Antibiotikum imipenem indikációk. Adagolási forma Imipenem cilasztatinnal: por intramuszkuláris beadásra szánt oldat készítéséhez. Az imipenem hatóanyagú gyógyszerek kereskedelmi nevei

Az aktív komponens leírása

farmakológiai hatás

Széles spektrumú karbapenem antibiotikum. Baktériumölő hatása van a baktériumsejtfal gátlása miatt.

Aktív aerob Gram-pozitív baktériumok ellen: Staphylococcus spp. (beleértve a penicillinázt termelő törzseket), Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Nocardia spp., Listeria spp.; aerob Gram-negatív baktériumok: Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Aersinia spp., Aersinia spp. ., Campylobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria spp.; anaerob baktériumok: Bacteroides spp.

Az imipenem nem hatásos Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp., gombák és vírusok ellen.

β-laktamázokkal szemben ellenálló.

Javallatok

Hasi szervek, alsó légutak, húgyúti fertőzések, nőgyógyászati ​​fertőzések, vérmérgezés, fertőző endocarditis, csontok és ízületek, bőr és lágyszövetek fertőzései. A posztoperatív fertőzések megelőzése.

Adagolási rend

IV felnőtteknek és 12 év feletti gyermekeknek - 0,25-1 g 6 óránként 3 hónaposnál idősebb és 40 kg-nál kisebb súlyú gyermekek - 15 mg/ttkg 6 óránként.

IM felnőtteknek és 12 év feletti gyermekeknek - 500-750 mg 12 óránként.

Maximális adagok: a maximális napi adag felnőtteknek intravénás beadás esetén 4 g, intramuszkuláris beadás esetén - 1,5 g, 40 kg-nál kisebb súlyú gyermekek intravénás beadása esetén - 2 g.

Mellékhatás

Allergiás reakciók: bőrkiütés, láz, csalánkiütés, eozinofília, anafilaxiás sokk.

Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás, hasmenés, ízérzés megváltozása, pszeudomembranosus vastagbélgyulladás, a máj transzaminázok fokozott aktivitása.

A központi idegrendszer oldaláról: görcsök, epilepsziás rohamok.

Kemoterápiás hatásokkal kapcsolatos reakciók: candidiasis.

Helyi reakciók: fájdalom, thrombophlebitis (intravénás beadással).

Ellenjavallatok

Az imipenemmel szembeni túlérzékenység.

Terhesség és szoptatás

A terhesség alatt történő alkalmazás csak akkor lehetséges, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​​​potenciális kockázatot.

Nem ismert, hogy az imipenem kiválasztódik-e az anyatejbe, ezért ha szoptatás alatti alkalmazásra van szükség, mérlegelni kell a szoptatás leállításának kérdését.

Használata vesekárosodás esetén

Károsodott vesefunkciójú betegeknél óvatosan alkalmazható.

Különleges utasítások

Óvatosan alkalmazható központi idegrendszeri betegségben és károsodott vesefunkcióban szenvedő betegeknél. Ebben a betegcsoportban dózismódosítás javasolt.

Figyelembe kell venni, hogy az imipenemet cilasztatinnal kombinálva alkalmazzák, amely a vese dehidropeptidáz inhibitora, és az imipenem renális metabolizmusának gátlása révén elősegíti annak változatlan formában történő felhalmozódását a vizeletben. A cilastatin nem rendelkezik antibakteriális hatással, és nem befolyásolja a béta-laktamázokat, és nem változtatja meg az imipenem hatását sem.

Azoknál a betegeknél, akiknél allergiás reakciók lépnek fel más béta-laktám antibiotikumokra, allergia alakulhat ki az imipenemre.

Figyelembe kell venni, hogy az imipenem alkalmazásakor álpozitív Coombs-reakció kialakulása lehetséges.

Gyógyszerkölcsönhatások

Az imipinem és a cilasztatin és a ganciklovir kombinációjának egyidejű alkalmazása esetén görcsrohamok alakulhatnak ki.

3 év.

Ne használja a lejárati idő után.

Tipikus klinikai és farmakológiai cikk 1

Gyógyszerészeti hatás. És Bacteroides fragilis. És Enterobacter spp. (korábban (beleértve (beleértve (beleértve (korábban (korábban Pasteurella), incl. (beleértve (beleértve (korábban (beleértve (beleértve (beleértve (beleértve a penicillináz-termelő törzseket), Staphylococcus epidermidis(beleértve a penicillináz-termelő törzseket), C csoport, Streptococcus Bacteroides spp.(beleértve (korábban incl. (korábban (korábban (korábban (korábban (beleértve (beleértve Propionibacterium akne); egyéb mikroorganizmusok: Néhány Staphylococcus spp.(meticillin rezisztens) Streptococcus spp.(D csoport), és néhány törzs Pseudomonas cepacia In vitro Pseudomonas aeruginosa.

Gyógyszerészeti hatás. Széles spektrumú béta-laktám antibiotikum. Elnyomja a bakteriális sejtfalak szintézisét, és baktericid hatást fejt ki a Gram-pozitív és Gram-negatív aerob és anaerob mikroorganizmusok széles skálájával szemben. Az imipenem a tienamicin származéka, és a karbapenemek csoportjába tartozik. A cilasztatin-nátrium gátolja a dehidropeptidázt, egy olyan enzimet, amely az imipenemet a vesében metabolizálja, ami jelentősen megnöveli a változatlan imipenem koncentrációját a húgyúti rendszerben. A cilasztatinnak nincs saját antibakteriális hatása, és nem gátolja a bakteriális béta-laktamázt. Aktív kapcsolatban Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalisÉs Bacteroides fragilis. Ellenáll a bakteriális béta-laktamáz pusztításának, így számos mikroorganizmus ellen hatékony, mint pl Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp.És Enterobacter spp. amelyek rezisztensek a legtöbb béta-laktám antibiotikummal szemben. Az antibakteriális spektrum szinte minden klinikailag jelentős patogén mikroorganizmust tartalmaz. Aktív Gram-negatív aerob baktériumok ellen: Achromobacter spp., Acinetobacter spp.(korábban Mima-Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp.(beleértve Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp.(beleértve Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae(beleértve a béta-laktamázt termelő törzseket is), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp.(beleértve Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii(korábban Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae(beleértve a penicillináz-termelő törzseket), Neisseria meningitidis, Yersinia spp.(korábban Pasteurella), incl. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp.(beleértve Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp.(beleértve Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri(korábban Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp.(beleértve Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp.(beleértve Salmonella typhi), Serratia spp.(beleértve Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.; Gram-pozitív aerob baktériumok: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus(beleértve a penicillináz-termelő törzseket), Staphylococcus epidermidis(beleértve a penicillináz-termelő törzseket), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus C csoport, Streptococcus G csoport, viridans streptococcusok, beleértve az alfa és gamma hemolitikus törzseket); Gram-negatív anaerob baktériumok: Bacteroides spp.(beleértve Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica(korábban Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp. incl. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica(korábban Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia(korábban Bacteroides bivius), Prevotella disiens(korábban Bacteroides disiens), Prevotella intermedia(korábban Bacteroides intermedius), Veillonella spp.; Gram-pozitív anaerob baktériumok: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp.(beleértve Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Mikroaerofil streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.(beleértve Propionibacterium akne); egyéb mikroorganizmusok: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis. Néhány Staphylococcus spp.(meticillin rezisztens) Streptococcus spp.(D csoport), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faeciumés néhány törzs Pseudomonas cepaciaérzéketlen az imipenemre. Hatékony a cefalosporinokra, aminoglikozidokra és penicillinekre rezisztens baktériumok által okozott számos fertőzés ellen. In vitro egyes törzsekkel szemben szinergikusan hat az aminoglikozidokkal Pseudomonas aeruginosa.

