Анальгин, таблетки (Боримед): инструкция по применению. Старый добрый препарат "Анальгин": от чего помогает, а когда приносит вред. Показания и противопоказания к применению, прочие характеристики лекарства

В линейке нестероидных противовоспалительных средств особое место отводится анальгину. Благодаря выраженному анальгезирующему действию, лекарство успешно справляется с болями различной природы, способно снизить температуру тела, приостановить воспалительный процесс. Наибольшую эффективность демонстрирует препарат, введенный внутримышечно, однако заниматься самолечением опасно, но ознакомиться со сведениями из инструкции перед постановкой уколов все же необходимо.

Описание состава медикамента

Жидкий анальгетик, предназначенный для проведения инъекций, выпускается в ампулах. Активным веществом лечебного раствора является синтетическая субстанция метамизол натрия, наделяющая раствор для уколов анальгезирующими, жаропонижающими, слабыми противовоспалительными свойствами.

Прозрачная жидкость желтоватого оттенка расфасована по ампулам из стекла, которые размещены по ячейкам картонных коробок. Одна ампула объемом 1 мл либо 2 мл содержит соответственно 500 или 1000 мг действующего вещества плюс 1 мл воды для инъекций. Упаковка рассчитана на 10 ампул, снабжена инструкцией по использованию препарата.

Лечебное действие

• Особенности фармакодинамики

Механизм действия анальгина в растворе для инъекций, являющегося производным пиразолона, сходен с воздействием ряда нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Результатом становится неселективное блокирование циклооксигеназы, а также снижение синтеза простогландинов и арахидоновой кислоты. Процесс препятствует распространению болевых всплесков по нервным окончаниям с повышением порога болевого восприятия и увеличением теплоотдачи. Совсем невысокая противовоспалительная активность способствует задержке натрия и воды, слабо отражается на состоянии слизистой оболочки ЖКТ. За счет спазмолитического действия снимает спазмы гладкой мускулатуры желчных и мочевыводящих путей на фоне анальгетического, а также жаропонижающего эффекта.

• Фармакокинетические аспекты

Раствор активного вещества после быстрой абсорбции оказывается в печени, где во время процесса гидролиза происходит разложение на активные и неактивные метаболиты. Незначительное количество неизменного вида анальгина регистрируется в крови, там происходит обратимое взаимодействие с белками плазмы внутримышечно введенного вещества. Для эффективного действия суммарная концентрация метаболитов анальгина не должна превышать 10 мкг/мл. Если концентрация превышает 20 мкг/мл, появляется угроза интоксикации, многократное введение медикамента не меняет его фармакокинетику.

Важно: поскольку вывод метаболитов происходит с мочой, при нарушениях функционирования почек, а также печени, следует соблюдать рекомендованную дозировку, чтобы избежать факта кумуляции препарата. Инъекционное введение лекарства обеспечивает более быстрое наступление эффекта, чем лечение таблетками.

Когда назначают препарат

Применяют анальгетик строго после назначения врача, а также под его контролем, руководствуясь сведениями из инструкции. Основная задача лечения – снятие болевого синдрома и обеспечение жаропонижающего эффекта. Уколы назначают для избавления от следующих болезненных симптомов:

• слабого или умеренной выраженности болевого синдрома, связанного с головной, зубной болью, при невралгиях, коликах (почечных кишечных, желчных);
• внутримышечно уколы необходимы при травмах, ожогах, декомпрессионной болезни, при послеоперационном болевом синдроме;
• инъекции эффективны для купирования синдрома лихорадки, вызванной укусами насекомых;
• препарат облегчает состояние и понижает температуру тела, сопутствующую инфекциям, воспалительным недугам, простудам;
• инъекции необходимы при радикулите, артрозе, ревматоидном артрите, проявлениях остеохондроза.

Замечание: таблетки либо уколы анальгина, относящегося к линейке неспецифических противовоспалительных средств, избавляют от боли лишь на непродолжительное время. Прием суточной дозы следует тщательно рассчитать, чтобы не превысить максимальный предел, поскольку лекарство обладает немалым числом негативных воздействий.

Какими дозами применяют препарат

Раствор анальгина в ампулах назначают внутривенно при болях особой силы, когда необходимо как можно быстрее купировать синдром. Под действием препарата происходит блокирование болевого центра в головном мозге с параллельным воздействием на очаги воспалительного процесса. Уменьшение притока простагландинов приводит к устранению отечности, а также покраснения кожного покрова.

При выборе эффективной дозы для инъекций инструкция указывает, что следует учитывать интенсивность болевого ощущения, уровень симптомов лихорадки, факт индивидуальной чувствительности к препарату. Предпочтение минимальным дозам, обеспечивающим снятие боли и признаков лихорадки. Согласно инструкции, расчет дозировки раствора, способного снизить температуру у детей, ведется с учетом показателей веса и возраста ребенка.

