Generații de antihistaminice. Caracteristicile și proprietățile farmacologice ale antihistaminicelor Un antihistaminic care nu are efect hipnotic

Există mai multe grupuri de medicamente utilizate pentru bolile alergice. Acest:

• antihistaminice;
• medicamente de stabilizare a membranei - preparate cu acid cromoglic () și ketotifen;
• glucocorticosteroizi topici și sistemici;
• decongestionante intranazale.

În acest articol vom vorbi doar despre primul grup - antihistaminice. Acestea sunt medicamente care blochează receptorii H1-histaminic și, ca urmare, reduc severitatea reacțiilor alergice. Astăzi există peste 60 de antihistaminice pentru uz sistemic. În funcție de structura chimică și de efectele pe care le au asupra organismului uman, aceste medicamente sunt combinate în grupuri, despre care vom discuta mai jos.

Care sunt receptorii de histamină și de histamină, principiul de acțiune al antihistaminicelor

Histamina este un compus biogenic format ca urmare a unui număr de procese biochimice și este unul dintre mediatorii care participă la reglarea funcțiilor vitale ale organismului și joacă un rol principal în dezvoltarea multor boli.

În condiții normale, această substanță se află în organism într-o stare inactivă, legată, cu toate acestea, în timpul diferitelor procese patologice (febra fânului, febra fânului și așa mai departe), cantitatea de histamina liberă crește de multe ori, ceea ce se manifestă printr-un număr de simptome specifice și nespecifice.

Histamina liberă are următoarele efecte asupra corpului uman:

• provoacă spasme ale mușchilor netezi (inclusiv mușchii bronșici);
• dilată capilarele și reduce tensiunea arterială;
• provoacă stagnarea sângelui în capilare și creșterea permeabilității pereților acestora, ceea ce implică îngroșarea sângelui și umflarea țesuturilor din jurul vasului afectat;
• excită în mod reflex celulele medularei suprarenale - ca urmare, se eliberează adrenalină, care contribuie la îngustarea arteriolelor și la creșterea ritmului cardiac;
• crește secreția de suc gastric;
• joacă rolul unui neurotransmițător în sistemul nervos central.

În exterior, aceste efecte se manifestă după cum urmează:

• apare bronhospasm;
• mucoasa nazală se umflă - apar congestia nazală și secreția de mucus;
• mâncărime, apare roșeață a pielii, pe ea se formează tot felul de elemente de erupție cutanată - de la pete la vezicule;
• tractul digestiv răspunde la o creștere a nivelului de histamină din sânge cu un spasm al mușchilor netezi ai organelor - există dureri de crampe pronunțate în tot abdomenul, precum și o creștere a secreției de enzime digestive;
• din partea sistemului cardiovascular și poate fi observată.

Există receptori speciali în organism pentru care histamina are afinitate - receptorii de histamină H1, H2 și H3. În dezvoltarea reacțiilor alergice, rolul jucat în principal de receptorii H1-histaminic localizați în mușchii netezi ai organelor interne, în special în bronhii, în căptușeala interioară - endoteliul - a vaselor de sânge, în piele, precum și în sistemul nervos central.

Antihistaminicele actioneaza in mod specific asupra acestui grup de receptori, blocand actiunea histaminei prin inhibitie competitiva. Adică, medicamentul nu înlocuiește histamina deja legată de receptor, ci ocupă un receptor liber, împiedicând histamina să se atașeze de acesta.

Dacă toți receptorii sunt ocupați, organismul recunoaște acest lucru și dă un semnal de reducere a producției de histamină. Astfel, antihistaminicele previn eliberarea de noi porțiuni de histamină și sunt, de asemenea, un mijloc de prevenire a apariției reacțiilor alergice.

Clasificarea antihistaminicelor

Au fost elaborate mai multe clasificări ale medicamentelor din acest grup, dar niciuna dintre ele nu este general acceptată.

În funcție de caracteristicile structurii chimice, antihistaminicele sunt împărțite în următoarele grupuri:

• etilendiamine;
• etanolamine;
• alchilamine;
• derivați de chinuclidină;
• derivați de alfacarbolină;
• derivați de fenotiazină;
• derivați de piperidină;
• derivați de piperazină.

În practica clinică, clasificarea antihistaminicelor pe generații a devenit mai utilizată, dintre care astăzi există 3:

1. Antihistaminice de prima generatie:

• difenhidramină (difenhidramină);
• doxilamină (donormil);
• clemastina (tavegil);
• cloropiramină (suprastină);
• mebhidrolină (diazolină);
• prometazină (pipolfen);
• quifenadină (fencarol);
• ciproheptadină (peritol) și altele.

1. Antihistaminice de a doua generație:

• acrivastina (Semprex);
• dimetiden (fenistil);
• terfenadină (histadină);
• azelastină (alergodil);
• loratadină (lorano);
• cetirizină (cetrin);
• bamipin (Soventol).

1. Antihistaminice de generația a 3-a:

• fexofenadină (Telfast);
• desloratodină (erius);
• Levocetirizină.

Antihistaminice de prima generatie

Pe baza efectului secundar predominant, medicamentele din acest grup sunt numite și sedative. Ei interacționează nu numai cu receptorii de histamină, ci și cu o serie de alți receptori, ceea ce determină efectele lor individuale. Acţionează pentru o perioadă scurtă de timp, motiv pentru care necesită doze multiple pe parcursul zilei. Efectul vine repede. Disponibil în diferite forme de dozare - pentru administrare orală (sub formă de tablete, picături) și administrare parenterală (sub formă de soluție injectabilă). Accesibil.

Odată cu utilizarea prelungită a acestor medicamente, eficacitatea lor antihistaminica este redusă semnificativ, ceea ce necesită schimbarea periodică a medicamentelor - o dată la 2-3 săptămâni.

Unele antihistaminice de prima generație sunt incluse în combinații de medicamente pentru tratamentul răcelii, precum și somnifere și sedative.

Principalele efecte ale antihistaminicelor de prima generație sunt:

• anestezic local – asociat cu o scădere a permeabilității membranei la sodiu; cele mai puternice anestezice locale din acest grup de medicamente sunt prometazina și difenhidramina;
• sedativ – datorită gradului ridicat de pătrundere a medicamentelor din acest grup prin bariera hemato-encefalică (adică în creier); gradul de severitate al acestui efect variază între medicamente, este cel mai pronunțat în doxilamină (este adesea folosit ca hipnotic); efectul sedativ crește odată cu consumul concomitent de băuturi alcoolice sau cu psihotrope; la administrarea de doze extrem de mari de medicament, în loc de efectul sedării, se observă agitație pronunțată;
• efectul anti-anxietate, calmant este asociat și cu pătrunderea substanței active în sistemul nervos central; cel mai mult exprimat în hidroxizină;
• anti-boală și anti-emetice - unii reprezentanți ai medicamentelor din acest grup inhibă funcția labirintului urechii interne și reduc stimularea receptorilor aparatului vestibular - sunt uneori utilizate pentru boala Meniere și răul de mișcare în transport; Acest efect este cel mai pronunțat în medicamente precum difenhidramina și prometazina;
• efect asemănător atropinei - provoacă uscarea membranelor mucoase ale cavității bucale și nazale, creșterea frecvenței cardiace, tulburări de vedere, retenție urinară, constipație; poate crește obstrucția bronșică, poate duce la exacerbarea glaucomului și obstrucția în cazuri de – neutilizat pentru aceste boli; Aceste efecte sunt cele mai pronunțate în etilendiamine și etanolamine;
• antitusive - medicamentele din acest grup, în special difenhidramina, acționează direct asupra centrului tusei situat în medula oblongata;
• efectul antiparkinsonian apare prin inhibarea efectelor acetilcolinei de către antihistaminic;
• efect antiserotoninică - medicamentul se leagă de receptorii serotoninei, ameliorând starea pacienților care suferă de migrenă; mai ales pronunțat în ciproheptadină;
• dilatarea vaselor periferice - duce la scăderea tensiunii arteriale; se exprimă maxim în preparate fenotiazinice.

Deoarece medicamentele din acest grup au o serie de efecte nedorite, ele nu sunt medicamentele de alegere pentru tratamentul alergiilor, dar sunt încă adesea folosite pentru aceasta.

Mai jos sunt câțiva dintre cei mai des utilizați reprezentanți ai medicamentelor din acest grup.

Difenhidramină (difenhidramină)

Unul dintre primele antihistaminice. Are activitate antihistaminica pronunțată, în plus, are un efect anestezic local și, de asemenea, relaxează mușchii netezi ai organelor interne și este un antiemetic slab. Efectul său sedativ este similar ca putere cu efectele neurolepticelor. In doze mari are si efect hipnotic.

Se absoarbe rapid atunci când este administrat pe cale orală și pătrunde în bariera hemato-encefalică. Timpul său de înjumătățire este de aproximativ 7 ore. Acesta suferă o biotransformare în ficat și este excretat prin rinichi.

Este utilizat pentru toate tipurile de boli alergice, ca sedativ și hipnotic, precum și în terapia complexă pentru boala de radiații. Mai puțin folosit pentru vărsături și răul de mare în timpul sarcinii.

Se prescrie oral sub formă de comprimate de 0,03-0,05 g de 1-3 ori pe zi timp de 10-14 zile, sau un comprimat înainte de culcare (sub formă de somnifer).

Se administrează intramuscular 1-5 ml de soluție 1%, se administrează intravenos 0,02-0,05 g de medicament în 100 ml de soluție de clorură de sodiu 0,9%.

Poate fi folosit sub formă de picături pentru ochi, supozitoare rectale sau creme și unguente.

Efectele secundare ale acestui medicament sunt: ​​amorțeală pe termen scurt a membranelor mucoase, dureri de cap, amețeli, greață, gură uscată, slăbiciune, somnolență. Efectele secundare dispar de la sine, după reducerea dozei sau oprirea completă a medicamentului.

Contraindicațiile sunt sarcina, alăptarea, hipertrofia prostatei și glaucomul cu unghi închis.

Cloropiramină (suprastină)

Are activitate antihistaminica, anticolinergica, antispastica miotropa. De asemenea, are efecte antipruriginoase și sedative.

Se absoarbe rapid și complet la administrare orală, concentrația maximă în sânge se observă la 2 ore după administrare. Pătrunde în bariera hemato-encefalică. Biotransformat în ficat, excretat prin rinichi și fecale.

Este prescris pentru toate tipurile de reacții alergice.