Farmakokinetika. Intramuszkulárisan beadva az imipenem biohasznosulása 95%, a cilasztatin 75%. Az imipenem plazmafehérjékhez való kötődése 20%, a cilasztatin 40%. Az imipenem Cmax-értéke intravénásan, 250, 500 vagy 1000 mg-os dózisban, 20 perc alatt 14-24, 21-58 és 41-83 mcg/ml; intramuszkuláris beadással 500 vagy 750 mg - 10 és 12 mcg/ml. A cilasztatin Cmax-értéke intravénásan, 250, 500 vagy 1000 mg-os dózisban 20 percig - 15-25, 31-49 és 56-80 mcg/ml; intramuszkuláris beadással 500 vagy 750 mg - 24, illetve 33 mcg/ml. Gyorsan és jól eloszlik a legtöbb szövetben és testnedvben. A legmagasabb koncentrációt a pleurális folyadékban, a peritoneális és intersticiális folyadékokban, valamint a reproduktív szervekben érik el. Alacsony koncentrációban található a cerebrospinalis folyadékban. A megoszlási térfogat felnőtteknél 0,23-0,31 l/kg, 2-12 éves gyermekeknél - 0,7 l/kg, újszülötteknél - 0,4-0,5 l/kg. Az imipenem tubuláris szekréciójának gátlása cilasztatinnal a vese metabolizmusának gátlásához és a vizeletben való változatlan felhalmozódásához vezet. A cilasztatin N-acetil-vegyületté metabolizálódik. Intramuszkuláris beadás esetén az imipenem és a cilasztatin intravénás beadása esetén az imipenem és a cilasztatin T1/2 ideje 1 óra, 2-12 éves gyermekeknél - 1-1,2 óra, újszülötteknél az imipenem T1/2. - 1,7-2,4 óra, cilasztatin - 3,8-8,4 óra; károsodott vesefunkció esetén az imipenem T1/2 - 2,9-4 óra, a cilasztatin - 13,3-17,1 óra Főleg a vesén keresztül választódik ki (70-76% 10 órán belül) glomeruláris filtrációval (2/3) és aktív tubuláris szekrécióval. (1/3); 1-2%-a ürülékkel epével, 20-25%-a extrarenális úton ürül (mechanizmusa nem ismert). Gyorsan és hatékonyan (73-90%) eliminálódik hemodialízissel (a 3 órás időszakos hemofiltráció eredményeként a kapott adag 75%-a távozik).

Javallatok. Intraabdominalis fertőzések, alsó légúti fertőzések, húgyúti rendszer, csontok és ízületek, bőr és lágyszövetek, kismedencei szervek fertőzései, szepszis, bakteriális endocarditis, posztoperatív fertőzések megelőzése, vegyes fertőzések, nozokomiális fertőzések stb.

Ellenjavallatok. Túlérzékenység (beleértve a karbapenemeket és más béta-laktám antibiotikumokat), terhesség (csak létfontosságú okokból), kora gyermekkor (legfeljebb 3 hónap); gyermekeknél - súlyos veseelégtelenség (szérum kreatinin koncentráció több mint 2 mg/dl). Oldószerként lidokain-hidroklorid felhasználásával készült intramuszkuláris injekcióhoz való szuszpenzióhoz - túlérzékenység az amid szerkezetű helyi érzéstelenítőkkel szemben (sokk, intrakardiális vezetési zavar).

Gondosan. Központi idegrendszeri betegségek, laktációs időszak, időskor.

Adagolás. IV csepegtető és IM. Az alábbiakban megadott dózisok legalább 70 kg testtömegre és 70 ml/perc/1,73 négyzetméter vagy nagyobb CC-re vonatkoznak. A 70 ml/perc/1,73 m2-nél kisebb és/vagy alacsonyabb testtömegű betegeknél az adagot arányosan csökkenteni kell. Az intravénás beadási mód előnyösebb a bakteriális szepszis, az endocarditis és más súlyos és életveszélyes fertőzések kezelésének kezdeti szakaszában, pl. által okozott alsó légúti fertőzések Pseudomonas aeruginosa,és súlyos szövődmények esetén.

Az infúziós oldat elkészítéséhez adjon 100 ml oldószert az üveghez (0,9% NaCl oldat, 5% vizes dextróz oldat, 10% vizes dextróz oldat, 5% dextróz oldat és 0,9% NaCl stb.). Az imipenem koncentrációja a kapott oldatban 5 mg/ml.

Az átlagos terápiás dózis felnőtteknél intravénás beadás esetén 1-2 g/nap, 3-4 adagra osztva; a maximális napi adag 4 g vagy 50 mg/kg, attól függően, hogy melyik az alacsonyabb. Enyhe fokú fertőzés esetén - 250 mg naponta négyszer, közepes fokú - 500 mg naponta háromszor vagy 1 g naponta kétszer, súlyos fokú fertőzés esetén - 500 mg naponta 4 alkalommal, fertőzés esetén amely a beteg életét veszélyezteti - 1 g naponta 3-4 alkalommal. Minden 250-500 mg-ot intravénásan kell beadni 20-30 perc alatt, és minden 1 g-ot 40-60 perc alatt.

A posztoperatív fertőzések megelőzésére - 1 g az érzéstelenítés beindításakor és 1 g 3 óra elteltével Nagy fertőzésveszélyes műtétek esetén (vastag- és végbélműtét) további 500 mg-ot kell beadni 8 és 16 órán belül. általános érzéstelenítés után.

Maximális napi adagok intravénás beadásra veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, a fertőzés súlyosságától és a CC-értékektől függően (ml/perc/1,73 négyzetméter):

enyhe fertőzés és CC esetén 41-70 ml/perc - 250 mg 8 óránként, CC 21-40 ml/perc - 250 mg 12 óránként, CC 6-20 ml/perc - 250 mg 12 óránként;

mérsékelt fertőzés és CC esetén 41-70 ml/perc - 250 mg 6 óránként, CC 21-40 ml/perc - 250 mg 8 óránként, CC 6-20 ml/perc - 250 mg 12 óránként;

súlyos esetekben (nagyon érzékeny törzsek) és CC 41-70 ml/perc - 500 mg 8 óránként, CC 21-40 ml/perc - 250 mg 6 óránként, CC 6-20 ml/perc - 250 mg 12 óránként ; súlyos esetekben (közepesen érzékeny törzsek, pl. Pseudomonas aeruginosa)és CC 41-70 ml/perc - 500 mg 6 óránként, CC 21-40 ml/perc - 500 mg 8 óránként, CC 6-20 ml/perc - 500 mg 12 óránként; súlyos életveszélyes fertőzés és CC esetén 41-70 ml/perc - 750 mg 8 óránként, CC 21-40 ml/perc - 500 mg 6 óránként, CC 6-20 ml/perc - 500 mg 12 óránként

Az 5 ml/perc alatti CC-vel rendelkező betegeket csak akkor írják fel, ha 48 óránként hemodialízist végeznek, majd 12 órával később (az eljárás befejezésétől számítva) adják be.