Уточнение: детям старше 15 лет, а также взрослым при массе тела больше 53 кг назначают инъекционный способ лечения по 1-2 мл с возможным увеличением однократной дозы до 5 мл, а суточной – максимум до 10 мл. Людям пожилого возраста дозу метамизола уменьшают по причине замедленного выведения метаболитов, особенно при длительном лечении.

Особенности введения и меры безопасности

• Обычно для снятия симптомов болевых всплесков и воспалительного процесса достаточно приема препарата в таблетках. При внутримышечных или внутривенных инъекциях удается ускорить эффект облегчения, однако следует учитывать увеличения риска анафилактической реакции.
• Перед введением лечебного раствора, его следует нагреть, чтобы его температура соответствовала температуре тела. Тщательно должен быть обдуман выбор в пользу внутривенных уколов, после них возрастает вероятность резкого падения артериального давления.
• Для разведения инъекционного раствора можно использовать глюкозу (5% раствор), растворы – физиологический и Рингера-лактата с учетом незамедлительного использования по причине их ограниченной стабильности. С другими препаратами раствор анальгина несовместим, особенно в одной емкости.
• При выборе варианта длительной терапии уколами либо введением максимально допустимой дозы, требуется регулярный мониторинг показателей состава крови. Постановка уколов выполняется лежа при тщательном врачебном контроле.
• Чтобы минимизировать резкое падение показателей артериального давления, а также своевременно прекратить процесс лечения, внутривенную инъекцию анальгином выполняют в очень медленном темпе (скорость 1мл/мин). Следует контролировать работу сердца и частоту дыхания.

Кому лекарство противопоказано

Внутримышечные уколы метамизола не назначают детям до 3-месячного возраста при массе тела до 5 кг, с 3 до 11 месяцев запрещены внутривенные инъекции. При тяжелых почечных патологиях, а также проблемах с печенью, повышенной реакции на действующее вещество либо производные пиразолона, введение раствора анальгина противопоказано. Инструкция по применению анальгина в уколах сообщает, что заболевания крови, не исключая наследственную гемолитическую анемию, проблемы с кроветворением после терапии цитостатиками, а также тяжелая миастения, неврит зрительного нерва считаются веским поводом к отказу от назначения препарата.

Важно учесть, что при беременности, особенно в ее начале (1 триместр) и перед родами (за 6 недель), принимать любую форму медикамента не рекомендуется. Даже минимальная доза лекарства угрожают внутриутробному плоду либо младенцу в период грудного вскармливания различными генетическими отклонениями. В грудном молоке обнаруживаются следы активных метаболитов анальгина, поэтому при необходимости даже минимальных доз, придется отказываться от кормления грудью на время лечения препаратом.

Угроза побочных действий

Несмотря на то, что таблетки анальгина имеют невысокую стоимость, а введенный внутримышечно препарат помогает довольно быстро, следует учитывать факт нежелательных побочных явлений от лечения. Как предупреждает инструкция, в случае передозировки препарата возможно появление шума в ушах, сонливости и спутанности сознания, проблемы с дыханием, вплоть до его остановки. Организм человека может отреагировать следующими побочными реакциями:

• заболеваниями крови и лимфатической системы, развитием апластической анемии с угрозой летального исхода;
• существенными нарушениями работы органов выделения с изменением окраса мочи на красный цвет;
• понижением до критических отметок артериального давления;
• развитием аллергических реакций, бронхоспазма, даже анафилактического шока;
• появлением инфильтрата по месту укола, проблем с кожей и подкожной клетчаткой.

Важно знать, что при передозировке препарата следует индуктировать рвоту, выпить слабительное (солевое), промыть желудок, принять сорбенты. При особо тяжелых случаях, судорожном синдроме лечение выполняют внутривенными инъекциями диазепама, а также быстродействующих барбитуратов.

Взаимодействие с медикаментами

Инструкция предупреждает, что назначенный в уколах анальгин, демонстрирует высокую фармацевтическую несовместимость со многими лекарственными формами. Метамизол натрия опасно совмещать со следующими средствами:

• другими анальгетиками ненаркотического действия – взаимное усиление токсичности;
• антидепрессантами (трициклическими), аллопуринолом, противозачаточными средствами;
• при совмещении с алкогольными напитками лекарство усиливает его эффект;
• прием барбитуратов и фенилбутазона вредит действию анальгина;
• метамизол, одновременно назначенный с циклоспорином, понижает его концентрацию в крови;
• совмещение с гипогликемическими препаратами, антикоагулянтами, кортикостероидами усиливает их действие;
• одновременный прием с транквилизаторами и средствами седативной группы, обезболивающий ответ анальгина усиливается.

При болевом синдроме любой интенсивности не стоит сразу искать в аптечке таблетки или ампулы анальгина. Следует отправляться на прием к специалисту, чтобы определить причину болей и получить адекватное лечение. Несмотря на широкую доступность любой формы препарата и его скорый эффект, следует учитывать перечень ограничений на терапию метамизолом натрия. Кроме того, причиной головной боли может стать повышение артериального давления, но анальгин в этом случае бессилен, а ухудшение ситуации неминуемо.