Se utilizează pe cale orală, intravenoasă și intramusculară.

Pe cale orală, luați 1 comprimat (0,025 g) de 2-3 ori pe zi, cu mese. Doza zilnică poate fi crescută până la maximum 6 comprimate.

În cazuri severe, medicamentul se administrează parenteral - intramuscular sau intravenos, 1-2 ml soluție 2%.

Când luați medicamentul, sunt posibile reacții adverse precum slăbiciune generală, somnolență, scăderea vitezei de reacție, tulburarea coordonării mișcărilor, greață și uscăciunea gurii.

Întărește efectul somniferelor și sedativelor, precum și al analgezicelor narcotice și al alcoolului.

Contraindicațiile sunt similare cu cele ale difenhidraminei.

Clemastine (tavegil)

Ca structura si proprietatile farmacologice este foarte apropiata de difenhidramina, dar actioneaza mai mult (in decurs de 8-12 ore de la administrare) si este mai activ.

Efectul sedativ este moderat.

Luați 1 comprimat (0,001 g) pe cale orală înainte de mese, cu multă apă, de 2 ori pe zi. În cazurile severe, doza zilnică poate fi crescută de 2, maxim de 3 ori. Cursul tratamentului este de 10-14 zile.

Poate fi utilizat intramuscular sau intravenos (în 2-3 minute) - 2 ml soluție 0,1% per doză, de 2 ori pe zi.

Efectele secundare sunt rare atunci când luați acest medicament. Posibilă durere de cap, somnolență, greață și vărsături, constipație.

Se prescrie cu prudență persoanelor a căror profesie necesită activitate mentală și fizică intensă.

Contraindicațiile sunt standard.

Mebhidrolină (diazolină)

Pe lângă antihistaminic, are anticolinergice și. Efectele sedative și hipnotice sunt extrem de slabe.

Atunci când este administrat oral, este absorbit lent. Timpul de înjumătățire este de numai 4 ore. Biotransformat în ficat și excretat în urină.

Se utilizează pe cale orală, după mese, în doză unică de 0,05-0,2 g, de 1-2 ori pe zi, timp de 10-14 zile. Doza unică maximă pentru un adult este de 0,3 g, doza zilnică este de 0,6 g.

În general bine tolerat. Uneori poate provoca amețeli, iritații ale mucoasei gastrice, vedere încețoșată și retenție urinară. În cazuri deosebit de rare - atunci când luați o doză mare de medicament - o încetinire a vitezei de reacție și somnolență.

Contraindicațiile sunt bolile inflamatorii ale tractului gastrointestinal, glaucomul cu unghi închis și hipertrofia de prostată.

Antihistaminice de a doua generație

Scopul dezvoltării medicamentelor din acest grup a fost de a minimiza sedarea și alte efecte secundare, menținând în același timp sau chiar mai puternică activitatea antialergică. Și a fost un succes! Antihistaminicele de generația a 2-a au o afinitate ridicată în mod specific pentru receptorii de histaminică H1, practic fără efect asupra receptorilor de colină și serotonină. Avantajele acestor medicamente sunt:

• debut rapid de acțiune;
• durată lungă de acțiune (substanța activă se leagă de proteine, ceea ce asigură o circulație mai lungă în organism; în plus, se acumulează în organe și țesuturi și este, de asemenea, excretată lent);
• mecanisme suplimentare de efecte antialergice (suprimă acumularea de eozinofile în tractul respirator asociată cu intrarea alergenului în organism și, de asemenea, stabilizează membranele mastocitelor), provocând o gamă mai largă de indicații pentru utilizarea lor (,);
• cu utilizarea pe termen lung, eficacitatea acestor medicamente nu scade, adică nu există efect de tahifilaxie - nu este nevoie să schimbați periodic medicamentul;
• întrucât aceste medicamente nu pătrund sau pătrund în cantități extrem de mici prin bariera hemato-encefalică, efectul lor sedativ este minim și se observă doar la pacienții care sunt deosebit de sensibili în acest sens;
• nu interacționează cu medicamentele psihotrope și alcoolul etilic.

Unul dintre cele mai adverse efecte ale antihistaminicelor de a doua generație este capacitatea lor de a provoca aritmii fatale. Mecanismul apariției lor este asociat cu blocarea canalelor de potasiu ale mușchiului inimii de către un medicament antialergic, ceea ce duce la prelungirea intervalului QT și la apariția aritmiei (de obicei fibrilație ventriculară sau flutter). Acest efect este cel mai pronunțat în medicamente precum terfenadina, astemizolul și ebastina. Riscul dezvoltării sale crește semnificativ cu supradozajul acestor medicamente, precum și în cazul combinării utilizării lor cu antidepresive (paroxetină, fluoxetină), antifungice (intraconazol și ketoconazol) și unii agenți antibacterieni (antibiotice din grupa macrolidelor - claritromicină). , oleandomicină, eritromicină), unele antiaritmice (disopiramidă, chinidină), când pacientul consumă suc de grepfrut și sever.

Principala formă de eliberare a antihistaminicelor de generația a 2-a sunt tabletele, dar cele parenterale nu sunt disponibile. Unele medicamente (cum ar fi levocabastina, azelastina) sunt disponibile sub formă de creme și unguente și sunt destinate administrării topice.

Să aruncăm o privire mai atentă la principalele medicamente din acest grup.

Acrivastina (Semprex)

Este bine absorbit atunci când este administrat pe cale orală și începe să acționeze în 20-30 de minute după administrare. Timpul de înjumătățire este de 2-5,5 ore, pătrunde în bariera hemato-encefalică în cantități mici și este excretat nemodificat prin urină.

Blochează receptorii H1-histaminic și are un ușor efect sedativ și anticolinergic.

Este folosit pentru toate tipurile de boli alergice.

În unele cazuri, în timpul administrării, este posibilă somnolență și o scădere a vitezei de reacție.

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii, alăptării, bolilor coronariene severe și severe și copiilor sub 12 ani.

Dimetindene (fenistil)

Pe lângă antihistaminice, are efecte anticolinergice, antibradikinine și sedative slabe.

Este rapid și complet absorbit atunci când este administrat oral, biodisponibilitatea (gradul de digestibilitate) este de aproximativ 70% (în comparație, atunci când se utilizează forme cutanate ale medicamentului, această cifră este mult mai mică - 10%). Concentrația maximă a substanței în sânge se observă la 2 ore după administrare, timpul de înjumătățire este de 6 ore pentru forma obișnuită și de 11 ore pentru forma retard. Pătrunde în bariera hemato-encefalică și este excretat în bilă și urină sub formă de produse metabolice.

Medicamentul este utilizat pe cale orală și locală.

Adulții iau 1 capsulă de retard pe cale orală noaptea sau 20-40 de picături de 3 ori pe zi. Cursul tratamentului este de 10-15 zile.

Gelul se aplică pe zonele afectate ale pielii de 3-4 ori pe zi.

Efectele secundare sunt rare.

Contraindicația este doar primul trimestru de sarcină.

Întărește efectele alcoolului, somniferelor și tranchilizantelor asupra sistemului nervos central.

Terfenadină (histadină)

Pe lângă antialergic, are un efect anticolinergic slab. Nu are un efect sedativ pronunțat.

Bine absorbit atunci când este administrat oral (biodisponibilitatea este de 70%). Concentrația maximă a substanței active în sânge se observă după 60 de minute. Nu pătrunde în bariera hemato-encefalică. Biotransformată în ficat pentru a forma fexofenadină, excretată în fecale și urină.

Efectul antihistaminic se dezvoltă după 1-2 ore, atinge maximul după 4-5 ore și durează 12 ore.

Indicațiile sunt aceleași ca și pentru alte medicamente din acest grup.

Se prescrie 60 mg de 2 ori pe zi sau 120 mg 1 dată pe zi dimineața. Doza zilnică maximă este de 480 mg.

În unele cazuri, atunci când ia acest medicament, pacientul dezvoltă reacții adverse precum eritem, oboseală, cefalee, somnolență, amețeli, mucoase uscate, galactoree (scurgerea laptelui din glandele mamare), creșterea apetitului, greață, vărsături, în caz de de supradozaj – aritmii ventriculare.

Contraindicațiile includ sarcina și alăptarea.

Azelastină (alergodil)

Blochează receptorii de histamină H1 și, de asemenea, previne eliberarea histaminei și a altor mediatori alergici din mastocite.

Se absoarbe rapid în tractul digestiv și din mucoase, timpul de înjumătățire este de până la 20 de ore. Excretat sub formă de metaboliți în urină.

Folosit, de regulă, pentru rinita alergică și.

La administrarea medicamentului, sunt posibile reacții adverse, cum ar fi uscăciunea și iritația mucoasei nazale, sângerarea din aceasta și tulburările de gust atunci când sunt administrate intranazal; iritație a conjunctivei și o senzație de amărăciune în gură - atunci când utilizați picături pentru ochi.

Contraindicații: sarcină, alăptare, copii sub 6 ani.

Loratadină (lorano, claritin, lorizal)

Blocant al receptorilor H1-histaminic cu acțiune lungă. Efectul după o singură doză de medicament continuă pe tot parcursul zilei.

Nu există un efect sedativ pronunțat.

Atunci când este administrat oral, este absorbit rapid și complet, atinge concentrația maximă în sânge după 1,3-2,5 ore și este eliminat pe jumătate din organism după 8 ore. Biotransformat în ficat.

Indicațiile includ orice boli alergice.

Este în general bine tolerat. În unele cazuri, pot apărea gură uscată, creșterea apetitului, greață, vărsături, transpirații, dureri în articulații și mușchi și hiperkinezie.

Contraindicațiile includ hipersensibilitatea la loratadină și alăptarea.

Se prescrie cu prudență femeilor însărcinate.

Bamipin (Soventol)

Blocant al receptorilor H1-histaminic pentru uz local. Este prescris pentru leziuni cutanate alergice (urticarie), alergii de contact, precum și pentru degerături și arsuri.

Gelul se aplică într-un strat subțire pe zonele afectate ale pielii. După o jumătate de oră, medicamentul poate fi reaplicat.

Cetirizină (Cetrin)

Metabolitul hidroxizinei.

Are capacitatea de a pătrunde cu ușurință în piele și de a se acumula rapid în ea - acest lucru determină debutul rapid al acțiunii și activitatea antihistaminica ridicată a acestui medicament. Nu există efect aritmogen.

