Indicații antibiotice imipenem. Forma de dozare Imipenem cu cilastatină: pulbere pentru prepararea unei soluții pentru administrare intramusculară. Denumirile comerciale ale medicamentelor cu substanța activă imipenem

Descrierea componentei active

efect farmacologic

Antibiotic carbapenem cu spectru larg. Are efect bactericid datorită inhibării peretelui celular bacterian.

Activ împotriva bacteriilor aerobe gram-pozitive: Staphylococcus spp. (inclusiv tulpini producătoare de penicilinază), Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Nocardia spp., Listeria spp.; bacterii aerobe gram-negative: Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp., Pseudomonascine aeruginosa, Aerudomonaspp. ., Campylobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria spp.; bacterii anaerobe: Bacteroides spp.

Imipenemul nu este activ împotriva Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp., ciupercilor și virusurilor.

Rezistent la β-lactamaze.

Indicatii

Infecții ale organelor abdominale, ale tractului respirator inferior, ale sistemului genito-urinar, infecții ginecologice, septicemie, endocardită infecțioasă, infecții ale oaselor și articulațiilor, ale pielii și țesuturilor moi. Prevenirea infecțiilor postoperatorii.

Regimul de dozare

IV pentru adulți și copii peste 12 ani - 0,25-1 g la 6 ore Copii peste 3 luni și cu o greutate mai mică de 40 kg - 15 mg/kg greutate corporală la 6 ore.

IM pentru adulți și copii peste 12 ani - 500-750 mg la fiecare 12 ore.

Doze maxime: doza zilnică maximă pentru adulți cu administrare intravenoasă este de 4 g, cu administrare intramusculară - 1,5 g, pentru copiii cu greutatea mai mică de 40 kg cu administrare intravenoasă - 2 g.

Efect secundar

Reactii alergice: erupții cutanate, febră, urticarie, eozinofilie, șoc anafilactic.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree, modificarea gustului, colită pseudomembranoasă, creșterea activității transaminazelor hepatice.

Din partea sistemului nervos central: convulsii, convulsii epileptice.

Reacții asociate cu efecte chimioterapeutice: candidoza.

Reacții locale: durere, tromboflebită (cu administrare intravenoasă).

Contraindicatii

Hipersensibilitate la imipenem.

Sarcina și alăptarea

Utilizarea în timpul sarcinii este posibilă numai atunci când beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Nu se știe dacă imipenemul se excretă în laptele matern, prin urmare, dacă este necesară utilizarea în timpul alăptării, trebuie luată în considerare problema întreruperii alăptării.

Utilizați pentru insuficiență renală

Utilizați cu precauție la pacienții cu insuficiență renală.

Instrucțiuni Speciale

Utilizați cu prudență la pacienții cu boli ale sistemului nervos central și insuficiență renală. Ajustarea dozei este indicată pentru această categorie de pacienţi.

Trebuie avut în vedere faptul că imipenemul este utilizat în asociere cu cilastatină, care este un inhibitor al dehidropeptidazei renale și, prin blocarea metabolismului renal al imipenemului, favorizează acumularea acestuia în urină nemodificată. Cilastatin nu are activitate antibacteriană și nu afectează beta-lactamazele și nici nu modifică efectele imipenemului.

Pacienții care au reacții alergice la alte antibiotice beta-lactamice pot dezvolta o alergie la imipenem.

Trebuie luat în considerare faptul că, atunci când se utilizează imipenem, este posibilă dezvoltarea unei reacții Coombs fals pozitive.

Interacțiuni medicamentoase

Cu utilizarea simultană a unei combinații de imipinem cu cilastatină și ganciclovir, este posibilă dezvoltarea convulsiilor.

3 ani.

Nu utilizați după data de expirare.

Articol clinic și farmacologic tipic 1

Acțiune farmaceutică. Și Bacteroides fragilis. Și Enterobacter spp. (anterior (inclusiv (inclusiv (inclusiv (anterior (anterior Pasteurella), incl. (inclusiv (inclusiv (anterior (inclusiv (inclusiv (inclusiv (inclusiv tulpini producătoare de penicilinază), Staphylococcus epidermidis(inclusiv tulpini producătoare de penicilinază), grupa C, streptococ Bacteroides spp.(inclusiv (anterior incl. (anterior (anterior (anterior (anterior (inclusiv (inclusiv acneea Propionibacterium); alte microorganisme: niste Staphylococcus spp.(rezistent la meticilină) Streptococcus spp.(grupa D), și unele tulpini Pseudomonas cepacia In vitro Pseudomonas aeruginosa.

Acțiune farmaceutică. Antibiotic betalactamic cu spectru larg. Suprimă sinteza pereților celulari bacterieni și are un efect bactericid împotriva unei game largi de microorganisme gram-pozitive și gram-negative, aerobe și anaerobe. Imipenemul este un derivat al tienamicinei și aparține grupului de carbapenem. Cilastatin de sodiu inhibă dehidropeptidaza, o enzimă care metabolizează imipenemul în rinichi, ceea ce crește semnificativ concentrația de imipenem nemodificat în tractul urinar. Cilastatin nu are activitate antibacteriană proprie și nu inhibă beta-lactamaza bacteriană. Activ cu privire la Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalisȘi Bacteroides fragilis. Rezistent la distrugerea de către beta-lactamaze bacteriene, făcându-l eficient împotriva multor microorganisme precum Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp.Și Enterobacter spp. care sunt rezistente la majoritatea antibioticelor beta-lactamice. Spectrul antibacterian include aproape toate microorganismele patogene semnificative clinic. Activ împotriva bacteriilor aerobe gram-negative: Achromobacter spp., Acinetobacter spp.(anterior Mima-Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp.(inclusiv Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp.(inclusiv Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae(inclusiv tulpini care produc beta-lactamaze), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp.(inclusiv Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii(anterior Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae(inclusiv tulpini producătoare de penicilinază), Neisseria meningitidis, Yersinia spp.(anterior Pasteurella), incl. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp.(inclusiv Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp.(inclusiv Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri(anterior Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp.(inclusiv Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp.(inclusiv Salmonella typhi), Serratia spp.(inclusiv Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.; bacterii aerobe gram-pozitive: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus(inclusiv tulpini producătoare de penicilinază), Staphylococcus epidermidis(inclusiv tulpini producătoare de penicilinază), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus grupa C, streptococ grupa G, streptococi viridans incluzând tulpini hemolitice alfa și gama); bacterii anaerobe gram-negative: Bacteroides spp.(inclusiv Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica(anterior Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp. incl. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica(anterior Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia(anterior Bacteroides bivius), Prevotella disiens(anterior Bacteroides disiens), Prevotella intermedia(anterior Bacteroides intermedius), Veillonella spp.; bacterii anaerobe gram-pozitive: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp.(inclusiv Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., streptococ microaerofil, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.(inclusiv acneea Propionibacterium); alte microorganisme: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis. niste Staphylococcus spp.(rezistent la meticilină) Streptococcus spp.(grupa D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faeciumși unele tulpini Pseudomonas cepacia insensibil la imipenem. Eficient împotriva multor infecții cauzate de bacterii rezistente la cefalosporine, aminoglicozide și peniciline. In vitro acţionează sinergic cu aminoglicozidele împotriva unor tulpini Pseudomonas aeruginosa.