Анальгин – это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из фармакологической группы пиразолонов, который обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Латинское название средства – analgin, оно снижает образование эндоперекиси, свободных радикалов, брадикининов. Препарат не влияет на обмен воды, электролитов, слизистую оболочку пищеварительного канала. При стимуляции воспалительных рецепторов эффективность медикамента снижается.

Состав и форма выпуска

Состав Анальгина зависит от формы выпуска. Средство выпускают в виде таблеток, ректальных суппозиториев для детей или инъекционного раствора.

Действие Анальгина

Лекарство Анальгин подавляет активность фермента ЦОГ, участвующего в синтезировании простагландинов, тормозит перекисное окисление липидов. Он блокирует болевые импульсы по пучкам Бурдаха и Голля, повышает порог возбудимости болевых центров в таламусе и интенсивность теплоотдачи. Средство купирует боль, снижает температуру тела при гипертермии, имеет спазмолитический эффект – расслабляет мускулатуру желчных протоков.

Анальгин – это антибиотик или нет

Лекарство является ненаркотическим анальгетиком, который ученые синтезировали почти век назад. Препарат, в отличие от антибиотиков, не замедляет рост бактерий. Его основная задача состоит в блокировке передачи сигналов болевого ощущения в мозг. Это отличает препарат от наркотических (опиоидных) анальгетиков: они действуют прямо на головной мозг.

Показания к применению

Лекарство принимают для купирования болевого синдрома различного происхождения. Препарат эффективен при:

• головной боли;
• ишиалгии, люмбаго (болях в позвоночнике);
• миокардите;
• менструальной боли;
• зубной боли;
• кишечных, печеночных, почечных коликах;
• невралгии;
• пневмонии, плеврите;
• инфаркте миокарда;
• тромбозе магистральных сосудов;
• расслаивающей аневризме аорты;
• воспалительных процессах;
• ожогах, травмах, опухолях;
• пневмотораксе;
• опоясывающем лишае;
• панкреатите, перитоните.

Таблетки или инъекции используют при хорее, ревматизме, артралгии, лихорадочном симптоме после укусов насекомых, посещения экзотических стран, при урологических, инфекционных или гнойных заболеваниях. Препарат принимают помимо вышеперечисленных в тех случаях, когда привычное лечение не устраняет болевой синдром острого или хронического характера.

Выбор формы препарата зависит от определенных факторов. Таблетки назначают в большинстве случаев из-за простоты применения и соблюдения режима. Анальгин в ампулах (инъекционный раствор) назначают, если энтеральное применение лекарства невозможно, после операций в случаях сильной боли, при необходимости быстро снизить температуру, при терапии артрита, остеохондроза.

Как принимать Анальгин

Применение и дозировка анальгина напрямую зависят от характера, силы боли, побочных реакций, причины возникновения болевого синдрома, реакции организма на лечение. Оптимальной дозой считают ту, которая в минимальных количествах контролирует лихорадку и боль. Чаще медикамент употребляют пероральным способом. При парентеральном использовании чаще развиваются аллергические реакции. При передозировке средства назначают промывание желудка с помощью зонда, форсированный диурез, солевые слабительные, энтеросорбенты.

Анальгин в ампулах

Доза подбирается индивидуально, зависит от силы болевого синдрома, возраста и веса пациента, реакции организма на лечение. Большие дозы не рекомендуют, высчитывают так, чтобы минимальное количество препарата купировало неприятные ощущения. Для пациентов с массой тела более 53 кг назначают разовую дозу от 500 мг до 1 г, то есть 1-2 мл раствора хватает для одного укола . При необходимости дозу увеличивают до пяти мл. Верхний предел суточной дозы лекарства – 5 г или 10 мл раствора. Внутривенное, внутримышечное введение используют, если снятие боли необходимо быстро.

Растворителем для приготовления инфузий лекарства может выступать пятипроцентный раствор глюкозы, раствор натрия лактата Биеффе, 0,9-процентный раствор хлорида натрия. Анальгин потенциально несовместим с некоторыми другими препаратами, поэтому его нельзя использовать в одной системе для внутривенных инфузий или шприце с другими медикаментами.

Таблетки Анальгин

Взрослые с массой тела более 53 килограмм принимают от половины до двух таблеток Анальгина, запивают большим количеством воды (более 200 миллилитров) . Если болевой синдром после одного приема лекарства не проходит, препарат принимают повторно в количестве до двух таблеток не более трех раз в сутки. Максимальное количество принимаемых таблеток за день – 8 штук. При зубной боли рекомендуют половину таблетки. Если боль не проходит, выпивают вторую половину. В этом случае необходимо перед приемом лекарства почистить зубы, прополоскать рот раствором воды с содой.

Хинин в составе средства подавляет центр терморегуляции, расположенный в гипоталамусе. Как антипиретик Анальгин-хинин используют не более трех дней, как анальгетик – не более пяти. Если курс лечения по состоянию здоровья необходимо увеличить, необходима обязательная консультация со специалистом.Медикамент действует быстро, после приема до улучшения состояния пациента проходит от двадцати минут до двух часов в зависимости от характера боли.