Se absoarbe rapid la administrare orală, concentrația sa maximă în sânge se observă la 1 oră după administrare. Timpul de înjumătățire este de 7-10 ore, dar dacă funcția renală este afectată, se extinde până la 20 de ore.

Gama de indicații de utilizare este aceeași ca și pentru alte antihistaminice. Cu toate acestea, datorită caracteristicilor cetirizinei, este medicamentul de elecție în tratamentul bolilor manifestate prin erupții cutanate - urticarie și dermatită alergică.

Luați 0,01 g seara sau 0,005 g de două ori pe zi.

Efectele secundare sunt rare. Acestea sunt somnolență, amețeli și dureri de cap, gură uscată, greață.

Antihistaminice de generația a 3-a

Aceste medicamente sunt metaboliți activi (produși metabolici) ai medicamentelor din generația anterioară. Sunt lipsiți de efect cardiotoxic (aritmogen), dar păstrează avantajele predecesorilor lor. În plus, antihistaminicele de generația a 3-a au o serie de efecte care le sporesc activitatea antialergică, motiv pentru care eficiența lor în tratarea alergiilor este adesea mai mare decât cea a substanțelor din care sunt produse.

Fexofenadină (Telfast, Allegra)

Este un metabolit al terfenadinei.

Blochează receptorii de histamină H1, previne eliberarea mediatorilor alergici din mastocite, nu interacționează cu receptorii colinergici și nu deprimă sistemul nervos central. Se excretă nemodificat în fecale.

Efectul antihistaminic se dezvoltă în 60 de minute după o singură doză de medicament, atinge maximul după 2-3 ore și durează 12 ore.

Efectele secundare precum amețeli, dureri de cap, slăbiciune sunt rare.

Desloratadină (erius, eden)

Este un metabolit activ al loratadinei.

Are efecte antialergice, antiedematoase și antipruriginoase. Când este administrat în doze terapeutice, practic nu are efect sedativ.

Concentrația maximă a medicamentului în sânge este atinsă la 2-6 ore după administrarea orală. Timpul de înjumătățire este de 20-30 de ore. Nu pătrunde în bariera hemato-encefalică. Metabolizat în ficat, excretat în urină și fecale.

În 2% din cazuri, în timp ce luați medicamentul, pot apărea dureri de cap, oboseală crescută și gură uscată.

În caz de insuficiență renală, se prescrie cu prudență.

Contraindicațiile includ hipersensibilitatea la desloratadină. La fel și perioadele de sarcină și alăptare.

Levocetirizină (aleron, L-cet)

Derivat de cetirizină.

Afinitatea pentru receptorii H1-histaminic ai acestui medicament este de 2 ori mai mare decât cea a predecesorului său.

Facilitează cursul reacțiilor alergice, are efect decongestionant, antiinflamator, antipruriginos. Practic nu interacționează cu serotonina și receptorii colinergici, nu are efect sedativ.

Atunci când este administrat pe cale orală, se absoarbe rapid, biodisponibilitatea sa tinde spre 100%. Efectul medicamentului se dezvoltă la 12 minute după o singură doză. Concentrația maximă în plasma sanguină se observă după 50 de minute. Este excretat în principal prin rinichi. Excretat în laptele matern.

Contraindicat în cazuri de hipersensibilitate la levocetirizină, insuficiență renală severă, intoleranță severă la galactoză, deficiență a enzimei lactază sau afectare a absorbției glucozei și galactozei, precum și în timpul sarcinii și alăptării.

Efectele secundare sunt rare: dureri de cap, somnolență, slăbiciune, oboseală, greață, gură uscată, dureri musculare, palpitații.

Antihistaminice și sarcină, alăptare

Terapia pentru bolile alergice la femeile însărcinate este limitată, deoarece multe medicamente sunt periculoase pentru făt, în special în primele 12-16 săptămâni de sarcină.

Atunci când se prescriu antihistaminice femeilor însărcinate, trebuie luat în considerare gradul de teratogenitate a acestora. Toate substanțele medicinale, în special cele antialergice, sunt împărțite în 5 grupe, în funcție de cât de periculoase sunt pentru făt:

A – studiile speciale au arătat că nu există niciun efect nociv al medicamentului asupra fătului;

B – experimentele pe animale nu au evidențiat efecte negative asupra fătului nu au fost efectuate studii speciale pe oameni;

C – experimentele pe animale au relevat un efect negativ al medicamentului asupra fătului, dar acest lucru nu a fost dovedit la om; medicamentele din acest grup sunt prescrise unei femei însărcinate numai atunci când efectul așteptat depășește riscul efectelor sale nocive;

D – efectul negativ al acestui medicament asupra fătului uman a fost dovedit, dar utilizarea lui este justificată în anumite situații care amenință viața mamei, când medicamentele mai sigure erau ineficiente;

X – medicamentul este cu siguranță periculos pentru făt, iar răul său depășește orice beneficiu teoretic posibil pentru corpul mamei. Aceste medicamente sunt absolut contraindicate femeilor însărcinate.

Antihistaminicele sistemice în timpul sarcinii sunt utilizate numai atunci când beneficiul așteptat depășește riscul posibil pentru făt.

Niciunul dintre medicamentele din acest grup nu este inclus în categoria A. Categoria B include medicamente de prima generație - tavegil, difenhidramină, peritol; Generația a 2-a – loratadină, cetirizină. Categoria C include Allergodil, Pipolfen.

Medicamentul de elecție pentru tratamentul bolilor alergice în timpul sarcinii este cetirizina. De asemenea, sunt recomandate loratadina și fexofenadina.

Utilizarea astemizolului și a terfenadinei este inacceptabilă din cauza efectelor lor aritmogene și embriotoxice pronunțate.

Desloratadina, suprastinul, levocetirizina traversează placenta și, prin urmare, sunt strict contraindicate pentru utilizare de către femeile însărcinate.

În ceea ce privește perioada de alăptare, putem spune următoarele... Din nou, utilizarea necontrolată a acestor medicamente de către o mamă care alăptează este inacceptabilă, deoarece nu au fost efectuate studii la om asupra gradului de penetrare a acestora în laptele matern. Dacă este nevoie de aceste medicamente, tânăra mamă are voie să o ia pe cea aprobată pentru copilul ei (în funcție de vârstă).

În concluzie, aș dori să remarc că, deși acest articol descrie în detaliu medicamentele cele mai frecvent utilizate în practica terapeutică și sunt indicate dozele acestora, pacientul ar trebui să înceapă să le ia numai după consultarea medicului!

Antihistaminicele (sau în termeni simpli, medicamentele pentru alergii) aparțin unui grup de medicamente a căror acțiune se bazează pe blocarea histaminei, care este principalul mediator al inflamației și un provocator al reacțiilor alergice. După cum știți, o reacție alergică este răspunsul imun al organismului la efectele proteinelor străine - alergeni. Antihistaminicele sunt concepute pentru a ameliora astfel de simptome și pentru a preveni apariția lor în viitor.

În lumea modernă, medicamentele antialergice au devenit larg răspândite în dulapul de medicamente al oricărei familii. În fiecare an industria farmaceutică își extinde gama și produce din ce în ce mai multe medicamente noi, a căror acțiune vizează combaterea alergiilor.

Antihistaminicele de prima generație devin treptat un lucru din trecut, acestea sunt înlocuite cu medicamente noi care se disting prin ușurința de utilizare și siguranță. Poate fi dificil pentru un consumator obișnuit să înțeleagă o astfel de varietate de medicamente, așa că în acest articol vom prezenta cele mai bune antihistaminice ale diferitelor generații și vom vorbi despre avantajele și dezavantajele acestora.

Principala sarcină a medicamentelor pentru alergii este de a inhiba producția de histamină, care este produsă de celulele sistemului imunitar. Histamina din organism se acumulează în mastocite, bazofile și trombocite. Un număr mare din aceste celule sunt concentrate în piele, membranele mucoase ale organelor respiratorii, lângă vasele de sânge și fibrele nervoase. Sub influența unui alergen, se eliberează histamina care, pătrunzând în spațiul extracelular și în sistemul circulator, provoacă reacții alergice din cele mai importante sisteme ale organismului (nervos, respirator, tegumentar).

Toate antihistaminicele inhibă eliberarea histaminei și împiedică atașarea acesteia la terminațiile receptorilor nervoși. Medicamentele din acest grup au efecte antipruriginoase, antispastice și decongestionante, eliminând eficient simptomele alergiei.

Până în prezent, au fost dezvoltate mai multe generații de antihistaminice, care diferă unele de altele prin mecanismul lor de acțiune și durata efectului terapeutic. Să ne oprim mai în detaliu asupra celor mai populari reprezentanți ai fiecărei generații de medicamente antialergice.

Antihistaminice de prima generatie - lista

Primele medicamente cu actiune antihistaminica au fost dezvoltate inca din 1937 si de atunci au fost utilizate pe scara larga in practica terapeutica. Medicamentele intră într-o relație reversibilă cu receptorii H1, implicând suplimentar receptorii colinergici muscarinici.

Medicamentele din acest grup au un efect terapeutic rapid și pronunțat, au un efect antiemetic și anti-imbolnăvitor, dar nu durează mult (de la 4 la 8 ore). Aceasta explică necesitatea de a lua frecvent doze mari de medicament. Antihistaminicele de prima generație pot face față în mod eficient simptomelor alergice, dar calitățile lor pozitive sunt în mare parte compensate de dezavantaje semnificative:

• O caracteristică distinctivă a tuturor medicamentelor din acest grup este efectul sedativ. Medicamentele de prima generație sunt capabile să pătrundă în bariera hemato-encefalică a creierului, provocând somnolență, slăbiciune musculară și inhibă activitatea sistemului nervos.
• Efectele drogurilor devin rapid dependente, ceea ce le reduce semnificativ eficacitatea.
• Medicamentele de prima generație au destul de multe efecte secundare. Luarea de pastile poate provoca tahicardie, vedere încețoșată, gură uscată, constipație, retenție urinară și crește efectele negative ale alcoolului asupra organismului.
• Datorită efectului sedativ, medicamentul nu trebuie luat de persoanele care conduc vehicule, precum și de cei ale căror activități profesionale necesită concentrare și viteză mare de reacție.