Farmacocinetica. Când este administrat intramuscular, biodisponibilitatea imipenemului este de 95%, cilastatină este de 75%. Legarea imipenemului de proteinele plasmatice este de 20%, cilastatină este de 40%. Cmax de imipenem atunci când este administrat intravenos în doză de 250, 500 sau 1000 mg timp de 20 de minute este de 14-24, 21-58 și, respectiv, 41-83 mcg/ml; cu administrare intramusculară a 500 sau 750 mg - 10, respectiv 12 mcg/ml. C max de cilastatină atunci când este administrată intravenos în doză de 250, 500 sau 1000 mg timp de 20 de minute - 15-25, 31-49 și 56-80 μg/ml; cu administrare intramusculară a 500 sau 750 mg - 24, respectiv 33 mcg/ml. Rapid și bine distribuit în majoritatea țesuturilor și fluidelor corporale. Cele mai mari concentrații se obțin în revărsatul pleural, lichidele peritoneale și interstițiale și organele reproducătoare. Găsit în concentrații scăzute în LCR. Volumul de distribuție la adulți este de 0,23-0,31 l/kg, la copii 2-12 ani - 0,7 l/kg, la nou-născuți - 0,4-0,5 l/kg. Blocarea secreției tubulare de imipenem cu cilastatină duce la inhibarea metabolismului renal și la acumularea în urină nemodificată. Cilastatina este metabolizată în compusul N-acetil. La administrarea intramusculară T1/2 de imipenem este de 2-3 ore. Cu administrarea intravenoasă de T1/2 de imipenem și cilastatină la adulți este de 1 oră, la copii 2-12 ani - 1-1,2 ore, la nou-născuți T1/2 de imipenem. - 1,7-2,4 ore, cilastatină - 3,8-8,4 ore; în caz de insuficiență renală T1/2 de imipenem - 2,9-4 ore, cilastatină - 13,3-17,1 ore Excretată în principal prin rinichi (70-76% în 10 ore) prin filtrare glomerulară (2/3) și secreție tubulară activă. (1/3); 1-2% se excretă prin bilă cu fecale și 20-25% pe cale extrarenală (mecanismul este necunoscut). Se elimină rapid și eficient (73-90%) prin hemodializă (ca urmare a unei ședințe de 3 ore de hemofiltrare intermitentă, 75% din doza primită este îndepărtată).

Indicatii. Infecții intraabdominale, infecții ale căilor respiratorii inferioare, ale sistemului genito-urinar, oase și articulații, piele și țesuturi moi, organe pelvine, sepsis, endocardită bacteriană, prevenirea infecțiilor postoperatorii, infecții mixte, infecții nosocomiale etc.

Contraindicații. Hipersensibilitate (inclusiv la carbapeneme și alte antibiotice beta-lactamice), sarcină (numai din motive vitale), copilărie timpurie (până la 3 luni); la copii - insuficienta renala severa (concentratia creatininei serice mai mare de 2 mg/dl). Pentru o suspensie pentru injectare intramusculară preparată folosind clorhidrat de lidocaină ca solvent - hipersensibilitate la anestezicele locale ale structurii amidice (șoc, tulburări de conducere intracardiacă).

Cu grija. Boli ale sistemului nervos central, perioada de lactație, bătrânețe.

Dozare. picurare IV și IM. Dozele de mai jos sunt calculate pentru o greutate corporală de 70 kg sau mai mult și CC de 70 ml/min/1,73 mp sau mai mult. Pentru pacienții cu CC mai mică de 70 ml/min/1,73 m2 și/sau greutate corporală mai mică, doza trebuie redusă proporțional. Calea de administrare intravenoasă este de preferat să fie utilizată în etapele inițiale ale tratamentului sepsisului bacterian, endocarditei și altor infecții severe și care pun viața în pericol, inclusiv. infectii ale tractului respirator inferior cauzate de Pseudomonas aeruginosa, iar în caz de complicaţii severe.

Pentru a prepara soluția perfuzabilă, adăugați 100 ml de solvent în flacon (soluție de NaCl 0,9%, soluție apoasă de dextroză 5%, soluție apoasă de dextroză 10%, soluție de dextroză 5% și NaCl 0,9% etc.). Concentrația de imipenem în soluția rezultată este de 5 mg/ml.

Doza terapeutică medie pentru adulți cu administrare intravenoasă este de 1-2 g/zi, împărțită în 3-4 administrări; doza zilnică maximă este de 4 g sau 50 mg/kg, oricare dintre acestea este mai mică. Pentru pacienții cu un grad ușor de infecție - 250 mg de 4 ori pe zi, pentru un grad moderat - 500 mg de 3 ori pe zi sau 1 g de 2 ori pe zi, pentru un grad sever - 500 mg de 4 ori pe zi, pentru o infecție care amenință viața pacientului - 1 g de 3-4 ori pe zi. La fiecare 250-500 mg se administrează intravenos timp de 20-30 de minute, iar la fiecare 1 g în 40-60 de minute.

Pentru prevenirea infecțiilor postoperatorii - 1 g în timpul inducerii anesteziei și 1 g după 3 ore În cazul intervențiilor chirurgicale cu risc crescut de infecție (operație pe colon și rect), se administrează suplimentar 500 mg la 8 și 16 ore. dupa anestezie generala.

Doze zilnice maxime pentru administrare intravenoasă la pacienții cu insuficiență renală, în funcție de severitatea infecției și de valorile CC (ml/min/1,73 mp):

pentru infecție ușoară și CC 41-70 ml/min - 250 mg la 8 ore, CC 21-40 ml/min - 250 mg la 12 ore, CC 6-20 ml/min - 250 mg la 12 ore;

pentru infecție moderată și CC 41-70 ml/min - 250 mg la 6 ore, CC 21-40 ml/min - 250 mg la 8 ore, CC 6-20 ml/min - 250 mg la 12 ore;

în cazuri severe (tulpini foarte sensibile) și CC 41-70 ml/min - 500 mg la 8 ore, CC 21-40 ml/min - 250 mg la 6 ore, CC 6-20 ml/min - 250 mg la 12 ore ; în cazuri severe (tulpini moderat sensibile, incl. Pseudomonas aeruginosa)și CC 41-70 ml/min - 500 mg la 6 ore, CC 21-40 ml/min - 500 mg la 8 ore, CC 6-20 ml/min - 500 mg la 12 ore; în caz de infecție severă care pune viața în pericol și CC 41-70 ml/min - 750 mg la 8 ore, CC 21-40 ml/min - 500 mg la 6 ore, CC 6-20 ml/min - 500 mg la 12 ore

Pacienții cu CC mai mică de 5 ml/min se prescriu numai dacă hemodializa se efectuează la fiecare 48 de ore, urmată de administrare 12 ore mai târziu (din momentul încheierii procedurii).