A posztoperatív fertőzések megelőzésére felnőtteknél - 1 g az érzéstelenítés beindításakor és ismét 3 óra elteltével; nagy kockázatú sebészeti beavatkozásokhoz (a vastag- és végbélen) - további 500 mg-ot adnak be 8 és 16 órával az általános érzéstelenítés megkezdése után. Jelenleg nem áll rendelkezésre elegendő adat a preoperatív profilaxis adagolási rendjéről 70 ml/perc/1,73 nm-nél kisebb CC-s betegeknél.

40 kg-os vagy annál nagyobb súlyú gyermekek - ugyanazok az adagok, mint a felnőttek; 40 kg-nál kisebb testtömeggel - 15 mg / kg naponta 4 alkalommal; a maximális napi adag 2 g.

Az IM beadás a gyógyszer IV formájának alternatívájaként alkalmazható olyan fertőzések kezelésére, amelyeknél előnyös az IM beadás. A fertőzés súlyosságától, a kórokozó mikroorganizmusok érzékenységétől és a beteg állapotától függően 500-750 mg-ot kell beadni 12 óránként. A teljes napi adag nem haladja meg az 1500 mg-ot. Ha nagy dózisú gyógyszerre van szükség, intravénás beadást kell alkalmazni.

20 ml/perc/1,73 m2-nél kisebb CC-s betegeknél, valamint gyermekeknél nem vizsgálták az intramuszkuláris adagolást.

által okozott urethritis és cervicitis kezelésére Neisseria gonorrhoeae, 500 mg-ot egyszer, intramuszkulárisan kell beadni. A port 2 ml 1%-os lidokain-hidroklorid oldattal (adrenalin nélkül), injekcióhoz való vízzel vagy 0,9%-os NaCl-oldattal addig keverjük, amíg homogén (fehér vagy enyhén sárga) szuszpenziót nem kapunk.

Mellékhatás. Az idegrendszer részéről: myoclonus, mentális zavarok, hallucinációk, zavartság, epilepsziás rohamok, paresztézia.

A húgyúti rendszerből: oliguria, anuria, polyuria, akut veseelégtelenség (ritka).

Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás, hasmenés, pszeudomembranosus enterocolitis, hepatitis (ritka).

A vérképző szervek és a vérzéscsillapító rendszer részéről: eosinophilia, leukopenia, neutropenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, thrombocytosis, monocytosis, limfocitózis, bazofília, csökkent Hb, megnyúlt protrombin idő, pozitív Coombs-teszt.

Laboratóriumi mutatók: a „máj” transzaminázok és az alkalikus foszfatáz fokozott aktivitása, hiperbilirubinémia, hiperkreatininaemia, megnövekedett karbamid-nitrogén-koncentráció; közvetlen pozitív Coomb-teszt.

Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, exudatív erythema multiforme (beleértve a Stevens-Johnson-szindrómát), angioödéma, toxikus epidermális nekrolízis (ritka), exfoliatív dermatitis (ritka), láz, anafilaxiás reakciók.

Helyi reakciók: bőrhiperémia, fájdalmas infiltrátum az injekció beadásának helyén, thrombophlebitis.

Egyéb: candidiasis, ízérzészavar.

Kölcsönhatás. Gyógyszerészetileg összeférhetetlen a tejsavsóval és más antibakteriális gyógyszerekkel.

Penicillinek és cefalosporinok egyidejű alkalmazása esetén keresztallergia lehetséges; antagonizmust mutat más béta-laktám antibiotikumokkal (penicillinek, cefalosporinok és monobaktámok) szemben.

A ganciklovir növeli a generalizált rohamok kialakulásának kockázatát.

A tubuláris szekréciót gátló gyógyszerek kismértékben növelik az imipenem plazmakoncentrációját és felezési idejét (ha nagy imipenemkoncentrációra van szükség, nem ajánlott egyidejűleg alkalmazni ezeket a gyógyszereket).

A vizeletet vörösesre színezi.

Az intramuszkuláris beadásra szánt adagolási forma nem használható intravénás beadásra és fordítva.

A kezelés megkezdése előtt alapos kórtörténetet kell felvenni a béta-laktám antibiotikumokkal szembeni korábbi allergiás reakciókról. Azoknál az egyéneknél, akiknek a kórelőzményében gyomor-bélrendszeri betegségek (különösen a vastagbélgyulladás) szerepelnek, fokozott a pszeudomembranosus enterocolitis kialakulásának kockázata.

Azoknál a betegeknél, akiknek anamnézisében agysérülés vagy görcsroham szerepel, az epilepszia elleni gyógyszeres kezelést a gyógyszeres kezelés teljes időtartama alatt folytatni kell (a központi idegrendszer mellékhatásainak elkerülése érdekében).

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy az idős betegek valószínűleg életkorral összefüggő vesekárosodásban szenvednek, ami miatt szükség lehet az adag csökkentésére.

Állami gyógyszernyilvántartás. Hivatalos megjelenés: 2 kötetben - M.: Orvosi Tanács, 2009. - 2. kötet, 1. rész - 568 p.; 2. rész – 560 s.

5R,6S)-6-[(1R)-1-hidroxi-etil]-3-((2-[(imino-metil)-amino]-etil)-tio)-7-oxo-1-azabiciklohept-2-én-2-karbonsav

Kémiai tulajdonságok

Ez az antibiotikum a karbapenemek, a béta-laktamát antibakteriális szerek csoportjába tartozik. Általában az ilyen típusú anyagok jobban ellenállnak béta-laktamázok , széles hatásspektrummal rendelkeznek. Ez az anyag származék tienamicin . Gyakran más gyógyszerekkel együtt alkalmazzák. A kémiai vegyület molekulatömege = 299,3 gramm/mol. Az Imipenem felszabadulási formája oldat (liofilizátum az oldat elkészítéséhez) intravénás vagy intramuszkuláris beadásra.

farmakológiai hatás

Bakteriális , antibakteriális , antimikrobiális .

Farmakodinamika és farmakokinetika

Az imipenem gátolja a bakteriális sejtfalak szintézisét. Az anyag a felé aktív aerobic És anaerob mikroorganizmusok , azonban nincs hatással a gombavilágra. Az antibiotikumot nem lehet lebontani bakteriális béta-laktamáz enzimek , cefalosporinázok És penicillináz , ezért hatásos azokban az esetekben, amikor más, azonos típusú gyógyszerek tehetetlenek.

Ez az anyag hatással van a staphylococcusok , Listeria monocytogenes , streptococcusok B, C csoportja És G , Eneterococcusok , Bacillus spp. , Nocardia spp. , viridans streptococcusok amelyek a csoporthoz tartoznak Viridans , Citrobacter spp. , Acinetobacter spp . és néhányan ellenállnak törzsek.

A Gram-pozitív anaerob baktériumok is érzékenyek a termék hatására - Eubacterium spp. , Bifidobacterium spp. , Peptococcus spp. , Clostridium spp. , Propionibacterium spp. . és gram-negatív anaerobok - Bacteroides spp. , Prevotella disiens , Prevotella bivia , Fusobacterium spp. , Prevotella melaninogenica , VeiIlonella spp. Az antibiotikumnak nincs hatása az életciklusra mikoplazmák , chlamydia , Enterococcus faecium , Xanthomonas maltophilia , gombát , törzsek P. sepacia , vírusok , meticillin-rezisztens staphylococcusok.