Antihistaminicele de prima generație includ:

1. Difenhidramină (de la 20 la 110 ruble)
2. Diazolin (de la 18 la 60 de frecții)
3. Suprastin (de la 80 la 150 de rub.)
4. Tavegil (de la 100 la 130 de ruble)
5. Fenkarol (de la 95 la 200 de ruble)

Difenhidramină

Medicamentul are o activitate antihistaminica destul de mare, are un efect antitusiv și antiemetic. Eficient pentru febra fanului, rinita vasomotorie, urticarie, raul de mare, reactii alergice cauzate de administrarea de medicamente.

Difenhidramina are efect anestezic local, astfel încât poate înlocui Lidocaina sau Novocaina în caz de intoleranță.

Dezavantajele medicamentului includ un efect sedativ pronunțat, o durată scurtă a efectelor terapeutice și capacitatea de a provoca reacții adverse destul de grave (tahicardie, tulburări în funcționarea aparatului vestibular).

Diazolin

Indicațiile de utilizare sunt aceleași ca și pentru difenhidramină, dar efectul sedativ al medicamentului este mult mai puțin pronunțat.

Cu toate acestea, atunci când iau medicamentul, pacienții pot prezenta somnolență și reacții psihomotorii încetinite. Diazolina poate provoca reacții adverse: amețeli, iritații ale mucoasei gastrointestinale, retenție de lichide în organism.

Suprastin

Poate fi utilizat pentru a trata simptomele de urticarie, dermatită atopică, conjunctivită alergică, rinită și prurit. Medicamentul poate ajuta la prevenirea complicațiilor severe.

Are activitate antihistaminica ridicată și are un efect rapid, ceea ce permite utilizarea medicamentului pentru ameliorarea stărilor alergice acute. Dezavantajele includ durata scurtă a efectului terapeutic, letargie, somnolență și amețeli.

Tavegil

Medicamentul are un efect antihistaminic mai lung (până la 8 ore) și are un efect sedativ mai puțin pronunțat. Cu toate acestea, administrarea medicamentului poate provoca amețeli și confuzie. Tavegil sub formă de injecții este recomandat pentru utilizare în cazuri de complicații grave precum edem Quincke și șoc anafilactic.

Fenkarol

Se ia în cazurile în care este necesară înlocuirea unui antihistaminic care și-a pierdut eficacitatea din cauza dependenței. Acest medicament este mai puțin toxic, nu are un efect deprimant asupra sistemului nervos, dar păstrează proprietăți sedative slabe.

În prezent, medicii încearcă să nu prescrie antihistaminice de prima generație din cauza abundenței efectelor secundare, preferând medicamente mai moderne din generația 2-3.

Antihistaminice de generația a 2-a - listă

Spre deosebire de medicamentele de prima generație, antihistaminicele mai moderne nu au efect sedativ, nu sunt capabile să pătrundă în bariera hemato-encefalică și au un efect deprimant asupra sistemului nervos. Medicamentele de generația a 2-a nu reduc activitatea fizică și psihică, au un efect terapeutic rapid care durează mult timp (până la 24 de ore), ceea ce vă permite să luați o singură doză de medicament pe zi.

Alte avantaje includ absența dependenței, datorită căreia medicamentele pot fi folosite pentru o perioadă lungă de timp. Efectul terapeutic al luării medicamentelor durează 7 zile după întreruperea medicamentului.

Principalul dezavantaj al acestui grup este efectul cardiotoxic care se dezvoltă ca urmare a blocării canalelor de potasiu ale mușchiului inimii. Prin urmare, medicamentele de generația a 2-a nu sunt prescrise pacienților cu probleme cardiovasculare și pacienților vârstnici. La alți pacienți, medicația trebuie însoțită de monitorizarea activității cardiace.

Iată o listă cu antihistaminicele de a doua generație care sunt cele mai solicitate și prețurile lor:

• Allergodil (Azelastine) - de la 250 la 400 de ruble.
• Claritin (Loratadină) – preț de la 40 la 200 de ruble.
• Semprex (Activastin) - de la 100 la 160 de ruble.
• Kestin (Ebastin) – de la prețul 120 la 240 de ruble.
• Fenistil (Dimetinden) - de la 140 la 350 de ruble.

Claritin (Loratadină)

Acesta este unul dintre cele mai populare medicamente de a doua generație. Are activitate antihistaminica ridicata si nu are efect sedativ. Medicamentul nu sporește efectele alcoolului și se combină bine cu alte medicamente.

Singurul medicament din grup care nu are un efect advers asupra inimii. Nu provoacă dependență, letargie sau somnolență, ceea ce face posibilă prescrierea de Loratadină (Claritin) șoferilor. Disponibil sub formă de tablete și sirop pentru copii.

Kestin

Medicamentul este utilizat pentru a trata rinita alergică, conjunctivita și urticaria. Avantajele medicamentului includ absența efectelor sedative, apariția rapidă a efectului terapeutic și durata acestuia, care durează 48 de ore. Dezavantajele sunt reacțiile adverse (insomnie, gură uscată, dureri abdominale, slăbiciune, cefalee).

Fenistil(picături, gel) – diferă de medicamentele de prima generație prin activitatea sa antihistamină ridicată, durata efectului terapeutic și efectul sedativ mai puțin pronunțat.

Semprex– are un efect sedativ minim cu activitate antihistaminica pronunțată. Efectul terapeutic apare rapid, dar este pe termen mai scurt decât alte medicamente din acest grup.

A 3-a generație - lista celor mai bune medicamente

Antihistaminicele de generația a 3-a acționează ca metaboliți activi ai medicamentelor de generația a doua, dar spre deosebire de acestea nu au efect cardiotoxic și nu afectează funcționarea mușchiului inimii. Practic nu au efect sedativ, ceea ce permite utilizarea medicamentelor la persoanele ale căror activități sunt asociate cu o concentrare crescută.

Datorită absenței efectelor secundare și a efectelor negative asupra sistemului nervos, aceste medicamente sunt recomandate pentru tratamentul pe termen lung, de exemplu, pentru exacerbările sezoniere ale alergiilor pe termen lung. Medicamentele din acest grup sunt utilizate în diferite categorii de vârstă (picături, sirop, suspensie) sunt produse pentru copii, făcându-le mai ușor de luat.

Antihistaminicele de nouă generație se disting prin viteza și durata de acțiune. Efectul terapeutic apare în 15 minute de la administrare și durează până la 48 de ore.

Medicamentele vă permit să faceți față simptomelor alergiilor cronice, rinitei pe tot parcursul anului și sezoniere, conjunctivitei, astmului bronșic, urticariei și dermatitei. Sunt utilizate pentru ameliorarea reacțiilor alergice acute și sunt prescrise ca parte a tratamentului complex al astmului bronșic, al bolilor dermatologice, în special al psoriazisului.

Cei mai populari reprezentanți ai acestui grup sunt următoarele medicamente:

• Zyrtec (preț de la 150 la 250 de ruble)
• Zodak (preț de la 110 la 130 de ruble)
• Cetrin (de la 150 la 200 de rub.)
• Cetirizină (de la 50 la 80 de rub.)

Cetrin (Cetirizine)

Acest medicament este considerat pe bună dreptate „standardul de aur” în tratamentul manifestărilor alergice. Este folosit cu succes la adulti si copii pentru a elimina formele severe de alergii si astmul bronsic.

Cetrin este utilizat pentru tratamentul și prevenirea conjunctivitei, rinitei alergice, mâncărimii, urticariei și angioedemului. După o singură doză, ameliorarea apare în 15-20 de minute și continuă pe tot parcursul zilei. Cu un curs de utilizare, dependența de medicament nu apare, iar după încetarea terapiei, efectul terapeutic persistă timp de 3 zile.

Zyrtec (Zodac)

Medicamentul nu numai că poate atenua cursul reacțiilor alergice, ci și poate preveni apariția acestora. Prin reducerea permeabilității capilare, elimină eficient umflarea, ameliorează simptomele pielii, ameliorează mâncărimea, rinita alergică și inflamația conjunctivei.

Luarea Zyrtec (Zodak) vă permite să opriți atacurile de astm bronșic și să preveniți dezvoltarea complicațiilor grave (edem Quincke, șoc anafilactic). În același timp, nerespectarea dozei poate duce la migrene, amețeli și somnolență.

Antihistaminicele de generația a 4-a sunt cele mai recente medicamente care pot avea un efect imediat, fără efecte secundare. Acestea sunt mijloace moderne și sigure, al căror efect durează mult timp, fără a afecta în niciun fel starea sistemului cardiovascular și nervos.

În ciuda numărului minim de efecte secundare și contraindicații, înainte de a începe să îl luați, trebuie să vă consultați medicul, deoarece medicamentele de ultimă generație au anumite restricții de utilizare la copii și nu sunt recomandate pentru utilizare la femeile însărcinate și care alăptează.

Lista de medicamente noi include:

• Telfast (Fexofenadină) – preț de la 180 la 360 de ruble.
• Erius (Desloratadină) - de la 350 la 450 de ruble.
• Xyzal (Levocetirizină) - de la 140 la 240 de ruble.

Telfast

Este foarte eficient împotriva febrei fânului, urticariei și previne reacțiile acute (edem Quincke). Din cauza lipsei efectului sedativ, nu afectează viteza reacțiilor și nu provoacă somnolență. Dacă se respectă doza recomandată, practic nu are efecte secundare atunci când este administrată în doze mari, pot apărea amețeli, dureri de cap și greață. Eficiența ridicată și durata de acțiune (mai mult de 24 de ore) vă permit să luați doar 1 tabletă de medicament pe zi.

Erius

Medicamentul este produs sub formă de comprimate filmate și sirop destinat copiilor peste 12 luni. Efectul terapeutic maxim este atins la 30 de minute după administrarea medicamentului și continuă timp de 24 de ore.

Prin urmare, se recomandă să luați doar 1 comprimat Erius pe zi. Doza de sirop este determinată de medic și depinde de vârsta și greutatea copilului. Medicamentul nu are practic contraindicații (cu excepția sarcinii și alăptării) și nu afectează concentrația sau starea sistemelor vitale ale corpului.

Xizal

Efectul utilizării medicamentului apare în 10-15 minute după administrare și durează mult timp, prin urmare este suficient să luați doar 1 doză de medicament pe zi.

Medicamentul elimină eficient umflarea membranei mucoase, mâncărimea pielii și erupțiile cutanate și previne dezvoltarea reacțiilor alergice acute. Puteți fi tratat cu Xyzal pentru o perioadă lungă de timp (până la 18 luni), nu creează dependență și practic nu are efecte secundare.