Pentru prevenirea infecțiilor postoperatorii la adulți - 1 g în timpul inducerii anesteziei și din nou după 3 ore; pentru intervenții chirurgicale cu risc crescut (pe colon și rect) - se administrează suplimentar 500 mg la 8 și 16 ore după începerea anesteziei generale. În prezent, nu există date suficiente cu privire la regimul de dozare pentru profilaxia preoperatorie la pacienții cu CC sub 70 ml/min/1,73 mp.

Copii care cântăresc 40 kg sau mai mult - aceleași doze ca și adulții; cu greutate corporală mai mică de 40 kg - 15 mg/kg de 4 ori pe zi; doza zilnică maximă este de 2 g.

Administrarea IM poate fi utilizată ca alternativă la forma IV a medicamentului pentru tratamentul infecţiilor pentru care este preferabilă administrarea IM. În funcție de severitatea infecției, de sensibilitatea microorganismelor patogene și de starea pacientului, se administrează 500-750 mg la fiecare 12 ore, doza totală zilnică nu este mai mare de 1500 mg. Dacă este nevoie de doze mari de medicament, este necesar să se utilizeze administrarea intravenoasă.

Administrarea IM la pacienţii cu CC mai mică de 20 ml/min/1,73 m2, precum şi la copii, nu a fost studiată.

Pentru tratamentul uretritei și cervicitei cauzate de Neisseria gonorrhoeae, 500 mg se administrează o dată, intramuscular. Pulberea se amestecă cu 2 ml dintr-o soluție de clorhidrat de lidocaină 1% (fără epinefrină), apă pentru preparate injectabile sau soluție de NaCl 0,9% până se formează o suspensie omogenă (albă sau ușor galbenă).

Efect secundar. Din sistemul nervos: mioclonie, tulburări psihice, halucinații, confuzie, crize epileptice, parestezii.

Din sistemul urinar: oligurie, anurie, poliurie, insuficiență renală acută (rar).

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree, enterocolită pseudomembranoasă, hepatită (rar).

Din organele hematopoietice și sistemul hemostază: eozinofilie, leucopenie, neutropenie, agranulocitoză, trombocitopenie, trombocitoză, monocitoză, limfocitoză, bazofilie, scădere a Hb, timp de protrombină prelungit, test Coombs pozitiv.

Indicatori de laborator: creșterea activității transaminazelor „hepatice” și a fosfatazei alcaline, hiperbilirubinemie, hipercreatininemie, concentrație crescută de azot ureic; test Coombs direct pozitiv.

Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime, urticarie, eritem multiform exudativ (inclusiv sindrom Stevens-Johnson), angioedem, necroliză epidermică toxică (rar), dermatită exfoliativă (rar), febră, reacții anafilactice.

Reacții locale: hiperemie cutanată, infiltrare dureroasă la locul injectării, tromboflebită.

Altele: candidoză, tulburări ale gustului.

Interacţiune. Farmaceutic incompatibil cu sarea acidului lactic și alte medicamente antibacteriene.

Când se utilizează simultan cu peniciline și cefalosporine, este posibilă alergia încrucișată; prezintă antagonism față de alte antibiotice beta-lactamice (peniciline, cefalosporine și monobactami).

Ganciclovirul crește riscul de apariție a convulsiilor generalizate.

Medicamentele care blochează secreția tubulară cresc ușor concentrația plasmatică și timpul de înjumătățire al imipenemului (dacă sunt necesare concentrații mari de imipenem, nu se recomandă utilizarea acestor medicamente în același timp).

Colorează urina roșiatică.

Forma de dozare pentru administrare intramusculară nu trebuie utilizată pentru administrare intravenoasă și invers.

Înainte de inițierea terapiei, trebuie obținut un istoric medical complet cu privire la reacțiile alergice anterioare la antibioticele beta-lactamice. Persoanele cu antecedente de boli gastrointestinale (în special colită) au un risc crescut de a dezvolta enterocolită pseudomembranoasă.

Terapia cu medicamente antiepileptice la pacienții cu antecedente de leziuni cerebrale sau convulsii trebuie să continue pe toată perioada de tratament cu medicamentul (pentru a evita efectele secundare ale sistemului nervos central).

Trebuie reținut că pacienții vârstnici sunt susceptibili de a avea insuficiență renală legată de vârstă, care poate necesita reducerea dozei.

Registrul de stat al medicamentelor. Publicare oficială: în 2 volume - M.: Consiliul Medical, 2009. - Volumul 2, partea 1 - 568 p.; Partea 2 - 560 s.

Acid 5R,6S)-6-[(1R)-1-hidroxietil]-3-((2-[(iminometil)amino]etil)tio)-7-oxo-1-azabiciclohept-2-en-2-carboxilic

Proprietăți chimice

Acest antibiotic aparține grupului de carbapenem, agenți antibacterieni beta-lactamați. În general, aceste tipuri de substanțe sunt mai rezistente la beta-lactamaze , au un spectru larg de acțiune. Această substanță este un derivat tienamicina . Este adesea utilizat în combinație cu alte medicamente. Greutatea moleculară a compusului chimic = 299,3 grame pe mol. Forma de eliberare a Imipenemului este o soluție (liofilizat pentru prepararea unei soluții) pentru administrare intravenoasă sau intramusculară.

efect farmacologic

Bactericid , antibacterian , antimicrobian .

Farmacodinamica si farmacocinetica

Imipenemul inhibă sinteza pereților celulari bacterieni. Substanța este activă față de aerobic Și microorganisme anaerobe , cu toate acestea, nu are nici un efect asupra regnului fungic. Antibioticul nu poate fi descompus enzimele bacteriene beta-lactamaze , cefalosporinaze Și penicilinaza , prin urmare este eficient în cazurile în care alte medicamente de același fel sunt neputincioase.

Această substanță are efect asupra stafilococi , Listeria monocytogenes , streptococi grupele B, C Și G , Eneterococi , Bacillus spp. , Nocardia spp. , streptococi viridans care aparțin grupului Viridans , Citrobacter spp. , Acinetobacter spp . iar unele sunt rezistente tulpini.

Bacteriile anaerobe gram-pozitive sunt, de asemenea, sensibile la acțiunea produsului - Eubacterium spp. , Bifidobacterium spp. , Peptococcus spp. , Clostridium spp. , Propionibacterium spp. . și anaerobi gram-negativi - Bacteroides spp. , Prevotella disiens , Prevotella bivia , Fusobacterium spp. , Prevotella melaninogenica , VeiIlonella spp. Antibioticul nu are efect asupra ciclului de viață micoplasme , chlamydia , Enterococcus faecium , Xanthomonas maltophilia , ciuperci , tulpini P. sepacia , virusuri , stafilococi rezistenți la meticilină.

Injecțiile intravenoase cu Imipenem permit atingerea concentrației plasmatice maxime a medicamentului în 15-20 de minute după administrare. Medicamentul continuă să acționeze timp de 5 ore după perfuzie. În cazul injecțiilor intramusculare, biodisponibilitatea medicamentului este de aproximativ 95%, iar timpul de înjumătățire este de 60 de minute. Medicamentul are un grad relativ scăzut de legare la proteinele plasmatice - până la 20%.

