От чего уколы лидокаин. Применение лидокаина при беременности и в период лактации. Что лучше: Лидокаин или Ультракаин

Этот препарат известен нам, прежде всего, как анестетик. Однако спектр действия лекарства на этом не ограничен, его с успехом применяют и в кардиологии, как антиаритмическое средство. Препарат используется в разных областях медицины, и поэтому фармацевтические компании предлагают разные формы выпуска лекарства, а каждая из них, в свою очередь, обладает своими отличительными особенностями. А значит, и инструкция по применению разных форм выпуска Лидокаина будет отличаться.

Форма выпуска

• Раствор для инъекций
• Мазь, гель или крем
• Аэрозоль (спрей)
• Пластырь

Раствор для инъекций

Лидокаин для инъекций используется для местной: проводниковой, инфильтрационной и регионарной анестезии, а также для контроля различной степени аритмий. Название Лидокаина по латыни – Lidocainum.

Состав и описание

Лидокаин в ампулах представляет собой прозрачную жидкость, бесцветную, или слегка желтоватую. Каждая ампула содержит активное действующее вещество – Лидокаина гидрохлорид (10 мг), а также вспомогательные вещества – натрия хлорид (6 мг), раствор гидроксида натрия (1 мг) и воду для инъекций (1 мг)

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

• Механизм действия Лидокаина основан на снижении проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. Это повышает порог возбуждения и, в результате, приводит к местному онемению.
• Для анестетика характерно быстрое начало действия – внутримышечный укол лекарства подействует уже через 15 минут, препарат внутривенно – через 1 минуту
• Активное действующее вещество очень быстро распространяется по окружающим место инъекции тканям
• Однако время действия лекарства не велико – от часа до полутора часов при внутримышечном и внутривенном введении

Фармакокинетика

• На скорость абсорбции препарата влияет только его дозировка, участок введения не играет роли
• Степень связывания активного действующего вещества с белками плазмы составляет примерно 66 %
• Анестетик обладает свойством проникать через плацентарный и гематоэнцефалический барьер
• Метаболизируется в печени, метаболиты (моноэтилглицинксилидид и глицинксилидид) также вносят вклад в терапевтическое действие препарата. Выводятся с мочой, 10% активного действующего вещества выводится тем же путем в неизменном виде
• В целом, период полувыведения метаболитов вещества составляет 2 и10 часов соответственно

Показания

Обезболивание Лидокаином применяется в самых разных отраслях медицины:

• Травматология (раствор Лидокаина используется для местной анестезии при травме)
• Хирургические вмешательства и исследования
• Акушерство и гинекология (кесарево сечение, обезболивание родов, наложение и снятие швов, другие гинекологические вмешательства)
• Оториноларингология (электрокоагуляция, операции на носовой перегародке)
• Очень широко анестезия Лидокаином используется в стоматологии и ортодонтии
• В офтальмологии используются специальные глазные капли, содержащие это средство. Это необходимо при некоторых контактных методах исследования, а также при коротких операциях на роговице глаза
• При эндоскопических, инструментальных, рентгеноскопических исследованиях (введение зонда, интубация)
• В кардиологии, как средство для контроля аритмии (желудочковые экстрасистолии, тахиаритмии, инфаркт миокарда)

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

1. Гиперчувствительность к препарату
2. WPW – СИНДРОМ
3. Слабость синусного узла
4. Синусно-предсердная блокада
5. Внутрижелудочковая блокада
6. Кардиогенный шок
7. Миастения
8. Тяжелые заболевания печени
9. Прием алкоголя

Важно! Несколько слов о совместимости Лидокаина и алкоголя: если есть серьезная необходимость использовать этот анестетик в состоянии алкогольного опьянения, допустимы только мазь или гель. Инъекции препарата или использование спрея, содержащего анестетик, могут спровоцировать серьезные нарушения центральной нервной системы.
Относительные противопоказания (прием с осторожностью)

1. Хроническая сердечная недостаточность
2. Заболевания печени
3. Заболевания почек
4. Синусовая брадикардия
5. Гиповолемия
6. Артериальная гипотензия
7. Миастения
8. Эпилепсия
9. Ослабленное состояние организма
10. Пожилой возраст (после 65 лет)
11. Также, с осторожностью, нужно использовать Лидокаин при беременности и в период лактации

Важно! Можно ли Лидокаин беременным, особенно, на ранних сроках, может решить только врач, который тщательно взвесит пользу и вред препарата для матери и ребенка. То же касается использования Лидокаина при грудном вскармливании.

Побочные действия

Реакция нервной системы:

• Головная боль
• Головокружение
• Светобоязнь
• «Мушки» перед глазами
• Повышенная тревожность или наоборот, эйфория
• Гул в ушах
• Тремор судороги
• Сонливость
• Дезориентация
• Спутанность сознания
• Возможен паралич дыхательных мышц и, как следствие, остановка дыхания

Реакция сердечнососудистой системы:

• Снижение обычных показателей артериального давления
• Тахикардия
• Коллапс
• Брадикардия (с риском остановки сердца)

Реакция пищеварительной системы:

• Тошнота
• Рвота
• Непроизвольная дефекация

Аллергические реакции

• Кожный зуд
• Крапивница
• Возможен анафилактический шок

Кроме того:

• Непроизвольное мочеиспускание
• Боли в спине при эпидуральной и спинальной анестезии
• Метгемоглобинемия
• Сильный жар, илми, наоборот, ощущение холода

Инструкция по применению

Как развести Лидокаин? Это зависит от цели применения, реакции пациента на такое обезболивание и места введения. Дозировку рассчитывает только специалист. Если есть необходимость введения большого объема раствора с низкой концентрацией активного действующего вещества, препарат разводят с раствором натрия хлорида (0,9%) непосредственно перед введением.

