Szovjetunióban: trinitrolong kopolimer lemezek;
• a 80-as évek eleje - a nitroglicerin transzdermális formái;
• 1983 - a nitroglicerin aeroszolok gyártása megkezdődött a szívfájdalom rohamának enyhítésére.

Az adagolási formák ilyen változatossága két okból adódik.

Fontos! A nitroglicerin hatóanyag gyors, de rövid távú hatást fejtett ki, ezért hosszabb hatástartamú formákat kellett létrehozni. A második ok az, hogy el kell terelni a gyógyszert a májon való áthaladástól.

Összetett

A gyógyszer nitroglicerinre épül.

farmakológiai hatás

Venodilatáló gyógyszer. A nitroglicerin hatására nitrogén-monoxid szabadul fel, amely természetes eredetű endoteliális relaxációs faktor.

A gyógyszer aktiválja a guanilát-ciklázt. A cGMP szintjének emelkedése miatt a vénák és venulák simaizomrostjai ellazulnak.

A nitroglicerint görcsoldó, anginás gátló hatás jellemzi, amely ellazítja az emésztőrendszer simaizmait, az ereket, az epevezetékeket és az uretereket.

Az intravénás beadásnak köszönhetően a perifériás vénák kitágulnak, ami rövid időn belül csökkenti a szív előterhelését.

A nitroglicerin készítmények adagolási formái

A nitroglicerin felszabadulási formája befolyásolja a terápiás hatás sebességét.

Nyelv alatti tabletták és kapszulák, spray-k és aeroszolok

Rövid hatású antianginás gyógyszereknek minősülnek. A gyógyszer használata után elegendő 1-2 percet várni, és a fájdalom elmúlik. Ez a gyógyszerforma 4-6 percig hat, és 20 perc elteltével a gyógyszer már nem mutatható ki a vérben.

Oldatok intravénás alkalmazásra

Az első 2-5 perc hatni kezd. A hatás meghosszabbítása érdekében az infúziót legfeljebb 10 órán át folytatják. Perlinganit, Isoket - infúziós gyógyszerek angina vagy akut miokardiális infarktus rohamának enyhítésére.

Records

A hazai gyártású Trinitrolong és Dinitrosorbilong tablettákat a szájnyálkahártyára vagy az ínyre történő ragasztásra használják, ezek gyorsan hatni kezdenek, szó szerint a beadást követő első percekben, a hatás az adagolástól függően 5-10 óráig tart. A Dinitrosorbilong 40 mg legfeljebb 10 óráig tart. Importált analógok Susadrin, Sustabucal, Nitrobucal.

Vakolatok, kenőcsök és korongok

Akár 30-60 percbe telik, mire felszívódnak a vérben, és elkezdenek hatni, így nem szolgálhatnak anginás vagy szívroham enyhítésére. Használatuk a támadások megelőzésére indokolt. A hátrányok közé tartozik a nitroglicerin koncentrációjának ingadozása a vérben a nap folyamán, a gyors függőség, amely az adag növelését igényli. Ezt a jelenséget toleranciának nevezik, és a szulfhidrilcsoportok hiányával magyarázzák.

A hiányt a nitroglicerinnel együtt felírt Unithiol, Methionine, Capoten gyógyszerekkel lehet megszüntetni. Az analógok ezen csoportjának képviselői a Nitro Derm, Nitro Lor, Nitromaz, Minitron. Bizonyíték van arra, hogy a tolerancia szintje 10-12 órás kezelési szünet után helyreáll.

Figyelem! Súlyos élet- és egészségveszély fenyeget az önálló pihenés melletti döntés miattrecepcióés gyógyszerek. Ez az orvos kiváltsága kell, hogy legyen, aki a Sustakot egy másik farmakológiai csoportba tartozó gyógyszerrel helyettesíti.

Tabletták orális adagolásra - hosszú hatástartamú készítmények

A gyógyszerek hatása 2 szakaszban történik:

• az első szakaszban a gyógyszer egy része felszívódik a gyomor-bél traktusban, és 10 perc múlva kezd hatni;
• 4-6 óra elteltével a gyógyszer fennmaradó része felszívódik.

Kinevezésük célja csak a szívfájdalmak megelőzése. A fájdalomcsillapító hatás hiánya a rövid hatású nitroglicerin bevétele után akut miokardiális infarktus kialakulását jelzi.

Használati javallatok

A Sustakot az alábbi betegségekben szenvedő betegeknek írják fel:

• anginás rohamok;
• akut miokardiális infarktus;
• tüdőödéma;
• komplikált szívroham bal kamrai elégtelenséggel;

A nitroglicerin hosszú hatású formái

A Sustak gyógyszer elhúzódó formái 2 típusban állnak rendelkezésre. Ezek belső használatra szánt Sustak tabletták és Sustak Mite orális kapszulák. A latin „fortis” jelentése erős, az „atka” pedig lágy.

A tabletták 6,4 mg gliceril-trinitrátból állnak, 25 db-os csomagolásban zöld műanyag tokban vagy 3000 db tartályban.

Az ischaemiás rohamok és a szívinfarktus utáni gyógyulási időszak során profilaktikus szerként történő alkalmazás a következő mechanizmussal magyarázható:

1. A nitroglicerin metabolizmusa következtében képződő nitrogén-monoxid lazító hatással van az erek simaizomzatára, kitágítja azokat (perifériás értágító).
2. Csökkenti a nyomást a pulmonalis artériás rendszerben.
3. Újraelosztja a véráramlást a szívizomban, figyelembe véve a szívizom ischaemiát.
4. Növeli a szívizom ellenállását a fizikai stresszel szemben.
5. Szívelégtelenség esetén csökkenti a szívizom előterhelését.
6. Csökkenti a szívizom oxigénigényét ischaemiás körülmények között.