Antihistaminicele de a 4-a generație și-au dovedit eficacitatea și siguranța în practică, devin din ce în ce mai populare și sunt disponibile pentru o gamă largă de consumatori.

Cu toate acestea, nu trebuie să vă automedicați înainte de a cumpăra un medicament, trebuie să consultați un medic care va selecta cea mai bună opțiune, ținând cont de severitatea bolii și de posibilele contraindicații.

Copiii sunt mult mai sensibili la boli alergice decât adulții. Antihistaminicele pentru copii ar trebui să fie eficiente, să aibă un efect mai blând și un minim de contraindicații. Acestea trebuie selectate de un specialist calificat - un alergolog, deoarece multe medicamente pot provoca reacții secundare nedorite.

Corpul unui copil, cu un sistem imunitar imatur, poate reacționa acut la administrarea medicamentului, așa că copilul trebuie monitorizat de un medic în timpul perioadei de tratament. Pentru copii, medicamentele sunt produse în forme de dozare convenabile (sub formă de sirop, picături, suspensie), ceea ce face dozarea mai ușoară și nu provoacă dezgust copilului atunci când sunt luate.

Suprastin, Fenistil va ajuta la ameliorarea rapidă a simptomelor acute pentru tratamentul pe termen lung, se folosesc de obicei medicamentele moderne Zyrtec sau Ketotifen, care sunt aprobate pentru utilizare de la vârsta de 6 luni. Dintre ultima generație de medicamente, cel mai popular este Erius, care sub formă de sirop poate fi prescris copiilor de la 12 luni. Medicamente precum Claritin și Diazolin pot fi utilizate începând cu vârsta de 2 ani, dar medicamentele de ultimă generație (Telfast și Xyzal) pot fi utilizate doar de la vârsta de 6 ani.

Cel mai comun medicament pentru tratarea sugarilor este Suprastin, medicul îl prescrie în doza minimă care poate avea un efect terapeutic și poate oferi un efect sedativ și hipnotic ușor. Suprastin este complet sigur nu numai pentru bebeluși, ci și pentru mamele care alăptează.

Dintre medicamentele mai moderne, Zyrtec și Claritin sunt cel mai adesea folosite pentru a elimina manifestările alergice la copii. Aceste medicamente durează mai mult, așa că puteți lua o doză de medicament pe parcursul zilei.

Medicamente pentru alergii în timpul sarcinii

Antihistaminicele în timpul sarcinii nu trebuie luate în primul trimestru. Ulterior, acestea sunt prescrise numai conform indicațiilor și luate sub supravegherea unui medic, deoarece niciun medicament nu este complet sigur.

Medicamentele de ultimă generație, a 4-a, sunt absolut contraindicate în orice trimestru de sarcină și în timpul alăptării. Cele mai sigure medicamente pentru alergii în timpul sarcinii includ Claritin, Suprastin, Zyrtec.

Arc. Natura se trezește... Primrozele înfloresc... Mesteacan, arin, plop, alun eliberează cercei flirty; albinele și bondarii bâzâie, adună polen... Începe anotimpul (din latinescul pollinis polen) sau febra fânului - reacții alergice la polenul plantelor. Vară se apropie. Cereale, pelin tartă, lavandă parfumată înfloresc... Apoi vine toamna și ambrozia, al cărei polen este cel mai periculos alergen, devine „gazdă”. În timpul înfloririi buruienilor, până la 20% din populație suferă de lacrimare, tuse și alergii. Și iată că vine iarna mult așteptată de cei care suferă de alergii. Dar alergiile la frig îi așteaptă pe mulți aici. Din nou primăvara... Și așa tot anul.

Și, de asemenea, alergii în afara sezonului la păr de animale, produse cosmetice, praf de casă etc. Plus alergii la medicamente și alimente. În plus, în ultimii ani, diagnosticul de „alergie” a fost făcut mai des, iar manifestările bolii sunt mai pronunțate.

Starea pacienților este atenuată de medicamente care ameliorează simptomele reacțiilor alergice și, mai ales, de antihistaminice (AHP). Histamina, care stimulează receptorii H1, poate fi numită principalul vinovat al bolii. Este implicat în mecanismul de apariție a principalelor manifestări ale alergiilor. Prin urmare, antihistaminicele sunt întotdeauna prescrise ca medicamente antialergice.

Antihistaminice - blocante ale receptorilor histaminici H1: proprietăți, mecanism de acțiune

Mediatorul (intermediarul biologic activ) histamina afectează:

• Piele, provocând mâncărime, hiperemie.
• Căile respiratorii, provocând umflături, bronhospasm.
• Sistemul cardiovascular, provocând permeabilitate vasculară crescută, tulburări ale ritmului cardiac și hipotensiune arterială.
• Tractul gastrointestinal, stimulând secreția gastrică.

Antihistaminicele ameliorează simptomele cauzate de eliberarea endogenă a histaminei. Ele previn dezvoltarea hiperreactivității, dar nu afectează nici efectul de sensibilizare (hipersensibilitate) al alergenilor și nici infiltrarea mucoasei de către eozinofile (un tip de leucocite: conținutul lor în sânge crește odată cu alergiile).

Antihistaminice:

Trebuie luat în considerare faptul că mediatorii implicați în patogeneza (mecanismul de apariție) reacțiilor alergice includ nu numai histamina. În plus, acetilcolina, serotonina și alte substanțe sunt „vinovate” de procese inflamatorii și alergice. Prin urmare, medicamentele care au doar activitate antihistaminica ameliorează doar manifestările acute ale alergiilor. Tratamentul sistematic necesită terapie complexă de desensibilizare.

Generații de antihistaminice

Conform clasificării moderne, există trei grupe (generații) de antihistaminice:
Blocanții de histamină H1 de prima generație (tavegil, difenhidramină, suprastin) - pătrund printr-un filtru special - bariera hemato-encefalică (BBB), acționează asupra sistemului nervos central, oferind un efect sedativ;
Blocante histaminice H1 din a doua generație (fenkarol, loratadină, ebastină) - nu provoacă sedare (în doze terapeutice);
Blocanții histaminei H1 din a treia generație (Telfast, Erius, Zyrtec) sunt metaboliți activi farmacologic. Nu trec prin BBB, au un efect minim asupra sistemului nervos central și, prin urmare, nu provoacă sedare.

Caracteristicile celor mai populare antihistaminice sunt prezentate în tabel:

Beneficiile antihistaminicelor de a 3-a generație

Acest grup combină metaboliții activi farmacologic ai unor medicamente din generațiile anterioare:

• fexofenadina (telfast, fexofast) este un metabolit activ al terfenadinei;
• Levocetirizina (xyzal) este un derivat al cetirizinei;
• Desloratadina (Erius, Desal) este un metabolit activ al loratadinei.

Medicamentele de ultimă generație se caracterizează printr-o selectivitate semnificativă, acţionează exclusiv asupra receptorilor H1 periferici. De aici și beneficiile:

1. Eficacitate: absorbția rapidă plus biodisponibilitatea ridicată determină viteza de ameliorare a reacțiilor alergice.
2. Practicitate: nu afectează performanța; lipsa sedării plus cardiotoxicitatea elimină necesitatea ajustării dozei la pacienții vârstnici.
3. Siguranță: fără dependență - acest lucru vă permite să prescrieți cursuri lungi de terapie. Practic nu există nicio interacțiune între ele și medicamentele luate concomitent; absorbția nu depinde de aportul alimentar; substanța activă este excretată „ca atare” (nemodificată), adică organele țintă (rinichi, ficat) nu sunt afectate.

Medicamentele sunt prescrise pentru rinita sezonieră și cronică, dermatită și bronhospasm de natură alergică.

Antihistaminice de generația a 3-a: denumiri și doze

Notă: Dozele sunt pentru adulți.

Fexadin, Telfast, Fexofast iau 120-180 mg x 1 dată pe zi. Indicații: simptome de febră a fânului (strănut, mâncărime, rinită), idiopatică (roșeață, mâncărime).

Levocetirizină-teva, xysal luați 5 mg x 1 dată pe zi. Indicatii: rinita alergica cronica, urticarie idiopatica.

Desloratadină-teva, Erius, Desal se iau 5 mg x 1 dată pe zi. Indicatii: febra fanului sezonier, urticarie cronica idiopatica.

Antihistaminice de generația a treia: efecte secundare

În ciuda siguranței lor relative, blocanții receptorilor de histamină H1 de generația a treia pot provoca: agitație, convulsii, dispepsie, dureri abdominale, mialgie, gură uscată, insomnie, cefalee, sindrom astenic, greață, somnolență, dispnee, tahicardie, vedere încețoșată, creștere în greutate, paroniria (vise neobișnuite).

Antihistaminice pentru copii

Picăturile Xyzal sunt prescrise copiilor: peste 6 ani în doză zilnică de 5 mg (= 20 picături); de la 2 la 6 ani în doză zilnică de 2,5 mg (= 10 picături), mai des 1,25 mg (= 5 picături) x de 2 ori pe zi.
Levocetirizină-teva – doză pentru copii peste 6 ani: 5 mg x 1 dată pe zi.

Siropul Erius este aprobat pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 6 ani: 1,25 mg (= 2,5 ml sirop) x 1 dată pe zi; de la 6 la 11 ani: 2,5 mg (= 5 ml sirop) x 1 dată pe zi;
adolescenți peste 12 ani: 5 mg (= 10 ml sirop) x 1 dată pe zi.

Erius este capabil să inhibe dezvoltarea primei faze a reacției alergice și a inflamației. În cazul urticariei cronice, boala se inversează. Eficacitatea terapeutică a lui Erius în tratamentul urticariei cronice a fost confirmată într-un studiu multicentric controlat cu placebo (orb). Prin urmare, Erius este recomandat pentru utilizare la copiii cu vârsta peste un an.

Important: Nu a fost efectuat un studiu al eficacității Erius sub formă de pastile într-un grup de copii. Dar datele farmacocinetice identificate într-un studiu de determinare a dozei de medicament care a implicat copii și adolescenți indică posibilitatea utilizării pastilelor de 2,5 mg la grupa de vârstă de 6-11 ani.

Fexofenadina 10 mg este prescrisă adolescenților cu vârsta peste 12 ani.

Medicul vorbește despre medicamentele pentru alergii și despre utilizarea lor în pediatrie:

Prescrierea de antihistaminice în timpul sarcinii

În timpul sarcinii, nu sunt prescrise antihistaminice de a treia generație. În cazuri excepționale, este permisă utilizarea Telfast sau Fexofast.

