Какие препараты относятся к психотропным. Самые опасные психотропные вещества

Психотропные вещества - это оружие массового поражения, жертвами которого в настоящий момент стало несколько сотен тысяч людей по всей России. Речь идёт не только от тех, кто умер от передозировки или последствий. Значительная часть зависимых лишилась нормальной жизни, а ещё - перспектив выбраться с социального дна. Постоянный приём синтетического яда уничтожает личность и превращает успешного человека в обузу для родных и близких.

Что такое психотропные вещества?

Деление запрещённых веществ на наркотики и психотропы - это условность, которая имеет опосредованное отношение к реальности. Как первые, так и вторые препараты вызывают стойкую зависимость, негативно влияют на личность и на здоровье. Однако психотропы действуют несколько иначе, уже с первой дозы вызывая изменение психического состояния человека.

Самые популярные разновидности этого яда - соли и спайсы , которые употребляют различными методами. Вещества производятся кустарными способами, их качество не контролируется. В отличие от «традиционных» наркотиков (героин, метадон, кокаин, ЛСД, морфий), влияние психотропов на организм человека изучено недостаточно.

Можно с уверенностью утверждать, что они мгновенно снижают когнитивные функции. Чтобы было понятно, спайсоман не сможет выучить новый язык, освоить другую профессию, самостоятельно разобраться в сложной книге. Мысли будут заняты совершенно другим: поиском денег на приобретение новой дозы.

Самые опасные психотропы:

• Спайс (классический). Вещество по-разному действует на людей и может стать причиной смерти. Общее количество летальных исходов в результате отравления оценивается в несколько сотен по всей России ежегодно.
• Амфетамин . Препарат, обладающий мощным воздействием на организм, способен вызвать остановку дыхания, спазм сосудом сердца. Резкое повышение температуры тела приводит к расщеплению белка, без квалифицированной помощи человека ждёт неминуемая смерть.
• Метаквалон. Психотроп, активно применявшийся в США в 70-80-х годах прошлого столетия, был упомянут в знаменитом произведении «Волк с Уолл-Стрит». Основная опасность метаквалона - это сложнейшая передозировка, которая практически не лечится.
• Метилфенидат. Вещество было разработано для лечения лёгких психических расстройств и заболеваний, в том числе - для лечения зависимостей от наркотиков. Однако передозировка препарата продемонстрировала побочные явления: кровоизлияние в мозг, тахикардия, сложные галлюцинации, возникновение эпилепсии и многое другое.
• Мефедрон (соль для ванн). Препарат, который позиционировался как дешёвая альтернатива кокаину, является опаснейшим психотропом. И хотя смертельных случаев отравления не зафиксировано, вещество является «трамплином» для скачка к более опасным наркотикам.
• Кетамин. Медикамент, который после длительного употребления фактически выпал из оборота, способствует образованию пустот в мозге. И хотя многие учёные оспаривают данный тезис, ставить эксперименты над собой точно не стоит.

Механизм воздействия на организм

Различные психотропные вещества и их смеси могут вызвать те или иные эффекты, но наркоманы ищут эйфорию и удовольствие. Кроме того, спайсы, соли, миксы и прочее могут как успокаивать, так и возбуждать, провоцируя на действие. Учитывая, что все нелегальные вещества изготавливаются кустарным методом, концентрация может варьироваться от дозы к дозе.

При превышении относительно безопасного уровня наступают необратимые последствия. Высокая нагрузка на сердце заставляет этот орган работать в несколько раз больше, что ведёт к сердечной недостаточности. Без квалифицированной помощи это приведёт к смерти в результате отравления.

Повышение давления - это «краш-тест» для всех систем организма, в первую очередь - для сердечнососудистой. Страдает мозг, кровоизлияние в который - это в лучшем случае утрата функций, в худшем - «овощное» состояние и последующая смерть. Нередко после психотропов человек перестаёт различать вкусы, запахи, резко снижаются когнитивные функции.

Как психотропные вещества вызывают привыкание

Необходимо отметить, что зависимость от солей, спайсов, амфетамина и аналогичных препаратов - несколько иная, чем от традиционных наркотиков. Опиаты, морфий, метадон вызывают сильнейшее физиологическое привыкание, делая невозможной выработку отдельных ферментов.

