Какие лекарства назначаются при эпилепсии. Противосудорожные лекарственные средства Группы противосудорожных препаратов

Современный арсенал лекарственных средств достаточно большой, но недостаточный для лечения всех форм эпилепсии. Бромиды (калия бромид) были первыми противосудорожными препаратами, введенными в фармакотерапии эпилепсии еще в 1857 году Чарльзом Лококом. В 1938 г.. Был синтезирован структурно близок к барбитуратов фенитоин (дифенин), производная гидантоина. В дальнейшем были получены многочисленные противоэпилептические средства, но фенитоин остается средством выбора при эпилепсии с большими судорожными припадками. История возникновения вальпроатов как противосудорожных берет свое начало в 1962 году., Когда в этих соединений Р. Eymard случайно обнаружил противосудорожные свойства. Вместе с тем как химическое соединение вальпроевая кислота была синтезирована на 80 лет раньше - в 1882 вытопит. Это соединение на протяжении многих лет использовали в лабораторной биохимической и фармакологической исследовательской работе как липофильный агент для растворения водонерастворимых соединений. К удивлению исследователей, противосудорожные свойства имела и сама вальпроевая кислота (W. Gosher). В настоящее время вальпроаты остаются одной из групп противосудорожных препаратов, пользующихся большим спросом (мишенью для вальпроатов является первично-генерализованные припадки - судорожные абсансы и идиопатическая форма эпилепсии) и используются как базовые препараты для монотерапии у больных эпилепсией. В последние годы получены и нашли свое применение новые, достаточно безопасные препараты, такие как ламотриджин, топирамат, которые використовуются рядом с препаратами, синтезированными ранее, очень часто как средства комбинированной терапии.

Противоэпилептические средства - это лекарственные препараты различного происхождения, используемые для предотвращения или уменьшения (по интенсивности и частоте) судом, соответствующих им эквивалентов (потеря или нарушение сознания, поведенческие и вегетативные нарушения и др.), Которые наблюдаются при периодически возникающих приступах различных форм эпилепсии.

Эпилепсия является следствием возникновения в коре большого мозга или подкорковых мозговых центрах (черное вещество, миндалины и др.) Очаги возбуждения, которое передается на нервные и мышечные системы, что приводит к развитию эпилептических судорожных припадков или эпилептического состояния. Причину эпилепсии не ясно, поэтому основные лекарственные средства направлены на устранение судорожного припадка или его профилактику.

Главной клиническим признаком эпилепсии является внезапное нападение клонических или тетанических судом с потерей сознания. Клоническим судороги свойственно периодическое сокращение и расслабление мышц, а тоническим или тетанических - одновременное сокращение мышц-сгибателей и разгибателей, что сопровождается напряженной позой с запрокинутой головой, выделением кровянистой слюны вследствие прикусывания языка Такие судороги классифицируют как крупные нападения (grand mal). Во время малых припадков (petit mal) сознание теряется на очень короткое время, иногда этого не успевает заметить даже сама больной человек. Очень частые приступы иногда переходят в эпилептический состояние. Как правило, эта патология подтверждается характерными эпилептическими волнами-пиками (разрядами) на электроэнцефалограмме (ЭЭГ), что позволяет точно определить локализацию очага возбуждения. Во время судорожного припадка лекарственных средств больному вводят, а после его окончания подбирают индивидуальную противорецидивную фармакотерапии.

Классификация противоэпилептических средств

По химической структуре:

I. барбитураты и их производные: фенобарбитал (бафетал) бензобарбитал (бензонал).

II. Производные гидантоина фенитоин (дифенин).

III. Производные карбоксамида: карбамазепин (тегретол, финлепсин).

IV. Производные бензодиазепина: феназепам; клоназепам; диазепам (сибазон, релиум) нитразепам (радедорм) мидазолам (фульсед).

V. Производные жирных кислот:

5.1) кислоты вальпроевой (Энкорат, Энкорат-хроно, конвулекс)

5.2) натрия вальпроата (депакин, депакин-Энтерик)

5.3) комбинированные (кислоты вальпроевой и натрия вальпроат) депакин-хроно.

VI. Различные противосудорожные и антиспастические препараты: ламотриджин (ламиктал) топирамат (топамакс) габапептин (Нейралгин).

По механизму действия

1. Средства, подавляющие натриевые каналы: фенитоин; карбамазепин; кислота вальпроевая; натрия вальпроат; топирамат; ламотриджин.

2. Средства, подавляющие кальциевые каналы (Т и L типа): триметин; натрия вальпроат; габапентин.

3. Средства, активирующие ГАМК-эргическую систему:

3.1) постсинаптической действия бензодиазепины; барбитураты; габапентин;

3.2) пресинаптической действия натрия вальпроат; тиагабин;

4. Средства, подавляющие глутаматергической систему.

4.1) постсинаптической действия барбитураты; топирамат;

4.2) пресинаптической действия ламотриджин.

По клиническим показаниям противоэпилептические средства можно разделить на следующие группы:

1. Средства, используемые при парциальных судорог (психомоторные припадки): карбамазепин; натрия вальпроат; ламотриджин; габапентин; фенобарбитал; клоназепам; дифенин.

2. Средства, используемые при генерализованных судорог:

2.1) большие судорожные припадки (grand mat): натрия вальпроат; карбамазепин; фенобарбитал; дифенин; ламотриджин;

2.2) малые приступы эпилепсии - абсансной (petit mat): натрия вальпроат; ламотриджин; клоназепам.

3. Средства, используемые при эпилептического статуса: диазепам; лоразепам; клоназепам; средства для наркоза (натрия оксибутират, тиопентал натрия).

Виды действия противоэпилептических средств на организм (фармакологические эффекты):

Противосудорожное;

Седативный (фенобарбитал, магния сульфат)

Снотворное (фенобарбитал, бензобарбитал, диазепам) (рис. 3.12);

Транквилизирующий (производные вальпроевой кислоты, диазепам) (рис. 3.13);

Миорелаксирующий (фенитоин, клоназепам, диазепам) (рис. 3.14);

Церебропротективний;

Анальгетический (рис. 3.15).

Алгоритм механизма действия противоэпилептических средств может быть сведен к двум основным моментам:

1) угнетение патологической гиперактивности нервных клеток в эпилептогенному костре;

2) торможение распространения гиперактивности с эпилептогенного очага на другие нейроны, предотвращает генерализации возбуждения и возникновению приступов.

В обобщенной форме принято выделять 3 основные механизмы противоэпилептической действия препаратов, в частности:

1) облегчение ГАМК и глицинзалежнои (ингибирующей) передачи;

2) подавление возбуждающей (глутамат- и аспартатергичнои) передачи;

3) изменение ионных токов (прежде всего блокада натриевых каналов).

Показания: эпилепсия: большие, фокальные, смешанные (включающие большие и фокальные) эпилептические припадки. Кроме того, болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, в т.ч. эссенциальная невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции. Аффективные и шизоаффективными психозы (как средство профилактики). Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Эпилептический статус, сомнамбулизм, различные формы мышечного гипертонуса, нарушения сна, психомоторное возбуждение. Судорожный синдром при правке, эклампсии, отравлении судорожными ядами.

Рис. 3.12. Механизм снотворного действия

Рис 3.13. Механизм транквилизирующие действия

Рис. 3.14. Механизм миорелаксирующий действия

Рис. 3.15. Механизм обезболивающего действия

Для неотложной терапии острых приступов судорог; при правке. Как седативное средство для уменьшения волнения, напряжения, страха. Гипербилирубинемия. Расстройства поведения, связанные с эпилепсией. Фебрильные судороги у детей, детский тик. Синдром Веста.

Побочные эффекты противоэпилептических средств определяются их групповой принадлежности по механизму действия. Так, препараты, увеличивающие ГАМК-эргическую торможения чаще других вызывают у больных нарушения поведенческих реакций. Кожные реакции в виде сыпи характерны в большей степени для препаратов, влияющих на натриевые каналы мембран клеток. Кроме того, побочные реакции могут определяться фармакологической изменчивостью организма - идиосинкразией. К идиосинкратический побочных эффектов относят печеночную недостаточность, которая может развиться при использовании фенитоина, карбамазепина, солей вальпроевой кислоты панкреатит может возникнуть при приеме вальпроата; агранулоцитоз - в результате лечения фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином, вальпроатом; апластическая анемия иногда затрудняет лечение фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином; синдром Стивенса - Джонсона может возникнуть при лечении фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином, ламотриджином; аллергический дерматит и сывороточная болезнь встречаются при использовании любого из противоэпилептических препаратов; волчаночноподобный синдром чаще встречается при использовании фенитоина, карбамазепина. Эти реакции не зависят от дозы и могут возникать на любом этапе терапии.

Дозозависимы побочные эффекты противосудорожных можно разделить на 3 большие группы:

1) со стороны центральной нервной системы (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, бензодиазепины, топирамат)

2) гематологические (вальпроаты, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал)

3) ведущих к нарушению репродуктивного здоровья (вальпроаты).

Дозозависимы побочные эффекты со стороны центральной нервной системы имеют важное клиническое значение. Фенитоин и карбамазепин могут вызвать нарушение функции ствола и мозжечка, с атаксией, дизартрией, нистагмом, иногда диплопией. Тремор может быть дозозависимым стигматизирующего следствием использования вальпроатов. Парадоксальное психомоторное возбуждение возможно у детей, принимающих бензодиазепины и барбитураты. Концентрация бензодиазепина в сыворотке, превышающей 20 мкг / мл, может привести к выраженной дисфункции ствола мозга и ступора. Уже после начала выхода больного из ступора возможна вторая волна этого осложнения, обусловлена образованием большого количества токсичных 10,11-эпоксидных метаболитов. Когнитивные побочные эффекты могут наблюдаться при терапии топираматом, главным образом в период титрования, при быстром повышении дозы препарата.