Максимальная доза активного действующего вещества для взрослого человека назначается из расчета 4,5 мг на один килограмм массы тела, но не более 300 мг. При больших вмешательствах, например, при спинальной анестезии, доза Лидокаина также не должна превышать 300 мг.

Максимальная доза для детей рассчитывается также – 4,5 мг на один килограмм массы тела, но она не должна превышать уже 100 мг.

Важно! Для пожилых людей, пациентов, ослабленных болезнью, и беременных женщин дозировка должна быть сокращена.

Передозировка

Симптомы передозировки:

• Сильное головокружение
• Слабость
• Тремор и судороги
• Психомоторное возбуждение
• Угнетение центральной нервной системы
• Коллапс

Лечение:

• Немедленное прекращение приема препарата
• Интубация, искусственная вентиляция легких
• Противосудорожная терапия
• Инъекции Норадреналина, Атропина, Метазона

Мазь Лидокаин

Это средство относится как к местным анестетикам, так и к препаратам, способным снимать возбудимость нервных окончаний, и антиаритмическим препаратам.

Форма выпуска

Мазь для местного применения выпускается в упаковках объемом 15, 20 и 30 грамм. Лекарство бывает разной концентрации – содержание активного действующего вещества – 2% и 5%.

Состав

• Лидокаина гидрохлорид 2 грамма
• Гиэтеллоза - 1,5 г
• Глицерол - 20 г
• Хлоргиксидина дигидроклорид 0,5 мг
• Вода для инъекций - до 100 г

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Анестетик местного применения. При нанесении, всасывается и поступает в системный кровоток и стабилизирует проницаемость мембраны нейронов для ионов натрия. Порог возбудимости нейронов, в результате, становится выше, а проведение нервного импульса блокируется.
Фармакокинетика
Метаболизируется в печени на 90 %. Метаболиты - моноэтилглицинксилидид и глицинксилидид. Период их полувыведения составляет 2 и 10 часов соответственно.

Показания

Мазь с Лидокаином применяется как местный анестетик кожи и слизистых оболочек полости рта и перианальной области.

Противопоказания

• Повреждение кожного покрова или слизистой оболочки
• Повышенная чувствительность к препарату
• Детский возраст до 2 лет

Побочные действия

Побочные действие, которые могут возникнуть после применения мази, идентичны побочным эффектом инъекций с этим анестетиком.

Инструкция по применению

Инструкция по применению мази с Лидокаином выглядит следующим образом:

Передозировка

Симптомы соответствуют уже описанным выше симптомам передозировки инъекций с этим лекарством. Отдельно нужно отметить, что может возникнуть кожная реакция на нанесение этой лекарственной мази, выражается она покраснением, зудом, сыпью, гипертермией участка

Важно! Кроме мази существует также крем и гель с Лидокаином. Сфера применения у этих препаратов одинакова – местная анестезия.

Пластырь с Лидокаином

Пластырь с Лидокаином также является местным анестетиком. Он снимает боль, которая может возникнуть при воспалительном процессе в мышцах, при невролгии и вертеброгенных поражениях.

Показания

1. Боли в мышцах, спине, суставах, шее
2. Остеохондроз
3. Другие заболевания позвоночника

Инструкция по применению

• Накладывать на больной участок так. Чтобы пластырь покрывал полностью все то место, где сосредоточены болевые ощущения
• Кожа на этом месте не должна быть поврежденной
• После процедуры необходимо вымыть руки, нельзя прикасаться к глазам
• Повторное наложение возможно не ранее, чем через 12 часов после первого
• На теле человека может находиться не более трех лечебных пластырей

Противопоказания

• Аллергическая реакция или повышенная чувствительность как к активному действующему веществу, так и к другим составляющим пластыря
• Беременность и период кормления грудью
• Нарушение целостности кожного покрова на месте аппликации (царапины, открытые ранки, ссадины и пр.)
• Не желательно применение у детей до 18 лет
• Тяжелые заболевания печени, почек и сердца

Все мы не единожды за свою жизнь сталкиваемся с медицинскими процедурами, которые вызывают болезненные ощущения. Так как каждый человек отличается своим болевым порогом, то воздействие, которое у одного пациента не вызывает заметной реакции, у другого может стать причиной шока. Поэтому врачи активно используют в своей практике средства для местной анестезии. Одним из самых популярных препаратов этой группы является «Лидокаин». Инструкция по его применению содержит полную информацию о показаниях, составе лекарственного средства, его формах выпуска и других нюансах, связанных с данным препаратом. В сегодняшней статье мы сделаем полный обзор «Лидокаина» и обязательно включим в отдельный раздел отзывы пациентов, которые знакомы со средством и его эффективностью не понаслышке.

Общая характеристика препарата

«Лидокаин» очень широко используется в современной медицине. В основном его применяют как местный анестетик при медицинском вмешательстве, также довольно часто средство задействуют в стоматологии. Оно отличается минимум побочных эффектов в сравнении с другими лекарствами и длительным воздействием на организм.

Однако не стоит злоупотреблять препаратом и назначать его себе самостоятельно. Учтите, что «Лидокаин» (в инструкции дан довольно широкий список противопоказаний) нельзя применять при ряде заболеваний. Поэтому только врач может определить, насколько целесообразно выписывать лекарство в той или иной ситуации. В противном случае недисциплинированный пациент сможет испытать весь диапазон побочных эффектов и нанести серьезный вред своему здоровью за короткий период времени.