Metabolizarea substanței are loc în rinichi cu ajutorul unei enzime dehidropeptidaze , care scindează inelul beta-lactamic. Apoi, medicamentul este distribuit rapid și complet în majoritatea țesuturilor, organelor și fluidelor (lichidul intraocular, corpul vitros, spută, bilă, lichid cefalorahidian, miometru, piele etc.). Aproximativ 72% din Imipenem administrat intravenos este eliminat din organism în decurs de 10 ore.

Indicatii de utilizare

Medicamentul este prescris:

• pentru tratamentul infecțiilor sistemului genito-urinar, organelor abdominale, tractului respirator;
• în practica ginecologică;
• la septicemie ;
• pentru tratamentul infecțiilor articulare și osoase;
• cu infecțioase;
• pentru boli ale pielii și țesuturilor moi cauzate de microorganisme sensibile la acțiunea antibioticelor;
• pentru prevenirea complicațiilor după operații.

Contraindicatii

Medicamentul este contraindicat:

• dacă este prezent pe substanța activă, peniciline, cefalosporine , alte antibiotice beta-lactamice ;
• copii până la 3 luni (intravenos) și până la 12 ani (intramuscular);
• în timpul alăptării;
• copii cu insuficiență renală.

Efecte secundare

Poate dezvolta:

• iritatii ale pielii, eozinofilie ;
• vărsături, distorsiuni ale gustului, activitate crescută a enzimelor hepatice, colita pseudomembranoasa , greață;
• creșterea activității convulsive, Crize de epilepsie ;
• deteriorarea pielii și a mucoaselor de către o ciupercă a genului Candida , reacții anafilactice ;
• durere și disconfort la locul injectării atunci când se utilizează medicamentul intravenos.

Imipenem, instrucțiuni de utilizare (metodă și dozare)

Doza și metoda de administrare depind de severitatea bolii, înălțimea, greutatea și caracteristicile individuale ale corpului pacientului. Medicamentul se prescrie intravenos sau intramuscular, la recomandarea medicului curant.

Perfuziile intravenoase se administrează lent, prin picurare. Cel mai adesea, această metodă de administrare este utilizată la început septicemie , endocardita sau alte infecții care pun viața în pericol din cauza deteriorării fiziologice (de exemplu, şocat ).

Pe cale intravenoasă, adulților și copiilor cu vârsta peste 12 ani li se prescriu 1-4 grame de medicament pe zi. Perfuziile se fac la fiecare 6 ore. Pentru copiii cu vârsta peste 3 luni care cântăresc mai mult de 4 kg, doza zilnică este calculată pe baza a 60 mg per kg de greutate.

Injecțiile intramusculare sunt prescrise de la vârsta de 12 ani. Medicamentul este injectat adânc în mușchi cu o rată de 1-1,5 grame pe zi (în 2 doze).

Doza zilnică maximă pentru adulți este de 4 grame intravenos și 1,5 grame intramuscular. Copiii nu trebuie să administreze mai mult de 2 grame de medicament intravenos în timpul zilei.

La pacienții cu vârsta peste 65 de ani, funcția renală și hepatică este redusă, iar funcționarea sistemului cardiovascular este afectată. Prin urmare, tratamentul acestui grup de pacienți trebuie efectuat cu precauție extremă, prescriind dozele minime active și eficiente. De asemenea, este necesară monitorizarea atentă a funcției renale.

Supradozaj

Nu există date privind cazurile de supradozaj cu medicamente. Se recomandă întreruperea tratamentului și prescrierea terapiei de susținere. Se crede că imipenemul este eliminat prin .

Interacţiune

Combinaţie Imipenem + Cilastatin sau poate duce la dezvoltarea convulsiilor.

Condiții de vânzare

Pe bază de rețetă.

Instrucțiuni Speciale

O atenție deosebită trebuie exercitată atunci când se prescrie medicamentul pacienților cu boli ale sistemului nervos central sau ale rinichilor. Se recomandă ajustarea dozei.

Trebuie reținut și luat în considerare faptul că, dacă pacientul a prezentat anterior reacții alergice la antibiotice beta-lactamice , puteți dezvolta o alergie la imipenem.

Când utilizați acest medicament și , acesta din urmă este un inhibitor renal dehidropeptidaze . Această combinație poate duce la acumularea de imipenem în urină.

În timpul tratamentului cu medicament, fals pozitiv Reacția Coombs .

Pentru copii

În practica pediatrică antibiotic utilizat sub formă de injecții intravenoase. Este necesar să se ajusteze doza zilnică.

vârstnici

În timpul sarcinii și alăptării

Femeilor însărcinate li se prescrie medicamentul numai dacă beneficiul așteptat depășește semnificativ riscul pentru făt. În timpul tratamentului, este mai bine să opriți alăptarea.

Medicamente care conțin (analogi de imipenem)

Combinaţie Imipenem + Cilastatin este inclus în următoarele medicamente: Aquapenem , Imipenem Și Cilastatină , , Imipenem Și cilastatină sodică , Imipenem +Flacon de cilastatină , Tsilapenem ,Grimipenem , Tsilaspen , Tiepenem .

ingrediente active:

1 flacon conține imipenem monohidrat 530 mg, ceea ce corespunde la 500 mg imipenem și cilastatină sodică 530 mg, ceea ce corespunde la 500 mg cilastatină;

excipienți: bicarbonat de sodiu.

Forma de dozare

Pulbere pentru prepararea soluției perfuzabile.

Proprietăți fizice și chimice de bază: pulbere albă până aproape albă sau ușor gălbuie.

Grupa farmacologică

Agenți antibacterieni de uz sistemic, carbapenemi. Imipenem și inhibitor de enzime. Cod ATX J01D H51.

Proprietăți farmacologice

Farmacologic.

Imipenem/Cilastatin-Vista constă din două componente: imipenem, primul reprezentant al unei noi clase de antibiotice b-lactamice - tienamicina, și cilastatină sodică, un inhibitor special al enzimei care blochează metabolismul imipenemului în rinichi și crește semnificativ concentrația de imipenem nemodificat în tractul urinar. Raportul în greutate dintre imipenem și cilastatină sodică din medicament este de 1:1.

Clasa de antibiotice tienamicine, din care face parte imipenem, este caracterizată printr-un spectru mai larg de activitate bactericidă puternică decât cea oferită de oricare dintre antibioticele studiate.

Imipenem/Cilastatin-Vista este indicat pentru tratamentul infecțiilor mixte cauzate de tulpini sensibile de bacterii aerobe și anaerobe. Imipenem/Cilastatin-Vista s-a dovedit a fi eficient în tratamentul multor infecții cauzate de bacterii aerobe și anaerobe gram-pozitive și gram-negative rezistente la cefalosporine, inclusiv cefazolină, cefoperazonă, cefalotină, cefoxitin, cefotaximă, moxalactam, cefamandol, cef și ceftriaxonă. Un număr mare de infecții cauzate de agenți patogeni rezistenți la aminoglicozide (gentamicină, amikacină, tobramicină) și/sau peniciline (ampicilină, carbenicilină, penicilină-G, ticarcilină, piperacilină, azlocilină, mezlocilină) sunt de asemenea tratabile cu această combinație.