Осложнения со стороны органов кроветворения при использовании противосудорожных средств клинически могут проявляться лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, а также сложными - апластическая анемия, агранулоцитоз и мегалобластной анемией. Может наблюдаться мегалобластная анемия при длительном использовании фенитоина. Лечение фенитоином, карбамазепином может осложняться агранулоцитозом. Тромбоцитопения характерна для фенитоина, карбамазепина и особенно вальпроевой кислоты, которая имеет угнетающее действие на агрегацию тромбоцитов и истощает запасы фибриногена, что может приводить к повышению кровоточивости. Вальпроаты вызывают гиперандрогенизма у девушек, опасно во время полового созревания.

Некоторые побочные реакции на противосудорожные зисобы связанные с их индуктирующим влиянием на ферменты печени. Этот эффект наиболее выражен в фенобарбитала, карбамазепина и фенитоина. Индукторы ферментов могут усиливать выведение препаратов, которые назначают одновременно с ними, особенно противосудорожных средств (таких как ламотриджин), кортикостероидов, антикоагулянтов и некоторых антибиотиков. Серьезные проблемы могут возникнуть в случае усиления метаболизма эндогенных веществ, например, колекальциферола (витамин D3), что ведет к развитию рахита у детей; нарушения метаболизма стероидных и тиреоидных гормонов; повышение уровня α1-кислотного гликопротеина, глобулина, связывающего половые гормоны, γ-глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы, способности вызвать обострение порфирии.

Противопоказания к назначению противоэпилептических средств: нарушение функции печени и поджелудочной железы, геморрагический диатез, острый и хронический гепатит AV-блокада, миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития; миастения; острые отравления препаратами, которые оказывают угнетающее влияние на ЦНС, и алкоголем; лекарственная зависимость, наркотическая зависимость; хронический алкоголизм; острая легочная недостаточность, угнетение дыхания. Синдром Адамса - Стокса, сердечная недостаточность, кахексия; заболевания системы кроветворения; беременность, лактация.

Натрия вальпроат - натриевая соль вальпроевой (дипропилоцтовои) кислоты.

Фармакокинетика. После приема перед едой быстро и почти полностью (70 100%) абсорбируется в желудке и тонкой кишке. В случае предварительного растворения биодоступность повышается на 10-15%. Но не следует растворять таблетку в минеральной воде, так как может образоваться кислота вальпроевая, и раствор помутнеет, хотя активность его при этом не уменьшается. Через 1-3 ч достигается максимальная концентрация в плазме крови, где натрия вальпроат на 90% связывается с белками, а 10% его находится в ионизированной форме. Накапливается преимущественно в структурах ЦНС, где есть большое количество ГАМК-трансаминазы (мозжечок и др.). К другим жидкостей и тканей организма проникает плохо: в СМЖ - 12%; слюну - 0,4-4,5 %; молоко кормящей - 5-10%.

Основная часть натрия вальпроата метаболизируется в печени до неактивных производных, которые выводятся через почки и кишки. Т1 / 2 около 10 ч. Только около 3% покидает организм в виде кислоты пропионовой, которая может привести к ложноположительные результаты на кетонурии, а также на глюкозу мочи.

Фармакодинамика. Механизм достаточно сложный, до конца не изучен, полностью не объясняет всего многообразия клинических эффектов, так как этот препарат имеет широкий спектр действия и показан практически при всех видах приступов. Основным в механизме действия вальпроатов является способность повышать содержание ГАМК (рис. 3.16) в ЦНС, что обусловлено:

а) тормозным влиянием на распад ГАМК, за счет подавления ГАМК трансаминаз;

б) усиление выделения ГАМК в синаптическую щель;

в) косвенного воздействия на синтез и распад ГАМК.

Гамма-аминомасляная трансаминаз (ГАМК-Т) обеспечивает преобразование ГАМК на янтарный (сукцинатний, янтарный) полуальдегид в цикле ГАМК, тесно связан с циклом Кребса. Вследствие угнетения этого фермента накапливается большое количество тормозного медиатора ГАМК, что приводит к снижению активности чрезмерно возбужденных нервных клеток в эпилептическом очаге. Натрия вальпроат не снижает, а также повышает бдительность человека, в то время как барбитураты ее значительно подавляют. У больных, склонных к депрессивным реакциям, натрия вальпроат повышает настроение, улучшает психическое состояние, уменьшает страхи, не вызывая гипногенных эффекта.

Кроме этого, вальпроат проявляет умеренно выраженную н-холинолитическое действие, о чем свидетельствует предупреждение вальпроатом тонических судорог, вызываемых никотином.

Показания: эпилепсия, особенно у детей.

Рис. 3.16. Нейромедиаторные профили действия натрия вальпроата.

Примечание : «+» - активация; "-" - Ингибирование, Сэр - серотонин, N-xp - н-холинорецептор, ДА - дофамин, НА - норадреншн, ГАМК - γ-шомасляна кислота, ГАМК-Т ГАМК-трансаминщ ПДК - глутаматдекарбоксилазы, БД-участок - бензодиазепинов участок, Глу - глутамат

Противопоказания: беременность, кормление грудью, заболевания печени, поджелудочной железы, геморрагический диатез, повышенная чувствительность к препарату, употребление алкоголя; не следует принимать препарат водителям и другим лицам, работа которых требует повышенного внимания.

Побочное действие: уменьшение аппетита, тошнота, боль в животе, рвота, диарея, иногда нарушение функции печени, поджелудочной железы (чаще через 2-12 недель после начала приема препарата не требует прекращения лечения, но требует внимательного наблюдения за состоянием пациента); выпадение волос (0,5%); увеличение массы тела; острая гепатоенцефалопатия (исключительно дети до 2 лет в условиях политерапии) геморрагически-некротический панкреатит (крайне редко).

Взаимодействие. Натрия вальпроат в сочетании с дифениноми фенобарбиталом вытесняет из связи с белками оба препарата и значительно повышает содержание их свободных фракций в крови. В некоторых случаях препарат на фоне другого противоэпилептического средства может приводить к возбуждению организма.

Дифенин (фенитоин) по химической структуре является производным соединением гидантоина (смесь 5,5-дифенилгидантоина и натрия гидрокарбоната). Основным механизмом действия дифенина является подавление не одного эпилептического очага в коре большого мозга или в подкорковых структурах, а уменьшение иррадиации эпилептических разрядов на другие мозговые центры и через эфферентные нервы - на мышечную систему. Наряду с этим препарат уменьшает возбудимость нервных клеток и повышает порог для вторичных следовых разрядов, которые обусловливают поддержания эпилептической активности в очаге. Вероятно, такой эффект обусловлен угнетением НАДН-дегидрогеназную активности в митохондриях нервных клеток, значительным уменьшением потребления кислорода в них, а следовательно, недостаточным энергетическим обеспечением эпилептических разрядов. Не меньшее значение имеет пониженное проникновение кальция в нервные клетки и ионизация его в клетках, продуцирующих медиаторы и гормоны, способные провоцировать развитие эпилептических разрядов.

Дифенин эффективно подавляет распространение эпилептических импульсов, не изменяя при этом нормальной функции нервных клеток. Препарат значительно ослабляет, а в случае длительного приема может полностью предотвращать развитие крупных приступов судорог у больных с фокальной или очаговой, эпилепсией.

Показания: эпилепсия различных форм (генерализованные тонико-клонические, простые и комплексные парциальные психомоторные припадки); профилактика судом после травм и нейрохирургических операций на мозге.

Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелые нарушения функции печени, почек, декомпенсация сердечной деятельности, заболевания кроветворной системы.

Побочное действие триада симптомов (нистагм, диплопия, атаксия), гиперплазия десен.

Карбамазепин , в отличие от дифенина, который подавляет распространение эпилептических разрядов в мозгу, действует преимущественно на нервные клетки спинного и продолговатого мозга. Его противосудорожное активность меньше дифенина почти в 3 раза. Карбамазепин нормализует обмен веществ, активизирует холин- и адренергичну медиаторные системы, обладает высокой антидепрессивным действием. Он значительно подавляет активность Na +, К + -АТФазы, снижает повышенный уровень цАМФ, что рассматривается как основной механизм его противоэпилептического эффекта. После его приема у больных возрастает мотивация к лечению, повышается настроение, интерес к окружающему, уменьшается депрессия, страх, ипохондрия.

Показания: все формы эпилепсии, особенно "височная" форма с аурой, миоклонические и тонико-клонические судороги мышц лица.

Противопоказания: беременность, бронхиальная астма, заболевания крови, нарушения функций печени, почек.

Побочное действие. Конечно побочные реакции появляются на первой неделе после начала лечения, чаще у пожилых людей в виде тошноты, анорексии, рвота, головокружение, атаксии, аллергических реакций. Иногда происходит также усиление судорог, особенно у детей. Редко - желтуха, изменения картины крови (тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия и т.д.), периферический неврит.

Взаимодействие. При сочетании карбамазепина с дифенином может повышаться уровень последнего в плазме крови вследствие задержки его метаболизма. Дифенин и фенобарбитал снижают уровень карбамазепина в плазме крови за счет ускорения его биотрансформации.

В последнее время появилась группа препаратов нового поколения, в частности, ламотриджин, тиагабин и др. Они имеют разный механизм действия, но конечный эффект заключается в снижении уровня возбуждающих (глутаминовая кислота) или накопления тормозных медиаторов (ГАМК, глицин) в ЦНС. Тиагабин (габитрил) является, в отличие от необратимого блокатора ГАМК, его функциональным блокиратором.