Свечи

Инструкция по применению анальгина в форме ректальных суппозиториев для детей дает следующие указания по использованию препарата. Детям от двух до трех лет вводят половину свечи по 0,1 г, от четырех до пяти лет – один суппозиторий, от пяти до семи лет – две свечки в день. В возрасте от семи до четырнадцати лет используют свечи по 0,25 грамм и вводят от одной до трех штук в день. Курс лечения назначается педиатром.

Особые указания

При нарушении функций почек, в пожилом возрасте Анальгин рекомендуют в меньшей дозировке - метаболиты метамизола выводятся из организма медленнее . Если необходимо не снижать дозу, возможно только краткосрочное использование лекарства. При длительном курсе пациенты регулярно делают анализ крови на подсчет лейкоцитов. С осторожностью лекарство употребляют при пониженном артериальном давлении, так как применение препарата сопряжено с риском гипотензии. В этом случае максимальная доза средства – 1 г. При проблемах с желудком назначают Анальгин Ультра в оболочке.

При беременности

Лекарство не рекомендовано к применению у беременных , особенно в первом триместре и в последние 6 недель, в связи с негативным воздействием на развитие плода. Медикамент быстро всасывается и выходит вместе с молоком, поэтому его не рекомендуют употреблять в период лактации. При необходимости во время беременности лекарство можно применять строго по согласованию с врачом и после сопоставления пользы и рисков.

Детям

Устранять боль у детей не следует таблетками из-за высокого процентного содержания активного вещества. Для купирования болевого синдрома у детей применяют свечи – препарат в суппозиториях . Лекарство показано детям старше двухлетнего возраста. Препарат Анальгин используют при зубной, головной боли, после ожогов, при радикулите, миозите, невралгии. Суппозитории применяют для устранения болевого синдрома после операций.

Лекарственное взаимодействие

Анальгин применяют совместно с Димедролом при необходимости снизить очень высокую температуру. Наилучшего эффекта достигает укол так называемой «тройчатки» - Анальгин с Димедролом и Папаверином. Такая смесь противопоказана при аллергии на литическую смесь, аппендиците. При высокой температуре помогает комбинация Анальгина с Тавегилом, Но-шпой, или Но-шпой и Супрастином, введенная внутривенно. Для лечения акне Анальгин смешивают в порошок с Левомицетином, Нистатином, Стрептоцидом и разводят в ста миллилитрах водки или воды при повышенной чувствительности.

Эффект от применения усиливается вместе с кофеином, кодеином, барбитуратами, h2-антигистаминными средствами. Активация метамизола проходит медленнее вместе с пропранололом. Комбинация лекарства с тиамазолом, сарколизином может привести к лейкопении. Общее обезболивающее действие метамизола усиливается вместе с транквилизаторами и седативными препаратами.

Метаболизм метамизола нарушается при приеме аллопуринола, пероральных контрацептивов, трициклических антидепрессантов. Взаимное усиление токсичности происходит при одновременном применении других НПВП, анальгетиков-антипиретиков. Прием с производными фенотиазина повышает температуру тела. Анальгин нельзя применять вместе с пенициллином, коллоидными кровезаменителями, рентгеноконтрастными веществами.

Гематотоксичность активного вещества повышается при совместном приеме с миелотоксичными препаратами. Действие ослабляется вместе с индукторами микросомальных печеночных ферментов, например, с фенилбутазоном. Активное вещество увеличивает активность гипогликемических препаратов для перорального использования, Индометацина, ГК и непрямых антикоагулянтов.

Побочные действия Анальгина

Эффекты после применения препарата связаны с действием метамизола натрия. Среди них выделяют:

• агранулоцитоз;
• гранулоцитопению;
• тромбоцитопению;
• гипотензию;
• гипотонию;
• гипотермию;
• геморрагию;
• реакции гиперчувствительности;
• интерстициальный нефрит.

Противопоказания

В педиатрии лекарство в форме таблеток противопоказано детям младше десятилетнего возраста, в форме суппозиториев – младше двух лет. Внутримышечное введение не назначают детям до трех месяцев (в некоторых случаях – до одиннадцати месяцев) или при весе менее пяти килограмм. Другими противопоказаниями являются:

• гиперчувствительность, непереносимость активного вещества – метамизола, производных пиразолона, пиразолидина, других вспомогательных элементов лекарства;
• аспириновая бронхиальная астма;
• непереносимость простых анальгетиков и других НПВП;
• патологии в системе кроветворения, депрессия костного мозга;
• гемолитическая анемия врожденной формы из-за дефицита цитозольного фермента G6PD;
• острая перемежающаяся порфирия;
• артериальная гипотензия;
• острая хирургическая патология;
• беременность, период лактации.

Условия продажи и хранения

Лекарство в таблетках отпускается из аптек без рецепта от врача . Для приобретения свечей и раствора нужен рецепт. Раствор и таблетки хранят при температуре 15-25 градусов Цельсия, свечи – не более 15 градусов. Срок годности таблеток – пять лет, раствора для инъекций и свечей – три года.