Форма выпуска

Обезболивает «Лидокаин» очень эффективно, а потому производитель предусмотрел разные формы выпуска. Это делается для того, чтобы его удобно было применять в разных направлениях медицины и в ситуациях, когда требуется снятие болевого синдрома.

Чаще всего встречается «Лидокаин» для инъекций. Он производится в ампулах, каждая из которых содержит один миллилитр активного вещества. Помимо него в препарат включены и вспомогательные компоненты, поэтому производитель продает лекарство в растворе по два миллилитра. В картонную упаковку вложено двадцать ампул. Каждая имеет в верхней части точку разлома и зеленое кольцо, являющееся своеобразным знаком качества.

«Лидокаин» в ампулах представляет собой бесцветную жидкость, не имеющую запаха. Фармацевты отмечают, что раствор должен быть прозрачным, но в некоторых случаях допускается незначительное помутнение.

В продаже в аптечных пунктах можно встретить спрей «Лидокаин». Его очень часто используют именно в стоматологии, когда необходимо быстро обезболить некоторые участки полости рта. На упаковке аэрозоля указано, что во флаконе находится десятипроцентный раствор препарата. Одна доза содержит в себе практически пять миллиграммов активного вещества, кроме него спрей состоит из ряда вспомогательных компонентов, о которых мы поговорим немного позже. Чаще всего аэрозоль поступает в продажу во флаконе из темного стекла.

При некоторых проблемах пациентам показано применение мази с лидокаином. Она выпускается в двух- и пятипроцентном варианте. Туба с мазью может иметь объем пятнадцать, двадцать пять и тридцать граммов. В состав входят практически два грамма активного вещества и четыре дополнительных компонента.

Состав лекарственного средства

В состав «Лидокаина» входит всего лишь один активный компонент - лидокаин. Именно он и обеспечивает обезболивающий эффект, в зависимости от формы выпуска его содержание в препарате разнится (это мы уже указали в предыдущем разделе статьи).

В «Лидокаине» для инъекций, выпускающемся в ампулах, дополнительными компонентами являются:

• Двенадцать миллиграммов натрия хлорида.
• Два миллилитра воды для инъекций.

В спрее «Лидокаин» содержатся следующие вещества:

• Этанол.
• Масло мяты перечной.
• Пропиленгликол.

Каждый флакон рассчитан приблизительно на шестьсот пятьдесят доз - это тридцать восемь граммов раствора для местного применения.

Мазь «Лидокаин» состав имеет более широкий, кроме активного вещества в каждый тюбик включены вспомогательные составляющие:

• Глицерол.
• Гиэтеллоза.
• Хлоргексидина дигидроклорид.

В инструкции к «Лидокаину» всегда указывается дозировка препарата, однако в некоторых ситуациях схему применения составляет только врач. Он может соотнести возможные противопоказания с необходимостью обезболивания и назначить дозировку лекарственного средства в тех или иных случаях.

Фармакологические свойства

Обезболивающее действие «Лидокаина» - это не единственный вариант его применения в медицине. Очень часто препарат используют как антиаритмическое средство во время манипуляций с больными, страдающими сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Популярность «Лидокаина» вполне объяснима, ведь он сохраняет свой эффект на протяжении примерно одного часа пятнадцати минут. Поэтому с ним не могут соперничать другие популярные средства для местной анестезии. Известно, что при совместном применении лидокаина и эпинефрина продолжительность действия увеличивается до двух часов.

Примечательно, что лучше и быстрее активный компонент препарата всасывается на слизистых оболочках. Если вы применяете средство на других тканях, то его проникновение в организм будет зависеть в первую очередь от дозировки.

Уколы «Лидокаина» делают внутримышечно. В этом случае он начинает действовать в течение пятнадцати минут, приблизительно в этот же временной интервал достигается максимальная концентрация активного вещества в тканях пациента.

Показания к применению «Лидокаина»

Независимо от формы выпуска данный препарат показан тем пациентам, которым предстоят те или иные медицинские процедуры, сопровождающиеся болезненными ощущениями. Уколы «Лидокаина» активно ставят в следующих областях медицины для местной анестезии:

• стоматология;
• хирургия;
• офтальмология;
• отоларингология и так далее.

После внутримышечной инъекции в организме происходит блокировка нервных окончаний, что и обеспечивает длительный обезболивающий эффект.

Если развести «Лидокаин» в ампулах до десятипроцентного раствора, то можно применять его в качестве антиаритмического средства. В данном качестве оно очень эффективно показало себя в хирургии, пульмонологии и не только.

Аэрозоль «Лидокаин» (инструкция по применению препарата в большей части идентична для всех форм выпуска) чаще всего используется стоматологами. Спрей хорошо показал себя при анестезии, требующейся для кратковременных манипуляций. К примеру, при установке зубных коронок.

Аэрозоль также применяется при вырезании носовых полипов и различных манипуляциях в гинекологии. К примеру, во время операций на шейке матки.

Мазь с лидокаином наносят на кожные покровы три-четыре раза в сутки. Также ее используют для смазывания поверхностей эндоскопических приборов перед проведением исследований желудочно-кишечного тракта, к примеру.

Противопоказания к применению препарата

Спектр противопоказаний у «Лидокаина» довольно широк. Самые распространенные из них мы собрали в следующий список:

• сердечная недостаточность;
• патология почек и печени;
• повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства;
• глаукома;
• пониженное давление;
• сердечная блокада.