Ламотриджин блокирует длительный высокочастотный разряд нейронов таким же способом, как депакин и карбамазепин. Предполагается, что этот эффект опосредуется подавляющего действием на потенциалзависимые натриевые каналы нейронов и удлинением рефрактерного периода клетки. Ламотриджин ингибирует высвобождение возбуждающей глутаминовой кислоты, указывает на возможный нейропротекторный эффект этого препарата. Ламотриджин хорошо всасывается при приеме внутрь (как при приеме с пищей, так и без нее). Биодоступность близка к 100 %. Концентрация в сыворотке достигается через 2-3 ч после приема препарата. Ламотриджин метаболизуеть- ся в печени, главным образом путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Его основной метаболит - 2-N-конъюгат глюкуроновой кислоты - выводится с мочой.

Показания: резистентные к другим препаратам формы эпилептических припадков, в первую очередь парциальные, первично и вторинногенерализовани, абсансы, атонические, синдром Леннокса - Гасто.

Побочное действие аллергические реакции в виде кожных высыпаний, ангионевротического отека, диплопия, ухудшение зрения, головокружение, сонливость, головная боль, при сочетании с вальпроатами - сквамозный дерматит.

Взаимодействие дифенин, фенобарбитал и карбамазепин снижают концентрацию ламотриджина. Вальпроат увеличивает (до 2 и более раз) концентрацию ламотриджина, учитывая потенцируя эффект взаимодействия ламотриджина и вальпроата, рекомедована д ля предотвращения развития побочных эффектов назначать дозу ламотриджина не выше 250 мг / сут.

Топирамат хорошо всасывается после приема внутрь (как с пищей, так и без нее). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 ч после приема. Примерно 15% препарата связывается с белками плазмы. Только незначительное количество топирамата метаболизируется в печени, тогда как примерно 80 % препарата выводится в неизменном виде с мочой.

Фармакодинамика Топирамат блокирует зависящие от напряжения натриевые каналы мембраны, потенцирует активность ГАМК в небензодиазепинових местах рецепторов ГАМК. Блокирует соответствующие типы глутаматных рецепторов постсинаптической мембраны.

Показания: эпилепсия (большие тонико-клонические припадки, астатические (падения) при синдроме Леннокса - Гасто как дополнительный препарат в резистентных к другим препаратам случаях).

Побочное действие атаксия, снижение концентрации, спутанность сознания, головокружение, утомляемость, сонливость, парестезии, нарушения мышления.

Активация нервного импульса одновременно группой определенных нейронов подобна сигналу, подаваемому нейронами моторного типа в коре головного мозга. В случае возникновения поражения такого типа нервные окончания проявляются не в тиках или конвульсиях, а вызывают приступы боли.

Целью использования противосудорожных препаратов является устранение болевых ощущений или спазмов мышц без провоцирования угнетения деятельности центральной нервной системы. В зависимости от степени сложности болезни эти препараты могут применяться от нескольких лет до употребления в течении всей жизни при тяжелых хронических или генетических формах заболевания.

Приступы судорожной активности связаны с увеличением степени возбуждения нервных окончаний в головном мозге, обычно локализуемых в определенных участках его структуры и диагностируемым при наступлении состояния, характерного для начала судорожного синдрома.

Причиной возникновения судорог может стать дефицит в организме необходимых химических элементов, например магния или калия, защемления мышечного нерва в канале или резкого продолжительного воздействия холодом. Дефицит калия, кальция или магния провоцирует сбои при передаче сигналов к мышцам из головного мозга, о чем свидетельствует возникновение спазмов.

В начальной стадии проявление развития болезни неврологического типа состоит в локальных болевых ощущениях, исходящих из области пораженных нервных клеток и проявляющихся приступами боли различной силы и характера проявления. С течением болезни за счет развития воспалительных процессов или мышечных спазмов в области защемленных нервных окончаний, сила приступов нарастает.

В случае раннего обращения к специалисту для проведения терапии используется комплекс лекарственных препаратов, устраняющих причины и признаки поражения нервных окончаний. Самостоятельное диагностирование и лечение не позволяет выбрать из широкого спектра противосудорожных препаратов наиболее подходящий для купирования болевых симптомов и устранения причины неприятных ощущений.

При наблюдении у специалиста он оценивает работу назначенного препарата по его эффективности и диагностирует отсутствие патологических изменений после его приема по результатам анализов крови.

Основы противосудорожной терапии

В состав комплексного лечения при судорожных проявлениях входят группы препаратов различного принципа действия, среди которых:

  • медикаментозные средства нестероидного типас противовоспалительным действием, снижающие температуру и устраняющие болевые ощущения, и чувство дискомфорта после устранения воспаления;
  • таблетки от невралгии противовирусного типа, используются для профилактики появления нарушений или снижения степени болевых ощущений в случае из появления;
  • препараты анальгетической группы, имеющие обезболивающее действие применяются для устранения болевых ощущений в строго дозированном количестве для исключения возникновения побочных эффектов;
  • средства для устранения мышечных спазмов с проявлениями приступообразного характера, относящиеся к группе миорелаксантов;
  • средства наружного применения в виде мазей и гелей для обработки пораженных участков или инъекции для купирования проявления мышечных спазмов;
  • средства, нормализующие работу нервной системы и успокоительные препараты;
  • препараты противосудорожного типа, действие которых основано на устранении болевых симптомов за счет уменьшения активности нервных клеток, эти средства с наибольшей эффективностью применяются при сосредоточении источника боли в головном или спинном мозге, и с меньшей для лечения нарушений работы нервов периферической части.

Некоторые из назначаемых препаратов обладают эффектом торможения развития или предупреждения возникновения реакций аллергического типа.

Основные группы противосудорожных препаратов

Противосудорожные препараты делятся на несколько групп, список которых предлагается ниже.

Иминостильбены

Иминостильбены, характеризуются противосудорожным эффектом, после их использования отмечается устранение симптомов боли и улучшение настроения. К препаратам этой группы относятся:

  • Карбамазепин;
  • Финлепсин;
  • Тегретол;
  • Амизепин;
  • Зептол.

Вальпроат натрия и производные

Вальпроаты, используются как противосудорожные средства и как иминостильбены, способствуют улучшению эмоционального фона пациента.

Кроме этого, при использовании этих лекарств отмечается транквилизирующий, седативный и миорелаксатный эффекты. К препаратам этой группы относят:

Барбитураты

Барбитураты, характеризуются успокоительным действием, способствуют снижению кровяного артериального давления и обладают снотворным эффектом. Среди этих лекарств чаще всего используются:

Препараты на основе бензодиазепина

Gротивосудорожные препараты на основе бензодиазепина обладают выраженным эффектом, применяются в случае появления судорожных состояний при эпилепсии и продолжительных приступах невралгических нарушений.

Для этих препаратов характерным является седативный и миорелаксатный эффекты, при их использовании отмечается нормализация сна.

Среди этих препаратов:

Сукциминиды

Противосудорожные препараты этой группы используются для устранения спазмов мышц отдельных органов при невралгии. При использовании препаратов этой группы возможны нарушения сна или тошнота.

Среди наиболее используемых средств известны:

Противосудорожные препараты, применяемые при судорогах ног:

Удар в девятку судорожных «ворот»

Основные противосудорожные препараты которые чаще всего применяют при эпилепсии, судорожных припадках и невралгии различного генеза:

  1. Финлепсин используется в случаях неврологических заболеваний при поражениях тройничного и языкоглоточного нервов. Обладает свойствами анальгетика, противосудорожным, антидепрессивным эффектами. Принцип действия препарата основан на успокоении мембраны нервов с высокой степенью возбуждения за счет блокирования натриевых каналов. Препарат характеризуется полным поглощением стенками кишечника в течение достаточно продолжительного времени. Среди противопоказаний к использованию средства плохая переносимость Карбамазепина и повышенное глазное давление.
  2. Карбамазепин используется в качестве противосудорожного средства для лечения невралгии тройничного нерва, обладает антидепрессивным эффектом. Начало приема препарата должно быть постепенным по мере снижения дозы предыдущего препарата. Препараты с содержанием Фенобарбитала снижают эффективность Карбамазепина, что необходимо учитывать при назначении комплексного лечения.
  3. Клоназепам характеризуется противосудорожным эффектом и используется для терапии невралгии с чередующимися приступами миоклонического характера. Обладает выраженными седативным и снотворным эффектами. Возможными побочными эффектами при использовании препарата являются нарушение функций опорно-двигательной системы, потеря концентрации и расстройства настроения. Средство устраняет чувство тревожности, обладает снотворным эффектом, седативным и релаксирующим действием на организм больного.
  4. Фенитоин используется в случаях судорожных статусов с действием, основанным на замедлении нервных окончаний и фиксировании мембран на клеточном уровне.
  5. Вольтарен используется как противосудорожное средство при неврологических нарушениях в области позвоночника.
  6. Кетонал используется для снижения болевых симптомов на теле, имеющих различные участки локализации. При назначении препарата для терапии необходимо учитывать возможную непереносимость компонентов и как следствие риск развития аллергии перекрестного типа.
  7. Вальпроат натрия применяют в случаях приступов, связанных с терапией легких форм, эпилептическом характере сокращения мышц. Препарат уменьшает продуцирование электрических импульсов, посылаемых нервной системой из коры головного мозга, нормализует состояние психики больного. Возможные побочные действия препарата состоят в нарушениях работы пищеварительной системы, изменения показателей свертываемости крови.
  8. Бензобамил, используется при приступах фокального типа проявления, характеризуется низкой токсичностью и высокой эффективностью в обеспечении успокоительного эффекта. Побочными эффектами использования средства являются состояние слабости, сниженный эмоциональный фон отражающийся на степени активности больного.
  9. Фенобарбитал назначается для приема детям, обладает успокоительным действием, характеризуется снотворным эффектом. Может использоваться в сочетании с другими средствами, например со средствами для расширения сосудов при расстройствах нервной системы.