Аналоги

Лекарств, имеющих похожее действие, на фармацевтическом рынке много. По коду АТХ (анатомо-терапевтическо-химической классификации) четвертого уровня и схожему механизму действия выделяют следующие аналоги:

• Акофил – порошок для приготовления суспензии на основе ацетилсалициловой кислоты. Обладает противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим действиями. Противопоказан беременным женщинам, при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, желудка, алкоголизме.
• Антипирин – таблетки. Обладают жаропонижающим, обезболивающим действием. Лекарство противопоказано при бронхиальной астме от аспирина, почечной и печеночной недостаточности, гиперкалиемии, беременности.
• Бралангин - таблетки, раствор, ректальные свечи. Устраняет болевой синдром, спазмы. Лекарство противопоказано при гипертонии, на первом и втором триместре беременности, болях с неясной локацией, бронхиальной астме, недостаточности печени, почек.
• Пентабуфен – таблетки. Устраняет болевой синдром любого происхождения, показан при ОРЗ, ОРВИ, гриппе. Лекарство может иметь побочные эффекты при длительном применении: тошноту, рвоту, головную боль, анемию, лейкопению, кожную сыпь, зуд.
• Ревалгин – таблетки, раствор для инъекций. Обладает анальгезирующим спазмолитическим ненаркотическим действием. Лекарство не назначают при острой печеночной порфирии, закрытоугольной глаукоме, атонии желчного и мочевого пузыря, кормлении грудью.
• Спазмалгон – таблетки, раствор для инъекций. Быстро действует как обезболивающее, спазмолитическое средство. Лекарство не назначают детям до шести лет, беременным женщинам на первом и третьем триместрах беременности, при стенокардии, тахикардии, кишечной непроходимости, атриовентрикулярной блокаде.
• Тетралгин – таблетки. Препарат купирует болевую симптоматику при артралгии, зубных болезнях, невралгии, альгодисменорее, миалгии. Лекарство противопоказано при бронхоспазмах, аритмии, алкоголизме, черепно-мозговой травме, внутричерепной гипертензии.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия : metamizole sodium; [(1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-2,3-дигидро - 1Н- пиразол-4-ил)- N- метиламино] –метансульфонат;

основные физико-химические свойства : таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской;

состав: 1 таблетка содержит метамизола натрия 0,5 г;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики (Анальгетики - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие боль. Препараты опия, его алкалоиды, их синтетические заменители носят название наркотические анальгетики; анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота и др. – ненаркотические анальгетики) и антипиретики (Антипиретики - лекарственные средства, снижающие температуру тела при лихорадке) . Метамизол натрия.
Код АТС N02В В02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Обезболивающее, жаропонижающее, спазмолитическое (на гладкую мускулатуру мочевыводящих и желчных путей) средство группы производных пиразолона. Противовоспалительное действие выражено слабо.
Механизм действия обусловлен ингибированием циклооксигеназы (Циклооксигеназа (синоним ПГН2-синтетаза) - основной простагландин (ПГ)-образующий фермент, который в присутствии молекулярного кислорода и ряда кофакторов катализирует реакцию окислительной циклизации пяти центральных углеродных атомов в молекуле арахидоновой кислоты с образованием нестабильных циклических эндоперекисей ПГG2 и ПГН2, которые затем в разных тканях и при участии разных ферментов превращаются в несколько видов обладающих высокой биологической активностью веществ - эйкозаноидов (простагландинов разных серий (ПГЕ2, ПГЕ2а и др.), простациклина (ПГ12) и тромбоксана (ТХА2). В организме существуют две изоформы ЦОГ: 1) конституциональная, то есть постоянно синтезируемая изоформа, получившая название ЦОГ-1\; 2) индуцибельная изоформа ЦОГ-2, биосинтез которой запускается в основном при воздействии патологических, в том числе провоспалительных, стимулов и факторов роста. Хотя обе изоформы фермента имеют сходную первичную белковую структуру и осуществляют сходные каталитические реакции в метаболизме арахидоновой кислоты и образовании ПГ, воспалительные и альгогенные (болевые) эффекты эйкозаноидов связывают преимущественно с изоформой ЦОГ-2, тогда как ряд эффектов ПГ физиологического типа (напр., регуляция микроциркуляции в слизистой оболочке желудка) - с активностью ЦОГ-1. ЦОГ и ее изоформы являются мишенью для действия НПВС. В зависимости от избирательности ингибирования изоформ ЦОГ различают неизбирательные (неселективные) НПВС, препараты с преимущественным влиянием на ЦОГ-2 и специфические ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы)) , что приводит к снижению синтеза простагландинов, обуславливающих в очаге воспаления развитие боли, повышение температуры и увеличение тканевой проницаемости, а также нарушением проведения болевых экстра- и проприорецептивных импульсов, повышением порога возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличением теплоотдачи.