Imipenem/Cilastatin-Vista nu este indicat pentru tratamentul meningitei.

Imipenem/Cilastatin-Vista este un inhibitor puternic al sintezei peretelui celular bacterian și are un efect bactericid împotriva unei game largi de microorganisme patogene gram-pozitive și gram-negative, aerobe și anaerobe.

Imipenem/Cilastatin-Vista, împreună cu noile cefalosporine și peniciline, are un spectru larg de activitate împotriva speciilor gram-negative, dar caracteristica sa remarcabilă este activitatea ridicată împotriva speciilor gram-pozitive, observată anterior doar în b-lactamele cu spectru îngust. antibiotice.

Spectrul de activitate al medicamentului Imipenem / Cilastatin-Vista acoperă Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis și Bacteroides fragilis, un grup de agenți patogeni care sunt diferiți ca compoziție și cu probleme clinic, de obicei rezistenți la alte antibiotice.

Imipenem/Cilastatin-Vista este eficient împotriva unei game largi de microorganisme, cum ar fi speciile Pseudomonas aeruginosa, Serratia și Enterobacter, care sunt rezistente în mod natural la majoritatea antibioticelor b-lactamice.

Spectrul antibacterian al imipenemului/cilastatinului este mai larg decât orice alt antibiotic deja cunoscut și acoperă toate microorganismele patogene importante din punct de vedere clinic. Microorganismele pentru care Imipenem/Cilastatin-Vistazavichay este eficient in vitro includ:

bacterii aerobe gram-negative

Specii Achromobacter

Specie Acinetobacter (fostă Mima-Herellea).

Aeromonas hydrophila

Alcaligenes spp.

Bordetella bronchicanis

Bordetella bronchiseptica

Bordetella pertussis

Brucella melitensis

Burkholderia pseudomallei (fostă Pseudomonas pseudomallei)

Burkholderia stutzeri (fostă Pseudomonas stutzeri)

Specii Campylobacter

Capnocytophaga spp.

Specii Citrobacter

Citrobacter koseri (fost Citrobacter diversus)

Citrobacter freundii

Eikenella corodează

Specii Enterobacter

Enterobacter aerogenes

Enterobacter aglomerans

Enterobacter cloacae

Escherichia coli

Gardnerella vaginalis

Haemophilus ducreyi

Haemophilus influenzae (inclusiv tulpini producătoare de b-lactamaze)

Haemophilus parainfluenzae

Klebsiella spp.

Klebsiella oxytoca

Klebsiella ozaenae

Klebsiella pneumoniae

Moraxella spp.

Morganella morganii (fostă Proteus morganii)

Neisseria gonorrhoeae (inclusiv tulpini producătoare de penicilinază)

Neisseria meningitidis

Pasteurella spp.

Pasteurella multocida

Plesiomonas shigelloides

Proteus spp.

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Providencia spp.

Providencia alcalifaciens

Providencia rettgeri (fostul Proteus rettgeri)

Providencia stuartii

specie Pseudomonas*

Pseudomonas fluorescens

Pseudomonas putida

Pseudomonas aeruginosa

Salmonella spp.

Salmonella typhi

Serratia spp.

Serratia proteamaculans (fostă Serratia liquefaciens)

Serratia marcescens

Shigella spp.

Specie Yersinia (fosta Pasteurella).

Yersinia enterocolitica

Yersinia pseudotuberculosis

* Tulpinile de Stenotrophomonas maltophilia (fostă Xanthomas maltophilia, anterior Pseudomonas maltophilia) și Burkholderia cepacia (fostă Pseudomonas cepacia) sunt în general insensibile la Imipenem/Cilastatin-Vista.

bacterii aerobe gram-pozitive

Specii de bacil

Enterococcus faecalis

Erysipelothrix rhusiopathiae

Listeria monocytogenes

Nocardia spp.

Pediococcus spp.

Staphylococcus aureus (inclusiv tulpini producătoare de penicilinază)

Staphylococcus epidermidis (inclusiv tulpini producătoare de penicilinază)

Staphylococcus saprophyticus

Streptococcus agalactiae

Streptococ grup C

Streptococ grupa G

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Streptococi Viridans (inclusiv tulpini hemolitice α și γ)

Enterococcus faecium și unii stafilococi rezistenți la meticilină care nu sunt sensibili la Imipenem/Cilastatin-Vista.

Bacteriile anaerobe Gram negative

Bacteroides spp.

Bacteroides distasonis

Bacteroides fragilis

Bacteroides ovalus

Bacteroides thelaiotaomicron

Bacteroides uniformis

Bacteroides vulgatus

Bilophila wadsworthia

Specii Fusobacterium

Fusobacterium necrophorum

Fusobacterium nucleatum

Porphyromonas asaccharolytica (fostul Bacteroides asaccharolyticus)

Prevotella bivia (fostă Bacteroides bivius)

Prevotella disiens (fostă Bacteroides disiens)

Prevotella intermedia (fostă Bacteroides intermedius)

Prevotella melaninogenica (fostă Bacteroides melaninogenicus)

Bacteriile anaerobe gram-pozitive

Actinomyces spp.

Specii Bifidobacterium

Clostridium spp.

Clostridium perfringens

Specii Eubacterium

Lactoballus spp.

Mobiluncus spp.

Streptococ microaerofil

Peptococcus spp.

specia Peptostreptococcus

Specii de Propionibacterium (inclusiv P. acnes)

Mycobacterium fortuitum

Mycobacterium smegmatis

Testele in vitro indică faptul că imipenemul acționează sinergic cu aminoglicozidele împotriva anumitor izolate de Pseudomonas aeruginosa.

Farmacocinetica.

Imipenem. La voluntari sănătoși, perfuzia de Imipenem/Cilastatin-Vista 500 mg timp de 20 de minute a dus la concentrații plasmatice maxime de imipenem de 21 până la 58 mcg/ml. Legarea imipenemului de proteinele serice umane este de aproximativ 20%.

Când este utilizat singur, imipenemul este metabolizat în rinichi de dehidropeptidaza-I. Recuperarea urinară individuală a variat între 5 și 40%, cu o medie de 15 până la 20% în mai multe studii.

Cilastatin este un inhibitor specific al enzimei dehidropeptidaza-I, inhibă eficient metabolismul imipenemului, prin urmare utilizarea simultană a imipenemului și cilastatinei permite atingerea nivelurilor antibacteriene terapeutice de imipenem în urină și plasmă.