Практический опыт потребителей

Как обстоит дело с противосудорожной терапией на практике? Об этом можно судить по отзывам пациентов и врачей.

Принимаю Карбамазепин в качестве замены Финлепсина, поскольку зарубежный аналог стоит дороже, а препарат отечественного производства отлично подходит для терапии при моей болезни.

Поскольку пробовал оба препарата, могу утверждать о высокой эффективности обоих, однако существенная разница в стоимости является существенным минусом зарубежного средства.

После нескольких лет приема Финлепсина по совету врача сменил его на Ретард, поскольку специалист считает, что этот препарат больше подходит для меня. Жалоб в процессе приема Финлепсина у меня не было, однако в Ретарде кроме аналогичного действия присутствует успокоительный эффект.

Кроме того, препарат характеризуется большим удобством в использовании, поскольку по сравнению с аналогами его необходимо принимать не трижды в сутки, а один раз.

Препарат Вольтарен помогает при болевых синдромах средней степени тяжести. Неплохо использовать его в качестве дополнения к основному средству лечения.

Время собирать камни

Отличительной особенностью противосудорожных средств является невозможность быстрого окончания их приема. При ощутимом эффекте от действия препарата срок отмены его использования составляет до полугода, в течение которых происходит постепенное снижение нормы приема препарата.

Согласно распространенному мнению врачей, наиболее эффективным препаратом для терапии судорожной активности является Карбамазепин.

Менее эффективными считаются такие препараты, как Лоразепам, Фенитоин, Реланиум, Седуксен, Клоназепам, Дормикум и вальпориевая кислота, расположенные в порядке снижения их лечебного воздействия.

Остается добавить, что противосудорожные препараты без рецептов приобрести не получиться, что и хорошо, так как принимать безответственно их очень опасно.

Этот раздел создан чтобы позаботиться, о тех, кому необходим квалифицированный специалист, не нарушая привычный ритм собственной жизни.

Здравствуйте я инвалид эппилепсик принимаю противосудорожные препараты карбамазепин когда я принимала этот припарат я себя лучше чувствовала а как карбамазепин пропал в аптеках и появился опять финлепсин не куда деватся пришлось и его опять принимать и я снова стала болеть приступы участились я стала себя слабость чувствовать голова не работает как положено верните в аптеку припарат карбамазепин.этот припарат не настрогом учёте пожалуйста верните карбамазепин.

Судороги различного происхождения у детей случаются в шесть раз чаще, чем у взрослых. Они могут быть следствием обезвоживания организма, нарушения баланса жидкости и минералов, критического дефицита калия и магния, переохлаждения, отравления, интоксикации, эпилепсии, защемления нерва в канале и так далее. Судороги требует немедленного вмешательства, особенно если они происходят у малышей первых двух лет жизни, ведь если спазмы не устранить вовремя, это чревато серьезными поражениями центральной нервной системы малыша, отеком мозга. На помощь приходят противосудорожные препараты.

Противосудорожные препараты для детей назначаются в комплексе с другими медикаментами (противовоспалительными, анальгетиками, противовирусными, седативными) после выявления причины судорог.

Для этого врач внимательно изучит полную картину недуга, учтет, в какое время суток с ребенком чаще всего случаются приступы судорог, как часто они происходят, что их провоцирует. Лечение обычно протекает в условиях стационара под постоянным наблюдением врачей.

Терапия противосудорожными медикаментами потребует к тому же массу дополнительных исследований - ЭКГ, МРТ и т.д.

Как действуют?

Противосудорожные препараты действуют на центральную нервную систему, подавляя ее, за счет этого удается остановить судорожные спазмы. Однако некоторые представители противосудорожных средств обладают дополнительным эффектом - они угнетают дыхательный центр, а это может быть очень опасно для детей, особенно маленьких. Такими угнетающими дыхание препаратами против судорог считаются барбитураты, сульфат магния.

Лекарственными средствами, незначительно влияющими на дыхание ребенка, считаются бензодиазепины, дроперидол с фентанилом, лидокаин.

С помощью относительно щадящих бензодиазепинов («Сибазон», «Седуксен») можно справиться с судорогами любого происхождения. Они препятствуют распространению нервного импульса в головном и спинном мозге.

Дроперидол с фентанилом довольно часто используется для лечения детей.

Лидокаин при быстром внутривенном введении останавливает любые судороги, воздействуя на клеточном уровне - ионы начинают легче проникать через клеточную мембрану.

Среди барбитуратов наиболее известны «Фенобарбитал», «Гексенал». «Фенобарбитал» действует долго, но эффект от его приема достигается не сразу, а при купировании судорог именно время порой играет решающую роль. Причем, с возрастом эффект лекарства достигается быстрее. У малышей до года он наступает лишь через 5 часов после приема, а у деток старше двух лет - из желудочно-кишечного тракта «Фенобарбитал» всасывается в два раза быстрей.

«Гексенал» детям стараются не назначать, так как он оказывает очень сильное воздействие на дыхательную систему, подавляя ее подобно средствам для наркоза.

Сульфат магния в педиатрии тоже используют нечасто, в основном при ликвидации судорог, связанных с отеком мозга, магниевым дисбалансом.

Наиболее важным фактором при лечении судорог у детей является определение оптимальной дозы препарата. Она рассчитывается строго индивидуально, начинать лечение специалисты стараются с небольших доз, постепенно увеличивая их по мере необходимости.

Труднее всего ответить на вопрос, сколько длится курс лечения противосудорожными препаратами. Единого стандарта не существует, поскольку принимать их ребенку нужно либо до полного выздоровления, либо всю жизнь, если судороги связаны с тяжелыми наследственными патологиями.

Классификация

По способу воздействия и действующему веществу все антисудорожные средства делятся на несколько групп:

  • Иминостильбены. Противосудорожные лекарства с отличным обезболивающим эффектом и антидепрессивным действием. Повышают настроение, устраняют мышечные спазмы.
  • Вальпроаты. Противосудорожные средства, которые обладают способностью расслаблять мышцы, при этом оказывая седативный эффект. Они тоже повышают настроение и нормализуют психологическое состояние пациента.
  • Барбитураты. Отлично купируют судороги, при этом понижают давление и оказывают довольно выраженный снотворный эффект.
  • Сукциминиды. Это противосудорожные лекарства, которые незаменимы в случаях, когда нудно устранить спазмы в отдельных органах, при невралгии.
  • Бензодиазепины. С помощью этих медикаментов подавляют длительные судорожные приступы, препараты назначаются при эпилепсии.

Детские препараты против судорог обязаны соответствовать нескольким важным критериям. Они не должны оказывать подавляющего воздействия на психику, не должны вызывать привыкания и зависимости, при этом медикаменты обязаны быть гипоаллергенными.

Родители не имеют ни морального, ни юридического права выбирать такие серьезные препараты детям самостоятельно. Все противосудорожные средства в российских аптеках продаются только при предъявлении рецепта, который выписывает врач после установления причин судорожных состояний.

Список противосудорожных лекарств для детей

«Карбамазепин». Это противоэпилептическое средство из разряда иминостибенов обладает массой достоинств. Оно снижает болевые ощущения у тех, кто страдает невралгией. Снижает частоту приступов при эпилепсии, после нескольких дней приема препарата наблюдается снижение тревожности, уменьшение агрессивности у подростков и детей. Всасывается лекарство достаточно медленно, но действует полно и долго. Средство выпускается в таблетках. «Карбамазепин» назначают детям с 3 лет.

«Зептол». Противоэпилептический препарат типа иминостильбенов повышает настроение за счет подавления выработки норадреналина и дофамина, обезболивает. Препарат назначают при эпилепсии, невралгии тройничного нерва. Выпускается препарат в форме таблеток. Детям лекарство можно давать с трехлетнего возраста.

«Вальпарин». Противосудорожное лекарство группы ваопроатов. Средство не угнетает дыхания, не влияет на артериальное давление, обладает умеренным седативным эффектом. «Вальпарин» назначают при лечении эпилепсии, при судорогах, связанных с органическими поражениями головного мозга, при фебрильных судорогах (судорогах при высокой температуре у детей от рождения до 6 лет).

«Апилепсин». Этот антисудорожный препарат назначают не только при лечении эпилепсии, но и при детском тике, а также при фебрильных судорогах у малышей. Лекарство выпускается в форме капель для приема внутрь, таблеток, сухого вещества для внутривенных уколов и капельниц, а также в форме сиропа. Детям до 3 лет можно принимать медикамент в сиропе. Начиная с 3 лет, разрешены остальные формы препарата.

«Конвулекс». Противосудорожный препарат группы ваопроатов обладает мягким успокаивающим эффектом и способностью расслаблять мышцы. Препарат позволяет справиться с широким перечнем судорог различного происхождения от эпилептических до фебрильных. Кроме того, «Конвулекс» назначают детям, у которых наблюдаются биполярные расстройства. Формы выпуска различны - от сухого вещества для последующего приготовления инъекций до капсул и таблеток. Так называемые «детские» формы лекарства - капли для приема внутрь и сироп. Капсулы и таблетки противопоказаны детям до 3 лет. Им можно давать только жидкие формы «Конвулекса».

«Фенобарбитал». Это противосудорожное средство относится к разряду барбитуратов. Оно угнетает некоторые зоны коры головного мозга, в том числе дыхательный центр. Обладает снотворным эффектом. Препарат назначат ребенку при лечении эпилепсии, тяжелых нарушений сна, при спастическом параличе, при ряде судорог, не связанных с проявлениями эпилепсии. Выпускается в таблетках. Может быть назначен детям с самого рождения.