Important: Nu există informații suficiente cu privire la utilizarea medicamentelor cu fexofenadină (Telfast) de către femeile însărcinate. Deoarece studiile efectuate pe animale de experiment nu au evidențiat semne ale unui efect advers al Telfast asupra evoluției generale a sarcinii și asupra dezvoltării intrauterine, medicamentul este considerat sigur în mod condiționat pentru femeile gravide.

Antihistaminice: de la difenhidramină la erius

Mulți suferinzi de alergii își datorează bunăstarea îmbunătățită primei generații de antihistaminice. Somnolența „laterală” era considerată de la sine înțeles: dar nu mi-a curățat nasul și ochii nu mă mâncărime. Da, calitatea vieții a suferit, dar ce poți face – boala. Cea mai recentă generație de antihistaminice a făcut posibil ca o mare cohortă de alergici să scape nu numai de simptomele alergiei, ci și să ducă o viață normală: să conduci o mașină, să faci sport, fără riscul de a „adormi din mers”. .”

Antihistaminice de generația a 4-a: mituri și realitate

Adesea, în reclamele pentru tratamente pentru alergii, este folosit termenul „antihistaminic de nouă generație” sau „antihistaminic de a patra generație”. Mai mult, acest grup inexistent include adesea nu numai ultima generație de medicamente antialergice, ci și medicamente sub noi nume de marcă care aparțin celei de-a doua generații. Acesta nu este altceva decât un truc de marketing. Clasificarea oficială enumeră doar două grupe de antihistaminice: prima generație și a doua. Al treilea grup este metaboliții activi din punct de vedere farmacologic, cărora le este atribuit termenul de „blocante a histaminei H1 de generația a III-a”.

Conform statisticilor medicale, numărul de reacții alergice crește constant - acest lucru este asociat cu deteriorarea constantă a situației mediului și o scădere a imunității în condițiile civilizației.

Suprastin ameliorează perfect mâncărimea și accelerează procesul de eliminare a erupțiilor cutanate. Acest medicament este aprobat pentru tratamentul sugarilor (de la vârsta de 30 de zile), dar doza trebuie selectată pe o bază strict individuală - medicul va ține cont de vârsta și greutatea copilului.

Antihistaminic în cauză este folosit ca o componentă a terapiei complexe împotriva varicelei (ameliorează mâncărimea) și face parte din „triada” - o substanță folosită pentru a reduce temperatura corpului.

Notă:Suprastin este strict contraindicat pentru utilizare de către femeile însărcinate și femeile care alăptează.

Tavegil

Se foloseste in aceleasi cazuri ca suprastin. Are un efect antihistaminic de lungă durată - efectul durează 12 ore. Tavegil nu provoacă o scădere a tensiunii arteriale, iar efectul său hipnotic este mai puțin pronunțat decât cel al Suprastinului.

În copilărie, medicamentul în cauză este utilizat de la vârsta de 1 an - copiilor li se prescrie sirop, iar copiii peste 6 ani pot lua și tablete. Doza este selectată de medicul curant, ținând cont de vârsta și greutatea pacientului.

Notă:Tavegil este strict interzis pentru utilizare în timpul sarcinii.

Fenkarol

Acest lucru face ca medicamentul să aibă un efect antihistaminic mai lung, deoarece nu numai că blochează receptorii de histamină, dar declanșează și o enzimă specifică care este capabilă să utilizeze histamina. Fenkarol nu produce un efect hipnotic sau sedativ și poate fi utilizat ca agent antiaritmic.

Medicamentul antialergic în cauză este utilizat pentru a trata toate tipurile de alergii și este deosebit de valoros în tratamentul alergiilor. Fenkarol face parte din terapia complexă pentru parkinsonism, este utilizat și în chirurgie - este utilizat ca preparat pentru anestezie.

În copilărie, acest medicament este prescris de la 12 luni, este indicat să se ofere bebelușilor o suspensie care are o aromă de portocală. Doza și durata administrării medicamentului sunt determinate de medicul curant.

Notă:Fenkarol este strict contraindicat în primul trimestru de sarcină, iar în al doilea și al treilea trimestru poate fi utilizat pentru tratarea alergiilor numai sub supravegherea unui specialist.

Fenistil

Acest medicament este utilizat pentru a trata:

• toate tipurile de alergii;
• (ameliorează mâncărimea);

Fenistil provoacă somnolență doar la începutul tratamentului, literalmente, după câteva zile, efectul sedativ dispare. Fenistil are mai multe efecte secundare:

• uscăciune severă a mucoasei bucale;
• spasme musculare.

Acest produs este disponibil sub formă de tablete, picături pentru copii, gel și cremă. Cele mai recente forme farmacologice de Fenistil sunt utilizate pentru mușcăturile de insecte și.

Fenistil este prescris copiilor de la vârsta de o lună sub formă de picături dacă pacientul are peste 12 ani, atunci i se prescriu comprimate.

Notă:În timpul sarcinii, Fenistil poate fi utilizat sub formă de gel și picături din al doilea trimestru, astfel de rețete pot avea loc numai dacă există condiții care amenință viața femeii - edem Quincke, alergii alimentare acute.

Diazolin

Are activitate antihistaminica scăzută, dar are multe efecte secundare:

• ameţeală;
• cardiopalmus;
• Urinare frecventa.

Diazolinul are, de asemenea, un anumit avantaj - nu provoacă somnolență, așa că poate fi prescris pentru tratarea reacțiilor alergice la piloți și șoferi. Durata efectului antialergic al medicamentului în cauză este de maximum 8 ore.

Diazolin poate fi prescris copiilor de la vârsta de 2 ani până la 5 ani, este mai bine să se administreze medicamentul sub formă de suspensie și celor mai mari;

Notă:Diazolin este strict contraindicat pentru utilizare în primul trimestru de sarcină.

În ciuda faptului că antihistaminicele de prima generație au o mulțime de dezavantaje, acestea sunt utilizate în mod activ în practica medicală: fiecare medicament a fost bine studiat, în majoritatea cazurilor sunt aprobate pentru utilizare de către copii.

Antihistaminice de a doua generație

Se numesc non-sedative și au un efect antihistaminic pronunțat, a cărui durată ajunge adesea la 24 de ore. Astfel de medicamente sunt luate o dată pe zi și nu provoacă somnolență sau atenție afectată.

Cel mai adesea, aceste medicamente sunt folosite pentru a trata eczemele, urticaria, edemul Quincke și febra fânului. Antihistaminicele de a doua generație sunt adesea folosite în tratament - oferă o excelentă ameliorare a mâncărimii. Un avantaj distinctiv al acestui grup de medicamente este că nu creează dependență. Există, de asemenea, o nuanță în utilizarea medicamentelor antialergice de a doua generație - nu sunt recomandate pentru utilizarea persoanelor în vârstă și a celor cu antecedente de boli de inimă.

Loratadină

Medicamentul acționează selectiv asupra receptorilor de histamină, ceea ce îi permite să obțină un efect rapid. Disponibil sub formă de tablete și sirop, poate fi vândut sub denumirea de „Claritin” sau „Lomilan”. Siropul este foarte ușor de administrat și administrat copiilor, iar efectul medicamentului începe să apară într-o oră de la utilizare.

În copilărie, Loratadina este prescrisă de la vârsta de 2 ani, doza și durata administrării trebuie selectate numai de medicul curant.

Notă:Antihistaminic în cauză nu este recomandat pentru utilizare la femeile însărcinate în stadiile incipiente (până la 12 săptămâni). În ultimă instanță, utilizarea Loratadinei trebuie efectuată sub supravegherea unui specialist.

Kestin

Medicamentul are o serie de avantaje pronunțate:

• blochează selectiv receptorii de histamină;
• nu provoacă somnolență;
• efectul este vizibil într-o oră de la utilizare;
• efectul antialergic durează 48 de ore.

În practica pediatrică, Kestin este utilizat de la vârsta de 12 ani, dar poate avea un efect toxic asupra ficatului și poate reduce ritmul cardiac.

Kestin este absolut contraindicat în timpul sarcinii.

Rupafin

Medicamentul este cel mai adesea utilizat pentru tratament, după ingerare, este absorbit rapid, iar ingestia simultană de alimente îmbunătățește semnificativ efectul Rupafin.

Medicamentul în cauză nu este utilizat copiilor sub 12 ani și femeilor însărcinate. Dacă este necesară utilizarea medicamentului la copiii alăptați, acest lucru este posibil numai sub strictă supraveghere medicală.

Antihistaminicele de a doua generație îndeplinesc pe deplin cerințele moderne pentru medicamente - sunt extrem de eficiente, au un efect de lungă durată și sunt ușor de utilizat. Trebuie amintit că astfel de medicamente trebuie luate într-o doză strict prescrisă, deoarece depășirea acesteia duce la somnolență și la creșterea efectelor secundare.

Antihistaminice de generația a treia

Merită menționat imediat că puteți găsi o împărțire a antihistaminicelor în a treia și a patra generație - este foarte arbitrară și nu poartă altceva decât un slogan de marketing frumos și eficient.

Antihistaminicele de generația a treia sunt printre cele mai moderne, nu au efect sedativ și nu afectează funcționarea inimii. Astfel de produse sunt utilizate în mod activ pentru a trata toate tipurile de alergii și dermatite, chiar și la copii și persoanele cu antecedente de patologii cardiace.

Allegra, Cetirizina, Xyzal și Desloratadină - aceste medicamente aparțin medicamentelor antialergice de a treia generație. Toate aceste medicamente trebuie utilizate cu extremă precauție de către femeile însărcinate - majoritatea dintre ele sunt contraindicate. În plus, trebuie să respectați cu strictețe doza prescrisă, deoarece depășirea acesteia poate duce la dureri de cap, amețeli și ritm cardiac prea rapid.

Antihistaminicele trebuie prescrise de un medic, care va selecta, de asemenea, doza și va oferi recomandări cu privire la durata cursului de tratament. Dacă pacientul încalcă regimul de tratament, acest lucru poate provoca nu numai reacții adverse, ci și o intensificare a reacției alergice.