Az Imipenem intravénás injekciói lehetővé teszik a gyógyszer maximális plazmakoncentrációjának elérését a beadást követő 15-20 percen belül. A gyógyszer az infúzió után 5 órán keresztül fejti ki hatását. Intramuszkuláris injekciókkal a gyógyszer biológiai hozzáférhetősége körülbelül 95%, a felezési idő pedig 60 perc. A gyógyszer viszonylag alacsony mértékben kötődik a plazmafehérjékhez - akár 20%.

Az anyag metabolizmusa a vesékben történik egy enzim segítségével dehidropeptidázok , amely a béta-laktám gyűrűt hasítja. Ezután a gyógyszer gyorsan és teljesen eloszlik a legtöbb szövetben, szervben és folyadékban (intraokuláris folyadék, üvegtest, köpet, epe, cerebrospinális folyadék, myometrium, bőr stb.). Az intravénásan alkalmazott imipenem körülbelül 72%-a 10 órán belül eliminálódik a szervezetből.

Használati javallatok

A gyógyszert felírják:

• a húgyúti rendszer, a hasi szervek, a légutak fertőzéseinek kezelésére;
• nőgyógyászati ​​gyakorlatban;
• nál nél vérmérgezés ;
• ízületi és csontfertőzések kezelésére;
• fertőző betegséggel;
• az antibiotikumokra érzékeny mikroorganizmusok által okozott bőr- és lágyszöveti betegségekre;
• műtét utáni szövődmények megelőzésére.

Ellenjavallatok

A gyógyszer ellenjavallt:

• ha jelen van a hatóanyagon, penicillinek, cefalosporinok , Egyéb béta-laktám antibiotikumok ;
• gyermekek 3 hónapos korig (intravénás) és 12 éves korig (intramuszkulárisan);
• szoptatás alatt;
• veseelégtelenségben szenvedő gyermekek.

Mellékhatások

Kialakulhat:

• bőrkiütések, eozinofília ;
• hányás, az ízérzés torzulása, a májenzimek fokozott aktivitása, pszeudomembranosus vastagbélgyulladás , hányinger;
• fokozott rohamaktivitás, epilepsziás rohamok ;
• nemzetséghez tartozó gomba által okozott bőr- és nyálkahártya-károsodás Candida , anafilaxiás reakciók ;
• fájdalom és kellemetlen érzés az injekció beadásának helyén a gyógyszer intravénás alkalmazása során.

Imipenem, használati utasítás (Módszer és adagolás)

Az adagolás és az alkalmazás módja a betegség súlyosságától, magasságától, súlyától és a beteg testének egyéni jellemzőitől függ. A gyógyszert intravénásan vagy intramuszkulárisan írják fel, a kezelőorvos javaslata alapján.

Az intravénás infúziókat lassan, csepegtetve adják be. Leggyakrabban ezt az adagolási módot alkalmazzák az elején vérmérgezés , endokarditisz vagy más életveszélyes fertőzések fiziológiai károsodás miatt (pl. döbbent ).

Intravénásán a felnőttek és a 12 évesnél idősebb gyermekek napi 1-4 gramm gyógyszert írnak fel. Az infúziókat 6 óránként adják be. A 3 hónaposnál idősebb, 4 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekek esetében a napi adagot 60 mg/ttkg alapján számítják ki.

Az intramuszkuláris injekciókat 12 éves kortól írják fel. A gyógyszert mélyen az izomba fecskendezik, napi 1-1,5 gramm sebességgel (2 adagban).

A felnőttek maximális napi adagja 4 gramm intravénásan és 1,5 gramm intramuszkulárisan. Gyermekek nem adhatnak be intravénásan 2 grammnál többet a gyógyszerből a nap folyamán.

A 65 év feletti betegeknél a vese- és májfunkció csökken, a szív- és érrendszer működése károsodik. Ezért ennek a betegcsoportnak a kezelését rendkívül óvatosan kell végezni, a minimális aktív és hatásos dózisok előírásával. A vesefunkció gondos ellenőrzése is szükséges.

Túladagolás

Nincsenek adatok a kábítószer-túladagolás eseteiről. Javasoljuk, hogy hagyja abba a gyógyszer szedését és szupportív terápiát írjon elő. Úgy gondolják, hogy az imipenem eliminálódik .

Kölcsönhatás

Kombináció Imipenem + Cilasztatin vagy rohamok kialakulásához vezethet.

Eladási feltételek

Receptre.

Különleges utasítások

Különös óvatossággal kell eljárni, amikor a gyógyszert központi idegrendszeri vagy vesebetegségben szenvedő betegeknek írják fel. Az adagolás módosítása javasolt.

Emlékeztetni kell arra, és figyelembe kell venni, hogy ha a beteg korábban allergiás reakciókat tapasztalt a béta-laktám antibiotikumok , allergiája alakulhat ki az Imipenemre.

A gyógyszer alkalmazásakor és , ez utóbbi vesegátló dehidropeptidázok . Ez a kombináció az imipenem vizeletben való felhalmozódásához vezethet.

A gyógyszeres kezelés során álpozitív Coombs reakciója .

Gyerekeknek

Gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban antibiotikum intravénás injekció formájában alkalmazzák. Szükséges a napi adag módosítása.

Idős

Terhesség és szoptatás alatt

Terhes nők csak akkor írják fel a gyógyszert, ha a várható előny jelentősen meghaladja a magzatra gyakorolt ​​​​kockázatot. A kezelés alatt jobb, ha abbahagyja a szoptatást.

Imipenem analógokat tartalmazó gyógyszerek

Kombináció Imipenem + Cilasztatin a következő gyógyszerek közé tartozik: Aquapenem , Imipenem És Cilasztatin , , Imipenem És cilasztatin-nátrium , Imipenem +Cilasztatin injekciós üveg , Tsilapenem ,Grimipenem , Tsilaspen , Tiepenem .

aktív összetevők:

1 üveg 530 mg imipenem-monohidrátot tartalmaz, ami 500 mg imipenemnek és 530 mg cilasztatin-nátriumot tartalmaz, ami 500 mg cilasztatinnak felel meg;

segédanyagok: nátrium-hidrogén-karbonát.

Dózisforma

Por oldatos infúzió készítéséhez.

Alapvető fizikai és kémiai tulajdonságok: fehér vagy csaknem fehér vagy enyhén sárgás por.

Farmakológiai csoport

Antibakteriális szerek szisztémás használatra, karbapenemek. Imipenem és enzimgátló. ATX kód: J01D H51.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakológiai.

Az Imipenem/Cilastatin-Vista két komponensből áll: az imipenemből, a b-laktám antibiotikumok új osztályának első képviselőjéből, a tienamicinből és a cilastatin-nátriumból, amely egy speciális enzimgátló, amely gátolja az imipenem metabolizmusát a vesében, és jelentősen növeli a változatlan imipenem a húgyúti rendszerben. Az imipenem és a cilasztatin-nátrium tömegaránya a gyógyszerben 1:1.

A tienamicin antibiotikumok osztályát, amelybe az imipenem is tartozik, szélesebb spektrumú erős baktericid hatás jellemzi, mint bármelyik vizsgált antibiotikum.

