Kereskedelmi név. Befolyásolja a gépjárművezetési képességet és az összetett mechanizmusokat. Tárolási feltételek

Használati útmutató

Memantine-Richter 0,01 n60 tabletta p/cap/bevonat használati utasítás

Dózisforma

Filmtabletta fehér, ovális, mindkét oldalán domború, egyik oldalán jelzéssel, másik oldalán „N93” bevéséssel.

Összetett

Memantin-hidroklorid 10 mg

Segédanyagok: 102-107,05 mg mikrokristályos cellulóz, 101-30 mg mikrokristályos cellulóz, 1,2 mg kroszkarmellóz-nátrium, 0,75 mg kolloid szilícium-dioxid, 1,5 mg magnézium-sztearát.

Összetett filmhéj: opadry fehér 03B28796 - 4,5 mg (hipromellóz 6cP - 2,8125 mg, titán-dioxid - 1,40625 mg, makrogol-400 - 0,28125 mg).

Farmakodinamika

A demencia kezelésére szolgáló gyógyszer. A glutamát NMDA receptorok nem kompetitív antagonistája (beleértve a substantia nigrát is), aminek eredményeként csökkenti a kortikális glutamát neuronok neostriatumra gyakorolt túlzott stimuláló hatását, amely az elégtelen dopamin felszabadulás hátterében alakul ki. Azáltal, hogy csökkenti a Ca2+ áramlását a neuronokba, csökkenti azok pusztulásának lehetőségét.

Nootróp, agyérrendszert tágító, antihipoxiás és pszichostimuláló hatása van.

Javítja a legyengült memóriát, növeli a koncentrációs képességet, csökkenti a fáradtságot és a depresszió tüneteit, csökkenti a görcsösséget vázizmok betegségek vagy agykárosodások okozzák.

Farmakokinetika

Szájon át történő alkalmazás után gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. A Cmax 3-8 óra múlva éri el a plazmafehérjékhez való kötődést 45%. Napi 20 mg-os adagban 70-150 ng/ml Css-értéket érünk el. Vd 10 l/kg. Részben metabolizálódik a májban. A vesék választják ki. T1/2 60-100 óra; hézag 170 ml/perc/1,73 m2.

Mellékhatások

Fertőzések és fertőzések

Nem gyakori: gombás fertőzések.

Immunrendszeri rendellenességek

Gyakori: túlérzékenységi reakciók. Fájdalomzavarok, Gyakran: álmosság;

Nem gyakori: zavartság, hallucinációk; Ismeretlen gyakoriság: pszichotikus reakciók. Idegrendszeri betegségek és tünetek Gyakori: egyensúlyhiány, szédülés, fejfájás; Nem gyakori: járászavarok;

Nagyon ritka: epilepszia.

Szívbetegségek és tünetek: Nem gyakori: szívelégtelenség. Érrendszeri rendellenességek

Gyakran: megnövekedett vérnyomás; Nem gyakori: vénás trombózis/thromboembolia.

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek Gyakori: légszomj.

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Gyakori: székrekedés; Gyakoriság ismeretlen: hasnyálmirigy-gyulladás gyakran: hányás;

A máj és az epeutak rendellenességei

Gyakori: kóros májfunkciós tesztek; Ismeretlen gyakoriság: hepatitis.

Szisztémás rendellenességek és szövődmények az injekció beadásának helyén: nem gyakori: fáradtság.

Hallucinációkat elsősorban súlyos Alzheimer-kórban szenvedő betegeknél figyeltek meg.

Értékesítési jellemzők

recept

Különleges körülmények

Óvatosan alkalmazható epilepsziában, veseelégtelenségben, tirotoxikózisban, görcsrohamokban, artériás magas vérnyomásban, szívinfarktusban vagy szívelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Ha a veseműködés károsodott, a memantin adagját csökkenteni kell.

Javallatok

Középsúlyos vagy súlyos demencia az Alzheimer-kór miatt.

Ellenjavallatok

Súlyos májelégtelenség; terhesség; laktációs időszak (szoptatás); 18 év alatti gyermekek és serdülők (a gyógyszer hatékonyságát és biztonságosságát nem vizsgálták); túlérzékenység a memantinnal szemben.

Használata terhesség és szoptatás alatt

Terhesség és szoptatás (szoptatás) alkalmazása ellenjavallt.

Használata vesekárosodás esetén

Ellenjavallt veseelégtelenségben. Ha a veseműködés károsodott, a memantin adagját csökkenteni kell.

Gyógyszerkölcsönhatások

Egyidejű alkalmazás esetén a memantin csökkentheti a barbiturátok és az antipszichotikumok hatását.

A memantin megváltoztathatja a baklofen és a dantrolén hatását (ennél a kombinációnál dózismódosításra lehet szükség).

A levodopa, a dopaminreceptor agonisták és az antikolinerg szerek hatásait fokozza az NMDA receptor antagonisták egyidejű alkalmazása.

Tekintettel arra, hogy a memantin és az amantadin NMDA receptor antagonisták, az egyidejű alkalmazást kerülni kell a toxikus hatások kockázata miatt.

A memantin ketaminnal, dextrometorfánnal és fenitoinnal való kombinációi szintén potenciálisan mérgezőek.

Ugyanazt a vesekationos rendszert használják az amantadin, a cimetidin, a ranitidin, a kinidin, a kinin és a nikotin szervezetben történő szállítására, ami kölcsönhatást válthat ki ezeknek a gyógyszereknek a memantinnal, ami a vérplazma koncentrációjának növekedéséhez vezethet.

Egyidejű alkalmazás esetén a memantin csökkentheti a hidroklorotiazid koncentrációját a vérszérumban.

Ha warfarinnal és más közvetett antikoagulánsokkal egyidejűleg alkalmazzák, a protrombin idő és az INR gondos monitorozása szükséges.