Timpul de înjumătățire al imipenemului din plasma sanguină a fost de 1:00. Aproximativ 70% din antibioticul aplicat a fost găsit intact în urină în termen de 10:00 și nu a fost observată nicio excreție suplimentară a medicamentului în urină. La utilizarea medicamentului Imipenem / Cilastatin-Vista conform programului la fiecare 6:00, nu a existat o acumulare de imipenem în plasma sanguină sau urină la pacienții cu funcție renală normală. Administrarea concomitentă de Imipenem/Cilastatin-Vistai și probenecid a dus la creșteri minime ale concentrațiilor plasmatice și ale timpului de înjumătățire plasmatică ale imipenemului.

Cilastatină. Nivelurile plasmatice maxime de cilastatină după o perfuzie de 20 de minute a medicamentului la o doză de 500 mg a variat între 21 și 55 mcg/ml. Legarea cilastatinei de proteinele plasmatice umane este de aproximativ 40%. Timpul de înjumătățire al cilastatinei din plasma sanguină este de aproximativ 1:00. Aproximativ 70 - 80% din doza de cilastatină este excretată nemodificat în urină în intervalul de 10:00 după administrarea medicamentului. După aceasta, cilastatină nu a fost detectată în urină. Aproximativ 10% a fost exprimat ca metabolit N-acetil, care are un efect inhibitor al dehidropeptidazei comparabil cu cel al medicamentului de bază. Administrarea concomitentă a medicamentului și probenecid a dublat nivelurile plasmatice și timpul de înjumătățire al cilastatinei, dar nu a avut niciun efect asupra recuperării urinare a cilastatinei.

insuficiență renală

După o doză unică de imipenem/cilastatină 250 mg/250 mg, aria de sub curba concentrație-timp (ASC) pentru imipenem a crescut de 1,1 ori, de 1,9 ori și, respectiv, de 2,7 ori, la pacienții cu clearance-ul creatininei scăzut ( CrCL 50 - 80 ml/min/1,73 m2), moderat (CrCL 30-80 ml/min/1,73 m2), iar aria de sub curba concentrație-timp (ASC) pentru cilastatină a crescut de 1,6, respectiv de 2, respectiv 6,2 ori la pacienții cu insuficiență renală ușoară, moderată și severă comparativ cu pacienții cu funcție renală normală.

După o singură doză de imipenem/cilastatină 250 mg/250 mg administrată la 24 de ore după hemodializă, aria de sub curba concentrație-timp (ASC) pentru imipenem și cilastatină a fost de 3-7 și, respectiv, de 16,4 ori mai mare, comparativ cu pacienții cu funcționarea normală a rinichilor. Excreția urinară, clearance-ul renal și clearance-ul imipenemului și cilastatinului scad împreună cu scăderea funcției renale după administrarea de Imipenem/Cilastatin-Vist. Ajustarea dozei este necesară pentru pacienții cu insuficiență renală.

insuficienta hepatica

Farmacocinetica imipenemului la pacienții cu insuficiență hepatică a fost stabilită. -Datorită gradului limitat de metabolizare hepatică a imipenemului, nu este de așteptat ca insuficiența hepatică să îi afecteze farmacocinetica. Prin urmare, ajustarea dozei nu este recomandată la pacienții cu insuficiență hepatică.

Clearance-ul mediu și volumul de distribuție pentru imipenem au fost cu aproximativ 45% mai mari la copii (cu vârste cuprinse între 3 luni și 14 ani) comparativ cu adulții Aria sub curba concentrație-timp (ASC) pentru imipenem după administrarea de imipenem/cilastatină 15/15 mg. greutatea corporală/kg la copii a fost cu aproximativ 30% mai mare decât expunerea la adulți care au primit doza de 500 mg/500 mg expunerea la adulții cărora li se administrează doza de 1000 mg/1000 mg.

Pacienți vârstnici

La voluntarii vârstnici sănătoși (cu vârsta cuprinsă între 65 și 75 de ani, cu funcție renală normală pentru vârsta lor), farmacocinetica unei doze unice de imipenem/cilastatină 500 mg/500 mg administrată timp de 20 de minute a fost în concordanță cu rezultatele așteptate la pacienții cu insuficiență renală ușoară, pentru care orice modificare a dozei este considerată inutilă. Timpul mediu de înjumătățire plasmatică al imipenemului și al cilastatinei a fost de 91 ± 7 minute și, respectiv, 69 ± 15 minute. Dozele repetate nu au avut efect asupra farmacocineticii imipenemului sau cilastatinei și nu s-a observat nicio acumulare de imipenem/cilastatină.

Indicatii

Tratamentul infecțiilor la adulți și copii cu vârsta peste 1 an cauzate de microorganisme sensibile la medicament:

• infecții intra-abdominale;
• infecții ale tractului respirator inferior (pneumonie severă, inclusiv pneumonie dobândită în spital și pneumonie asociată ventilatorului)
• Infecții intrapartum și postpartum;
• infecții complicate ale sistemului genito-urinar;
• infecții complicate ale pielii și țesuturilor moi;
• infecții osoase și articulare;
• septicemie,
• endocardita.

Medicamentul poate fi utilizat în tratamentul pacienților cu neutropenie, însoțită de febră, a cărei cauză probabilă este o infecție bacteriană.

Tratamentul pacienților cu bacteriemie care este asociată sau care poate fi asociată cu oricare dintre infecțiile de mai sus.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la componentele medicamentului, alte medicamente carbapenem, manifestări acute de hipersensibilitate (de exemplu, reacții anafilactice, reacții grave ale pielii) la alte antibiotice ß-lactamice (de exemplu, la penicilină sau cefalosporine).

Interacțiuni cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni

Convulsii generalizate au fost raportate la pacienții cărora li s-a administrat ganciclovir cu imipenem/cilastatină intravenos.

Aceste medicamente pot fi utilizate împreună numai atunci când beneficiul așteptat depășește riscul posibil.

Au fost raportate scăderi ale concentrațiilor plasmatice ale acidului valproic atunci când sunt utilizate concomitent cu carbapeneme și, în unele cazuri, au fost raportate convulsii bruște. Prin urmare, utilizarea concomitentă a imipenemului și a acidului valproic/valproat de sodiu nu este recomandată.

Anticoagulante orale.

Utilizarea concomitentă a antibioticelor cu warfarină poate crește efectele anticoagulante ale acesteia. Au existat multe raportări privind creșterea efectelor anticoagulante ale anticoagulantelor orale, inclusiv warfarina, la pacienții care iau antibiotice concomitent. Riscul poate varia în funcție de tipul de infecție, vârstă și starea generală a pacientului. Se recomandă monitorizarea frecventă a raportului internațional normalizat (INR) în timpul și după utilizarea concomitentă a antibioticelor cu anticoagulante orale.

Utilizarea concomitentă de imipenem/cilastatină și probenecid a dus la creșteri minime ale concentrațiilor plasmatice ale imipenemului și ale timpului de înjumătățire plasmatică ale imipenemului. Excreția urinară de imipenem activ (neabsorbit) a fost redusă la aproximativ 60% din doză atunci când medicamentul a fost administrat cu probenecid. Utilizarea concomitentă a medicamentului și probenecid a dublat concentrațiile plasmatice ale cilastatinei și timpul de înjumătățire al cilastatinei, dar nu a avut niciun efect asupra excreției urinare a cilastatinei.