Az Imipenem/Cilastatin-Vista az aerob és anaerob baktériumok érzékeny törzsei által okozott vegyes fertőzések kezelésére javallt. Az Imipenem/Cilastatin-Vista hatásosnak bizonyult számos, cefalosporinokkal szemben rezisztens aerob és anaerob Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok által okozott fertőzések kezelésében, beleértve a cefazolint, cefoperazont, cefalotint, cefoxitint, cefotaximot, moksalaktámot, cefaftazidimot. és ceftriaxon. Az aminoglikozidokra (gentamicin, amikacin, tobramycin) és/vagy penicillinekre (ampicillin, karbenicillin, penicillin-G, ticarcillin, piperacillin, azlocillin, mezlocillin) rezisztens kórokozók által okozott nagyszámú fertőzés is kezelhető ezzel a kombinációval.

Az Imipenem/Cilastatin-Vista nem javallt agyhártyagyulladás kezelésére.

Az Imipenem/Cilastatin-Vista erősen gátolja a bakteriális sejtfal szintézisét, és baktericid hatással rendelkezik Gram-pozitív és Gram-negatív, aerob és anaerob patogén mikroorganizmusok széles skálája ellen.

Az Imipenem/Cilastatin-Vista az újabb cefalosporinokkal és penicillinekkel együtt széles spektrumú hatást fejt ki a Gram-negatív fajokkal szemben, de kiemelkedő tulajdonsága a Gram-pozitív fajokkal szembeni magas aktivitás, amelyet korábban csak a szűk spektrumú b-laktámban figyeltek meg. antibiotikumok.

Az Imipenem/Cilastatin-Vista hatóanyag hatásspektruma a Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis és Bacteroides fragilis kórokozókra terjed ki, amelyek összetételükben eltérőek, klinikailag problémásak, általában más antibiotikumokkal szemben rezisztensek.

Az Imipenem/Cilastatin-Vista számos mikroorganizmus ellen hatásos, mint például a Pseudomonas aeruginosa, a Serratia és az Enterobacter fajok ellen, amelyek természetesen rezisztensek a legtöbb b-laktám antibiotikummal szemben.

Az imipenem/cilasztatin antibakteriális spektruma szélesebb, mint bármely más, már ismert antibiotikum, és lefedi az összes klinikailag fontos patogén mikroorganizmust. Azok a mikroorganizmusok, amelyekre az Imipenem/Cilastatin-Vistazavichay hatásos in vitro, a következők:

Gram-negatív aerob baktériumok

Achromobacter fajok

Acinetobacter (korábban Mima-Herellea) faj

Aeromonas hydrophila

Alcaligenes spp.

Bordetella bronchicanis

Bordetella bronchiseptica

Bordetella pertussis

Brucella melitensis

Burkholderia pseudomallei (korábban Pseudomonas pseudomallei)

Burkholderia stutzeri (korábban Pseudomonas stutzeri)

Campylobacter fajok

Capnocytophaga spp.

Citrobacter fajok

Citrobacter koseri (korábban Citrobacter diversus)

Citrobacter freundii

Az Eikenella korrodál

Enterobacter fajok

Enterobacter aerogenes

Enterobacter agglomeránok

Enterobacter cloacae

Escherichia coli

Gardnerella vaginalis

Haemophilus ducreyi

Haemophilus influenzae (beleértve a b-laktamáz termelő törzseket)

Haemophilus parainfluenzae

Klebsiella spp.

Klebsiella oxytoca

Klebsiella ozaenae

Klebsiella pneumoniae

Moraxella spp.

Morganella morganii (korábban Proteus morganii)

Neisseria gonorrhoeae (beleértve a penicillináz-termelő törzseket)

Neisseria meningitidis

Pasteurella spp.

Pasteurella multocida

Plesiomonas shigelloides

Proteus spp.

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Providencia spp.

Providencia alcalifaciens

Providencia rettgeri (korábban Proteus rettgeri)

Providencia stuartii

Pseudomonas fajok*

Pseudomonas fluorescens

Pseudomonas putida

Pseudomonas aeruginosa

Salmonella spp.

Salmonella typhi

Serratia spp.

Serratia proteamaculans (korábban Serratia liquefaciens)

Serratia marcescens

Shigella spp.

Yersinia (korábban Pasteurella) faj

Yersinia enterocolitica

Yersinia pseudotuberculosis

* A Stenotrophomonas maltophilia (korábban Xanthomas maltophilia, korábban Pseudomonas maltophilia) és a Burkholderia cepacia (korábban Pseudomonas cepacia) törzsek általában érzéketlenek az Imipenem/Cilastatin-Vistára.

Gram-pozitív aerob baktériumok

Bacillus fajok

Enterococcus faecalis

Erysipelothrix rhusiopathiae

Listeria monocytogenes

Nocardia spp.

Pediococcus spp.

Staphylococcus aureus (beleértve a penicillináz-termelő törzseket)

Staphylococcus epidermidis (beleértve a penicillináz-termelő törzseket)

Staphylococcus saprophyticus

Streptococcus agalactiae

Streptococcus C csoport

Streptococcus G csoport

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Viridans Streptococcusok (beleértve az α és γ hemolitikus törzseket)

Enterococcus faecium és néhány meticillin-rezisztens staphylococcus, amelyek nem érzékenyek az Imipenem/Cilastatin-Vista-ra.

Gram-negatív anaerob baktériumok

Bacteroides spp.

Bacteroides distasonis

Bacteroides fragilis

Bacteroides ovalus

Bacteroides thelaiotaomicron

Bacteroides uniformis

Bacteroides vulgatus

Bilophila wadsworthia

Fusobacterium fajok

Fusobacterium necrophorum

Fusobacterium nucleatum

Porphyromonas asaccharolytica (korábban Bacteroides asaccharolyticus)

Prevotella bivia (korábban Bacteroides bivius)

Prevotella disiens (korábban Bacteroides disiens)

Prevotella intermedia (korábban Bacteroides intermedius)

Prevotella melaninogenica (korábban Bacteroides melaninogenicus)

Gram-pozitív anaerob baktériumok

Actinomyces spp.

Bifidobacterium fajok

Clostridium spp.

Clostridium perfringens

Eubacterium fajok

Lactoballus spp.

Mobiluncus spp.

Mikroaerofil streptococcus

Peptococcus spp.

Peptostreptococcus fajok

Propionibacterium fajok (beleértve a P. acnes-t)

Mycobacterium fortuitum

Mycobacterium smegmatis

In vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy az imipenem szinergikusan hat az aminoglikozidokkal a Pseudomonas aeruginosa bizonyos izolátumai ellen.

Farmakokinetika.

Imipenem. Egészséges önkéntesekben 500 mg Imipenem/Cilastatin-Vista infúzió 20 perc alatt 21-58 mcg/ml plazma imipenem csúcsszintet eredményezett. Az imipenem humán szérumfehérjékhez való kötődése körülbelül 20%.

Önmagában alkalmazva az imipenem a vesében a dehidropeptidáz-I révén metabolizálódik. Az egyéni vizeletvisszanyerés 5 és 40% között mozgott, több vizsgálatban átlagosan 15 és 20% között volt.

A cilasztatin a dehidropeptidáz-I enzim specifikus inhibitora, hatékonyan gátolja az imipenem metabolizmusát, ezért az imipenem és a cilasztatin egyidejű alkalmazása lehetővé teszi az imipenem terápiás antibakteriális szintjének elérését a vizeletben és a plazmában.