Alkalmazási mód

Adagolás

Szájon át történő bevétel esetén a kezdő adag felnőtteknek 5 mg/nap. A jövőben az adag hetente 5 mg-mal növelhető. Az átlagos fenntartó adag 10-20 mg/nap. A maximális adag 20 mg/nap.

Túladagolás

A klinikai vizsgálatokból és a forgalomba hozatalt követő tapasztalatokból csak korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre a túladagolásról.

Tünetek: Viszonylag nagy túladagolás (200 mg és 105 mg/nap 3 napig,

A regisztrációt követő időszakban egyedi bejelentések érkeztek.

Ennek megfelelően) csak fáradtsággal, gyengeséggel és (vagy) hasmenéssel nyilvánult meg, vagy tünet nem volt. A 140 mg-nál kisebb túladagolású vagy ismeretlen dózisú betegeknél olyan tüneteket figyeltek meg, mint a zavartság, hypersomia, aluszékonyság, vesztibuláris szédülés, izgatottság, agresszió, hallucinációk, járászavar, szájüreg és hasmenés.

2000 mg memantin bevétele nem vezetett halálhoz, de központi idegrendszeri zavarok kísérték (10 napig tartó kóma, majd diplopia és izgatottság). Tüneti kezelés és plazmaferézis után a gyógyulás tartós mellékhatások nélkül történt. 400 mg memantin szájon át történő bevétele után jelentős tüneteket tapasztalt

A memantin a demencia (szerzett demencia) kezelésére szolgáló gyógyszer. Nootróp, pszichostimuláló, antihipoxiás hatása van, kitágítja az agy ereit. A demencia korunk egyik legégetőbb egészségügyi és szociális problémája. Ennek oka számos tényező: a várható élettartam növekedése, az idősek arányának növekedése a népességben, a fizikai és pszicho-érzelmi stressz jellegének és mértékének változása, a különböző vegyi anyagoknak való kitettség, valamint a a kognitív károsodás azonosítására szolgáló diagnosztika szintje. Jelenleg a demencia kialakulásának mechanizmusait kellő részletességgel vizsgálták mind szöveti, mind molekuláris szinten. Ez különösen vonatkozik az Alzheimer-kórra és az agy egyéb neurodegeneratív és érrendszeri betegségeire. A különféle patofiziológiai mechanizmusok mellett nagyobb jelentőséget tulajdonítanak az úgynevezett agykárosodásnak. excitotoxicitás, amely a serkentő neurotranszmitterek (glutamát és aszpartát) túlzott expozíciójára, valamint receptoraik túlzott stimulálására utal, ami végső soron a velőben lévő idegsejtek pusztulásához vezet. A túlzottan aktív glutamát és aszparterg neurotranszmisszió számos nemkívánatos hatással jár. Úgy gondolják, hogy a megfelelő receptorkomplex túl hosszú aktiválása túlzottan gerjeszti a posztszinaptikus neuronokat, és a kalciumionok nem megfelelő ellátásához vezet az idegsejtekbe a receptorokhoz kapcsolódó ioncsatornákon keresztül stb. A glutamáterg neurotranszmisszió gyógyszerekkel történő szabályozására már régóta próbálkoznak. Számos közülük őszintén sikertelenül végződött, mivel jelentős elnyomása tudatzavarokhoz és a kognitív zavarok növekedéséhez vezetett.

Emiatt néhány, kísérleti körülmények között bizonyos hatást kifejtő gyógyszert nem alkalmaztak széles körben a klinikai gyakorlatban. Ebben a tekintetben a memantin gyógyszer jelentős érdeklődést mutat a klinikusok számára. Ez a feszültségfüggő NMDA receptorok nem kompetitív antagonistája (blokkolója). A memantin megkülönböztető jellemzője az a tény, hogy ez a gyógyszer képes megvédeni az idegsejteket a káros hatásoktól a glutamát szinaptikus térbe való túlzott felszabadulása esetén. Ugyanakkor a memantin és más glutamát-receptor-blokkolók közötti legfontosabb különbség az, hogy a normálisan működő szinapszisokban nem gátolja a neurotranszmissziót, aminek következtében a javasolt adagokban történő alkalmazása nem jár kognitív károsodással. A klinikai vizsgálatok bőséges bizonyítékot szolgáltattak a memantin hatékonyságára az Alzheimer-kórban szenvedő betegek demencia kezelésében. A gyógyszer pozitív hatása az volt, hogy csökkentette a memóriazavar súlyosságát, javította a cselekvési algoritmusok felépítésének képességét, az elvégzett műveletek ellenőrzését, és helyreállította az általánosítás képességét. Sőt, a hosszan tartó farmakoterápia mellett stabilabb eredmény is született. A memantin csökkentette a fáradtságot, megszüntette a depresszió jeleit, növelte a koncentrálóképességet, és csökkentette a harántcsíkolt izmok görcsösségét az agykárosodással összefüggésben. Számos betegség és kóros állapot kényszeríti az orvost, hogy különös óvatossággal járjon el a memantin felírásakor. Ezek közé tartozik az epilepszia, a veseelégtelenség, az artériás magas vérnyomás, a korábbi szívinfarktus és a szívelégtelenség.

Gyógyszertan

A demencia kezelésére szolgáló gyógyszer. A glutamát NMDA receptorok nem kompetitív antagonistája (beleértve a substantia nigrát is), ennek eredményeként csökkenti a kortikális glutamát neuronok neostriatumra gyakorolt túlzott stimuláló hatását, amely az elégtelen dopamin felszabadulás hátterében alakul ki. Azáltal, hogy csökkenti a Ca 2+ áramlását a neuronokba, csökkenti azok pusztulásának lehetőségét.

Nootróp, agyérrendszert tágító, antihipoxiás és pszichostimuláló hatása van.

Javítja a legyengült memóriát, növeli a koncentrációs képességet, csökkenti a fáradtságot és a depresszió tüneteit, csökkenti a vázizmok betegségek vagy agykárosodások által okozott görcsösségét.