Фармакокинетика. Метамизол натрия хорошо всасывается в пищеварительном тракте. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью) (неизмененный метимазол в крови отсутствует). Терапевтическая концентрация активного метаболита в крови достигается приблизительно через 0,5 ч после приема; максимальная концентрация – через 1–1,5 ч (после приема дозы 6 мг/кг массы тела). Связь активного метаболита с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) крови – 50–60 %. Метаболизируется в печени, выводится почками. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Показания к применению

Болевой синдром (Болевой синдром – тягостное субъективное ощущение, появляющееся из-за воздействия на организм сверхсильных или разрушительных раздражителей. Различают болевые синдромы головы, лица, полости рта, спины и т. д.) различного генеза (желчная, кишечная и почечная колики, невралгия, миалгия (Миалгия - боль в мышцах обусловленная спазмом, сдавлением, воспалением или ишемией мышц) , травмы, ожоги, головная или зубная боль, дисменоррея, радикулит и др.), лихорадочный синдром (инфекционно-воспалительные заболевания, укусы насекомых, посттрансфузионные осложнения).

Способ применения и дозы

Назначают внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым и подросткам старше 14 лет назначают по 0,25– 0,5 г (½ – 1 таблетка) 2–3 раза в сутки. Максимальная разовая доза – 1 г (2 таблетки), суточная – 3 г (6 таблеток).
Подросткам в возрасте от 12 до 14 лет назначают в дозе 0,25 г (½ таблетки) 2–3 раза в день. Максимальная разовая доза – 0,5 г (1 таблетка), суточная – 2 г (4 таблетки).
Длительность приема препарата – не более 3 дней.

Побочное действие

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет. Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют) , лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов) , тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов) . Аллергические реакции: крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках) , конъюнктивит (Конъюнктивит – воспаление слизистой оболочки (конъюнктивы) глаза. Является одним из наиболее распространенных глазных заболеваний. Это связано с высокой реактивностью конъюнктивы, а также с доступностью конъюнктивального мешка внешним влияниям) , отек Квинке (Отек Квинке - (ангионевротический отек), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли) ; редко – синдром Стивенса–Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспастический синдром, анафилактический шок (Анафилактический шок – симптомокомплекс остро возникающих общих тяжелых проявлений аллергических реакций немедленного типа, в основном характеризующийся начальным возбуждением и последующим угнетением функции центральной нервной системы, бронхоспазмом, резкой артериальной гипотонией) . Другое: снижение артериального давления.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к метамизолу натрия и другим производным пиразолона, бронхоспазм, нарушения кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения (Нейтропения – снижение абсолютного числа циркулирующих нейтрофилов (подвид лейкоцитов)) ), нарушения функции почек и/или печени, наследственная гемолитическая анемия (Гемолитическая анемия – анемия, обусловленная усиленным гемолизом (разрушение эритроцитов), который возникает вследствие дефекта структуры мембран эритроцитов) , обусловленная дефицитом глюкозо-6-фосфатдегид-рогеназы, боли в животе неустановленного генеза, беременность, кормление грудью, детский возраст до 12 лет.

Передозировка

Симптомы: гипотермия (Гипотермия - понижение температуры тела человека. Как лечебный метод применяют искусственную гипотермию: местную (при кровотечении, травме, воспалении) и общую (при операциях, требующих временной остановки кровообращения)) , выраженное снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, одышка (Одышка – нарушение частоты, ритма и глубины дыхания, сопровождающееся ощущением недостатка воздуха) , шум в ушах, тошнота, рвота, слабость, сонливость, бред, нарушения сознания, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича (Паралич - потеря силы при произвольных мышечных движениях после повреждения или патологического изменения иннервирующего эти мышцы нерва) дыхательных мышц.

Лечение: отмена приема препарата, индукция рвоты, зондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля. Проведение форсированного диуреза (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) , гемодиализа (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) , ощелачивание крови, симптоматическая терапия (Симптоматическая терапия - симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)) , направленная на поддержание жизненноважных функций. При развитии судорожного синдрома проводят внутривенное введение диазепама и быстро действующих барбитуратов.

Особенности применения

Исключается использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).
У больных с атопической бронхиальной астмой и поллинозами повышен риск развития реакций гиперчувствительности (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) .
С осторожностью применяют для пациентов с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит (Гломерулонефрит - болезнь почек, характеризующаяся двусторонними аутоиммунными воспалительными изменениями в клубочках) ), при лечении цитостатиками (цитостатики - лекарственные средства, угнетающие деление клеток\; используются главным образом для лечения злокачественных опухолей) , при хроническом (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) алкоголизме.
Не рекомендуется регулярный длительный прием препарата из-за миелотоксичности метамизола; в случае длительного применения (более 7 суток) необходимо контролировать картину периферической крови (лейкоцитарную формулу).
При применении препарата возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем, при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также воспаления наружных половых органов и заднего прохода, необходима немедленная отмена препарата.
В период лечения возможно окрашивание мочи в красный цвет (в результате выделения метаболита), что не имеет клинического значения.

Препарат противопоказан в период беременности. На время лечения следует прекратить кормление грудью, т. к. метамизол натрия проникает в грудное молоко.