Az imipenem felezési ideje a vérplazmából 1:00 volt. Az alkalmazott antibiotikum hozzávetőleg 70%-a sértetlen volt a vizeletben 10:00 óra alatt, és nem figyelték meg a gyógyszer további kiválasztódását a vizelettel. Az Imipenem / Cilastatin-Vista gyógyszer minden 6:00 óra szerinti ütemezése esetén nem halmozódott fel az imipenem a vérplazmában vagy a vizeletben normál vesefunkciójú betegeknél. Az Imipenem/Cilastatin-Vistai és a probenecid együttes alkalmazása az imipenem plazmaszintjének és felezési idejének minimális növekedését eredményezte.

Cilasztatin. A cilasztatin plazma csúcsszintje a gyógyszer 20 perces infúziója után 500 mg-os dózisban 21-55 mcg/ml volt. A cilasztatin humán plazmafehérjékhez való kötődése körülbelül 40%. A cilasztatin felezési ideje a vérplazmából körülbelül 1:00. A cilasztatin adagjának körülbelül 70-80%-a változatlan formában ürül a vizelettel a gyógyszer beadását követő 10:00-on belül. Ezt követően a cilastatin nem volt kimutatható a vizeletben. Körülbelül 10%-a N-acetil metabolitként fejeződött ki, amelynek dehidropeptidáz gátló hatása összemérhető az alapgyógyszerével. A gyógyszer és a probenecid együttes alkalmazása megkétszerezte a cilasztatin plazmaszintjét és felezési idejét, de nem volt hatással a cilasztatin vizeletből történő visszanyerésére.

veseelégtelenség

Az imipenem/cilasztatin egyszeri, 250 mg/250 mg-os adagját követően az imipenem koncentráció-idő görbe alatti területe (AUC) 1,1-szeresére, 1,9-szeresére, illetve 2,7-szeresére nőtt alacsony kreatinin-clearance-ű betegeknél. CrCL 50-80 ml/perc/1,73 m2, közepes (CrCL 30-80 ml/perc/1,73 m2) és a cilasztatin koncentráció-idő görbe alatti területe (AUC) 1,6-szorosára, 2-szeresére, illetve 6,2-szeresére nőtt. enyhe, közepesen súlyos és súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, összehasonlítva a normál vesefunkciójú betegekkel.

A hemodialízis után 24 órával beadott egyszeri 250 mg/250 mg imipenem/cilasztatin adag után az imipenem és a cilasztatin koncentráció-idő görbe alatti területe (AUC) 3-7-szer, illetve 16,4-szer nagyobb volt, mint a normál veseműködés. Az Imipenem/Cilastatin-Vist beadását követően a vizeletkiválasztás, az imipenem és a cilasztatin renális clearance-e és clearance-e, valamint a vesefunkció csökkenése csökken. Károsodott vesefunkciójú betegeknél az adag módosítása szükséges.

májelégtelenség

Az imipenem farmakokinetikáját májkárosodásban szenvedő betegeknél megállapították. - Az imipenem májban történő metabolizmusának korlátozott mértéke miatt nem várható, hogy a májkárosodás befolyásolja a farmakokinetikáját. Ezért májkárosodásban szenvedő betegeknél nem javasolt az adag módosítása.

Az imipenem átlagos clearance-e és megoszlási térfogata körülbelül 45%-kal volt magasabb gyermekeknél (3 hónapos és 14 éves kor között), mint a felnőtteknél az imipenem koncentráció-idő görbe alatti területe (AUC) az imipenem/cilasztatin 15/15 mg adagját követően. Az imipenem/cilasztatin 25/25 mg/ttkg dózisa gyermekeknél körülbelül 30%-kal magasabb volt, mint az 500 mg/500 mg-os dózist kapó felnőtteknél 1000 mg/1000 mg dózist kapó felnőtteknél.

Idős betegek

Egészséges idős önkénteseknél (65-75 éves koruknak megfelelő normális veseműködésű) az 500 mg/500 mg imipenem/cilasztatin egyszeri, 20 perc alatt beadott adagjának farmakokinetikája összhangban volt az enyhe vesekárosodásban szenvedő betegeknél várt eredményekkel. amelyeknél az esetleges dózismódosításokat szükségtelennek tekintik. Az imipenem és a cilasztatin átlagos plazma felezési ideje 91 ± 7 perc, illetve 69 ± 15 perc volt. Az ismételt adagolás nem volt hatással az imipenem vagy a cilasztatin farmakokinetikájára, és nem figyelték meg az imipenem/cilasztatin felhalmozódását.

Javallatok

A gyógyszerre érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőzések kezelése felnőtteknél és 1 évesnél idősebb gyermekeknél:

• intraabdominális fertőzések;
• alsó légúti fertőzések (súlyos tüdőgyulladás, beleértve a kórházi és lélegeztetőgépes tüdőgyulladást is)
• Szülésen belüli és szülés utáni fertőzések;
• az urogenitális rendszer bonyolult fertőzései;
• a bőr és a lágyszövetek bonyolult fertőzései;
• csont- és ízületi fertőzések;
• vérmérgezés,
• endokarditisz.

A gyógyszer alkalmazható lázzal járó neutropeniában szenvedő betegek kezelésére, melynek valószínű oka bakteriális fertőzés.

A fenti fertőzések bármelyikével összefüggő vagy valószínűleg összefüggésbe hozható bakteriémiában szenvedő betegek kezelése.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel, más karbapenem gyógyszerekkel szemben, a túlérzékenység akut megnyilvánulásai (például anafilaxiás reakciók, súlyos bőrreakciók) más ß-laktám antibiotikumokkal (például penicillinnel vagy cefalosporinokkal) szemben.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel és más típusú kölcsönhatások

Generalizált görcsrohamokról számoltak be azoknál a betegeknél, akik ganciklovirt kaptak intravénás imipenem/cilasztatinnal együtt.

Ezek a gyógyszerek csak akkor alkalmazhatók együtt, ha a várható előny meghaladja a lehetséges kockázatokat.

A karbapenemekkel történő egyidejű alkalmazáskor a valproinsav plazmaszintjének csökkenéséről számoltak be, és néhány esetben hirtelen görcsrohamokról számoltak be. Ezért az imipenem és a valproesav/nátrium-valproát egyidejű alkalmazása nem javasolt.

Orális antikoagulánsok.

Az antibiotikumok warfarinnal történő egyidejű alkalmazása fokozhatja annak véralvadásgátló hatását. Számos jelentés érkezett az orális antikoagulánsok, köztük a warfarin fokozott véralvadásgátló hatásáról az egyidejűleg antibiotikumokat szedő betegeknél. A kockázat a fertőzés típusától, életkorától és a beteg általános állapotától függően változhat. A nemzetközi normalizált arány (INR) gyakori ellenőrzése javasolt az antibiotikumok és orális antikoagulánsok egyidejű alkalmazása során és után.

Az imipenem/cilasztatin és a probenecid egyidejű alkalmazása az imipenem plazmakoncentrációjának és az imipenem plazma felezési idejének minimális növekedését eredményezte. Az aktív (nem felszívódott) imipenem vizelettel történő kiválasztódása a dózis körülbelül 60%-ára csökkent, ha a gyógyszert probeneciddel együtt adták be. A gyógyszer és a probenecid együttes alkalmazása megkétszerezte a cilasztatin plazmaszintjét és a cilasztatin felezési idejét, de nem volt hatással a cilasztatin vizelettel történő kiválasztására.