Farmakokinetika

Szájon át történő alkalmazás után gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. A Cmax 3-8 óra múlva éri el a plazmafehérjékhez való kötődést 45%. Napi 20 mg-os adagban a C ss 70-150 ng/ml között érhető el. Vd 10 l/kg. Részben metabolizálódik a májban. A vesék választják ki. T 1/2 60-100 óra; hézag 170 ml/perc/1,73 m2.

Kiadási űrlap

10 darab. - PVC/Alumínium buborékfólia (3) - karton csomagolás.
10 darab. - PVC/Alumínium buborékfólia (6) - karton csomagolás.
10 darab. - PVC/Alumínium buborékfólia (9) - karton csomagolás.
10 darab. - PVC/Alumínium buborékfólia (10) - kartoncsomagolás.
14 db. - PVC/Alumínium buborékfólia (2) - karton csomagolás.
14 db. - PVC/Alumínium buborékfólia (8) - kartoncsomagolás.

Adagolás

Szájon át történő bevétel esetén a kezdő adag felnőtteknek 5 mg/nap. A jövőben az adag hetente 5 mg-mal növelhető. Az átlagos fenntartó adag 10-20 mg/nap. A maximális adag 20 mg/nap.

Kölcsönhatás

Egyidejű alkalmazás esetén a memantin csökkentheti a barbiturátok és az antipszichotikumok hatását.

A memantin megváltoztathatja a baklofen és a dantrolén hatását (ennél a kombinációnál dózismódosításra lehet szükség).

A levodopa, a dopaminreceptor agonisták és az antikolinerg szerek hatásait fokozza az NMDA receptor antagonisták egyidejű alkalmazása.

Tekintettel arra, hogy a memantin és az amantadin NMDA receptor antagonisták, az egyidejű alkalmazást kerülni kell a toxikus hatások kockázata miatt.

A memantin ketaminnal, dextrometorfánnal és fenitoinnal való kombinációi szintén potenciálisan mérgezőek.

Egyidejű alkalmazás esetén a memantin csökkentheti a hidroklorotiazid koncentrációját a vérszérumban.

Ha warfarinnal és más közvetett antikoagulánsokkal egyidejűleg alkalmazzák, a protrombin idő és az INR gondos monitorozása szükséges.

Mellékhatások

Az idegrendszer részéről: szédülés, fejfájás, álmosság, járászavar, zavartság, hallucinációk, görcsök, pszichózis, fokozott ingerlékenység.

Az emésztőrendszerből: székrekedés, hányás, hányinger, hasnyálmirigy-gyulladás.

A szív- és érrendszerből: megnövekedett vérnyomás, vénás trombózis, thromboembolia.

A szervezet egészéből: gombás fertőzések, általános gyengeség, fokozott fáradtság, allergiás reakciók.

Javallatok

Középsúlyos vagy súlyos demencia az Alzheimer-kór miatt.

Ellenjavallatok

Az alkalmazás jellemzői

Használata terhesség és szoptatás alatt

Terhesség és szoptatás (szoptatás) alkalmazása ellenjavallt.

Használata vesekárosodás esetén

Ellenjavallt veseelégtelenségben. Ha a veseműködés károsodott, a memantin adagját csökkenteni kell.

Különleges utasítások

Ha a veseműködés károsodott, a memantin adagját csökkenteni kell.

Regisztrációs szám: LP-003102

Regisztráció dátuma: 21.07.2015 / 23.01.2017

Adagolási forma: filmtabletta

Összetétel:

Egy filmtablettához:

Hatóanyag: memantin-hidroklorid 10 mg.

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, 102. típus 107,05 mg; mikrokristályos cellulóz, 101. típus 30,00 mg; kroszkarmellóz-nátrium 1,20 mg; kolloid szilícium-dioxid 0,75 mg; magnézium-sztearát 1,50 mg.

Film burkolat: Opadry white* 4,50 mg [hipromellóz-6cP 2,81250 mg, titán-dioxid 1,40625 mg, makrogol-400 0,28125 mg].

*-Odray kód 03В28796

Leírás: Ovális, mindkét oldalán domború, fehér filmtabletta, egyik oldalán bemetszéssel, másik oldalán „N93” véséssel.

Farmakoterápiás csoport: A demencia kezelésére szolgáló gyógyszerek

N.06.D.X.01 Memantin
N.06.D.X Egyéb gyógyszerek a demencia kezelésére

Farmakodinamika:

Egyre több bizonyíték áll rendelkezésre arra vonatkozóan, hogy a glutamáterg neurotranszmisszió, különösen az N-metil-D-aszpartát receptorok (NMDA receptorok) megzavarása hozzájárul a neurodegeneratív demencia tüneteihez és progressziójához.

A memantin az NMDA receptorok feszültségfüggő, nem kompetitív antagonistája, amely mérsékelt affinitással rendelkezik azokhoz. Moduláló hatással van a kórosan megemelkedett tónusos glutamát koncentrációra, ami idegrendszeri diszfunkcióhoz vezethet. Szabályozza az iontranszportot, blokkolja a kalciumcsatornákat, normalizálja a membránpotenciált és javítja az idegimpulzus átvitel folyamatát. Javítja a kognitív folyamatokat és növeli a napi aktivitást.

Farmakokinetika:

Szívás: Szájon át történő alkalmazás után a memantin gyorsan és teljesen felszívódik. Az abszolút biohasznosulás körülbelül 100%. A maximális plazmakoncentráció (Tmax) eléréséhez szükséges átlagos idő 3 és 8 óra között van. Nincsenek adatok a tápláléknak a memantin felszívódására gyakorolt hatásáról.

Terjesztés: A napi 20 mg-os adag a memantin egyensúlyi koncentrációját hozza létre a vérplazmában a 70-150 ng/ml (0,5-1 µmol/l) tartományban, nagy egyéni eltérésekkel. A cerebrospinális folyadékban (CSF) lévő memantin átlagos koncentrációjának és a plazmakoncentrációnak az aránya 5-30 mg-os napi adagban 0,52. A meghatározás térfogata körülbelül 10 l/kg. A memantin körülbelül 45%-a kötődik plazmafehérjékhez.