Caracteristicile aplicației

Atunci când alegeți imipenem/cilastatin ca medicament pentru tratament în fiecare caz specific, trebuie luată în considerare oportunitatea utilizării carbapenemilor, luând în considerare severitatea infecției, prevalența rezistenței la alți agenți antibacterieni acceptabili și ținând cont de posibilitatea a prezenței bacteriilor rezistente la carbapenem.

Hipersensibilitate.

Sunt cunoscute unele date clinice și de laborator care indică alergenitatea încrucișată parțială a medicamentului Imipenem / Cilastatin-Vista și a altor antibiotice b-lactamice, peniciline și cefalosporine. Reacțiile severe (inclusiv anafilaxia) apar la majoritatea antibioticelor b-lactamice. Înainte de începerea terapiei medicamentoase, istoricul medical al pacientului trebuie examinat cu atenție pentru prezența reacțiilor de hipersensibilitate la carbapeneme, peniciline, cefalosporine, alte antibiotice b-lactamice și alți alergeni (vezi Secțiunea „Contraindicații”).

Dacă se dezvoltă o reacție alergică în timpul utilizării medicamentului, medicamentul trebuie întrerupt și trebuie luate măsurile adecvate. Reacțiile anafilactice grave necesită tratament de urgență.

Funcțiile ficatului.

În timpul tratamentului cu imipenem/cilastatină, funcția hepatică trebuie monitorizată cu atenție din cauza riscului de toxicitate hepatică (creșterea transaminazelor, insuficiență hepatică și hepatită fulminantă).

Pacienții cu boală hepatică preexistentă trebuie să monitorizeze funcția hepatică în timpul tratamentului cu imipenem/cilastatină. Nu este necesară ajustarea dozei.

Hematologie.

În timpul tratamentului cu imipenem/cilastatină, este posibil un test Coombs pozitiv, direct sau indirect.

Spectru antibacterian.

Înainte de orice tratament empiric, trebuie luat în considerare spectrul antibacterian al imipenemului/cilastatinului, în special pentru afecțiunile care reprezintă o amenințare pentru viața pacientului. În plus, trebuie avută precauție din cauza susceptibilității limitate a anumitor agenți patogeni (asociați, de exemplu, cu infecții bacteriene ale pielii și țesuturilor moi) la imipenem/cilastatină. Utilizarea imipenem/cilastatin este adecvată pentru tratamentul acestor tipuri de infecții atunci când agentul patogen anume a fost deja documentat și se știe că este susceptibil sau când există motive întemeiate să se creadă că agentul (patogenii) cel mai probabil sunt susceptibili la un astfel de tratament. Utilizarea concomitentă a acestui agent împotriva Staphylococcus aureus rezistent la meticilină (MRSA) poate fi indicată atunci când infecțiile cu SARM sunt suspectate sau dovedite în indicații aprobate. Utilizarea concomitentă a aminoglicozidelor poate fi indicată atunci când se suspectează sau se dovedește că infecțiile cu Pseudomonas aeruginosa sunt implicate în indicații aprobate.

Clostridium difficile

Dezvoltarea colitei pseudomembranoase a fost raportată ca o complicație cu utilizarea aproape tuturor antibioticelor; formele sale pot varia de la ușoare la cele care amenință viața pacientului. Prin urmare, antibioticele trebuie prescrise cu prudență pacienților cu antecedente de boli gastro-intestinale, în special colită. Este important de reținut posibilitatea dezvoltării colitei pseudomembranoase, atunci când un pacient dezvoltă diaree în timpul tratamentului sau după întreruperea tratamentului cu antibiotice. Trebuie luată în considerare întreruperea tratamentului cu imipenem/cilastatină și utilizarea tratamentului specific pentru Clostridium difficile. Medicamentele care inhibă peristaltismul nu trebuie prescrise.

Insuficiență renală.

La pacienții cu insuficiență renală, se acumulează imipenem/cilastatină. Dacă doza de medicament nu este redusă din cauza stării funcției renale, pot apărea reacții adverse ale sistemului nervos central (vezi „Dozare și administrare” și mai jos).

Sistemul nervos central (SNC).

Ca și în cazul terapiei cu antibiotice β-lactamice, la utilizarea Imipenem/Cilastatin-Vista au fost descrise reacții adverse asupra SNC, cum ar fi mioclonia, confuzia sau convulsiile, mai ales dacă sunt depășite dozele recomandate, care au fost determinate în funcție de funcția renală și greutatea corporală. De obicei, astfel de tulburări au fost observate la pacienții cu leziuni ale sistemului nervos central (leziuni cerebrale sau antecedente de convulsii) și/sau la pacienții cu insuficiență renală, la care acumularea medicamentului în organism este posibilă. În acest sens, în special pentru astfel de pacienți, este extrem de necesar să se respecte cu strictețe dozele și regimul de tratament recomandat. Terapia anticonvulsivante trebuie continuată la pacienții cu antecedente de convulsii.

O atenție deosebită trebuie acordată simptomelor neurologice sau convulsiilor la copiii cu factori de risc cunoscuți pentru convulsii sau care primesc tratament concomitent cu medicamente pentru a reduce intensitatea convulsiilor.

Dacă în timpul tratamentului apar tremor focal, mioclon sau convulsii, pacienții trebuie să fie supuși unui examen neurologic și să li se prescrie terapie anticonvulsivante dacă nu a fost deja prescris. Dacă simptomele tulburărilor sistemului nervos central persistă, atunci doza de Imipenem / Cilastatin-Vista trebuie redusă sau medicamentul trebuie întrerupt complet.

Imipenem/Cilastatin-Vista nu este indicat pentru tratamentul pacienţilor cu clearance-ul creatininei ≤ 5 ml/min/1,73 m2, cu excepţia cazului în care hemodializa este efectuată după 48 de ore. Pentru pacienții cu hemodializă, Imipenem/Cilastatin-Vista este recomandat numai atunci când beneficiile tratamentului depășesc riscul potențial de convulsii.

Excipienți.

Medicamentul conține 37,6 mg sodiu (1,6 mEq), care trebuie luat în considerare atunci când îl utilizați la pacienții care urmează o dietă controlată de sodiu (fără sare).

Utilizați în timpul sarcinii sau alăptării.

Sarcina.

Utilizarea medicamentului pentru tratamentul femeilor însărcinate nu a fost studiată în mod corespunzător, prin urmare poate fi prescris în timpul sarcinii numai dacă beneficiul așteptat pentru femeia însărcinată depășește riscul potențial pentru făt.

Perioada de alăptare.

Imipenemul și cilastatina sunt excretate în cantități mici în laptele matern. Dacă este necesară utilizarea medicamentului, alăptarea trebuie întreruptă.

Capacitatea de a influența viteza de reacție la conducerea vehiculelor sau a altor mecanisme.

Având în vedere riscul de reacții adverse, cum ar fi halucinații, somnolență, amețeli, ar trebui să evitați conducerea vehiculelor și folosirea utilajelor atunci când utilizați medicamentul.