Психотропы действуют иначе: они «дарят» гамму непередаваемых ощущений , весь организм словно работает в аварийном режиме, тратит свои «запасы» в течение нескольких минут. Это выброс эмоций, абсолютно новый опыт, который наркоману хочется вернуть снова и снова. Для этого приходится увеличивать дозу, однако желанный эффект уже не наступает. Молодые люди моментально превращаются в стариков, которые не могут работать, учиться, нуждаются в особой терапии и лечении.

Психологическая зависимость лечится с трудом: недостаточно стандартной детоксикации, ведь продукты распада психотропов почти не накапливаются в тканях. Зато избавиться от тяги к острым ощущениям очень трудно: понадобятся годы труда.

Стимулирующее воздействие

Многие психотропные вещества (например, соли) применяются наркоманами для ускорения реакции. Однако контролировать дозу, которая принесла бы исключительно стимулирующий эффект, невозможно. После её превышения наступит иная крайность - утрата контроля над собой, сильно опьянение.

В этом состоянии человек способен совершить бессмысленные и отчаянные поступки. Так, один молодой человек в средней полосе России после спайсов изнасиловал старушку, за что получил реальный срок. В соседней Беларуси двое парней под психотропами голыми руками вырвали третьему глаза - он на всю жизнь остался инвалидом. Такие истории можно продолжать очень долги - их сотни, если не тысячи.

Нейродепрессанты

Однако не все психотропы вызывают приступ активности: у некоторых - прямо противоположное назначение. Они успокаивают и позволяют регулировать выработку дофамина, серотонина и других гормонов, влияющих на настроение. В США нейродепрессанты называют «легальными психотропами », и в этой стране их употребляют сотни тысяч людей.

Но данные продукты несут множество опасностей, часть которых до сих пор не изучена. Банальная передозировка вызывает ровно те же ощущения, что и от обычных спайсов, солей. Бешеная работа сердца может резко оборваться вместе с его остановкой. Резкое повышение давления - это всего один шаг до лопнувшего сосуда мозга, что приведёт к необратимым последствиям.

Последствия употребления психотропных препаратов:

• Быстрый износ внутренних органов;
• Снижение когнитивных функций;
• Сильнейшая психологическая зависимость;
• Неконтролируемое поведение;
• Негативные изменения личности (вспыльчивость, агрессия, злость);
• Мгновенная потеря квалификации, способности учиться;
• Ухудшение координации;
• Снижение физических навыков (губительно для спортсменов).

Видео Топ 5 самых опасных наркотиков

Зависимость от наркотиков?

Получите консультацию прямо сейчас

Помимо медитации и гипноза для достижения измененных состояний сознания могут использоваться лекарственные (наркотические) препараты.

С древнейших времен люди пользовались снадобьями, изменяющими их состояние сознания, чтобы стимулировать себя или расслабиться, чтобы заснуть или не заснуть, чтобы усилить обычное восприятие или вызвать галлюцинации. Вещества, влияющие на поведение, сознание и/или настроение, называются психотропными. К ним относятся не только продающиеся на черном рынке героин и марихуана, но также транквилизаторы, стимуляторы и столь знакомые средства, как алкоголь, никотин и кофеин.

< Рис. Хотя употребление алкоголя и табака разрешено, они включены в категорию психотропных препаратов, поскольку они оказывают влияние на поведение, сознание и настроение.>

Следует отметить, что является ли тот или иной наркотический препарат разрешенным или запрещенным, не отражает риска и последствий для здоровья, связанных с его употреблением. Так, например, употребление кофеина (кофе) полностью разрешено и никак не регламентируется; потребление табака регулируется в минимальных масштабах и в настоящее время даже не находится под юрисдикцией Комиссии по питанию и медикаментам (Food and Drug Administration); употребление алкоголя регламентируется многими законами, но алкогольные напитки являются разрешенными, а потребление марихуаны является противозаконным. Однако можно утверждать, что из всех этих препаратов наиболее вредным является никотин, поскольку его потребление уносит 36 000 жизней в год. Более того, есть серьезные основания сомневаться в том, что никотин мог бы стать разрешенным наркотическим препаратом, если бы кто-либо попытался ввести его в употребление сегодня.