Anyagcsere: A szervezetben a keringő memantinnal rokon vegyületek körülbelül 80%-a az osztály elődjeként van jelen. Fő metabolitok: N-3,5-dimetilgludantán, 4- és 6-hidroxi-memantin és 1-nitrozo-3,5-dimetil-adamantán izomer keveréke. Ezen metabolitok egyike sem aktív az NMDA receptorokon. In vitro (in vitro) citokróm P450 által közvetített metabolizmust nem észleltek.

Eltávolítás: Az orális 14C-memantinnal végzett vizsgálatban az orális adag átlagosan 84%-a 20 napon belül, több mint 99%-a a vesén keresztül ürült ki.

Normál vesefunkciójú betegeknél nem figyelték meg a gyógyszer felhalmozódását. A memantin monoexponenciálisan ürül, felezési ideje (t 1/2) 60-100 óra. A memantin a vizelettel ürül, 57-82%-a változatlan formában ürül. Egészséges, normál veseműködésű önkéntesekben a teljes clearance (Cl tot) 173 ml/perc/1,73 m2, melynek egy része a tubuláris szekréciónak köszönhető. A vesén keresztül történő kiválasztás szintén tubuláris reabszorpcióval jár, amelyet valószínűleg kationos transzportfehérjék közvetítenek. A memantin renális kiürülésének sebességét csökkentheti a lúgos vizelet (pH 7-9). A vizelet lúgosodását okozhatja az étrend hirtelen megváltozása, például a húsalapú étrendről a vegetáriánus étrendre való átállás vagy a lúgos gyomorpufferek túlzott bevitele.

Linearitás/nemlinearitás: Egészséges önkénteseknél a 10-40 mg-os dózistartományban lineáris farmakokinetikát mutattak ki.

Farmakokinetikai-farmakodinámiás kapcsolat: Napi 20 mg memantin bevétele esetén a CSF-ben lévő koncentrációja megegyezik a ki értékkel (gátlási állandó), amely a frontális kéregben 0,5 μmol/L.

Javallatok: Demencia közepesen súlyos vagy súlyos Alzheimer-kórban.

Ellenjavallatok: A gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység; súlyos májelégtelenség (C osztály a Child-Pugh osztályozás szerint), 18 év alatti életkor (a klinikai adatok elégtelensége miatt).

Óvatosan: Epilepsziában, görcsrohamokban (beleértve az anamnézisben rohamokat vagy epilepsziára hajlamos betegeket), szívinfarktusban és dekompenzált krónikus szívelégtelenségben (a MYHA besorolása szerint III-IV funkcionális osztály) vagy kontrollálatlan artériás hipertóniában szenvedő betegek.

Terhesség és szoptatás: Terhes nőknél nem állnak rendelkezésre klinikai adatok.

Az állatkísérletek eredményei azt mutatják, hogy a terápiás szintekkel egyenértékű vagy valamivel magasabb koncentrációknál az intrauterin növekedés gátolható. Az emberre gyakorolt lehetséges kockázat nem ismert. A Memantine-Richter alkalmazása terhesség alatt nem javasolt, és csak akkor lehetséges, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot.

Nincsenek adatok a memantin anyatejbe való bejutására vonatkozóan, azonban az anyag lipofil voltát figyelembe véve ez nem zárható ki. A Memantine-Richtert szedő nők nem szoptathatnak.

Nincsenek klinikai adatok a termékenységre gyakorolt hatásról.

Használati utasítás és adagolás:

A kezelést az Alzheimer-típusú demencia diagnosztizálásában és kezelésében jártas orvos felügyelete mellett kell végezni. A terápiát csak akkor szabad elkezdeni, ha a beteget folyamatosan ápolják, és figyelemmel kísérik a gyógyszerbevitelt. A diagnózist a jelenlegi irányelvek szerint kell felállítani.

A Memantine-Richtert naponta egyszer kell bevenni, lehetőleg minden nap ugyanabban az időben, szájon át, étkezéstől függetlenül.

Rendszeresen értékelni kell a Memantine-Richter gyógyszer adagjának megfelelőségét és tolerálhatóságát, különösen a terápia megkezdését követő első három hónapban. Ezt követően a gyógyszer klinikai előnyeit és a beteg általi tolerálhatóságát a jelenlegi irányelveknek megfelelően kell értékelni. A fenntartó terápiát mindaddig folytatni kell, amíg a terápiás előny és a gyógyszer kielégítő tolerálhatósága fennáll. Ha a terápiás hatás megszűnik, vagy a gyógyszer intolerancia, a kezelést abba kell hagyni.

Demenciában szenvedő felnőtt betegek

A mellékhatások kockázatának csökkentése érdekében az adagot heti 5 mg-mal növelve az optimális 20 mg-os adagra kell titrálni.

A maximális napi adag 20 mg (2 tabletta) naponta.

Speciális betegcsoportok

Éjszakai diszfunkcióban szenvedő betegek

Enyhe vesekárosodásban (kreatinin-clearance 50-80 ml/perc) szenvedő betegeknél nincs szükség dózismódosításra.

Közepesen súlyos vesekárosodásban (kreatinin-clearance 30-49 ml/perc) szenvedő betegeknél a napi adag 10 mg. Ha legalább 7 napig jól tolerálható, a standard adagolási rend szerint napi 20 mg-ra emelhető.

Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance 5-29 ml/perc) a napi adag 10 mg.

Májműködési zavarban szenvedő betegek

Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban (Child-Pugh A és B osztály) szenvedő betegeknél nincs szükség dózismódosításra.

Nincsenek adatok a memantin súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél történő alkalmazására vonatkozóan. Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknek nem javasolt a Memantine-Richter felírása.