Не стоит применять данное средство во время беременности и в период кормления грудью. Действие «Лидокаина» на плод в полной мере не выявлено, поэтому в период беременности препарат может быть назначен при заметной пользе для будущей матери и малыша. Выяснено, что активное вещество лекарства проникает в грудное молоко в незначительной концентрации. Это говорит о том, что токсическое воздействие на кроху оно не окажет.

Кроме списка противопоказаний к «Лидокаину» фармацевты выделяют группу людей, которым назначать препарат стоит с особой тщательностью. К ним относятся пациенты пожилого возраста и дети, больные с диагностированной эпилепсией, а также лица с ослабленной иммунной системой.

Назначение лекарственного средства пациентам, не достигшим восемнадцати лет

Детям «Лидокаин» назначают в зависимости от возраста. К примеру, когда речь идет о малышах до года, врачи с большой осторожностью относятся к применению данного препарата. Это происходит в крайне редких случаях, если использовать другую местную анестезию не представляется возможным.

Детям от года до двенадцати лет «Лидокаин» можно применять в виде однопроцентного раствора, при этом дозировка рассчитывается исходя из пяти миллиграммов на один килограмм веса ребенка.

Подросткам до восемнадцати лет препарат назначают в той же дозировке, что и детям младшего возраста. Однако стоит учитывать, что максимальное количество средства в организме не должно превышать трехсот миллиграммов.

Дозировка «Лидокаина»

Каждый врач должен индивидуально рассчитывать концентрацию препарата. Обычно специалист исходит из показаний, характера медицинского вмешательства, заболевания пациента и его массы тела. Также необходимо учитывать и тот участок, где будет применяться местная анестезия. Например, для обезболивания носа достаточно всего лишь тридцати граммов лекарства. А вот в другом случае может понадобиться до двухсот миллиграммов «Лидокаина». Врач всегда учитывает, что разовая доза препарата для взрослого человека не должна превышать трехсот миллиграммов.

Средство применяется в виде раствора, его изготавливают только перед применением. Как развести «Лидокаин», знает каждый врач. Делается это с помощью натрия хлорида, который чаще всего называют просто солевым раствором. Объем раствора также определяет специалист, и в большей мере он зависит от площади участка, который необходимо обезболить. Пожилым людям дозировка значительно снижается, так же действуют врачи и с детьми.

Побочные явления

Специалисты очень тщательно отслеживают побочные эффекты, которые могут возникнуть при применении препарата. К сожалению, их список довольно широк. Чаще всего пациенты ощущают слабость, тошноту, головные боли, тремор, судороги, эйфорию. Также нередко можно столкнуться с:

• быстрой утомляемостью;
• нарушением сна;
• пониженным давлением;
• аритмией;
• проблемами со слухом;
• потерей чувствительности не только в тех тканях, на которых применена анестезия;
• болью в груди.

Не слишком часто, но пациенты испытывают после обезболивания:

• озноб и жар;
• конъюнктивит;
• одышку;
• кожные высыпания;
• нарушения дыхания;
• онемение разных частей тела;
• боль в месте укола.

Спрей имеет свой список побочных эффектов:

• состояние тревоги и стресса;
• развитие депрессии;
• раздражительность;
• сонливость;
• спазмы;
• потеря сознания.

За время использования в медицинской практике «Лидокаина» известны случаи остановки сердца и инфаркта.

Передозировка

Врачи пишут о том, что при неправильно рассчитанной дозировке препарата пациент проходит несколько стадий с разными симптомами. Благодаря этому можно определить, что произошла передозировка, и больного необходимо срочно спасать, ведь последствия могут быть крайне серьезными.

Изначально пациент ощущает шум в ушах и головокружение. Если не обратить внимания на эти симптомы, то они перейдут в тремор и проблемы со зрением. Следующей стадией являются судороги, сопровождающиеся потерей сознания. В случае когда привести пациента в чувство не удалось, судороги могут продлиться до нескольких минут. С каждым разом они будут только увеличиваться, что, вполне вероятно, вызовет у больного трудности с дыханием.

Даже после предпринятых врачами мер по спасению пациента последствия не всегда удастся ликвидировать. У некоторых лиц на этом фоне развиваются сердечно-сосудистые заболевания, которые в дальнейшем приходится решать хирургическим путем.

Примечательно, что при передозировке «Лидокаином» необходимо действовать очень быстро и слаженно. Пациент однозначно должен находиться под присмотром врачей довольно продолжительное время.

Стоимость препарата

Сразу скажем, что «Лидокаин» - это довольно недешевое средство. Конечно, стоимость зависит от количества ампул в упаковке и объеме флакона, но в среднем приобрести препарат можно в аптеках по цене от двухсот до восьмисот рублей. Спрей стоит обычно чуть более двухсот рублей за одну упаковку.

Дополнительная информация

Каждый должен знать, что введением препарата может заниматься только профессионал. Происходить это должно в специализированных учреждениях, где имеется реанимационное оборудование. Мы уже упоминали о большом количестве возможных побочных эффектов и симптомах передозировки. Снять их можно только в условиях стационара при наличии оборудования. В противном случае пациент может потерять свое здоровье.

При выявленном пониженном артериальном давлении стоит отказаться от применения «Лидокаина» и провести ряд аллергических проб. В некоторых случаях они показывают непереносимость компонентов препарата. Также врачи должны остановить введение раствора в ткани, если артериальное давление в процессе понижается.