Кофеин и никотин также включены в таблицу. Хотя оба препарата относятся к стимулирующим средствам и могут оказывать негативное влияние на здоровье, их употребление не приводит к ощутимым изменениям сознания, а потому они не рассматриваются в данном разделе.

В табл. 6.2 перечислены классы психотропных препаратов, которыми широко пользуются и злоупотребляют. Препараты для лечения психических болезней (см. гл. 16) также влияют на настроение и поведение и поэтому могут считаться психотропными. В таблицу они не включены, поскольку ими редко злоупотребляют. Вообще говоря, их эффект не проявляется немедленно (например, большинство препаратов для лечения депрессии применяются в течение нескольких дней и недель, прежде чем они начинают поднимать настроение человека), и обычно они ощущаются как не особенно приятные. Исключением могут быть малые транквилизаторы, прописываемые для снижения различных типов беспокойства, иногда ими злоупотребляют.

Таблица 6.2. Психотропные средства, которыми широко пользуются и злоупотребляют

Приведены всего несколько примеров из каждого класса. Мы использовали родовые названия (например, псилоцибин) или торговые названия (например, ксанакс для альпразолама, секонал для секобарбитала) - в зависимости от того, что более широко известно.

Современным студентам может быть трудно оценить сегодня, насколько серьезные изменения произошли в Соединенных Штатах за последние 40 лет в плане потребления веществ, влияющих на поведение.

В 50-х годах очень мало американцев использовали какие-либо средства помимо никотина и алкоголя. С тех пор мы превратились из относительно безнаркотической страны в наркотическую. Использование наркотиков и приравненных к ним средств в 60-х и 70-х годах устойчиво росло. В 80-х, однако, их потребление стало постепенно уменьшаться, и эта тенденция держалась до 1992 года (рис. 6.6). Разъяснение среди молодежи о риске употребления наркотиков способствовало этому спаду. Интерес представляет поворот, произошедший в 1992 году, поскольку отношение учащихся к опасности употребления наркотиков тогда, видимо, стало смягчаться (Johnston, O"Malley & Bachman, 1998).

Рис. 6 . 6. Использование запрещенных средств. Доля американских старшеклассников, сообщавших, что они употребляют запрещенные средства за 12 месяцев перед окончанием средней школы. Верхняя кривая охватывает марихуану, галлюциногены, кокаин, героин и все не прописанные врачом опиаты, стимуляторы, седативные средства и транквилизаторы. В нижней кривой исключена марихуана (по: Johnston, O"Malley & Bachman, 1995). [ У большинства людей пик потребления алкоголя приходится на возраст от 16 до 25 лет. - Прим. перев.]

Полагают, что вещества, перечисленные в табл. 6.2, влияют на поведение и сознание потому, что они воздействуют на мозг особым биохимическим способом. При неоднократном их использовании у человека может возникнуть зависимость от них. Для лекарственной зависимости, называемой также привыканием, характерны: 1) толерантность (терпимость) - при продолжительном использовании человеку нужно принимать все больше и больше средства, чтобы достичь того же эффекта; 2) синдром отмены - если употребление прерывается, человек испытывает неприятные физические и психические реакции; 3) неудержимое употребление - человек принимает больше средства, чем намеревался, пытается контролировать применение, но не может и тратит очень много времени, чтобы доставать это средство.

У разных средств степень развития толерантности и выраженность симптомов отмены различны. Толерантность к опиатам, например, развивается весьма быстро, и те, кто потребляет их много, могут переносить такие дозы, которые окажутся смертельны для пробующего в первый раз; напротив, у курящих марихуану сильная толерантность создается редко. Симптомы отмены обычны и сильно выражены у тех, кто продолжительно употребляет большие дозы алкоголя, опиатов и седативных средств. У потребляющих стимуляторы симптомы отмены также часты, но менее заметны, а у тех, кто потребляет галлюциногены, их просто нет (American Psychiatric Association, 1994). [ По мнению некоторых экспертов - опытных наркологов, синдром отмены может сформироваться и при приеме галлюциногенов. - Прим. ред.]