«Клоназепам». Ярчайший представитель группы бензодиазепинов. Разрешен к применению у детей любого возраста при эпилепсии, кивательных судорогах, атонических припадках. Выпускается в таблетках и в растворе для внутривенного введения.

«Сибазон» - транквилизатор с противосудорожным эффектом. Может понижать артериальное давление. Применяется при мышечных судорогах различного происхождения. Выпускается в таблетках и растворе для внутривенных инъекций. Применяется для купирования эпилептических припадков и фебрильных судорог у детей с годовалого возраста.

Кроме того, против детских судорог эффективны «Антилепсин», «Икторил», «Ривотрил», «Пуфемид», «Ронтон», «Этимал» и «Смесь Серейского».

Чего нельзя делать?

Если у ребенка судороги, не пытайтесь самостоятельно выяснить причину их возникновения. Вызывайте «Скорую помощь», а пока ждете врачей, внимательно наблюдайте за малышом - какого характера судороги у него происходят, насколько велик болевой синдром, обратите внимание на продолжительность судорожных спазмов. Вся эта информация пригодится потом специалистам установить верный диагноз.

Не стоит самостоятельно давать ребенку какие-либо противосудорожные препараты. Также не давайте малышу воды и пищи, ведь частицы их могут попасть в дыхательные пути и вызвать удушение.

Не пытайтесь достать у ребенка язык. Это распространенное заблуждение. Язык малыш не проглотит, а вот задохнуться от того, что ему в дыхательные пути попадут осколки зубов, травмированных при попытке разжать челюсть, можно.

Не удерживайте ребенка в состоянии судорог в одном фиксированном положении. Это может вызвать серьезные травмы суставов, растяжение, разрывы мышц.

О судорогах подробно рассказывает известный врач-педиатр Комаровский:

Советы родителям от врача Союза педиатров России:

Все права защищены, 14+

Копирование материалов сайта возможно только в случае установки активной ссылки на наш сайт.

Противосудорожные средства – Список лекарств и медицинских препаратов

Описание фармакологического действия

Потенцирует ГАМК-ергическую передачу в ЦНС: ингибирует обратный захват ГАМК, увеличивает (на 60–70%) концентрацию и время ее пребывания в синаптической щели нейрональных и глиальных клеток.

Поиск препарата

Препараты c фармакологическим действием «Противосудорожное»

  • Актинервал (Таблетки)
  • Алпрокс (Таблетки)
  • Апо-Карбамазепин (Таблетки пероральные)
  • Апо-Лоразепам (Таблетки пероральные)
  • Бензобарбитал (Субстанция-порошок)
  • Бензонал (Субстанция-порошок)
  • Бензонал (Таблетки пероральные)
  • Берлидорм 5 (Таблетки пероральные)
  • Бромидем (Таблетки пероральные)
  • Валиум Рош (Таблетки пероральные)
  • Вальпарин ХР (Таблетки пероральные)
  • Габитрил (Таблетки пероральные)
  • Гапентек (Капсула)
  • Гексамидин (Субстанция)
  • Гексамидин (Субстанция)
  • Гексамидин (Таблетки пероральные)
  • Геминеврин (Капсула)
  • Гопантам (Таблетки пероральные)
  • Диазепам Никомед (Раствор для внутривенного и внутримышечного введения)
  • Диазепам Никомед (Таблетки пероральные)
  • Диазепекс (Таблетки пероральные)
  • Диапам (Таблетки пероральные)
  • Дифенин (Субстанция-порошок)
  • Дифенин (Таблетки пероральные)
  • Дормикум (Раствор для внутривенного и внутримышечного введения)
  • Дормикум (Таблетки пероральные)
  • Загретол (Таблетки пероральные)
  • Карбамазепин Никомед (Таблетки пероральные)
  • Карбапин (Таблетки пероральные)
  • Карбасан ретард (Таблетки пероральные)
  • Кеппра (Концентрат для приготовления раствора для инфузий)
  • Кеппра (Таблетки пероральные)
  • Кеппра (Раствор для перорального применения)
  • Клоназепам (Таблетки пероральные)
  • Клонотрил (Таблетки пероральные)
  • Ксанакс (Таблетки пероральные)
  • Ламептил (Таблетки шипучие)
  • Ламиктал (Таблетки пероральные)
  • Ламиктал (Таблетки жевательные)
  • Ламитор (Таблетки пероральные)
  • Ламитор ДТ (Таблетки шипучие)
  • Ламолеп (Таблетки пероральные)
  • Ламотриджин (Субстанция-порошок)
  • Ламотрикс (Таблетки пероральные)
  • Лепситин (Капсула)
  • Магния сульфат (Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь)
  • Магния сульфат (Субстанция-порошок)
  • Магния сульфат (Раствор для инфузий)
  • Магния сульфат (Раствор для инъекций)
  • Магния сульфат-Дарница (Раствор для инъекций)
  • Мазепин (Таблетки пероральные)
  • Малиазин (Драже)
  • Мисолин (Таблетки пероральные)
  • Напотон (Драже)
  • Нейрокс (Раствор для внутривенного и внутримышечного введения)
  • Нейротропин (Раствор для инъекций)
  • Неурол (Таблетки пероральные)
  • Нитразадон (Таблетки пероральные)
  • Нитразепам (Таблетки пероральные)
  • Нитразепам (Субстанция-порошок)
  • Нитрам (Таблетки пероральные)
  • Нитросан (Таблетки пероральные)
  • Нобритем (Капсула)
  • Пантогам актив (Капсула)
  • Примидон (Субстанция-порошок)
  • Раденаркон (Раствор для инъекций)
  • Реланиум (Раствор для внутривенного и внутримышечного введения)
  • Релиум (Раствор для внутривенного и внутримышечного введения)
  • Релиум (Таблетки пероральные)
  • Ривотрил (Раствор для внутривенного введения)
  • Ривотрил (Таблетки пероральные)
  • Рогипнол (Таблетки пероральные)
  • Рогипнол (Раствор для инъекций)
  • Седуксен (Раствор для инъекций)
  • Седуксен (Таблетки пероральные)
  • Сибазон (Раствор для внутривенного и внутримышечного введения)
  • Сибазон (Субстанция-порошок)
  • Сибазон (Таблетки)
  • Стазепин (Таблетки)
  • Сторилат (Таблетки)
  • Суксилеп (Капсула)
  • Тазепам (Таблетки пероральные)
  • Тебантин (Капсула)
  • Тегретол (Сироп)
  • Тегретол (Таблетки пероральные)
  • Транксен (Капсула)
  • Фезипам (Таблетки пероральные)
  • Феназепам (Раствор для внутривенного и внутримышечного введения)
  • Феназепам (Субстанция-порошок)
  • Феназепам (Таблетки пероральные)
  • Фенорелаксан (Раствор для внутривенного и внутримышечного введения)
  • Фенорелаксан (Таблетки пероральные)
  • Фенотропил (Субстанция-порошок)
  • Фенотропил (Таблетки пероральные)
  • Флормидал (Раствор для инъекций)
  • Флормидал (Таблетки пероральные)
  • Хлоракон (Таблетки пероральные)
  • Хлоракон (Субстанция-порошок)
  • Чистотела трава (Сырье растительное)
  • Эгипентин (Капсула)
  • Эгипентин (Таблетки пероральные)
  • Элениум (Таблетки пероральные)
  • Эуноктин (Таблетки пероральные)

Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описания препаратов приведены для ознакомления и не предназначены для назначения лечения без участия врача. Есть противопоказания. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь Противосудорожные средства и препараты, их описания и инструкции по применению, синонимы и аналоги, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, дозировки и противопоказания, примечания о лечении лекарством детей, новорожденных и беременных, цена и отзывы о медикаментах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

Актуальные темы

  • Лечение геморроя Важно!
  • Решение проблем вагинального дискомфорта, сухости и зуда Важно!
  • Комплексное лечение простуды Важно!
  • Лечение спины, мышц, суставов Важно!
  • Комплесное лечение заболеваний почек Важно!

Другие сервисы:

Мы в социальных сетях:

Наши партнеры:

Противосудорожные препараты: описания и инструкции по применению на портале EUROLAB.

Торговая марка и торговый знак EUROLAB™ зарегистрированы. Все права защищены.

Противосудорожные препараты

Действие противосудорожных препаратов

Действие противосудорожных препаратов направлено на устранение мышечных спазмов и эпилептических припадков. Некоторые из этих препаратов принимаются комплексно для достижения наилучшего результата. Они не только избавляют от судорог, но и облегчают обще состояние организма. Первые попытки такого лечения были предприняты в конце IX начале ХХ века. Тогда для борьбы с приступами использовали бромид калия. С 1912 года начали использовать Фенобарбитал. С 1938 года список пополнился Фенитоином. В настоящее время современная медицина использует более тридцати лекарственных препаратов. Сегодня более 70% людей страдают легкой формой эпилепсии и успешно лечатся противосудорожными препаратами. Однако лечение тяжелых форм заболевания остается одной из самых актуальных проблем для ученых. Любое назначенное лекарство должно иметь противоаллергические свойства при отсутствии воздействия на центральную нервную систему. Также необходимо исключить привыкание, чувство апатии и разбитости.

Основной задачей каждого средства является устранение спазмов без подавления центральной нервной системы психофизических нарушений. Любой препарат назначается только врачом после проведения комплексного обследования и участка головного мозга. Прием противосудорожных препаратов может длиться несколько лет, а в некоторых случаях на протяжении всей жизни. Это бывает в случае тяжелой наследственности или хронической формы заболевания. В некоторых ситуациях в дополнении к лекарственной терапии делается хирургическая операция на пораженном участке головного мозга.