Tsygankova Yana Aleksandrovna, observator medical, terapeut de cea mai înaltă categorie de calificare

Din punct de vedere istoric, termenul „antihistaminice” se referă la medicamente care blochează receptorii H1-histaminic, iar medicamentele care acționează asupra receptorilor H2-histaminic (cimetidină, ranitidină, famotidină etc.) se numesc blocante H2-histaminice. Primele sunt folosite pentru tratarea bolilor alergice, cele din urmă sunt folosite ca agenți antisecretori.

Histamina, cel mai important mediator al diferitelor procese fiziologice și patologice din organism, a fost sintetizată chimic în 1907. Ulterior, a fost izolat din țesuturi animale și umane (Windaus A., Vogt W.). Chiar mai târziu, i-au fost determinate funcțiile: secreția gastrică, funcția de neurotransmițători în sistemul nervos central, reacții alergice, inflamații etc. Aproape 20 de ani mai târziu, în 1936, au fost create primele substanțe cu activitate antihistaminica (Bovet D., Staub A. ). Și deja în anii 60, eterogenitatea receptorilor de histamină din organism a fost dovedită și au fost identificate trei dintre subtipurile acestora: H1, H2 și H3, care diferă ca structură, localizare și efecte fiziologice care apar în timpul activării și blocării lor. Din acest moment a început o perioadă activă de sinteză și testare clinică a diferitelor antihistaminice.

Numeroase studii au arătat că histamina, acționând asupra receptorilor din sistemul respirator, ochi și piele, provoacă simptome alergice caracteristice, iar antihistaminice care blochează selectiv receptorii de tip H1 sunt capabile să îi prevină și să-i atenueze.

Majoritatea antihistaminicelor utilizate au o serie de proprietăți farmacologice specifice care le caracterizează ca un grup separat. Acestea includ următoarele efecte: antipruriginos, decongestionant, antispastic, anticolinergic, antiserotoninic, sedativ și anestezic local, precum și prevenirea bronhospasmului indus de histamină. Unele dintre ele sunt cauzate nu de blocarea histaminei, ci de caracteristicile structurale.

Antihistaminice blochează efectul histaminei asupra receptorilor H1 prin mecanismul de inhibiție competitivă, iar afinitatea lor pentru acești receptori este mult mai mică decât cea a histaminei. Prin urmare, aceste medicamente nu sunt capabile să înlocuiască histamina legată de receptor, ci doar blochează receptorii neocupați sau eliberați. În consecință, blocanții H1 sunt cei mai eficienți în prevenirea reacțiilor alergice imediate și, în cazul unei reacții dezvoltate, împiedică eliberarea de noi porțiuni de histamină.

Conform structurii lor chimice, majoritatea aparțin aminelor solubile în grăsimi, care au o structură similară. Miezul (R1) este reprezentat de o grupare aromatică și/sau heterociclică și este legat printr-o moleculă de azot, oxigen sau carbon (X) la gruparea amino. Miezul determină severitatea activității antihistaminice și unele dintre proprietățile substanței. Cunoașterea compoziției sale poate prezice puterea medicamentului și efectele sale, cum ar fi capacitatea sa de a pătrunde în bariera hemato-encefalică.

Există mai multe clasificări ale antihistaminicelor, deși niciuna dintre ele nu este în general acceptată. Conform uneia dintre cele mai populare clasificări, antihistaminicele, în funcție de momentul creării, sunt împărțite în medicamente de prima și a doua generație. Medicamentele de prima generație sunt, de asemenea, numite în mod obișnuit sedative (pe baza efectului secundar dominant), spre deosebire de medicamentele de a doua generație nesedative. În prezent, se obișnuiește să se distingă a treia generație: include medicamente fundamental noi - metaboliți activi, care, pe lângă cea mai mare activitate antihistamină, prezintă absența unui efect sedativ și efectul cardiotoxic caracteristic medicamentelor de a doua generație (vezi tabelul). ).

În plus, în funcție de structura lor chimică (în funcție de legătura X), antihistaminicele sunt împărțite în mai multe grupe (etanolamine, etilendiamine, alchilamine, derivați ai alfacarbolinei, chinuclidinei, fenotiazinei, piperazinei și piperidinei).

Antihistaminice de prima generație (sedative). Toate sunt foarte solubile în grăsimi și, pe lângă H1-histamină, blochează și receptorii colinergici, muscarinici și serotoninici. Ca blocanți competitivi, se leagă reversibil de receptorii H1, ceea ce necesită utilizarea unor doze destul de mari. Următoarele proprietăți farmacologice sunt cele mai caracteristice pentru ele.

• Efectul sedativ este determinat de faptul că majoritatea antihistaminicelor de prima generație, ușor solubile în lipide, pătrund bine prin bariera hemato-encefalică și se leagă de receptorii H1 din creier. Poate că efectul lor sedativ constă în blocarea receptorilor centrali de serotonină și acetilcolină. Gradul de manifestare al efectului sedativ de prima generație variază între medicamente și la diferiți pacienți de la moderat la sever și crește atunci când este combinat cu alcool și medicamente psihotrope. Unele dintre ele sunt folosite ca somnifere (doxilamină). Rareori, în loc de sedare, apare agitația psihomotorie (mai des în doze terapeutice moderate la copii și în doze mari toxice la adulți). Datorită efectului sedativ, majoritatea medicamentelor nu ar trebui să fie utilizate în timpul îndeplinirii sarcinilor care necesită vigilență. Toate medicamentele de prima generație potențează efectul sedativelor și hipnoticelor, analgezicelor narcotice și nenarcotice, inhibitorilor de monoaminooxidază și alcoolului.
• Efectul anxiolitic caracteristic hidroxizinei se poate datora suprimării activității în anumite zone din regiunea subcorticală a sistemului nervos central.
• Reacțiile asemănătoare atropinei asociate cu proprietățile anticolinergice ale medicamentelor sunt cele mai tipice pentru etanolamine și etilendiamine. Se manifestă prin uscăciunea gurii și nazofaringelui, retenție urinară, constipație, tahicardie și tulburări de vedere. Aceste proprietăți asigură eficacitatea medicamentelor în discuție pentru rinita non-alergică. În același timp, pot crește obstrucția în astmul bronșic (datorită creșterii vâscozității sputei), pot provoca exacerbarea glaucomului și pot duce la obstrucția ieșirii vezicii urinare în adenom de prostată etc.
• Efectul antiemetic și anti-răul de mișcare este, de asemenea, probabil asociat cu efectul anticolinergic central al medicamentelor. Unele antihistaminice (difenhidramină, prometazină, ciclizină, meclizină) reduc stimularea receptorilor vestibulari și inhibă funcția labirintului și, prin urmare, pot fi utilizate pentru tulburările de mișcare.
• O serie de blocanți ai histaminei H1 reduc simptomele parkinsonismului, care se datorează inhibării centrale a efectelor acetilcolinei.
• Efectul antitusiv este cel mai caracteristic difenhidraminei, se realizează printr-un efect direct asupra centrului tusei din medular oblongata.
• Efectul antiserotoninic, caracteristic în primul rând ciproheptadinei, determină utilizarea acestuia pentru migrenă.
• Efectul de blocare alfa1 cu vasodilatație periferică, în special inerent antihistaminice fenotiazinice, poate duce la o scădere tranzitorie a tensiunii arteriale la persoanele sensibile.
• Un efect anestezic local (asemănător cocainei) este caracteristic majorității antihistaminice (apare din cauza scăderii permeabilității membranei la ionii de sodiu). Difenhidramina și prometazina sunt anestezice locale mai puternice decât novocaina. În același timp, au efecte sistemice asemănătoare chinidinei, manifestate prin prelungirea fazei refractare și dezvoltarea tahicardiei ventriculare.
• Tahifilaxia: o scădere a activității antihistaminice cu utilizarea pe termen lung, confirmând necesitatea alternarii medicamentelor la fiecare 2-3 săptămâni.
• Trebuie remarcat faptul că antihistaminicele de prima generație diferă de a doua generație prin durata scurtă de acțiune, cu un debut relativ rapid al efectului clinic. Multe dintre ele sunt disponibile sub formă parenterală. Toate cele de mai sus, precum și costurile reduse, determină utilizarea pe scară largă a antihistaminice astăzi.

Mai mult, multe dintre calitățile discutate au permis antihistaminicelor „vechi” să-și ocupe nișa în tratarea anumitor patologii (migrenă, tulburări de somn, tulburări extrapiramidale, anxietate, rău de mișcare etc.) care nu au legătură cu alergii. Multe antihistaminice de prima generație sunt incluse în combinații de medicamente utilizate pentru răceli, ca sedative, hipnotice și alte componente.

Cele mai utilizate sunt cloropiramina, difenhidramina, clemastina, ciproheptadina, prometazina, fenkarolul si hidroxizina.

cloropiramină(Suprastin) este unul dintre cele mai utilizate antihistaminice sedative. Are activitate antihistaminica semnificativa, efecte anticolinergice periferice si antispastice moderate. Eficient în majoritatea cazurilor pentru tratamentul rinoconjunctivitei alergice sezoniere și pe tot parcursul anului, edem Quincke, urticarie, dermatită atopică, eczeme, mâncărimi de diverse etiologii; în formă parenterală - pentru tratamentul afecțiunilor alergice acute care necesită îngrijiri de urgență. Oferă o gamă largă de doze terapeutice utilizate. Nu se acumulează în serul de sânge, prin urmare nu provoacă supradozaj cu utilizare pe termen lung. Suprastin se caracterizează printr-un debut rapid al efectului și o durată scurtă (inclusiv reacții adverse). În acest caz, cloropiramina poate fi combinată cu H1-blocante nesedative pentru a crește durata efectului antialergic. Suprastin este în prezent unul dintre cele mai bine vândute antihistaminice din Rusia. Acest lucru se datorează în mod obiectiv eficienței ridicate dovedite, controlabilității efectului său clinic, disponibilității diferitelor forme de dozare, inclusiv cele injectabile și costurilor reduse.

Difenhidramină(Difenhidramina) este unul dintre primii blocanți H1 sintetizați. Are activitate antihistaminica destul de mare si reduce severitatea reactiilor alergice si pseudo-alergice. Datorită efectului anticolinergic semnificativ, are un efect antitusiv, antiemetic și provoacă în același timp uscarea mucoaselor și retenție urinară. Datorită lipofilității sale, difenhidramina produce o sedare pronunțată și poate fi folosită ca hipnotic. Are un efect anestezic local semnificativ, drept urmare uneori este folosit ca alternativă în cazurile de intoleranță la novocaină și lidocaină. Difenhidramina este disponibilă în diferite forme de dozare, inclusiv cele pentru utilizare parenterală, ceea ce a determinat utilizarea sa pe scară largă în terapia de urgență. Cu toate acestea, o gamă semnificativă de efecte secundare, imprevizibilitatea consecințelor și efectele asupra sistemului nervos central necesită o atenție sporită atunci când se utilizează și, dacă este posibil, utilizarea unor mijloace alternative.