Хотя толерантность и синдром отмены - основные признаки лекарственной зависимости, они не обязательно необходимы для диагноза. Если у человека нет никаких признаков толерантности или синдрома отмены, но проявляется схема неудержимого употребления - как у некоторых потребителей марихуаны, - то это все же считается лекарственной зависимостью.

Лекарственную зависимость обычно отличают от злоупотребления средствами. О человеке, у которого нет зависимости от какого-либо средства (т. е. нет симптомов толерантности, отмены или неудержимого употребления), но который продолжает потреблять его, несмотря на серьезные последствия, говорят, что он злоупотребляет этим средством. Например, если склонность человека к алкоголю неоднократно приводит к авариям, прогулам или супружеским проблемам (без признаков зависимости), то говорят, что он злоупотребляет алкоголем.

В данном разделе мы рассмотрим некоторые типы психотропных препаратов и вызываемые их приемом эффекты.

Депрессанты

К средствам, подавляющим центральную нервную систему, относятся транквилизаторы, барбитураты (снотворные), средства для ингаляции (летучие растворители и аэрозоли) и этиловый спирт, Из них предметом наибольшего потребления и злоупотребления является алкоголь; следовательно, на нем мы и сосредоточимся при обсуждении депрессантов.

Алкоголь и его действие. В большинстве обществ, развивающихся или индустриально развитых, потребляют алкоголь. Его можно получать путем ферментации самого разнообразного сырья: зерна (например, ржи, пшеницы или кукурузы), фруктов (например, винограда, яблок или слив) и овощей (например, картофеля). Путем дистилляции ферментированного напитка можно повысить содержание алкоголя и получить «крепкий напиток», например виски или ром.

Измерение количества алкоголя в выдыхаемом воздухе (как это делает анализатор дыхания) дает надежный показатель содержания алкоголя в крови. Следовательно, легко определить связь между концентрацией алкоголя в крови (КАК) и поведением. При концентрации от 0,03 до 0,05% в крови (от 30 до 50 мг алкоголя на 100 миллилитров крови) алкоголь дает ощущение легкости в голове, расслабляет и освобождает от скованности. Люди говорят то, чего они обычно не сказали бы; они становятся более общительными и экспансивными. Самоуверенность может возрастать, но двигательные реакции начинают замедляться (именно эта пара эффектов делает вождение после приема алкоголя опасным).

Когда КАК составляет 0,10%, сенсорные и моторные функции начинают заметно разлаживаться. Речь становится неразборчивой, и человеку трудно координировать свои движения. Некоторые люди становятся злыми и агрессивными, некоторые - тихими и угрюмыми. Способности выпившего серьезно ослабляются при концентрации 0,20%, а ее уровень выше 0,40% может вызвать смерть. Юридическое определение интоксикации в большинстве штатов предусматривает величину КАК 0,10%.

< Рис. Прибор, измеряющий содержание спирта в выдыхаемом человеком воздухе (Breathalyzer), используется для установления факта приема водителями алкоголя. Он измеряет количество алкоголя в воздухе, выдыхаемом водителем, что является показателем содержания алкоголя в крови.>

Сколько можно человеку выпить, чтобы не перейти в состояние интоксикации по юридическим меркам? Связь между КАК и приемом алкоголя непроста. Она зависит от пола, массы тела и скорости потребления. Возраст, индивидуальные особенности обмена веществ и опыт питья также немаловажны. Хотя влияние приема алкоголя на величину КАК сильно варьируется, средний эффект отражен на рис. 6.7. Кроме того, неправда, что пиво и вино менее способны сделать человека пьяным, чем так называемые крепкие напитки. Стакан вина в 4 унции, банка пива (крепостью 4%) в 12 унций и 1,2 унции виски (крепостью 40%) содержат примерно одинаковое количество алкоголя и вызывают примерно тот же эффект.

Рис. 6.7. КАК и прием алкоголя. Примерная зависимость концентрации алкоголя в крови от потребления алкоголя в течение двух часов. Например, если вы весите 180 фунтов (около 80 кг) и за два часа выпили четыре банки пива, то КАК у вас окажется между 0,05% и 0,09% и ваша способность водить машину серьезно нарушится. Шесть банок пива за тот же двухчасовой период дадут вам КАК выше 0,10% - уровень, считающийся верной интоксикацией (источник: National Highway Traffic Safety Administration).