Группы противосудорожных препаратов

Современная медицина классифицирует противосудорожные препараты по следующей схеме:

  • барбитураты;
  • препараты гидантоина;
  • оксазолидионы;
  • лекарства на основе сукцинамида;
  • иминостильбены;
  • таблетки с содержанием бензодиазепина;
  • средства на основе вальпроевой кислоты

Противосудорожные препараты список

Основными противосудорожными препаратами являются:

  1. Фенитоин. Его применяют при судорожных припадках с эпилептическим статусом. Его действие направлено на торможение нервных рецепторов и стабилизации мембран на уровне клеточного тела. Препарат обладает рядом побочных эффектов: тошнота, дрожь, рвота, непроизвольное вращение глаз, головокружение.
  2. Карбамазелин используют при больших судорожных психомоторных припадках. Он купирует тяжелые приступы при активной стадии заболевания. Во время приема у пациента улучшается настроение. Но есть и ряд побочных эффектов: нарушение циркуляции крови, сонливость, головокружение. Противопоказанием является беременность и аллергия.
  3. Фенобарбитал применяют при эпилептических припадках в совокупности с другими препаратами. Лекарство успокаивает и нормализует нервную систему. Пего следует принимать длительное время. Отмена происходит крайне осторожно и постепенно, так элементы препарата накапливаются в организме. Среди побочных эффектов нарушения артериального давления, затрудненность дыхания. Нельзя применять в период лактации и в первый триместр беременности. Также запрещено использовать при почечной недостаточности, при мышечной слабости и алкогольной зависимости.
  4. Клоназепам используют при миоклонической эпилепсии и психомоторных приступах. Препарат устраняет непроизвольные судороги и снижает их интенсивность. Под воздействием таблеток мышцы расслабляются, и успокаивается нервная система. Среди побочных эффектов выделяют расстройство опорно-двигательного аппарата, утомляемость, раздражительность, затяжное депрессивное состояние. Противопоказанием к использованию является тяжелая физическая работа, требующая повышенной концентрации внимания, беременность, почечная недостаточность и заболевания печени. Во время лечения в обязательном порядке следует отказаться от употребления спиртных напитков.
  5. Действие препарата Ламотриджин направлено на устранение тяжелых приступов, легких припадков и клонических и тонических судорог. Он стабилизирует активность нейронов головного мозга, что приводит к сокращению припадков и со временем они полностью проходят. Побочный эффект может быть в виде кожной сыпи, тошноты, головокружения, диареи, тремора. Не рекомендуется в период лечения заниматься физической работой, требующей повышенной концентрации внимания.
  6. Вольпроат натрия назначают для лечения тяжелых психомоторных припадков, легких приступов и миоклонической эпилепсии. Лекарство снижает выработку электрических импульсов головного мозга, устраняет беспокойство и стабилизирует психическое состояние больного. Побочные эффекты выражаются расстройствами желудочно-кишечного тракта, нарушениями кровообращения и свертываемости крови. Нельзя принимать лекарство во время беременности и в период лактации, при заболеваниях поджелудочной железы, а также гепатите в разной форме.
  7. Примидон применяют при психомоторных припадках и миоклонической эпилепсии. Действие препарата тормозит активность нейронов на поврежденном участке головного мозга и устраняет непроизвольные спазмы. В связи с тем, что препарат вызывает повышенное возбуждение, его не назначают детям и пожилым людям. К побочным эффектам относятся: тошнота, аллергия, анемия, головные боли, апатия и привыкание. Противопоказано использование в период беременности и лактации, а также при заболевании печени и почечной недостаточности.
  8. Бекламид купирует генерализованные и парциальные припадки. Он блокирует электрические импульсы в голове, снижает возбудимость и устраняет судороги. Среди побочных эффектов называют головокружение, раздражение со стороны желудочно-кишечного тракта, слабость и аллергия. Противопоказано использование при гиперчувствительности к компонентам препарата.
  9. Бензобамил назначают детям при эпилепсии, а также при фокальных приступах. Это наименее токсичный препарат, оказывающий седативное воздействие на центральную нервную систему. К побочным эффектам относится слабость, тошнота, вялость, непроизвольные вращения глаз. Противопоказано лечение препаратом при сердечной, почечной недостаточности и при заболевании печени.

Противосудорожные препараты без рецептов

Противосудорожные препараты назначаются только врачом для лечения серьезных заболеваний, поэтому приобрести их можно только по рецепту. Конечно, можно постараться купить их и без рецепта, но это может серьезно навредить вашему здоровью. Если заказывать некоторые лекарства в интернет аптеке, то, зачастую, у вас не спросят рецепт.

Противосудорожные препараты для ног

Если в анамнезе заболевания отсутствует эпилепсия и воспаления нервов, то для лечения конвульсий назначаются следующие препараты:

  1. Вальпарин подавляет судорожную активность при эпилептических припадках. Он не обладает выраженным седативным и снотворным эффектом.
  2. Ксанакс является психотропным лекарственным средством, устраняющим чувство беспокойства, страха и эмоционального напряжения. Обладает умеренным снотворным действием.
  3. Дифенин оказывает миорелаксирующее и противосудорожное действие. Он повышает болевой порог при невралгии и сокращает продолжительность судорожных приступов.
  4. Антинервал снимает судороги, депрессию и тревожность. Его используют и для профилактики депрессивных расстройств.
  5. Кеппра – это противоэпилептический препарат, направленный на подавление нейронных вспышек и снятие припадков.

Самостоятельно принимать эти лекарства ни в коем случае нельзя, так как причиной судорог может быть переохлаждение, травма, плоскостопие или недостаток определенных витаминов.

Противосудорожные препараты для детей

Противосудорожная терапия для детей предусматривает индивидуальный подход к каждому маленькому пациенту. Учитывается частота приступов, в какое время они происходят общая клиническая картина. Важным моментом в лечении является правильный подбор лекарства и дозы. Правильное лечение помогает во многих случаях полностью избавиться от припадков. Сначала назначаются маленькие дозы препарата, которые постепенно увеличиваются. Необходимо вести точный учет судорог и следить за их динамикой. Судорожные приступы у грудничков и малышей раннего возраста всегда являются показанием для экстренных лечебных мероприятий. Отсрочка может привести к отеку мозга и повреждению жизненно важных функций в организме. Первоначально вводят внутривенно 20 % раствор глюкозы. Если судороги продолжаются, то очень осторожно, контролируя работу сердечной мышцы, вводят 25% раствор сульфата магния. Если эффект не наступает, то назначается гидрохлорид пиридоксина. Основным лекарственным препаратом является Фенобарбитал. Он успокаивает ребенка и оказывает дегидратационное действие. Лекарство назначают по возрастным дозам и в зависимости от характера и частоты приступов. Если через два-три дня не наступает улучшение, то добавляют бромид натрия, Кофеин или Бензонал. В некоторых случаях лечение сочетают с назначением Дифенина. Он не обладает кумулятивными свойствами, может давать побочные эффекты в виде снижения аппетита, тошноты, раздражение на слизистой рта, стоматит. Детям с частыми судорогами иногда назначают Гексамидин в сочетании с Фенобармиталом и Дефинином. У заторможенных малышей такое лечение существенно улучшает состояние. Противопоказаниями является заболевания почек, печени и органов кроветворения. В раннем возрасте часто назначают лечение смесью Серейского или ее модификаций. Основными компонентами препарата являются кофеин, папаверин, люминал.

Эпилепсия – хроническое заболевание головного мозга, характеризующееся склонностью к образованию патологического очага синхронного разряда нейронов и проявляющееся большими, малыми припадками и эпилептическими эквивалентами.

В лечении эпилепсии используется принцип монотерапии – пожизненный прием одного определенного лекарства. Иногда используется би- и тритерапия, когда больной принимает два и больше лекарства. Политерапия используется в случае, когда монотерапия одним препаратом не приносит эффекта.

Основной подход

Противоэпилептические препараты – это группа средств, которая предупреждает развитие припадков и купирует острый эпилептический приступ.

Впервые в клинической практике использовались бромиды. Несмотря на малую эффективность, они назначались с середины 18 до начала 20 веков. В 1912 году впервые синтезировался препарат фенобарбитал, но средство имело широкий спектр побочных эффектов. Только в середине 20 века исследователи синтезировали фенитоин, триметадион и бензобарбитал, которые обладали меньшим количеством побочных эффектов.

В ходе разработки врачи и исследователи составили принципы, которым должны соответствовать современные препараты для лечения эпилепсии:

  • высокая активность;
  • продолжительность действия;
  • хорошее всасывание в органах пищеварения;
  • малая токсичность;
  • влияние на большинство патологических механизмов эпилепсии;
  • отсутствие зависимости;
  • отсутствие побочных эффектов в перспективе долгосрочного применения.

Цель любой фармакологической терапии – полностью устранить припадки. Но это достигается только у 60% пациентов. Остальная часть больных приобретает непереносимость к препаратам или устойчивую резистентность к медикаментозным противоэпилептическим средствам.

В основе заболевания лежит патологический процесс, при котором в головном мозгу синхронно возбуждается большая группа нейронов, из-за чего мозг выдает телу неконтролируемые и неадекватные команды. Клиническая картина симптомов зависит от локализации патологического очага. Задача препаратов для лечения эпилепсии – стабилизация мембранного потенциала нервной клетки и снижение их возбудимости.

Противосудорожные препараты при эпилепсии изучены недостаточно. Однако известно их фундаментальный принципиальный механизм воздействия – торможение возбуждения нейронов головного мозга.

В основе возбуждения лежит действие глутаминовой кислоты – главного возбуждающего нейромедиатора нервной системы. Препараты, например, фенобарбитал, блокируют рецепцию глутамата в клетке, из-за чего электролиты Na и Ca не входят в мембрану и потенциал действия нейрона не изменяется.