Clemastine(Tavegil) este un antihistaminic foarte eficient, asemănător ca acțiune cu difenhidramina. Are activitate anticolinergică mare, dar pătrunde în bariera hemato-encefalică într-o măsură mai mică, ceea ce explică frecvența scăzută de observare a sedării - până la 10%. Există și sub formă de injecție, care poate fi folosită ca remediu suplimentar pentru șoc anafilactic și angioedem, pentru prevenirea și tratamentul reacțiilor alergice și pseudoalergice. Cu toate acestea, este cunoscută hipersensibilitatea la clemastină și alte antihistaminice cu o structură chimică similară.

Dimentenden(Fenistil) - este cel mai apropiat de antihistaminice de a doua generație se deosebește de medicamentele de prima generație prin faptul că au un efect sedativ și muscarinic semnificativ mai puțin pronunțat, activitate antialergică ridicată și durata de acțiune.

Astfel, antihistaminicele de prima generație, care afectează atât receptorii H1, cât și alți receptori (serotonina, receptorii colinergici centrali și periferici, receptorii alfa-adrenergici), au efecte diferite, ceea ce a determinat utilizarea lor într-o varietate de afecțiuni. Dar severitatea efectelor secundare nu le permite să fie considerate medicamente de primă alegere în tratamentul bolilor alergice. Experiența dobândită din utilizarea lor a făcut posibilă dezvoltarea medicamentelor unidirecționale - a doua generație de antihistaminice.

Antihistaminice de a doua generație (fără sedative). Spre deosebire de generația anterioară, nu au aproape efecte sedative și anticolinergice, dar se disting prin selectivitatea lor de acțiune asupra receptorilor H1. Cu toate acestea, ele prezintă un efect cardiotoxic în diferite grade.

Cele mai comune proprietăți pentru ei sunt următoarele.

• Specificitate ridicată și afinitate ridicată pentru receptorii H1, fără efect asupra receptorilor de colină și serotonină.
• Debutul rapid al efectului clinic și durata de acțiune. Prelungirea poate fi realizată datorită legării mari de proteine, acumulării medicamentului și metaboliților săi în organism și eliminării lente.
• Efect sedativ minim atunci când se utilizează medicamente în doze terapeutice. Se explică prin trecerea slabă a barierei hematoencefalice din cauza caracteristicilor structurale ale acestor medicamente. Unele persoane deosebit de sensibile pot prezenta somnolență ușoară.
• Absența tahifilaxiei cu utilizare pe termen lung.
• Capacitatea de a bloca canalele de potasiu din mușchiul inimii, care este asociată cu prelungirea intervalului QT și aritmii cardiace. Riscul apariției acestui efect secundar crește atunci când antihistaminicele sunt combinate cu antifungice (ketoconazol și intraconazol), macrolide (eritromicină și claritromicină), antidepresive (fluoxetină, sertralină și paroxetină), la consumul de suc de grepfrut, precum și la pacienții cu disfuncție hepatică severă.
• Nu există forme parenterale, dar unele dintre ele (azelastină, levocabastina, bamipină) sunt disponibile sub formă de uz local.

Mai jos sunt antihistaminice de a doua generație cu proprietățile lor cele mai caracteristice.

Loratadină(Claritin) este unul dintre cele mai populare medicamente de a doua generație, ceea ce este de înțeles și logic. Activitatea sa antihistaminica este mai mare decat cea a astemizolului si a terfenadinei, datorita fortei de legare mai mare la receptorii H1 periferici. Medicamentul nu are efect sedativ și nu potențează efectul alcoolului. În plus, loratadina practic nu interacționează cu alte medicamente și nu are un efect cardiotoxic.

Următoarele antihistaminice sunt medicamente topice și sunt destinate ameliorării manifestărilor locale ale alergiilor.

Azelastina(Allergodil) este un remediu extrem de eficient pentru tratamentul rinitei alergice și conjunctivitei. Folosită ca spray nazal și picături pentru ochi, azelastina nu are practic niciun efect sistemic.

Cetirizina(Zyrtec) este un antagonist foarte selectiv al receptorilor H1 periferici. Este un metabolit activ al hidroxizinei, care are un efect sedativ mult mai puțin pronunțat. Cetirizina aproape nu este metabolizată în organism, iar rata de eliminare depinde de funcția renală. Trăsătura sa caracteristică este capacitatea sa ridicată de a pătrunde în piele și, în consecință, eficacitatea sa în tratarea manifestărilor cutanate ale alergiilor. Cetirizina nu a demonstrat niciun efect aritmogen asupra inimii, nici experimental, nici clinic.

concluzii

Deci, în arsenalul medicului există un număr suficient de antihistaminice cu diferite proprietăți. Trebuie amintit că acestea oferă doar o ameliorare simptomatică pentru alergii. În plus, în funcție de situația specifică, puteți utiliza atât medicamente diferite, cât și formele lor variate. De asemenea, este important ca medicul să-și amintească siguranța antihistaminicelor.

Dezavantajele majorității antihistaminicelor de generația I includ fenomenul de tahifilaxie (dependență), care necesită schimbarea medicamentului la fiecare 7-10 zile, deși, de exemplu, dimetidenul (Fenistil) și clemastina (Tavegil) s-au dovedit a fi eficiente în 20 de zile. fără dezvoltarea tahifilaxiei (Kirchhoff C. H. și colab., 2003; Koers J. și colab., 1999).

Durata de acțiune este de la 4-6 ore pentru difenhidramină, 6-8 ore pentru dimetidenă, până la 12 (și în unele cazuri 24) ore pentru clemastina, deci medicamentele sunt prescrise de 2-3 ori pe zi.

În ciuda dezavantajelor de mai sus, antihistaminicele de prima generație ocupă o poziție puternică în practica alergiilor, în special în pediatrie și geriatrie (Luss L.V., 2009). Disponibilitatea formelor injectabile ale acestor medicamente le face indispensabile în situații acute și de urgență. Efectul anticolinergic suplimentar al cloropiraminei reduce semnificativ mâncărimea și erupțiile cutanate în dermatita atopică la copii; reduce volumul secreției nazale și oprește strănutul în timpul ARVI. Efectul terapeutic al antihistaminicelor de prima generație pentru strănut și tuse se poate datora în mare măsură blocării receptorilor H1 și muscarinici. Ciproheptadina și clemastina, împreună cu efectul lor antihistaminic, au activitate antiserotonină pronunțată. Dimentiden (Fenistil) inhibă suplimentar acțiunea altor mediatori alergici, în special kininele. Mai mult, s-a stabilit costul mai mic al antihistaminicelor de generația 1 comparativ cu medicamentele de generația a 2-a.

Eficacitatea antihistaminicelor orale de prima generație nu este recomandată la copii;

În consecință, avantajele antihistaminicelor de generația I sunt: ​​experiență îndelungată (peste 70 de ani) de utilizare, studiu bun, posibilitatea utilizării dozate la sugari (pentru dimetidenă), indispensabilitatea reacțiilor alergice acute la alimente, medicamente, mușcături de insecte, în timpul premedicaţiei, în practica chirurgicală.

Caracteristicile medicamentelor antihistaminice de generația a 2-a sunt afinitatea (afinitatea) mare pentru receptorii H1, durata de acțiune (până la 24 de ore), permeabilitatea scăzută prin bariera hemato-encefalică în doze terapeutice, lipsa inactivării medicamentului de către alimente și lipsa tahifilaxie. În practică, aceste medicamente nu sunt metabolizate în organism. Nu provoacă sedare, dar unii pacienți pot prezenta somnolență atunci când le folosesc.

Avantajele antihistaminicelor de a doua generație sunt următoarele:

• Datorită lipofobicității și pătrunderii slabe prin bariera hemato-encefalică, medicamentele de generația a 2-a nu au practic niciun efect sedativ, deși poate fi observat la unii pacienți.
• Durata de acțiune este de până la 24 de ore, astfel încât majoritatea acestor medicamente sunt prescrise o dată pe zi.
• Lipsa dependenței, ceea ce face posibilă prescrierea pentru o perioadă lungă de timp (de la 3 la 12 luni).
• După întreruperea administrării medicamentului, efectul terapeutic poate dura o săptămână.

Antihistaminicele de generația a 2-a se caracterizează prin efecte antialergice și antiinflamatorii. Au fost descrise anumite efecte antialergice, dar semnificația lor clinică rămâne neclară.

Terapia pe termen lung (ani) cu antihistaminice orale, atât de prima cât și de a doua generație, este sigură. Unele, dar nu toate, medicamentele din acest grup sunt metabolizate în ficat de sistemul citocromului P450 și pot interacționa cu alte medicamente. Siguranța și eficacitatea antihistaminicelor orale la copii au fost stabilite. Ele pot fi prescrise chiar și copiilor mici.

Astfel, având o gamă atât de largă de antihistaminice, medicul are posibilitatea de a alege un medicament în funcție de vârsta pacientului, de situația clinică specifică și de diagnostic. Antihistaminicele din prima și a doua generație rămân o parte integrantă a tratamentului complex al bolilor alergice la adulți și copii.

Literatură

1. Gushchin I. S. Antihistaminice. Un manual pentru medici. M.: Aventis Pharma, 2000, 55 p.
2. Korovina N. A., Cheburkin A. V., Zakharova I. N., Zaplatnikov A. L., Repina E. A. Antihistaminice în practica unui medic pediatru. Un ghid pentru medici. M., 2001, 48 p.
3. Luss L.V. Alegerea antihistaminicelor în tratamentul reacțiilor alergice și pseudoalergice // Ros. jurnal alergologic. 2009, nr. 1, p. 1-7.
4. ARIA // Alergie. 2008. V. 63 (Supl. 86). P. 88-160
5. Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Potența antagoniștilor H1 de a doua generație versus selectivitate // Reuniunea anuală a Societății Europene de Cercetare a Hisaminei, 2002, 22 mai, Eger, Ungaria.

O. B. Polosyants, Candidat la Științe Medicale

Spitalul Clinic Orășenesc nr. 50, Moscova