Az alkalmazás jellemzői

Az imipenem/cilasztatin kezelési gyógyszerként történő kiválasztásakor minden konkrét esetben figyelembe kell venni a karbapenemek alkalmazásának célszerűségét, figyelembe véve a fertőzés súlyosságát, az egyéb elfogadható antibakteriális szerekkel szembeni rezisztencia gyakoriságát és annak lehetőségét. karbapenem-rezisztens baktériumok jelenlétéről.

Túlérzékenység.

Néhány klinikai és laboratóriumi adat ismert, amelyek az Imipenem / Cilastatin-Vista gyógyszer és más b-laktám antibiotikumok, penicillinek és cefalosporinok részleges kereszt-allergén hatását jelzik. Súlyos reakciók (beleértve az anafilaxiát is) a legtöbb b-laktám antibiotikumnál fordulnak elő. A gyógyszeres kezelés megkezdése előtt gondosan meg kell vizsgálni a beteg kórtörténetét a karbapenemekkel, penicillinek, cefalosporinokkal, egyéb b-laktám antibiotikumokkal és egyéb allergénekkel szembeni túlérzékenységi reakciók jelenlétére (lásd az "Ellenjavallatok" című részt).

Ha a gyógyszer alkalmazása során allergiás reakció alakul ki, a gyógyszert le kell állítani, és megfelelő intézkedéseket kell tenni. Súlyos anafilaxiás reakciók sürgősségi ellátást igényelnek.

Májfunkciók.

Az imipenem/cilasztatin kezelés alatt a májműködést gondosan ellenőrizni kell a májtoxicitás (emelkedett transzaminázok, májelégtelenség és fulmináns hepatitis) kockázata miatt.

Már fennálló májbetegségben szenvedő betegeknek ellenőrizniük kell a májműködést az imipenem/cilasztatin-kezelés alatt. Nincs szükség az adag módosítására.

Hematológia.

Az imipenem/cilasztatin kezelés során lehetséges a pozitív közvetlen vagy közvetett Coombs-teszt.

Antibakteriális spektrum.

Bármilyen empirikus kezelés előtt mérlegelni kell az imipenem/cilasztatin antibakteriális spektrumát, különösen a beteg életét veszélyeztető állapotok esetén. Ezenkívül óvatosan kell eljárni, mivel bizonyos kórokozók (például bakteriális bőr- és lágyszöveti fertőzésekkel összefüggésben) korlátozottak az imipenem/cilasztatinnal szemben. Az imipenem/cilasztatin alkalmazása megfelelő az ilyen típusú fertőzések kezelésére, ha az adott kórokozót már dokumentálták, és ismert, hogy fogékony, vagy ha nagyon alapos okkal feltételezhető, hogy a legvalószínűbb kórokozó(k) fogékonyak a fertőzésre. ilyen kezelés. Ennek a szernek a meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus (MRSA) elleni egyidejű alkalmazása indokolt lehet, ha az MRSA fertőzés gyanúja merül fel, vagy jóváhagyott indikációk szerint bizonyított. Az aminoglikozidok egyidejű alkalmazása indokolt lehet, ha a Pseudomonas aeruginosa fertőzés gyanúja merül fel, vagy bizonyított, hogy jóváhagyott javallatok között szerepel.

Clostridium difficile

A pszeudomembranosus colitis kialakulását szinte minden antibiotikum alkalmazása során szövődményként jelentették; formái az enyhétől a beteg életét veszélyeztetőig terjedhetnek. Ezért az antibiotikumokat óvatosan kell előírni azoknak a betegeknek, akiknek kórtörténetében gyomor-bélrendszeri betegségek, különösen vastagbélgyulladás szerepel. Fontos emlékezni a pszeudomembranosus colitis kialakulásának lehetőségére, ha a betegnél hasmenés lép fel a kezelés során vagy az antibiotikum-kezelés abbahagyása után. Megfontolandó az imipenem/cilasztatin terápia leállítása és a Clostridium difficile-specifikus kezelés alkalmazása. A perisztaltikát gátló gyógyszereket nem szabad felírni.

Veseelégtelenség.

Károsodott vesefunkciójú betegekben az imipenem/cilasztatin felhalmozódik. Ha a gyógyszer adagját nem csökkentik a vesefunkció állapota miatt, a központi idegrendszerből származó mellékhatások alakulhatnak ki (lásd "Adagolás és alkalmazás" és alább).

Központi idegrendszer (CNS).

A β-laktám antibiotikum-terápiához hasonlóan az Imipenem/Cilastatin-Vista alkalmazásakor központi idegrendszeri mellékhatásokat, például myoclonust, zavartságot vagy görcsöket írtak le, különösen az ajánlott adagok túllépése esetén, amelyeket a vesefunkciótól és a testtömegtől függően határoztak meg. Az ilyen rendellenességeket jellemzően központi idegrendszeri károsodásban szenvedő betegeknél (agyi sérülések vagy görcsrohamok anamnézisében szereplő) és/vagy károsodott vesefunkciójú betegeknél figyelték meg, akiknél lehetséges a gyógyszer felhalmozódása a szervezetben. Ebben a tekintetben, különösen az ilyen betegek esetében, rendkívül szükséges az ajánlott adagok és kezelési rend szigorú betartása. Az antikonvulzív kezelést folytatni kell azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében görcsrohamok szerepelnek.

Különös figyelmet kell fordítani a neurológiai tünetekre vagy görcsrohamokra olyan gyermekeknél, akiknél a görcsrohamok kockázati tényezői ismertek, vagy akik egyidejűleg a rohamok intenzitását csökkentő gyógyszeres kezelésben részesülnek.

Ha a kezelés során fokális tremor, myoclonus vagy görcsrohamok lépnek fel, a betegeket neurológiai vizsgálatnak kell alávetni, és antikonvulzív kezelést kell előírni, ha azt még nem írták fel. Ha a központi idegrendszeri rendellenességek tünetei továbbra is fennállnak, az Imipenem/Cilastatin-Vista adagját csökkenteni kell, vagy a gyógyszert teljesen le kell állítani.

Az Imipenem/Cilastatin-Vista nem javallt olyan betegek kezelésére, akiknél a kreatinin-clearance ≤ 5 ml/perc/1,73 m2, kivéve, ha 48 óra elteltével hemodialízist végeznek. Hemodializált betegek számára az Imipenem/Cilastatin-Vista csak akkor javasolt, ha a kezelés előnyei meghaladják a görcsrohamok lehetséges kockázatát.

Segédanyagok.

A gyógyszer 37,6 mg nátriumot (1,6 mekvivalens) tartalmaz, amelyet figyelembe kell venni, ha olyan betegeknél alkalmazzák, akik ellenőrzött nátriumtartalmú (sómentes) diétát tartanak.

Használata terhesség vagy szoptatás alatt.

Terhesség.

A gyógyszer terhes nők kezelésére történő alkalmazását nem vizsgálták megfelelően, ezért terhesség alatt csak akkor írható fel, ha a várandós nő számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​​​potenciális kockázatot.

Szoptatási időszak.

Az imipenem és a cilasztatin kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe. Ha szükséges a gyógyszer alkalmazása, a szoptatást le kell állítani.

A reakciósebesség befolyásolásának képessége járművek vagy más mechanizmusok vezetése közben.

Figyelembe véve az olyan mellékhatások kockázatát, mint a hallucinációk, álmosság, szédülés, a gyógyszer alkalmazása során kerülni kell a gépjárművezetést és a gépek kezelését.