Instructiuni de utilizare si doze

Doza zilnică de Imipenem/Cilastatin-Vista este determinată ținând cont de severitatea infecției, tipul de agent(i) patogen(i) izolat(i); distribuite pe mai multe administrări identice în doze egale, ținând cont de starea funcției renale și de greutatea corporală.

Pacienți adulți cu funcție renală normală

Doze pentru pacienții cu funcție renală normală (clearance-ul creatininei > 70 ml/min/1,73 m2) și greutate corporală de cel puțin 70 kg:

• 500 mg/500 mg la fiecare 6:00 sau
• 1000 mg / 1000 mg la fiecare 8:00 sau la fiecare 6:00.

Pentru tratamentul infecțiilor cunoscute sau probabile a fi cauzate de specii bacteriene mai puțin sensibile (de exemplu, Pseudomonas aeruginosa) și infecții severe (de exemplu, pacienți neutropenici cu febră), se recomandă o doză de 1000 mg/1000 mg la fiecare 6:00.

Doza trebuie redusă pentru pacienții cu:

• CC ≤ 70 ml / min / 1,73 m 2 și / sau
• cu greutatea corporală mai mică de 70 kg. Reducerea dozei în funcție de greutatea corporală este importantă în special pentru pacienții cu greutate corporală semnificativ mai mică de 70 kg și/sau insuficiență renală moderată/severă.

Doza pentru pacienții cu o greutate mai mică de 70 kg se determină folosind formula:

greutate corporală reală (kg) * doză standard

Doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 4000 mg / 4000 mg pe zi.

Pacienți adulți cu insuficiență renală

Pentru a determina o doză redusă pentru pacienții adulți cu insuficiență renală:

1. Determinați doza zilnică totală (adică 2000/2000, 3000/3000 sau 4000/4000 mg) administrată de obicei la pacienții cu funcție renală normală.
2. Selectați modul necesar de administrare a unei doze reduse (vezi Tabelul 1) în funcție de clearance-ul creatininei al pacientului și de durata perfuziei (vezi „Modul de administrare”).

tabelul 1

Doze de imipenem/cilastatină pentru adulți cu insuficiență renală și greutate ≥ 70 kg *

* Pentru pacienții cu greutatea mai mică de 70 kg, doza trebuie redusă proporțional. Doza proporțională pentru pacienții cu greutate corporală

** Când se utilizează o doză de 500 mg / 500 mg la pacienții cu clearance-ul creatininei de 6-20 ml / min / 1,73 m 2, riscul de convulsii crește semnificativ.

Pacienți cu clearance-ul creatininei ≤ 5 ml/min/1,73 m2

Imipenem/Cilastatin-Vista pentru administrare intravenoasă nu trebuie prescris decât dacă sunt supuși hemodializei în următoarele 48 de ore.

hemodializa

Când se tratează pacienți cu clearance al creatininei ≤ 5 ml/min/1,73 m2 și care fac hemodializă, se utilizează dozele recomandate pentru pacienții cu clearance al creatininei 6-20 ml/min/1,73 m2 (vezi Tabelul 1).

Atât imipenemul, cât și cilastatina sunt eliminate în timpul hemodializei. Pacientului trebuie să i se administreze imipenem/cilastatină imediat după ședința de hemodializă și ulterior administrat la fiecare ora 12:00 după terminarea acesteia. Pacienții hemodializați, în special cei a căror boală de bază este boala sistemului nervos central, necesită o monitorizare atentă; Se recomandă prescrierea imipenem/cilastatină acestor pacienți numai dacă efectul așteptat depășește riscul posibil de convulsii (vezi „Particularități ale utilizării”).

Până în prezent, nu există date suficiente cu privire la utilizarea medicamentului la pacienții aflați în dializă peritoneală, așa că nu este recomandată utilizarea acestuia pentru a trata această categorie de pacienți.

insuficienta hepatica

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică.

Pacienți vârstnici

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici cu funcție renală normală.

Copii cu vârsta de 1 an și peste.

Pentru tratamentul infecțiilor cunoscute sau susceptibile a fi cauzate de specii bacteriene mai puțin sensibile (de exemplu, Pseudomonas aeruginosa) și infecții severe (de exemplu, pacienți neutropenici cu febră), se recomandă o doză de 25/25 mg/kg la fiecare 6 ore.

Copii cu vârsta sub 1 an și/sau cu insuficiență renală.

Mod de aplicare.

Fiecare flacon este de unică folosință.

Înainte de utilizare, conținutul flaconului (pulbere) trebuie dizolvat și diluat corespunzător (vezi.

Recomandări de mai jos). Fiecare doză care nu depășește 500 mg / 500 mg Imipenem / Cilastatin-Vista pentru administrare intravenoasă trebuie administrată timp de 20-30 de minute. Fiecare doză care depășește 500 mg/500 mg trebuie administrată timp de 40-60 de minute. Dacă pacientul prezintă greață în timpul perfuziei, este necesar să se reducă viteza de administrare a medicamentului.

Prepararea soluției pentru administrare intravenoasă.

Imipenem/Cilastatin-Vista pentru perfuzie este disponibil sub formă de pulbere sterilă în flacoane care conţin 500 mg echivalent imipenem şi 500 mg echivalent cilastatină.

Compoziția medicamentului Imipenem / Cilastatin-Vista include bicarbonat de sodiu ca tampon, care oferă o soluție cu un pH de la 6,5 ​​la 8,5. Aceste modificări ale pH-ului nu sunt semnificative dacă soluția este preparată și depozitată conform instrucțiunilor date. Imipenem/Cilastatin-Vista pentru administrare intravenoasă conține 37,5 mg sodiu (1,6 mEq).

Pulberea sterilă de Imipenem/Cilastatin-Vista trebuie diluată conform indicațiilor din Tabelul 2. Soluția rezultată trebuie agitată până când se formează un lichid limpede. Variația culorii soluției de la incolor la galben nu afectează activitatea medicamentului.

Masa 2.

Prepararea soluției de Imipenem / Cilastatin-Vista pentru administrare intravenoasă

Conținutul flaconului trebuie suspendat și diluat la 100 ml cu o soluție injectabilă adecvată.

În prima etapă, se recomandă adăugarea în flacon a aproximativ 10 ml de soluție de clorură de sodiu 0,9%. În cazuri excepționale, când soluția de clorură de sodiu 0,9% nu poate fi utilizată din motive clinice, se poate folosi glucoză 5% ca solvent.

Agitați bine și transferați suspensia formată în recipientul cu soluția injectabilă.

Avertisment: suspensia nu este o soluție injectabilă gata preparată.

Repetați procedura, adăugând din nou 10 ml de soluție perfuzabilă, astfel încât întregul conținut al flaconului să fie transferat în soluția perfuzabilă. Amestecul rezultat trebuie agitat până devine transparent.

Concentrația soluției reconstituite după procedura de mai sus este de aproximativ 5 mg/ml imipenem și cilastatină.