Idős betegek

Gyermekek és tinédzserek

Mellékhatások:

Az alábbiakban bemutatott nemkívánatos események szisztémás szervosztályok és előfordulási gyakoriság szerint oszlanak meg. A gyakoriság meghatározása a következő: nagyon gyakran (≥1/10), gyakran (≥1/100 és<1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (< 1 /10000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований мепантина и пострегистрационного наблюдения.

Fertőzések és fertőzések

Nem gyakori: gombás fertőzések.

Immunrendszeri rendellenességek

Gyakori: túlérzékenységi reakciók.

Mentális zavarok

Gyakran: álmosság;

Nem gyakori: zavartság, hallucinációk 1;

Ismeretlen gyakoriság: pszichotikus reakciók 2.

Idegrendszeri rendellenességek

Gyakori: egyensúlyhiány, szédülés, fejfájás; Nem gyakori: járászavarok;

Nagyon ritka: epilepszia.

Szív rendellenességek

Nem gyakori: szívelégtelenség.

Érrendszeri rendellenességek

Gyakran: megnövekedett vérnyomás;

Nem gyakori: vénás trombózis/thromboembolia.

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek

Gyakori: légszomj.

Emésztőrendszeri rendellenességek

Gyakori: székrekedés;

Nem gyakori: hányás;

Ismeretlen gyakoriság: hasnyálmirigy-gyulladás 2.

A máj és az epeutak rendellenességei

Gyakori: kóros májfunkciós tesztek;

Ismeretlen gyakoriság: hepatitis.

Szisztémás rendellenességek és szövődmények az injekció beadásának helyén

Nem gyakori: fáradtság.

1 Hallucinációkat elsősorban súlyos Alzheimer-kórban szenvedő betegeknél figyeltek meg.

2 A regisztrációt követő időszakban egyedi bejelentések érkeztek.

Az Alzheimer-kór depressziót, öngyilkossági gondolatokat és kísérleteket okozhat. A forgalomba hozatalt követően ilyen események fordultak elő a memantint szedő betegeknél.

Ha az utasításokban nem szereplő egyéb mellékhatásokat észlel, forduljon orvosához.

Túladagolás:

A klinikai vizsgálatokból és a forgalomba hozatalt követő tapasztalatokból csak korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre a túladagolásról.

Tünetek: A viszonylag nagy túladagolás (200 mg, illetve 105 mg/nap 3 napon keresztül) csak fáradtságot, gyengeséget és/vagy hasmenést, vagy tüneteket nem okozott. A 140 mg-nál kisebb túladagolású vagy ismeretlen dózisú betegeknél olyan tüneteket figyeltek meg, mint a zavartság, hypersomnia, aluszékonyság, vesztibuláris szédülés, izgatottság, agresszió, hallucinációk, járászavar, hányás és hasmenés.

Egy másik bejelentett esetben a beteg is felépült. 400 mg memantin szájon át történő bevétele után a következő központi idegrendszeri rendellenességeket tapasztalta: szorongás, pszichózis, vizuális hallucinációk, görcsös reakciókra való hajlam, álmosság, kábulat és eszméletvesztés.

Kezelés: Túladagolás esetén tüneti kezelést végeznek. Túladagolásra vagy mérgezésre nincs specifikus ellenszer. A hatóanyag eltávolítására szokásos klinikai eljárásokat kell alkalmazni, például felkavart szén (megzavarja az esetleges enterohepatikus recirkulációt), vizelet savasodása, kényszerdiurézis.

Ha a központi idegrendszer általános hiperstimulációjának jelei és tünetei jelentkeznek, tüneti kezelést kell végezni.

Interakció:

Gyógyszerkölcsönhatások

Nem alkalmazható.

Farmakokinetikai kölcsönhatás

Farmakokinetikai vizsgálatokban a memantin egyszeri adagja egészséges önkénteseknél nem okozott farmakokinetikai kölcsönhatásokat glibenklamiddal, metforminnal vagy dopepezillel. Egészséges önkénteseken végzett klinikai vizsgálatok nem tárták fel a memantin hatását a galantamin farmakokinetikájára.

A memantin nem gátolja a CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, a flavin tartalmú monooxigenázt, az epoxid-hidrolázt vagy az in vitro szulfatálást.

Farmakodinámiás kölcsönhatás

Levodopa, dopaminreceptor agonisták és m-antikolinerg gyógyszerek

A gyógyszer levodopával, dopaminreceptor agonistákkal és m-antikolinerg gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazása fokozhatja hatásukat.

Barbiturátok és neuroleptikumok

Ha a memantint barbiturátokkal és antipszichotikumokkal egyidejűleg alkalmazzák, az utóbbiak hatása csökkenhet.

Antikonvulzív szerek, dantrolén és baklofen

A memantin és a görcsoldók, a dantrolen vagy a baklofen egyidejű alkalmazása megváltoztathatja a hatásukat, ezért ez utóbbiak egyéni dózismódosítása válhat szükségessé.

Amantadin, ketamin, dextrometorfán és fenitoin

A memantin és az amantadin az NMDA receptor antagonisták csoportjába tartozik. A farmakotoxikus pszichózis kockázata miatt kerülni kell a memantin és az amantadin egyidejű alkalmazását. Ez a kockázat a ketaminra és a dextrometorfánra is jellemző. A memantin és a fenitoin közötti ilyen kölcsönhatás esetét leírták.

Cimetidin, ranigidin, prokainamid, kinidin, kinin és nikotin

Ugyanazt a vesekationos rendszert használják a cimetidin, ranitidin, kinidin, kinin és nikotin szervezetben történő szállítására, ami kölcsönhatást válthat ki ezeknek a gyógyszereknek a memantinnal, ami a vérplazma koncentrációjának növekedéséhez vezethet. A memantinnal történő egyidejű alkalmazás a cimetidin, ranitidin, prokainamid, kinidin, kinin és nikotin koncentrációjának növekedéséhez vezethet.