Взаимодействие с другими лекарствами

Иногда необходимо использовать «Лидокаин» параллельно с другими средствами. Одни препараты дополняют друг друга, а вот другие заметно снижают эффективность обезболивания. К примеру, применение «Новокаинамида» и «Лидокаина» одновременно повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Бета-адреноблокаторы вместе с местной анестезией приводят к аритмии и снижению артериального давления. Также может повыситься и токсичность препарата, что приводит к ухудшению состояния больного.

Если вы пьете диуретики, то дозировку «Лидокаина» необходимо увеличивать, так как эффективность препарата в этом случае значительно снижается. Вирусные средства, наоборот, повышают концентрацию анестетика и усиливают его действие в несколько раз.

Врачи упоминают, что одновременное применение «Лидокаина» и других препаратов для местной анестезии не показано большинству пациентов. Лекарственные средства одного назначения могут усилить токсичность друг друга и вызвать появление побочных эффектов.

Специалисты стараются не использовать «Лидокаин» со следующими лекарственным средствами:

• «Пропанорм»;
• «Циметидин»;
• «Ранитидин».

Пациенты, регулярно принимающие препараты от эпилепсии, должны обязательно сообщить об этом своему лечащему врачу. В своей общей массе они снижают эффект от «Лидокаина», что может заставить специалиста увеличить его дозу. В свою очередь, это приведет к возможной передозировке и нежелательным последствиям.

Не стоит применять данное средство в случаях, когда вы пьете успокоительные препараты. Также запрещено смешивать анестетик с любыми другими лекарствами. К этому правилу стоит отнестись крайне серьезно и не нарушать его.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении максимальная концентрация в крови достигается через 5-15 минут. В плазме связывается с белками крови на 33‑80 %. Степень связывания в значительной мере зависит от концентрации препарата и содержания альфа-1-ацидгликопротеина в плазме крови. Связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда, который характеризуется увеличением уровня альфа-1-ацидгликопротеина. Высокое связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или вызывать общее повышение концентраций препарата в плазме крови. Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мкг/мл. Быстро распределяется в тканях, объем распределения составляет 1 л/кг. Сначала поступает в ткани с высоким темпом кровоснабжения: сердце, мозг, почки, легкие, печень, селезенка, потом – в жировую и мышечную ткани. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный. В организме грудного ребенка оказывается 40-55 % от концентрации препарата в организме матери. Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов с образованием метаболитов: моноэтилглицинэксилидида и глицинэксилидида. Скорость метаболизма определяется кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или пациентов с застойной сердечной недостаточностью. Выводится из организма почками в форме метаболитов (около 90 %) и в неизмененном виде (10 %). Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от рН мочи. Кислая моча приводит к увеличению доли, выведенной с мочой. Период полувыведения после внутривенного болюсного введения – 1,5-2 часа. Период полувыведения метаболитов составляет 2 и 10 часов соответственно. При нарушении функции печени период полувыведения может увеличиваться.

Фармакодинамика

Лидокаин – местноанестезирующее средство. Местноанестезирующее действие обусловлено стабилизацией нейрональной мембраны за счет снижения ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению нервных импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Эффективен для всех видов местной анестезии. Угнетает проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Быстро гидролизируется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 1-1,5 часа. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина. При воспалении анестезирующая активность снижается. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Показания к применению

Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, отоларингологии

Блокада периферических нервов и нервных узлов

Способ применения и дозы

Препарат применять инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки.

Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.

Введение лидокаина предусматривает проведение пробы для определения индивидуальной чувствительности к этому лекарственному средству.

Для терминальной анестезии слизистой оболочки взрослым смазывать препаратом в дозе до 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии – 15-30 минут.

Максимальная доза для взрослых – 20 мл.

Для проводниковой анестезии (в т.ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводить 5-10 мл (100-200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей – 2-3 мл (40-60 мг). Максимальная доза для взрослых – 10 мл (200 мг).

Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инстиллировать в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Порядок работы с ампулой .

1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить выделение препарата) и вращательными движениями свернуть и отделить головку.

3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое.

5. Надеть иглу на шприц.

Побочные действия

Беспокойство, сонливость, головокружение, головная боль, нарушение сна, спутанность сознания, потеря сознания, вплоть до комы, нарушение чувствительности, мышечные подергивания, судороги, моторный блок, дизартрия, дисфагия, стойкая анестезия, парез или плегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером (например, синдром конского хвоста), покалывание кожи

Онемение языка и губ

Анорексия, раздражительность, неугомонность, галлюцинации, депрессии, возбужденное состояние, эйфория

Нарушение зрения, нистагм, обратимая слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит

Вертиго, слуховые нарушения, шум или звон в ушах, гиперакузия

При применении в высоких дозах – аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс

Тахикардия, повышение/понижение артериального давления, боли в области сердца, приливы

Тошнота, рвота

Одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания

Аллергические реакции: кожные реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит

Угнетение иммунной системы

Ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, отеки, слабость

Реакции в месте введения, ощущение легкого жжения, исчезающее с ростом анестезирующего эффекта в течение 1 минуты, тромбофлебит, гиперемия

При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, сопровождающаяся артериальной гипотензией, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией и потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высших доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, проникает в спинномозговое пространство). В отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или в неполной мере.