В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Токсическое (Токсический - ядовитый, вредный для организма) действие препарата усиливается при одновременном применении с другими ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий) (амизол, доксепин), гормональными контрацептивами и аллопуринолом. Сарколизин и мерказолил (тиамазол) увеличивают вероятность развития лейкопении. Эффект препарата усиливают гистаминовые H2-блокаторы (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) , пропранолол (анаприлин), ослабляют – барбитураты и другие индукторы (Индуктор - химические вещества, стимулирующие собственный метаболизм или метаболизм других соединений (лекарственных веществ) при его повторных введениях) микросомальных ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) печени. Анальгезирующее действие препарата усиливают седативные (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) средства и транквилизаторы (Транквилизаторы (синоним анксиолитики, атарактики) - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие состояние страха, тревоги, беспокойства) (сибазон, триоксазин, валокордин, кодеин и др.). Препарат повышает активность пероральных (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) гипогликемических средств (Гипогликемические средства - лекарственные средства, снижающие содержание сахара в крови, применяются для лечения сахарного диабета) , непрямых коагулянтов (Коагулянты - кровоостанавливающие средства, усиливающие процессы свертывания крови) , глюкокортикостероидов и индометацина (высвобождает из связи с белками крови), седативную активность алкоголя, снижает концентрацию циклоспорина в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) . Одновременное применение с производными фенотиазина (хлопромазин и др.) может привести к развитию выраженной гипертермии (Гипертермия - перегревание организма. У человека при температуре тела свыше 41-42С может наступить тепловой удар) .
Нельзя применять препарат одновременно с рентгенконтрастными веществами, коллоидными кровезаменителями (Кровезаменители - растворы, преимущественно для внутривенного введения с целью восполнения объема циркулирующей в кровяном русле жидкости, удаления из организма токсичных веществ) и пенициллином.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 оС до 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска. Без рецепта.

Упаковка. Таблетки по 0,5 г № 6, №10 в контурной ячейковой упаковке в пачке; № 6, №10 в контурной ячейковой упаковке.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Анальгин раствор - "Дарница"
• Анальгин раствор - "Артериум"
• Анальгин раствор - "Здоровье"
• - "Дарница"
• - "Артериум"
• Темпанал - "Артериум"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

• G43 Мигрень
• K08.8.0* Боль зубная
• K82.8.0* Дискинезия желчного пузыря и желчных путей
• M79.1 Миалгия
• M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
• N23 Почечная колика неуточненная
• N94.0 Боли в середине менструального цикла
• N94.6 Дисменорея неуточненная
• R50 Лихорадка неясного происхождения
• R51 Головная боль
• R52.9 Боль неуточненная
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Состав и форма выпуска

в контурной безъячейковой или ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3 или 5 упаковок.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или слегка желтоватого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской, горьковатого вкуса.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Метамизол натрия является производным пиразолона. Обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, механизм которого связан с угнетением синтеза ПГ. Фармакологическое действие развивается через 20-40 мин после приема препарата и достигает максимума через 2 ч.

Показания

Болевой синдром различной этиологии:

головная боль;

мигренозная боль;

зубная боль;

невралгия;

альгодисменорея;

послеоперационная боль;

почечная и желчная колики (в комбинации со спазмолитическими средствами);

лихорадочные состояния при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания

повышенная чувствительность к производным пиразолона (бутадион, трибузон);

бронхиальная астма;

заболевания, сопровождающиеся бронхоспазмом;

«аспириновая астма»;

угнетение кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения);

тяжелые нарушения функции печени или почек;

заболевания крови;

наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

беременность (особенно в I триместре и в последние 6 нед);

период лактации.

С осторожностью — младенческий возраст (до 3-х мес).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре и в последние 6 нед). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке; редко — анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), в редких случаях — синдром Стивенса-Джонсона.

При длительном применении может возникнуть лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

При склонности к бронхоспазму возможно провоцирование приступа; снижение АД.

Возможно нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита.

Обо всех побочных (необычных) эффектах, в т.ч. не указанных выше, следует сообщить лечащему врачу и прекратить прием препарата.

Взаимодействие

Одновременное применение Анальгина с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов.

Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь и аллопуринол нарушают метаболизм метамизола в печени и повышают его токсичность.

Барбитураты и фенилбутазон ослабляют действие анальгина.

Анальгин усиливает эффекты алкогольсодержащих напитков.

Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом.

Метамизол, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их активность.

Одновременное применение Анальгина с циклоспорином снижает уровень последнего в крови. Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении. Эффект усиливают кодеин, пропранолол (замедляет инактивацию).

Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие анальгина.

Передозировка

Симптомы: при длительном применении препарата (более 7 дней) в больших дозах — тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение АД, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушения сознания, агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение: вызвать рвоту, сделать промывание желудка, принять солевые слабительные, активированный уголь. В условиях лечебного учреждения — проведение форсированного диуреза, гемодиализа, при развитии судорожного синдрома — в/в введение диазепама и барбитуратов.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым — по 1 табл. 2-3 раза в сутки после еды. Максимальная разовая доза — 1 г (2 табл.), суточная — 3 г (6 табл.). При длительном (более недели) применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Детям назначают по 5-10 мг/кг массы тела 3-4 раза в сутки не более 3-х дней (предварительно измельчив таблетку).