Другие средства, например, вальпроевая кислота, являются антагонистами к глутаминовым рецепторам. Они не дают взаимодействовать глутамату с клеткой головного мозга.

В нервной системе, кроме возбуждающих клетку нейромедиаторов, есть тормозные нейротрансмитеры. Они напрямую подавляют возбуждение клетки. Типовой представитель тормозных нейромедиаторов – гамма-аминомасляная кислота (ГАМК). Препараты группы бензодиазепинов связываются с рецепторами ГАМКа и воздействуют на них, вызывая торможение в центральной нервной системе.

В синаптических щелях – в месте, где контактируют два нейрона – есть ферменты, которые утилизируют те или иные нейромедиаторы. Например, после процессов торможения в синаптической щели остались небольшие остатки гамма-аминомасляной кислоты. В норме эти остатки утилизируются ферментами и в дальнейшем разрушаются. Так, например, препарат Тиагабин препятствует утилизации оставшейся гамма-аминомасляной кислоте. Это значит, что концентрация тормозного нейромедиатора не уменьшается после его воздействия, и он дальше тормозит возбуждение в постсинаптической мембране соседнего нейрона.

Тормозной медиатор гамма-аминомасляная кислота получается путем расщепления возбуждающего медиатора глутамата при помощи фермента глутаматдекарбоксилазы. Например, препарат Гебапантин ускоряет утилизацию глутамата, чтобы получилось больше гамма-аминомасляной кислоты.

Все вышеназванные препараты влияют опосредованно. Однако есть средства (Карбамазепин, фенитоин или вальпроаты), которые влияют непосредственно на физиологию клетки. У мембраны нейрона есть каналы, через которые заходят и выходят позитивно и негативно заряженные ионы. Их соотношение в клетке и вокруг нее определяет ее, клетки, мембранный потенциал и возможность последующего торможения или возбуждения. Карбамазепин блокирует потенциалзависимые каналы и делает так, чтобы они не открывались, в результате чего ионы не заходят внутрь клетки и нейрон не возбуждается.

Из перечня препаратов видно, что врач обладает современным арсеналом противоэпилептических препаратов разных групп, которые влияют на множество механизмов возбуждения и торможения клетки.

Классификация

Противоэпилептические препараты классифицируются по принципу воздействия на медиаторные и ионные системы:

  1. Препараты, усиливающие активность тормозных нейронов путем стимуляции и увеличения количества в синаптической щели гамма-аминомасляной кислоты.
  2. Препараты, тормозящие возбуждение нейронов, ингибируя рецепторы глутаминовой кислоты.
  3. Препараты, непосредственно влияющие на мембранный потенциал, воздействуя на потенциалзависимые ионные каналы нервных клеток.

Препараты нового поколения

Существует три поколения противоэпилептических препаратов. Третье поколение – это наиболее современные и изученные средства в лечении заболевания.

Противоэпилептические препараты нового поколения:

  • Бриварацетам.
  • Валроцемид.
  • Ганаксолон.
  • Караберсет.
  • Карисбамат.
  • Лакосамид.
  • Лозигамон.
  • Прегабалин.
  • Ретигабалин.
  • Руфинамид.
  • Сафинамид.
  • Селетрацетам.
  • Серотолид.
  • Стирипентол.
  • Талампанел.
  • Флуорофелбамат.
  • Фосфенитион.
  • DP-вальпроевая кислота.
  • Эсликарбамазепин.

13 из этих препаратов уже тестируются в лабораториях и клинических опытах. Кроме того, эти препараты изучаются не только как эффективное лечение эпилепсии, но и других психических расстройств. Наиболее изучаемый и уже изученный препарат – Прегабалин и Лакосамид.

Возможные побочные эффекты

Большинство противоэпилептических препаратов подавляют активность нейронов, вызывая в них торможение. Это значит, что наиболее распространенный эффект – седация центральной нервной системы и расслабление. Средства снижают концентрацию внимания и скорость психофизиологических процессов. Это неспецифические побочные реакции, характерные для всех антиэпилептических препаратов.

Некоторые из средств имеют специфические побочные эффекты. Например, Фенитоин и Фенобарбитал в некоторых случаях провоцируют раковые заболевания крови и размягчение костной ткани. Препараты на основе вальпроевой кислоты вызывают дрожание конечностей и диспепсические явления. При приеме Карбамазепина снижается острота зрения, появляется двоение перед глазами и отеки лица.

Многие препараты, в частности препараты на основе вальпроевой кислоты, повышают риск дефектного развития плода, поэтому беременным эти препараты принимать не рекомендуется.

Приступообразные непроизвольные сокращения скелетной мускулатуры. Они могут быть симптомами ряда заболеваний (менингит, энцефалит, черепно-мозговые травмы, эпилепсия, отек мозга и другие) или результатом вторичных изменений в центральной нервной системе, возникающих после общих инфекций и отравлений, при нарушении обмена веществ, в частности, при дефиците витамина В 6 , недостатке кальция и так далее. Часто судороги связаны с систематическим переутомлением мышц, например, у спортсменов, машинисток, скрипачей. Судороги иногда возникают у здоровых людей при купании в холодной воде или во время ночного сна.

2. Блокирование рецепторов глутамата или уменьшение его высвобождения из пресинаптических окончаний (ламотриджин ). Поскольку глутамат является возбуждающим медиатором, блокада его рецепторов или уменьшение количества приводят к снижению возбудимости нейронов.

3. Блокирование ионных каналов (натриевых, калиевых) в нервных клетках, что затрудняет синаптическую передачу сигнала и ограничивает распространение судорожной активности (фенитоин , карбамазепин , вальпроевая кислота и вальпроат натрия).

Следует заметить, что один и тот же препарат может иметь несколько механизмов действия.

Обилие препаратов для лечения эпилепсии объясняется многообразием проявлений этой болезни. Ведь даже эпилептические судороги могут быть нескольких видов, и механизмы их возникновения также различны. Тем не менее, до создания идеального противоэпилептического средства еще далеко. Вот краткий перечень требований, которым оно должно соответствовать: высокая активность и большая продолжительность действия, чтобы надолго предотвратить приступы, эффективность при разных видах эпилепсии, так как нередко встречаются смешанные формы болезни, отсутствие успокаивающих, снотворных, аллергических и других свойств (эти вещества принимают в течение нескольких месяцев и даже лет), неспособность накапливаться, вызывать привыкание и лекарственную зависимость. А, например, фенобарбитал даже в малых дозах может вызывать сонливость, заторможенность, он способен накапливаться в организме и вызывать привыкание. Фенитоин, как более избирательно действующее вещество, предупреждая развитие судорог, не оказывает общего угнетающего действия на центральную нервную систему, но, к сожалению, при его приеме могут появиться головокружение, дрожание тела или его частей, непроизвольные движения глаз, двоение в глазах, тошнота, рвота и другие побочные эффекты. Карбамазепин, получивший широкое распространение при лечении различных форм эпилепсии, так же как и фенитоин, блокирует натриевые каналы в клетке. Преимуществом его является положительное воздействие на психику: улучшается настроение, повышается активность и общительность пациентов, а это облегчает их социальную и профессиональную реабилитацию. Но и этот препарат имеет недостатки. В начале лечения карбамазепин может нарушать пищеварение, вызывать головную боль, головокружение, сонливость, угнетать психомоторные реакции. В этой связи его не рекомендуют назначать водителям, операторам машин и людям аналогичных профессий. При приеме препарата необходимо проведение регулярных анализов крови, так как возможно уменьшение числа лейкоцитов или тромбоцитов в крови. Даже вальпроевая кислота, побочные действия которой немногочисленны и слабо выражены, усиливает нежелательные свойства других противоэпилептических средств.

Отрицательные воздействия противоэпилептических лекарств, как правило, связаны с общим угнетением межнейронной передачи импульсов в центральной и периферической нервной системе, которое обусловлено недостаточной избирательностью действия препаратов.

Роль врача при лечении эпилепсии особенно возрастает, потому что только специалист может назначить необходимое средство с учетом всех факторов: спектра действия, побочных эффектов, формы болезни и типа судорог.

Основные противоэпилептические лекарства и области их применения приведены в таблице 3.1.1.

Таблица 3.1.1. Применение противоэпилептических средств

Пациенту, принимающему противоэпилептические средства, важно знать, что нельзя одномоментно прекращать прием препарата, так как может развиться синдром отмены, который приведет к появлению более частых и тяжелых судорожных приступов. Особенно это касается барбитуратов и бензодиазепинов, для прекращения приема которых требуются недели и месяцы. Некоторые противосудорожные средства представлены ниже. Подробную информацию по ним вы найдете на сайте .

[Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма ]

Бензонала таблетки 0,05 г (бензобарбитал) противосудорожное табл.детск. Асфарма (Россия)

Бензонала таблетки по 0,1 г (бензобарбитал) противосудорожное табл. Асфарма (Россия)

Габитрил (тиагабин) табл. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Депакин (вальпроат натрия ) противоэпилептическое пор.лиоф.д/ин.; сироп детск. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Депакин хроно (вальпроат натрия +вальпроевая кислота) противоэпилептическое табл.п.о.дел.; табл.п.о.пролонг.дел. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Депакин энтерик 300 (вальпроат натрия) противоэпилептическое табл.п.о.раствор./кишечн. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Карбамазепин-Акри (карбамазепин) противоэпилептическое, антидепрессивное табл. Акрихин (Россия)

Клоназепам (клоназепам) противосудорожное, противоэпилептическое, миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное табл. Tarchominskie Zaklady Farmaceutyczne “Polfa” (Польша)

Конвулекс (вальпроевая кислота) противоэпилептическое капли для приема внутрь; капс.раствор./кишечн.; сироп детск. Gerot Pharmazeutika (Австрия)

Конвульсофин (вальпроат кальция ) противоэпилептическое, противосудорожное табл. Pliva (Хорватия), произв.: AWD.pharma (Германия)

Ламиктал (ламотриджин) противосудорожное табл.; табл.жев. GlaxoSmithKline (Великобритания)

Мазепин (карбамазепин) противосудорожное, анальгезирующее, седативное табл. ICN Pharmaceuticals (США), произв.: ICN Марбиофарм (Россия)

Противосудорожные средства - это лекарственные препараты, способные предупреждать или купировать приступы судорог различного происхождения. В настоящее время термин противосудорожные средства обычно применяют в отношении препаратов, используемых для предупреждения различных проявлений (противоэпилептические средства).