Противопоказания

– индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам

– указание в анамнезе на эпилептоформные судороги, связанные с введением лидокаина

– AV-блокада ІІ и ІІІ степени, синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адама-Стокса, тяжелые формы сердечной недостаточности (ІІ-ІІІ степени), выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, кардиогенный шок

– миастения

– гиповолемия

– порфирия

– тяжелая почечная и/или печёночная недостаточность

– ретробульбарное введение больным глаукомой

– период в первые три месяца после инфаркта миокарда с уменьшенным сердечным выбросом левого желудочка (менее 35 % от нормы)

– расстройства свертываемости крови, антикоагулянтная терапия

– инфекции в месте инъекции

– неконтактные пациенты

– существенное снижение функции левого желудочка

– детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптиллин, имипрамин, нотриптилин концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

С осторожностью назначают совместно с:

Антиаритмическими препаратами (в т.ч. амиодароном, верапамилом, дизопирамидом, аймалином) – усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT и в редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог

Новокаином, новокаинамидом, прокаинамидом – возможно возбуждение центральной нервной системы, бред, галлюцинации

Курареподобными препаратами – усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц)

Этанолом­ – усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание

Вазоконстрикторами (эпинефрином, метоксамином, фенилэфрином) – способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего

Циметидином – снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов. Также имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином

Гуанадрелем, гуанетидином, микамаламином, триметафаном – при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии

- β-адреноблокаторами (например, пропранололом, метопронолом) – замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т.ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β‑адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшать дозу последнего. Также β‑адреноблокаторы имеют синергический эффект при взаимодействии с лидокаином; происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда

Сердечными гликозидами – ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов

Снотворными или седативными лекарственными средствами – возможно усиление угнетающего действия на центральную нервую систему снотворных и седативных препаратов

Наркотическими аналгетиками (морфином) – усиливается аналгезирующий эффект наркотических аналгетиков, угнетение дыхания

Ингибиторами МАО (фуразолидоном, прокарбазином, селегилином) – повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально

Антикоагулянтами (в т.ч. ардепарином, далтепарином, данапароидом, энотоксапарином, гепарином, варфарином) – повышают риск развития кровотечений

Средствами для наркоза – усиливается угнетающее действие на дыхательный центр (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно)

Полимиксином В – необходим контроль функции дыхания

Рифампицином – возможно снижение концентрации последнего в крови

Пропафеноном – возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы

Прениламином – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт»

Противосудорожными средствами, барбитуратами (фенобарбиталом) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта

Изадрином, глюкагоном – повышается клиренс лидокаина

Норэпинефрином, мексилетином – снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток

Ацетазоламидом, тиазидными и петлевыми диуретиками – уменьшают эффект лидокаина в результате гипокалиемии

Мидазоламом – повышается концентрация лидокаина в плазме крови

Препаратами, обусловливающими блокаду нервно-мышечной передачи – усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов

Норадреналином – имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином

При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и есть риск развития токсических эффектов.

При взаимодействии лидокаина с другими антиаритмическими препаратами, например, с антагонистами кальция, происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.

Лекарственные средства, влияющие на печеночный метаболизм и микросомальную индукцию ферментов (например, фенитоин), могут снижать эффективность лидокаина.

При одновременном применении миорелаксантов (например, суксаметоний) может быть синергический эффект.

С осторожностью назначать с диазепамом.

Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000-1:100000; готовить ex tempore, добавлять 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5-10 мл раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие, которое оказывает эпинефрин (адреналин), нежелательно – повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или необходимо кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

Препарат нежелательно смешивать с другими лекарственными средствами.

Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от pН раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.

Особые указания

Перед применением лидокаина необходимо провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.

Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

При обработке места инъекции дезинфицирующими веществами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При применении лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала P-Q, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позднее, чем за 10 дней до проведения анестезии.

Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного интравазального (особенно при проведении местной анестезии в участки, содержащие много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить жесткий контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной); при введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при анестезии вокруг позвоночного отдела у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.

Меньшие дозы препарата следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.

Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при ретробульбарном введении, так как возможны побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота.

Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать в качестве аритмогенного фактора, который может вызывать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.

С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), нарушением фукции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (например, шеи в случае операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность, чтобы избежать попадания препарата в сосуды.

Безопасность применения анестетиков группы амидов сомнительна у больных, склонных к злокачественной гипертермии, поэтому их применение в таких случаях следует избегать.

Следует соблюдать особую осторожность при применении лидокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотензией, печеночной и почечной недостаточностью.

С осторожностью назначать пациентам с расстройствами центральной нервной системы, которые применяют наркотики, так как могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечной системы. При длительном применении нужно мониторировать уровень электролитов в крови. С осторожностью применять пациентам со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии.

Применение в период беременности и лактации

Препарат проникает через плацентарный барьер и может вызвать брадикардию плода, поэтому его не рекомендуется назначать в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат влияет на функцию центральной нервной системы, поэтому после применения лидокаина не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Передозировка

Возможно усиление побочных реакций.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV-блокада, асфиксия, апноэ, депрессия, сонливость, тревожность, звон в ушах. При значительной передозировке возможно нарушение сознания, угнетение дыхания, шок, инфаркт миокарда. Первые симптомы передозировки у здоровых добровольцев возникают при концентрации лидокаина в крови больше 0,006 мг/кг; судороги – при 0,01 мг/кг.

Лечение : прекращение введения препарата, оксигенотерапия, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), противосудорожные средства, холинолитики.

Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинов или барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять миорелаксант короткого действия. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин (0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии – симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов.

При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ООО «НИКО», Украина, 86123, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Таёжная, 1-1

Раствоp для инъекций.

10 ампул по 2 мл.