Не применять (без консультации с врачом) более 3 дней при назначении в качестве жаропонижающего средства и более 5 дней — при назначении в качестве обезболивающего средства.

Особые указания

У больных, страдающих бронхиальной астмой и поллинозами, возможно развитие реакций повышенной чувствительности.

При длительном применении (более 7 сут) необходимо контролировать картину периферической крови.

Не применять для снятия острых болей в животе (до выяснения причин).

При лечении детей до 5 лет и больных, получающих цитостатические средства, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.

Особая осторожность требуется при назначении больным, злоупотребляющим алкогольными напитками.

Детям и подросткам до 18 лет применять только по назначению врача.

Анальгин — популярное недорогое лекарство. Чем он может быть полезен, когда противопоказан и как его применять? Всё об анальгине — в этом посте.

Для чего нужен анальгин, от чего он помогает, как его применять?

У анальгина есть 2 основных полезных свойства. Первое — он снимает боль, второе — он снижает высокую температуру.

Анальгин против боли. Анальгин довольно эффективно снимает боль самой разной природы. Например, головную боль, зубную боль, боль в мышцах и суставах и т. п. Конечно, у болеутоляющего действия этого препарата есть пределы — есть боль уж очень сильная, анальгин не поможет. Но боли средней интенсивности он устраняет достаточно эффективно.

Важно понимать, что, устраняя боль, анальгин не излечивает её причину. Он может применяться только как временное средство. Боль часто сигнализирует о каких-то проблемах в организме, и если боль возникает внезапно и причина её непонятна, нужно обращаться к врачу. Особенно это важно, если у вас внезапно возникает сильная боль в животе. Врачи запрещают снимать такую боль анальгином или другими препаратами, пока не станет понятно, что у вас болит и по какой причине. А вдруг у вас аппендицит?

При зубной боли, если у вас дыра в зубе, можно таблетку анальгина не глотать, а вместо этого приложить её к больному зубу. Но вылечить зуб, конечно, может только стоматолог.

Анальгин против высокой температуры . Анальгин — эффективное жаропонижающее средство. Повышенная температура, как правило, является защитной реакцией организма, помогающей ему бороться с инфекциями. Поэтому не нужно стремиться непременно её сбивать при любом повышении. Но если температура становится очень высокой, нужно принимать меры. Обычно рекомендуется сбивать температуру, если она переваливает за 39 градусов. Температура в 41-42 градуса уже опасна для жизни, допускать её роста до такой отметки нельзя.

Как нужно применять анальгин, в какой дозировке?

Стандартная дозировка — 500 мг 2-3 раза в сутки после приёма пищи, запивая водой. Максимальная разовая доза — 1 грамм, суточная доза 3 грамма. 1 таблетка — это 500 мг или 0,5 грамма. Для детей рекомендуются следующие дозы: 2-3 года – 50-100 мг, 4-5 лет – 100-200 мг, 6-7 лет – 200 мг, 8-14 лет – 250-300 мг. Совсем маленьким детям давать анальгин самостоятельно не рекомендуется, такое решение должен принимать врач.

Какие есть противопоказания и ограничения для применения анальгина?

Обычно запрещается применять анальгин маленьким детям (до 1 года), беременным, а также во время кормления грудью.

В редких случаях анальгин может привести к возникновению аллергических реакций, поэтому людям, склонным к аллергии, следует применять анальгин с осторожностью. Если всё-таки оказалось, что у человека индивидуальная непереносимость анальгина, например, после приёма анальгина появляется какая-то сыпь на коже, от этого лекарства придётся отказаться.

Нельзя применять анальгин при некоторых заболевания, таких, как заболевания почек и печени, а также заболевания, связанные с нарушением кроветворения, т. к. приём анальгина может дополнительно ухудшить течение этих заболеваний. Крайне не рекомендуется применять анальгин при язве желудка.

Вреден ли анальгин?

Иногда люди сталкиваются с информацией, что анальгин — вредное лекарство и что он уже запрещён чуть ли не во всём мире. На самом деле анальгин сравнительно безвреден, если не злоупотреблять его применением. Негативные последствия от приёма анальгина, в виде угнетения функций кроветворения могут развиться только при постоянном длительном приёме этого препарата. Но если применять анальгин в соответствии с его прямым назначением — как временное средство для снятия боли или снижения температуры, какого-либо вреда здоровью он не наносит. Чтобы исключить подобный вред, рекомендуется принимать анальгин не больше 5 дней подряд.

Каков состав анальгина?

В составе анальгина есть одно действующее вещество — это метамизол натрия (лат. metamizole sodium или metamizole natricum). Это же вещество входит в состав многих других лекарственных препаратов — баралгин, пенталгин, спазмалгон и пр.