Hidroklorotiazid

A memantin egyidejű alkalmazása a hidroklorotiazid koncentrációjának csökkenéséhez vezethet.

Közvetett antikoagulánsok

A forgalomba hozatalt követő vizsgálatok a nemzetközi normalizált arány (INR, a beteg protrombin idejének és a standard plazma protrombin idejének aránya az alkalmazott tromboplasztin aktivitásához igazítva) izolált eseteit írták le warfarint és memantint egyidejűleg szedő betegeknél.

Bár nincs ok-okozati összefüggés, a protrombin idő vagy az INR szoros monitorozása javasolt azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg indirekt antikoagulánsokat szednek.

Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett egyéb gyógyszereiről.

Különleges utasítások:

Óvatosan kell eljárni, ha epilepsziában szenvedő betegeknél alkalmazzák, vagy olyan betegeknél, akiknek hajlamosak az epilepsziára, a gyógyszer más NMDA-receptor-blokkolók, köztük amantadin, ketamin és dextrometorfán egyidejű alkalmazása kerülendő. Ezek a vegyületek ugyanarra a receptorrendszerre hatnak, mint a memantin, aminek következtében a (főleg a központi idegrendszerből származó) mellékhatások gyakoribbak vagy súlyosabbak lehetnek.

Számos olyan tényező miatt, amelyek növelhetik a vizelet pH-ját, a beteg gondos megfigyelése szükséges. Ilyen tényezők a következők: hirtelen változások az étrendben, mint például a húsalapú étrendről a vegetáriánus étrendre való átállás, vagy a lúgos gyomorpufferek túlzott fogyasztása. A vesetubuláris acidózis (RTA) vagy a Proteus spp. által okozott súlyos húgyúti fertőzések szintén a vizelet pH-értékének emelkedéséhez vezethetnek.

A legtöbb klinikai vizsgálatból kizárták azokat a betegeket, akiknek a kórelőzményében szívinfarktus, dekompenzált krónikus szívelégtelenség (NYHA III-IV. funkcionális osztály) vagy kontrollálatlan artériás magas vérnyomás szerepel.

Az ilyen betegekre vonatkozó adatok korlátozottak, ezért gondos orvosi felügyeletet igényelnek.

Ha Ön kórházban kerül kórházba, tájékoztassa kezelőorvosát, hogy Memantine-Richtert szed.

Ha elfelejtett bevenni egy másik Memantine-Richter tablettát, várja meg, hogy a szokásos időben vegye be a következő tablettát. Ne vegyen be dupla adagot a kihagyott tabletta pótlására.

A gépjárművezetéshez és gépek vezetéséhez szükséges képességekre gyakorolt hatás:

A közepesen súlyos vagy súlyos Alzheimer-kór általában rontja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

A memantin nemkívánatos reakciókat okozhat a központi idegrendszerből (zavartság, hallucinációk, pszichotikus reakciók, szédülés, fejfájás, álmosság, rohamok), amelyek szintén befolyásolhatják ezeket a képességeket. Ezért nem ajánlott ezekben a tevékenységekben részt venni; Különös ellátást kell biztosítani a járóbetegek számára.

Kiadási forma/adagolás: 10 mg filmtabletta.

Csomagolás: 15 tabletta PVC/PE/PVDC - alumínium fóliából készült buborékfóliában. 2 vagy 4 buborékcsomagolás kartondobozonként a használati utasítással együtt.

Filmtabletta - 1 tabletta:

Hatóanyagok: memantin-hidroklorid - 10 mg;
Segédanyagok: 102-107,05 mg mikrokristályos cellulóz, 101-30 mg mikrokristályos cellulóz, 1,2 mg kroszkarmellóz-nátrium, 0,75 mg kolloid szilícium-dioxid, 1,5 mg magnézium-sztearát;
A filmhéj összetétele: opadry white 03B28796 - 4,5 mg (hipromellóz 6cP - 2,8125 mg, titán-dioxid - 1,40625 mg, makrogol-400 - 0,28125 mg).

15 db. - buborékfólia (2, 4) - kartoncsomagolás.

Az adagolási forma leírása

Fehér, ovális, mindkét oldalán domború, filmbevonatú tabletta, egyik oldalán bemetszéssel, másik oldalán „N93” véséssel.

farmakológiai hatás

Glutamát NMDA receptorok blokkolása. A demencia kezelésére szolgáló gyógyszer.

Farmakokinetika

Szívás

Szájon át történő alkalmazás után a memantin gyorsan és teljesen felszívódik. Az abszolút biohasznosulás körülbelül 100%. A vérplazmában a Cmax eléréséhez szükséges átlagos idő (Tmax) 3 és 8 óra között van. Nincs adat a tápláléknak a memantin felszívódására gyakorolt hatásáról.

terjesztés

A napi 20 mg-os adag 70-150 ng/ml (0,5-1 µmol/l) memantin plazma Css-t hoz létre, nagy egyéni eltérésekkel. A cerebrospinális folyadékban (CSF) lévő memantin átlagos koncentrációjának és a plazmakoncentrációnak az aránya 5-30 mg-os napi adagban 0,52. A Vd körülbelül 10 l/kg. A memantin plazmafehérjékhez való kötődése körülbelül 45%.

Anyagcsere

A szervezetben a keringő memantinnal rokon vegyületek körülbelül 80%-a az osztály elődjeként van jelen. Fő metabolitok: N-3,5-dimetilgludantán, 4- és 6-hidroxi-memantin és 1-nitrozo-3,5-dimetil-adamantán izomer keveréke. Ezen metabolitok egyike sem aktív az NMDA receptorokon. In vitro (in vitro) citokróm P450 által közvetített metabolizmust nem észleltek.

Eltávolítás

Az orális 14C-memantinnal végzett vizsgálatban az orális adag átlagosan 84%-a 20 napon belül, több mint 99%-a a vesén keresztül ürült ki.