Состав и действующее вещество

В состав Лидокаина гидрохлорид входит:

1 мл содержит лидокаина гидрохлорид 100 мг.

Фармакологическое действие

Лидокаин является местно анестезирующим средством, обладающим также антиаритмической активностью.

Назначают при всех видах местной анестезии: инфильтрационной, проводниковой и поверхностной. Анестезирующее действие лидокаина гидрохлорида в 2-6 раз сильнее, чем новокаина.

Препарат блокирует ток ионов натрия в клетках миокарда и подавляет автоматизм эктопических очагов, действует быстрее и продолжительнее. Уменьшает эффективный рефрактерный период,существенно уменьшает амплитуду потенциала действия клеток миокарда.

Оказывает слабое влияние на электрофизиологические свойства предсердий и поэтому неэффективен при предсердных формах сердечных аритмий. Препарат мало влияет на гемодинамику, только в больших дозах угнетает сократимость миокарда и внутрисердечную проводимость.

От чего помогает Лидокаина гидрохлорид: показания

Не описано.

Противопоказания

• слабость синусового узла у больных пожилого возраста,
• внутрисердечная блокада II-III степени кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков),
• резко выраженная брадикардия,
• кардиогенный шок, т
• яжелое расстройство функции печени,
• повышенная индивидуальная чувствительность к лидокаину гидрохлориду.

Лидокаина гидрохлорид при беременности и грудном вскармливании

При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Лидокаина гидрохлорид: инструкция по применению

Лидокаин вводят п/к, в/м, в/в.

Для проведения местной проводниковой анестезии обычная доза составляет от 5 мл до 10 мл 2% раствора Лидокаина. Для обезболивания плечевого и крестцового сплетения вводят 5-10 мл 2% раствора.

Для обезболивания пальцев конечностей применяется от 2 мл до 3 мл 2% раствора. Максимальная доза 2% раствора Лидокаина составляет 10 мл, эту дозу нельзя вводить повторно в течение 24 ч. При местной анестезии вводить препарат в сильно васкуляризированные ткани следует осторожно во избежание попадания его в кровяное русло. Перед введением Лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов.

При применении в кардиологии вводят в/в, разовая доза составляет 1-2 мг/кг массы тела и может составлять максимально до 100 мг. Эту дозу можно вводить повторно через каждые 3-4 мин до суммарной дозы 300 мг.

В/в капельно вводят в дозе 20-55 мкг/кг/мин, но не более 2 мг/мин в изотоническом растворе или в растворе Рингера. К в/в капельному введению переходят только после струйного. Продолжительность в/в капельного введения составляет 24-36 ч.

В/м вводят в дозе 2-4 мг/кг массы тела в ягодичную или дельтовидную мышцу с интервалами от 4 ч до 6 ч. Разовая доза не должна превышать 200 мг.

При инфаркте миокарда перед транспортировкой пациента в больницу Лидокаин вводят в/м в дозе 4 мг/кг в качестве разовой профилактической дозы (от 200 до 300 мг максимально).

С помощью пропитанного тампона препарат можно наносить на большие поверхности.
У детей в возрасте до 2 лет препарат предпочтительно применять путем нанесения тампоном, что позволяет избежать страха, появляющегося при распылении, а также ощущения жжения.

Для пациентов с печеночной и/или сердечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы на 40%.

При использовании аэрозоля баллон следует держать в вертикальном положении.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможны головные боли, головокружение, сонливость, беспокойство, эйфория, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки рта, нарушения речи и зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при повышенных дозах возможны артериальная гипотензия, коллапс, брадикардия, нарушения проводимости.

Аллергические реакции: редко — сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, гипертермия.

Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин).

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени, недостаточностью кровообращения, артериальной гипотензией, почечной недостаточностью, эпилепсией. В этих случаях требуется уменьшение дозы препарата.

При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развития коллапс.

В этих случаях применяют мезатон , эфедрин и другие сосудосуживающие средства. Следует осторожно вводить растворы лидокаина в сильно васкуляризированные ткани во избежании попадания препарата в просвет сосуда (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе)(в таких случаях показаны меньшие дозы лидокаина.

С особой осторожностью следует применять препарат при наличии травм слизистых оболочек, при умственной отсталости, а также очень старым и/или ослабленным пациентам, которые уже получают препараты типа лидокаина по поводу кардиологических проблем.

В стоматологии и ортопедии препарат следует применять только с эластичными слепочными материалами.
Следует избегать попадания аэрозоля внутрь или контакта с глазами, важно предупреждать попадание аэрозоля в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение препарата на заднюю стенку глотки требует особой осторожности. Следует помнить, что Лидокаин подавляет глоточный рефлекс и угнетает кашлевой рефлекс, что может привести к аспирации, бронхопневмонии.

Использование в педиатрии
Следует иметь в виду, что у детей глотательный рефлекс происходит значительно чаще, чем у взрослых.
Лидокаин в форме аэрозоля не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Если побочные эффекты после применения препарата не вызывают дискомфорта, ограничений для вождения транспортных средств и управления механизмами нет.

Сомвестимость с другими препаратами

Нежелательно сочетать лидокаин со следующими препаратами:

С бета-адреноблокаторами из-за усиления токсических свойств лидокаина, с дигитоксином — из-за ослабления кардиотонического эффекта, с курареподобными препаратами — усиливается мышечная релаксация.

Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия.

Совместное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.

При внутривенном введении гексенала или тиопентал-натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

Под влиянием ингибритов МАО вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимиксина-В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

При одновременном применении лидокаина со снотворным или седативными препаратами возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС. При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парастезии и др. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшить дозу лидокаина.