К противосудорожным средствам относятся гексамидин (см.), дифенин (см.), (см.), (см.), (см.), (см.), бензонал (см.).

Противосудорожные средства (за исключением фенобарбитала) избирательно подавляют судорожные реакции, не оказывая общего угнетающего влияния на центральную нервную систему и не вызывая снотворного эффекта.

В зависимости от клинических проявлений эпилепсии назначают разные противосудорожные средства. Для предупреждения больших припадков применяют фенобарбитал, бензонал, гексамидин, дифенин, хлоракон. Триметин эффективен для предупреждения малых припадков. Нередко для лечения эпилепсии рационально комбинированное применение нескольких противосудорожных средств (одновременно или последовательно).

Лечение противосудорожными средствами ведут длительно, в течение многих месяцев. Поэтому нередки различные побочные эффекты, связанные с приемом противосудорожных средств (см. статьи об отдельных противосудорожных средствах). Лечение дифенином, гексамидином, хлораконом, триметином противопоказано при нарушениях функций печени, почек и кроветворных органов. Триметин противопоказан также при заболеваниях зрительного нерва. Противосудорожные средства применяют с целью предупреждения эпилептического статуса; для его купирования используют гексенал, сульфат магния (парэнтерально) или , барбитал-натрий в клизмах.

Противосудорожные средства (синоним антиконвульсивные средства) - лекарственные вещества, способные предупреждать развитие судорожных припадков различной этиологии. Строго говоря, термином противосудорожные средства должны обозначаться только вещества, применяемые для лечения различных форм эпилепсии, поэтому более правильно называть эту группу препаратов «противоэпилептические средства».

Предупреждение судорог или устранение уже развившегося припадка может быть достигнуто также и при помощи других нейротропных веществ успокаивающего типа (наркотические средства, барбитураты, хлоралгидрат), однако у противосудорожных средств эффект достигается без сопутствующих признаков угнетения ЦНС, т. е. действие противосудорожных средств избирательное. В химическом отношении современные противосудорожные средства представлены барбитуратами, производными гидантоина, диоксогексагидропиримидина, β-хлорпропионамида, оксазолидин-2,4-диона, сукцинимида, фенилацетилмочевины. В основе классификации современных противосудорожных средств лежит их химическое строение (таблица 1).

Противосудорожные средства обладают способностью предупреждать в эксперименте на животных судороги, обусловленные электрическим раздражением или введением химических веществ (чаще всего коразола). Избирательность этого эффекта у отдельных представителей противосудорожных средств выражена различно. Для одних веществ характерна приблизительно одинаковая активность по отношению к экспериментальным судорогам того или иного происхождения, например у фенобарбитала (см.), гексамидина (см.), хлоракона (см.), фенакона (см.), фенацемида. И в клинической практике эти препараты зарекомендовали себя как противосудорожные средства широкого действия, эффективные при разных, в том числе смешанных формах эпилепсии. Другие препараты отличаются заметной избирательностью эффекта. Так, в отношении электрошока наиболее эффективен дифенин (см.), коразоловых судорог - триметин (см.), эпимид. Аналогичным образом эти противосудорожные средства находят и в клинике преимущественно узко направленное применение: дифенин - главным образом при больших припадках, а триметин и близкий к нему по действию эпимид - лишь при малых. Таким образом, активность по экспериментальным тестам с электрошоком и коразолом позволяет в какой-то мере предсказать область клинического применения нового препарата. Важным признаком является также седативное действие, ясно выраженное у фенобарбитала, слабо проявляющееся у хлоракона, триметина и полностью отсутствующее у дифенина. Как правило, если у больного появляются признаки седативного действия (апатия, сонливость), это указывает на передозировку препарата.

Механизм действия противосудорожных средств не вполне ясен. Можно полагать, что в осуществлении противосудорожного эффекта играет роль повышение порога возбудимости нервной ткани, возникающее под влиянием некоторых веществ (фенобарбитал). Однако известно, что дифенин не вызывает повышения упомянутого порога. Возможно, механизм действия дифенина связан с изменением баланса электролитов на уровне мембраны нервной клетки, что влечет за собой затруднение распространения судорожных электрических разрядов по веществу мозга. Противоэпилептическое действие триметина связывают с его угнетающим влиянием на подкорковые структуры мозга.

Применение противосудорожных средств при эпилепсии является в большинстве случаев лишь одним из компонентов всего комплекса лечебных мероприятий. Назначают противосудорожные средства обычно внутрь (при эпилептическом статусе прибегают к внутривенному или ректальному введению).

Лечение длительное и в каждом случае требует индивидуального подбора препарата и дозы. Чаще всего проводят комбинированное лечение. Используют комбинации из различных по действию противосудорожных средств, например дифенин и триметин (при смешанной форме с большими и малыми припадками), гексамидин и хлоракон (при дисфорической форме с наклонностью к аффективным вспышкам, агрессии). В других случаях прибегают к сочетанию противосудорожных средств с препаратами, оказывающими благоприятное, но неспецифическое воздействие на течение заболевания, например диакарбом (см.), влияющим на кислотно-щелочной и водный баланс, бурой, сернокислым магнием (см.), мерку-залом (см.). Противосудорожные средства хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта и подвергаются окислению в печени, постепенно утрачивая липоидофильность и приобретая гидрофильные свойства. Продукты окисления противосудорожных средств (для веществ, содержащих фенильную группу, это п-оксифенилпроизводные) противосудорожным действием, как правило, не обладают. Конечные метаболиты противосудорожных средств выводятся из организма почками в виде растворимых в воде парных соединений с серной или глюкуроновой кислотой.

Для лечения больших припадков эпилепсии применяют фенобарбитал (нередко в сочетании с кофеином для снятия седативного эффекта), бензонал (см.), дифенин и триантоин, гексамидин, хлоракон. Дифенин наиболее эффективен у больных с большими припадками, психически сохранных или с незначительными дефектами психики. Применяется также для лечения психомоторных припадков. Близкий к нему по строению триантоин показан в тех же случаях, что и дифенин, но, в отличие от последнего, обладает умеренным седативным действием. При назначении гексамидина, особенно больным, ранее получавшим фенобарбитал, следует учитывать отсутствие у него седативно-снотворного эффекта, присущего барбитуратам. Это позволяет увеличить дневную дозу, но перед сном нередко требуется добавление фенобарбитала. Гексамидин показан главным образом при судорожных формах эпилепсии, причем наибольший терапевтический эффект достигается в случаях с частыми припадками. Улучшаются психическая деятельность и настроение больных, повышается активность. В большинстве случаев гексамидин применяют в комбинации с другими противосудорожными средствами.

Хлоракон наиболее эффективен при различных видах атипичных судорожных припадков, а фенакон оказался одним из немногих средств, помогающих при тяжелых психических пароксизмах, проявляющихся сумеречным состоянием с агрессией, страхами и расстройствами настроения. В подобных случаях, но с большими ограничениями из-за крайне высокой токсичности применяют также фенацемид (фенурон). При малых припадках эффективными являются немногие из противосудорожных средств, главным образом триметин и эпимид. Оба вещества используются преимущественно у детей.

При выборе того или другого препарата необходимо руководствоваться не только избирательностью его действия при данной форме эпилепсии, но также и знанием эквивалентных доз этого препарата по отношению к эффективным дозам других противосудорожных средств. Для наиболее распространенных противосудорожных средств соответствующие соотношения описаны Е. С. Ремезовой (таблица 2).

Правильное представление об эквиэффективных дозах противосудорожных средств позволяет избежать тяжелых обострений заболевания, возникающих при отмене или уменьшении дозы одного вещества для замены его другим.

Для лечения эпилептического статуса большинство противосудорожных средств не пригодно в связи с плохой растворимостью в воде и невозможностью парэнтерального введения. В этом случае рекомендуют использовать гексенал (см.). В качестве дополнительных средств применяют комбинацию хлоралгидрата (15-20 мл 6% раствора) с барбитал-натрием (0,5-0,7 г в 30-40 мл дистиллированной воды); растворы готовят перед употреблением и вводят ректально после очистительной клизмы. Иногда назначают внутривенно сульфат магния (10 мл 25% раствора) вместе с бромидом натрия (10- 15 мл 10% раствора).

Противосудорожные средства широко применяют для лечения эпилепсии в детской практике, при этом дозы назначаются в зависимости от возраста ребенка (таблица 3).

Побочные явления во время лечения противосудорожными средствами встречаются относительно часто, что связано с длительным применением этих веществ. Головокружение, головные боли, вялость, сонливость, тошнота,- как правило, признаки передозировки препарата и с уменьшением дозы исчезают. Более серьезные побочные явления - кожные сыпи, нарушения со стороны паренхиматозных органов, поражение кроветворной функции (лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия со смертельным исходом). Наиболее опасны в этом отношении триметин и фенацемид. Для некоторых противосудорожных средств характерны такие своеобразные побочные эффекты, как светобоязнь (триметин), гиперпластический гингивит (производные гидантоина).



Похожие публикации