Normál vesefunkciójú betegeknél nem figyelték meg a gyógyszer felhalmozódását. A memantin monoexponenciálisan, 60-100 órás T1/2-vel ürül a vesén keresztül, 57-82%-a változatlan formában. Egészséges, normál veseműködésű önkéntesekben a teljes clearance (Cltot) 170 ml/perc/1,73 m2, aminek egy része a tubuláris szekréciónak köszönhető. A vesén keresztül történő kiválasztás szintén tubuláris reabszorpcióval jár, amelyet valószínűleg kationos transzportfehérjék közvetítenek. A memantin renális kiürülésének sebességét csökkentheti a lúgos vizelet (pH 7-9). A vizelet lúgosodását okozhatja az étrend hirtelen megváltozása, például a húsalapú étrendről a vegetáriánus étrendre való átállás vagy a lúgos gyomorpufferek túlzott bevitele.

Linearitás/nemlinearitás

Egészséges önkénteseknél a 10-40 mg-os dózistartományban lineáris farmakokinetikát mutattak ki.

A farmakokinetika és a farmakodinamika kapcsolata

Ha a memantint napi 20 mg-os adagban szedik, koncentrációja a CSF-ben megegyezik a ki értékkel (gátlási állandó), amely az agykéreg frontális régióiban 0,5 µmol/l.

Farmakodinamika

Egyre több bizonyíték áll rendelkezésre arra vonatkozóan, hogy a glutamáterg neurotranszmisszió, különösen az N-metil-D-aszpartát receptorok (NMDA receptorok) megzavarása hozzájárul mind a tünetek megjelenéséhez, mind a neurodegeneratív demencia progressziójához.

Használati javallatok Memantine-Richter

Demencia közepesen súlyos vagy súlyos Alzheimer-kórban.

A Memantine-Richter alkalmazásának ellenjavallatai

túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben;
súlyos májelégtelenség (C osztály a Child-Pugh osztályozás szerint);
18 év alatti kor (a klinikai adatok elégtelensége miatt).

A gyógyszert óvatosan kell felírni epilepsziában, görcsrohamokban (beleértve az anamnézisben szereplő vagy epilepsziára hajlamos betegeket), szívinfarktusban és dekompenzált krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknek (III-IV. funkcionális osztály a NYHA besorolása szerint) vagy ellenőrizetlen artériás hipertónia.

Memantine-Richter Terhesség és gyermekek alkalmazása

Terhesség alatti alkalmazásra vonatkozóan nincsenek klinikai adatok.

Nincsenek adatok a memantin anyatejbe való bejutására vonatkozóan, azonban az anyag lipofil voltát figyelembe véve ez nem zárható ki. A Memantine-Richtert szedő nők nem szoptathatnak.

Nincsenek klinikai adatok a termékenységre gyakorolt hatásról.

Memantine-Richter Mellékhatások

Az alábbiakban bemutatott nemkívánatos események szisztémás szervosztályok és előfordulási gyakoriság szerint oszlanak meg. A nemkívánatos események gyakorisági kategóriáinak meghatározása: nagyon gyakran (≥1/10), gyakran (≥1/100 és

Fertőzések és fertőzések: nem gyakori - gombás fertőzések.

Az immunrendszer részéről: gyakran - túlérzékenységi reakciók.

Mentális zavarok: gyakran - álmosság; ritkán - zavartság, hallucinációk1; gyakorisága ismeretlen - pszichotikus reakciók2.

Az idegrendszer részéről: gyakran - egyensúlyhiány, szédülés, fejfájás; ritkán - járászavarok; nagyon ritkán - epilepszia.

A szív- és érrendszerből: gyakran - megnövekedett vérnyomás; nem gyakori - szívelégtelenség, vénás trombózis/tromboembólia.

A légzőrendszerből: gyakran - légszomj.

Az emésztőrendszerből: gyakran - székrekedés; ritkán - hányás; gyakorisága ismeretlen - pancreatitis2.

A májból és az epeutakból: gyakran - a májfunkciós tesztek megsértése; gyakorisága ismeretlen - hepatitis.

Szisztémás reakciók: ritkán - fáradtság.

1 Hallucinációkat elsősorban súlyos Alzheimer-kórban szenvedő betegeknél figyeltek meg.

2A regisztrációt követő időszakban elszigetelt bejelentések érkeztek.

Az Alzheimer-kór depressziót, öngyilkossági gondolatokat és kísérleteket okozhat. A forgalomba hozatalt követően ilyen események fordultak elő a memantint szedő betegeknél.

Gyógyszerkölcsönhatások

Farmakokinetikai kölcsönhatás

Farmakokinetikai vizsgálatokban a memantin egyszeri adagja egészséges önkénteseknél nem okozott farmakokinetikai kölcsönhatásokat glibenklamiddal, metforminnal vagy donepezillel. Egészséges önkénteseken végzett klinikai vizsgálatok nem tárták fel a memantin hatását a galantamin farmakokinetikájára.

A memantin nem gátolja a CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, a flavin tartalmú monooxigenázt, az epoxid-hidrolázt vagy az in vitro szulfatálást.

Farmakodinámiás kölcsönhatás

A gyógyszer levodopával, dopaminreceptor agonistákkal és m-antikolinerg gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazása fokozhatja hatásukat.

Ha a memantint barbiturátokkal és antipszichotikumokkal egyidejűleg alkalmazzák, az utóbbiak hatása csökkenhet.

A memantin és a görcsoldók, a dantrolen vagy a baklofen egyidejű alkalmazása megváltoztathatja a hatásukat, ezért ez utóbbiak egyéni dózismódosítása válhat szükségessé.

A memantin és az amantadin az NMDA receptor antagonisták csoportjába tartozik. A farmakotoxikus pszichózis kockázata miatt kerülni kell a memantin és az amantadin egyidejű alkalmazását. Ez a kockázat a ketamin és a dextrometorfán esetében is gyakori. A memantin és a fenitoin közötti ilyen kölcsönhatás esetét leírták.