Használati utasítás és adagolás

Az Imipenem/Cilastatin-Vista napi adagját a fertőzés súlyosságának és az izolált kórokozó(k) típusának figyelembevételével kell meghatározni; több azonos adagolásra, egyenlő adagokban elosztva, figyelembe véve a vesefunkció állapotát és a testtömegét.

Normál vesefunkciójú felnőtt betegek

Adagok normál veseműködésű (kreatinin-clearance > 70 ml/perc/1,73 m2) és legalább 70 kg testtömegű betegek számára:

• 500 mg/500 mg minden 6:00 ill
• 1000 mg / 1000 mg minden 8:00 vagy minden 6:00.

A kevésbé fogékony baktériumfajok által ismert vagy valószínűsíthetően okozott fertőzések (pl. Pseudomonas aeruginosa) és súlyos fertőzések (pl. lázas neutropéniás betegek) kezelésére 1000 mg/1000 mg-os adag javasolt minden 6:00-ban.

Az adagot csökkenteni kell azoknál a betegeknél, akiknél:

• CC ≤ 70 ml / perc / 1,73 m 2 és/vagy
• 70 kg-nál kisebb testtömeggel. A testtömeg alapján történő dóziscsökkentés különösen fontos a 70 kg-nál lényegesen kisebb testtömegű és/vagy közepesen súlyos/súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél.

A 70 kg-nál kisebb testtömegű betegek adagját a következő képlet alapján határozzák meg:

tényleges testtömeg (kg) * standard adag

A maximális napi adag nem haladhatja meg a napi 4000 mg/4000 mg-ot.

Károsodott vesefunkciójú felnőtt betegek

Károsodott vesefunkciójú felnőtt betegek csökkentett dózisának meghatározása:

1. Határozza meg a normál vesefunkciójú betegeknek általában beadott teljes napi adagot (azaz 2000/2000, 3000/3000 vagy 4000/4000 mg).
2. Válassza ki a csökkentett adag beadási módját (lásd 1. táblázat) a beteg kreatinin-clearance-e és az infúzió időtartama alapján (lásd az „Alkalmazás módja”).

Asztal 1

Az imipenem/cilasztatin adagok károsodott veseműködésű és 70 kg-nál nagyobb testtömegű felnőttek számára*

* 70 kg-nál kisebb testtömegű betegeknél az adagot arányosan csökkenteni kell. Arányos adag testtömegű betegek számára

** 500 mg / 500 mg adag alkalmazása esetén 6-20 ml / perc / 1,73 m 2 kreatinin-clearance esetén jelentősen megnő a görcsrohamok kockázata.

Betegek, akiknél a kreatinin-clearance ≤ 5 ml/perc/1,73 m2

Az intravénás beadásra szánt Imipenem/Cilastatin-Vista nem írható fel, kivéve, ha a következő 48 órán belül hemodialízisben részesülnek.

hemodialízis

A ≤ 5 ml/perc/1,73 m2 kreatinin-clearance-ű és hemodialízis alatt álló betegek kezelésekor a 6-20 ml/perc/1,73 m2 kreatinin-clearance-ű betegek számára javasolt adagokat alkalmazzák (lásd 1. táblázat).

Az imipenem és a cilasztatin is eliminálódik a hemodialízis során. A betegnek az imipenem/cilasztatint közvetlenül a hemodialízis után, majd a kezelés befejezése után 12:00-kor kell beadni. A hemodializált betegek, különösen azok, akiknek alapbetegsége központi idegrendszeri betegség, szoros megfigyelést igényelnek; Ilyen betegeknek csak akkor javasolt az imipenem/cilasztatint felírni, ha a várható hatás meghaladja a görcsrohamok lehetséges kockázatát (lásd „Az alkalmazás sajátosságai”).

Egyelőre nem áll rendelkezésre elegendő adat a gyógyszer peritoneális dialízisben szenvedő betegeknél történő alkalmazásáról, ezért ennek a betegcsoportnak a kezelésére nem javasolt a gyógyszer alkalmazása.

májelégtelenség

Károsodott májfunkciójú betegeknél nincs szükség dózismódosításra.

Idős betegek

Normális vesefunkciójú idős betegeknél nincs szükség dózismódosításra.

1 éves és idősebb gyermekek.

A kevésbé fogékony baktériumfajok által ismert vagy valószínűsíthetően okozott fertőzések (pl. Pseudomonas aeruginosa) és súlyos fertőzések (pl. lázas neutropéniás betegek) kezelésére 6 óránként 25/25 mg/ttkg adag javasolt.

1 év alatti és/vagy károsodott veseműködésű gyermekek.

Alkalmazási mód.

Mindegyik palack egyszeri használatra szolgál.

Használat előtt a palack tartalmát (por) fel kell oldani és megfelelően hígítani (lásd.

Ajánlások alább). Az 500 mg/500 mg-ot meg nem haladó Imipenem/Cilastatin-Vista intravénás adagolását 20-30 perc alatt kell beadni. Minden 500 mg/500 mg-ot meghaladó adagot 40-60 perc alatt kell beadni. Ha a beteg hányingert tapasztal az infúzió alatt, csökkenteni kell a gyógyszer beadásának sebességét.

Oldat készítése intravénás beadásra.

Az Imipenem/Cilastatin-Vista infúzióhoz steril por formájában, 500 mg imipenem egyenértéket és 500 mg cilastatin egyenértéket tartalmazó injekciós üvegekben kapható.

Az Imipenem / Cilastatin-Vista gyógyszer összetétele pufferként nátrium-hidrogén-karbonátot tartalmaz, amely 6,5 és 8,5 közötti pH-jú oldatot biztosít. Ezek a pH-változások nem jelentősek, ha az oldatot a megadott utasításoknak megfelelően készítjük és tároljuk. Az intravénás alkalmazásra szánt Imipenem/Cilastatin-Vista 37,5 mg nátriumot (1,6 mekv.) tartalmaz.

A steril Imipenem/Cilastatin-Vista port a 2. táblázat szerint kell hígítani. A kapott oldatot addig kell rázni, amíg tiszta folyadék nem képződik. Az oldat színének változása a színtelentől a sárgáig nem befolyásolja a gyógyszer aktivitását.

2. táblázat.

Az Imipenem/Cilastatin-Vista oldat elkészítése intravénás beadásra

Az injekciós üveg tartalmát fel kell szuszpendálni és megfelelő oldatos injekcióval 100 ml-re hígítani.

Az első lépésben ajánlatos körülbelül 10 ml 0,9%-os nátrium-klorid oldatot hozzáadni az injekciós üveghez. Kivételes esetekben, amikor 0,9%-os nátrium-klorid-oldat klinikai okokból nem használható, oldószerként 5%-os glükóz is használható.

Jól rázzuk fel, és töltsük át a képződött szuszpenziót az injekciós oldatot tartalmazó tartályba.

Figyelmeztetés: A szuszpenzió nem kész oldatos injekció.

Ismételje meg az eljárást, és ismét adjon hozzá 10 ml infúziós oldatot, hogy a palack teljes tartalma átkerüljön az infúziós oldatba. A kapott keveréket addig kell rázni, amíg átlátszóvá nem válik.

Az elkészített oldat koncentrációja a fenti eljárás után körülbelül 5 mg/ml imipenem és cilasztatin.