Фармацевтическое взаимодействие
При одновременном применении следующие препараты увеличивают концентрацию лидокаина в сыворотке крови: аминазин , циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин , имипрамин, нортриптилин.

Передозировка

Симптомы: начальные признаки интоксикации — головокружение, тошнота, рвота, эйфория, астения, снижение артериального давления затем — судороги мимической мускулатуры лица, тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, коллапс при использовании в родах у новорожденного — брадикардия, угнетение дыхательного центра, остановка дыхания.

Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение назначают ингаляции кислорода. При судорогах — внутривенно 10 мг диазепама. При брадикардии — м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Условия хранения и срок годности

В сухом защищенном от света месте.

Аналоги и цены

Среди зарубежных и российских аналогов Лизиноприл выделяют:

Ирумед. Производитель: Белупо (Хорватия). Цена в аптеках от 207 руб.
Лизинотон. Производитель: Актавис (Исландия). Цена в аптеках от 226 руб.
Лизорил. Производитель: Ипка (Индия). Цена в аптеках от 172 руб.
Диротон. Производитель: Гедеон Рихтер (Венгрия). Цена в аптеках от 523 руб.

Средства для местной анестезии. Код АТС N01B B02.

Фармакологические свойства Лидокаина

Лидокаин - активное местноанестезирующее средство.
Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы. В миокарде подавляет автоматизм эктопических очагов, главным образом в желудочках. Способствует выходу ионов калия из клеток миокарда и ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, сокращает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. Процесс абсорбции зависит от места введения инъекции, дозы и присутствия адреналина. Максимальная концентрация в плазме крови наступает через 25 минут после введения препарата. Распределяется по всем тканям, особенно в сердце, почках, мозге, печени, селезенке, жировой и мышечных тканях. Связывается с белками приблизительно 50%. Активно метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 1 - 3 часа. Метаболиты выводятся с мочой. Проникает через плацентарный барьер.

Показания к применению Лидокаина

Раствор для инъекций Лидокаин 2% используют для местной анестезии в хирургии, офтальмологии, оториноларингологии и в стоматологии.

Способ применения и дозы Лидокаина

Применяется для местной анестезии (проводниковая, инфильтрационная, терминальная, спинномозговая). Доза, которую вводят в значительной мере зависит от места применения. При местной анестезии - для проводниковой анестезии применяют 5-10 мл 2% раствора; для анестезии пальцев - 2-3 мл 2% раствора; для обезболивания плечевого и крестцового сплетений - 5-10 мл 2% раствора. Детям до 2 лет применяют для поверхностной анестезии, предварительно нанося на ватный тампон.
Детям и пациентам пожилого возраста дозу корректируют в соответствии с возрастом и физическим состоянием.

Побочное действие Лидокаина

ЦНС: апатия, головокружение, беспокойство или нервозность, сонливость, дезориентация, рвота, тошнота, потливость, нарушение зрения, диплопия, тремор, тоникоклоничные судороги, эпилептические нападения, угнетение дыхания, апноэ, спутанность сознания.
Сердечно-сосудистая система. Снижение артериального давления, коллапс, брадикардия, аритмия, шок или остановка сердца.
Эти побочные явления могут возникать только после введения больших доз Лидокаина. Могут возникать аллергические реакции на инъекции Лидокаина.

Противопоказания Лидокаина

Раствор для инъекций Лидокаин не следует использовать в случае эпилептических припадков;
аллергических реакций в прошлом после введения Лидокаина или иных местных анестетиков;
АV блокады II-III степени, брадикардии или синдрома слабости синусового узла, кардиогенного шока;
синдрома Адамса-Морганьи-Стокса и (или) блокады сердца, включая предсердно-желудочковую, внутри-желудочковую, синусно-предсердную, кардиогенный шок.
При наличии глаукомы раствор для инъекции Лидокаин нельзя применять в области за глазным яблоком.

Передозировка Ледокаином

Симптомы: психомоторное возбуждение, тремор, тоникоклоничные судороги, коллапс, угнетение ЦНС.
Лечение: введение барбитуратов короткого действия. Диализ неэффективен. Атропин можно применить для устранения сердечнососудистых симптомов. 0,54-1,0 мг атропина внутривенно помогут скорректировать брадикардию и нарушенную проводимость. При необходимости больного интубируют, проводят искусственную вентиляцию легких и другие реанимационные мероприятия. В случае остановки сердца необходимо провести массаж сердца.

Особенности применения Лидокаина

Введение Лидокаина могут осуществлять только медицинские работники! Перед использованием раствора Лидокаина необходимо уточнить аллергический анамнез, а также наличие таких патологических состояний, как заболевания печени, низкое артериальное давление, эпилепсия или нарушения функции почек. В зависимости от состояния здоровья пациента может возникнуть необходимость в снижении дозы Лидокаина.
При беременности, планировании беременности или кормления грудью врач должен сам решать, можно ли в таком случае применять Лидокаин. Врач оценивает степень риска и пользы от введения препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Уровень лидокаина в сыворотке крови повышают следующие препараты: хлорпромазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нотриптилин, дигиталис и / или фенитоин. Комбинированное введение с лидокаином хинидина, прокаинамида и дизопирамида может привести к некоторым изменениям на ЭКГ. Под влиянием ингибиторов МАО вероятно усиление местноанестезирующего действия Лидокаина; препарат не следует назначать для достижения резорбтивного действия больным, принимающим ингибиторы МАО.