A memantin egyidejű alkalmazása a hidroklorotiazid koncentrációjának csökkenéséhez vezethet.

A regisztrációt követő vizsgálatok izolált eseteket írtak le megnövekedett INR-ről (a páciens protrombin idejének és a standard plazma protrombin idejének aránya, az alkalmazott tromboplasztin aktivitásához igazítva) olyan betegeknél, akik egyidejűleg warfarint és memantint szedtek. Bár nincs ok-okozati összefüggés, a protrombin idő vagy az INR szoros monitorozása javasolt azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg indirekt antikoagulánsokat szednek.

A betegnek tájékoztatnia kell orvosát vagy gyógyszerészét, ha jelenleg vagy nemrégiben szed egyéb gyógyszert.

Memantin-richter adagolás

A kezelést az Alzheimer-típusú demencia diagnosztizálásában és kezelésében jártas orvos felügyelete mellett végzik. A terápiát csak akkor szabad elkezdeni, ha a beteget folyamatosan ápolják, és figyelemmel kísérik a gyógyszerbevitelt. A diagnózist a jelenlegi irányelvek szerint kell felállítani.

A Memantine-Richtert szájon át naponta 1 alkalommal kell bevenni, lehetőleg ugyanabban az időben, étkezéstől függetlenül.

Rendszeresen értékelni kell a Memantine-Richter gyógyszer adagjának megfelelőségét és tolerálhatóságát, különösen a kezelés megkezdését követő első 3 hónapban. Ezt követően a gyógyszer klinikai előnyeit és a beteg általi tolerálhatóságát a jelenlegi irányelveknek megfelelően kell értékelni. A fenntartó terápiát mindaddig folytatni kell, amíg a terápiás előny és a gyógyszer kielégítő tolerálhatósága fennáll. Ha a terápiás hatás megszűnik, vagy a gyógyszer intolerancia, a kezelést abba kell hagyni.

Demenciában szenvedő felnőtt betegek

A mellékhatások kockázatának csökkentése érdekében az adagot heti 5 mg-mal növelve az optimális 20 mg-os adagra kell titrálni.

A maximális napi adag 20 mg (2 tabletta) naponta.

Speciális betegcsoportok

Károsodott vesefunkciójú betegek

Enyhe vesekárosodásban (kreatinin-clearance 50-80 ml/perc) szenvedő betegeknél nincs szükség dózismódosításra.

Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance 5-29 ml/perc) a napi adag 10 mg.

Májműködési zavarban szenvedő betegek

Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban (Child-Pugh A és B osztály) szenvedő betegeknél nincs szükség dózismódosításra.

Idős betegek

Gyermekek és tinédzserek

Túladagolás

A klinikai vizsgálatokból és a forgalomba hozatalt követő tapasztalatokból csak korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre a túladagolásról.

Tünetek: A viszonylag nagy túladagolás (200 mg, illetve 105 mg/nap 3 napon keresztül) csak fáradtsággal, gyengeséggel és (vagy) hasmenéssel jelentkezett, vagy tünet nem volt. A 140 mg-nál kisebb túladagolású vagy ismeretlen dózisú betegeknél olyan tüneteket figyeltek meg, mint a zavartság, hypersomnia, aluszékonyság, vesztibuláris szédülés, izgatottság, agresszió, hallucinációk, járászavar, hányás és hasmenés.

Egy másik bejelentett esetben a beteg is felépült. 400 mg memantin szájon át történő bevétele után a következő központi idegrendszeri rendellenességeket tapasztalta - szorongás, pszichózis, vizuális hallucinációk, görcsös reakciókra való hajlam, álmosság, kábulat és eszméletvesztés.

Kezelés: túladagolás esetén tüneti kezelést végzünk. Túladagolásra vagy mérgezésre nincs specifikus ellenszer. A hatóanyag eltávolítására szokásos klinikai eljárásokat kell alkalmazni, például aktív szén (megzavarja az esetleges enterohepatikus recirkulációt), vizelet savasítása, kényszerdiurézis.

Ha általános központi idegrendszeri hiperstimuláció jelei és tünetei vannak, tüneti kezelést kell végezni.

Elővigyázatossági intézkedések

Óvatosan kell eljárni, ha epilepsziában szenvedő betegeknél alkalmazzák, akiknek a kórtörténetében görcsrohamok szerepelnek, vagy olyan betegeknél, akik hajlamosak epilepsziára.

Kerülje a gyógyszer más NMDA-receptor-blokkolók, köztük az amantadin, ketamin és dextrometorfán egyidejű alkalmazását. Ezek a vegyületek ugyanarra a receptorrendszerre hatnak, mint a memantin, aminek következtében a (főleg a központi idegrendszerből származó) mellékhatások gyakoribbak vagy súlyosabbak lehetnek.

Az ilyen betegekre vonatkozó adatok korlátozottak, ezért gondos orvosi felügyeletet igényelnek.

Ha a beteget kórházban ápolják, tájékoztassa kezelőorvosát a Memantine-Richter szedéséről.

Ha a beteg elfelejtette bevenni a következő Memantine-Richter tablettát, várjon, és vegye be a következő tablettát a szokásos időben. Ne vegyen be dupla adagot a kihagyott tabletta pótlására.

A gépjárművezetéshez és gépek vezetéséhez szükséges képességekre gyakorolt hatás

A közepesen súlyos vagy súlyos Alzheimer-kór általában rontja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

A memantin mellékhatásokat okozhat a központi idegrendszerből (zavartság, hallucinációk, pszichotikus reakciók, szédülés, fejfájás, álmosság, rohamok), amelyek szintén befolyásolhatják ezeket a képességeket. Ezért nem ajánlott ezekben a tevékenységekben részt venni; Különös ellátást kell biztosítani a járóbetegek számára.