A klinikai vizsgálatok eredményei szerint a Sustak Mite placebo hatást fejt ki, és jelenleg gyakorlatilag nem értékesítik Oroszországban.

Farmakokinetika orális adagolás után

A Sustak felszívódik a gyomor-bél traktusból, és belép a májba, ahol metabolizálódik. Az enzim hatására a nitrát-reduktáz trinitritből annak diformájává alakul, amely értágító hatással van az erekre. Ez a mechanizmus szájon át történő bevétel esetén aktiválódik. A tabletták nyelv alatti használata kiküszöböli a gyógyszer májon keresztüli átjutását.

A plazmafehérjékhez való kötődés eléri a 60%-ot. A felezési idő az adagtól függ. Szájon át történő bevétel esetén 4 órán át tart, szublingválisan - 20 percig.

A vesén keresztül metabolizált formában választódik ki.

Adagolási rend és alkalmazási jellemzők

Csak orvos írhat fel receptet. Az angina funkcionális osztályát figyelembe veszik. A tablettát rágás nélkül kell lenyelni, vízzel le kell mosni. Használható a nyelv alatt. Az adagolás gyakorisága nem haladhatja meg a napi 2-3 alkalommal, a maximális napi adag 39 mg, egyszeri adag - 13 mg.

Az utasítások azt javasolják, hogy a tablettát ülve vegye be. A tolerancia megelőzése érdekében minden nap 10-12 órás szünetet javasolt tartani. A kezelés ideje alatt tilos gépjárművet vezetni és veszélyes gépekkel dolgozni. Terhes és szoptató nők esetében a magzatra és a gyermekre gyakorolt ​​kockázat értékelése és a használat megfelelőségének értékelése után lehetséges.

Időskorúak és súlyos vese- és májbetegségben, agyi érelmeszesedésben, agyi érkatasztrófában, vérszegénységben, ortosztatikus vérnyomáscsökkenésben szenvedőknél történő alkalmazási javallatokat óvatosan kell mérlegelni, különösen orális alkalmazás esetén.

Az alkoholfogyasztás a gyógyszer szedése közben tilos.

Ellenjavallatok és mellékhatások

A gyógyszer használati utasítása tiltja a gyógyszer használatát a következő esetekben:

• hipotenzió;
• akut szívroham csökkent vérnyomással;
• szívizom betegségek;
• aorta szűkület;
• szív tamponálás;
• agyvérzés;
• fokozott koponyaűri nyomás;
• összeomlás, sokk;
• mérgező;
• zárt szögű glaukóma;
• intolerancia a gyógyszerrel szemben.

A leggyakoribb mellékhatás a fejfájás és a szédülés. Előfordulhat vérnyomáscsökkenés, megnövekedett pulzusszám, láz, arckipirulás, hányinger és hányás. A methemoglobin megjelenik a vérben. Allergiás reakciók lehetségesek. A fejfájás csillapítható validol egyidejű adásával.

Túladagolás esetén - cianózis, összeomlás, mentális zavarok. Az elsősegélynyújtás abból áll, hogy a beteget lehajtott fejjel és felemelt lábakkal kell helyzetbe hozni.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Sustak aktívan kölcsönhatásba lép számos, ebben a betegcsoportban használt gyógyszerrel. A gyógyszer béta-blokkolóval és kalciumcsatorna-blokkolóval történő egyidejű alkalmazása fokozza az antianginás hatást. Ugyanezekkel a gyógyszerekkel, valamint MAO-gátlókkal, triciklikus antidepresszánsokkal és diuretikumokkal a vérnyomáscsökkentő hatás fokozódik.

A Sustak és az antikolinészteráz gyógyszerek kombinálva nyálcsökkenést és szájszárazságot okoznak.

A vér hígítása és folyékonyságának javítása érdekében a koszorúér-betegségben szenvedő betegeknek acetilszalicilsavat írnak fel. A gyógyszer párhuzamos adagolásával az acetilszalicilsav fokozza a vérlemezke-gátló tulajdonságait, míg a Sustak értágító hatása csökken. Novokainamid esetén a vérnyomáscsökkentő hatás nagyon kifejezett lehet, akár az összeomlásig is.

Tanács! Az ortosztatikus összeomlást kinidinnel történő egyidejű alkalmazás okozza, ha az ágyból hirtelen felemelkedik, rövid távú eszméletvesztéshez vezethet.

A rizatriptán és a szumatritán a koszorúerek görcsét, a szildenafil pedig ismétlődő szívinfarktust válthat ki. Az acetilkolin és a hisztamin elveszti aktivitását Sustak Forte jelenlétében. Az alkohol vagy az alkoholos tinktúrák fogyasztása szédülést okoz.

Használata terhesség alatt

Megengedett, de csak extrém esetekben.

Használata károsodott veseműködés esetén

Súlyos vesebetegségben szenvedő betegeknél a Sustak F óvatosan és csak parenterálisan alkalmazható.

Használja májproblémák esetén

A Sustak F parenterális alkalmazása csak végső esetben engedélyezett.

Vényköteles idős betegek számára

Óvatosan felírva.

Hagyja az eljárást

A gyógyszertár nitroglicerin-készítményeket ad ki orvosi rendelvény nélkül, bár egyes analógok receptkötelesek.

Gyártó: Szlovénia, KRKA gyógyszergyár.

A népszerű analógok közé tartozik a Sustonit, Nitrong Forte, Nitrogoicerin.

Analógok

Az analógok között az ilyen gyógyszerek népszerűek.