Употребление алкоголя. Питье считается неотъемлемой частью общественной жизни у многих студентов колледжей. Оно способствует веселой компании, смягчает напряжение, освобождает от скованности и вообще способствует веселью. Тем не менее общественное питье может создавать проблемы в плане потери учебного времени, плохих результатов на экзаменах из-за чувства похмелья и ругани или несчастных случаев во время интоксикации. Очевидно, что самой серьезной проблемой являются несчастные случаи: алкогольные автомобильные аварии лидируют среди причин смерти в возрасте от 15 до 24 лет. Когда в ряде штатов возраст законного потребления алкоголя понизили с 21 года до 18 лет, смертные случаи на дороге среди 18-19-летних возросли с 20 до 50%. С тех пор все штаты увеличили минимальный возраст питья, после чего количество дорожных аварий значительно снизилось.

Примерно две трети взрослых американцев сообщают, что они пьют алкогольные напитки. По меньшей мере у 10% из них есть социальные, психологические или медицинские проблемы, возникшие вследствие употребления алкоголя. Видимо, у половины из этих 10% есть алкогольная зависимость. Сильное или продолжительное питье может вызывать серьезные проблемы со здоровьем. Высокое кровяное давление, инсульт, язвы, рак рта, гортани и желудка, цирроз печени и депрессия - это только некоторые «приобретения», связанные с регулярным употреблением существенных количеств алкоголя.

Несмотря на то что всем, не достигшим 21 года, запрещено приобретать алкогольные напитки, среди молодых людей практически все имеют алкогольный опыт (его пробовали 67% восьмиклассников, 81% старшеклассников средних школ и 91% студентов колледжей). Больше беспокоит распространившаяся практика «кутежного питья» (для исследовательских целей его определили как выпивание пяти или более доз подряд). По данным национальных обозрений, 28% старшеклассников и 44% студентов колледжей сообщили, что приобщались к «кутежному питью» (Wechsler et al., 1994, 1998). Если старшеклассники средних школ, еще только нацелившиеся поступать в колледж, напиваются реже тех, кто поступать в колледж не намерен, то уже поступившие в колледж успешно догоняют и перегоняют своих сверстников. Упущенное учебное время, пропущенные классы, травмы, секс без предохранения и проблемы с полицией - это только некоторые из проблем студентов колледжей, практикующих «кутежное питье». Из-за этих проблем все больше университетов вообще не допускают алкоголь на свою территорию. Закон о школах и университетских зонах без наркотиков, утвержденный Конгрессом в 1989 году, требует от этих учреждений внедрить программы антиалкогольного просвещения, а также консультационные службы для студентов и сотрудников.

Алкоголь - источник риска для развивающегося плода. У сильно пьющих матерей вдвое выше вероятность неоднократного выкидыша и рождения недоношенного ребенка. Так называемый алкогольный синдром плода, характеризуемый задержкой умственного развития и многочисленными уродствами лица и рта, вызывается пьянством во время беременности. Неясно, сколько алкоголя нужно, чтобы вызвать этот синдром, но предположительно вред могут причинить всего несколько унций алкоголя в неделю (Streissguth, Clarren & Jones, 1985).

Опиаты

Опиаты - это собирательное название опиума и его производных; путем подавляющего действия на центральную нервную систему эти вещества ослабляют физические ощущения и способность реагировать на стимулы. (Обычно эти вещества называют «наркотиками», но «опиаты» - более точный термин; термин «наркотики» правильно не определен и охватывает множество запрещенных средств.) Опиаты применяются в медицине из-за своих обезболивающих свойств, но их способность менять настроение и снижать беспокойство привела к широкому нелегальному их применению. Опиум - высушенный на воздухе сок опиумного мака - содержит ряд химических веществ, включая морфин и кодеин. Кодеин, обычный компонент обезболивающих рецептур и противокашлевых средств, оказывает относительно мягкое действие (по крайней мере, при малых дозах). Морфин и его производное героин обладают гораздо более сильным действием. В состав большинства запрещенных опиатов входит героин, поскольку из-за более высокой концентрации его легче прятать и провозить контрабандой, чем морфин.

Все наркотики на основе опиатов связываются с одними и теми же молекулами в мозге, известными как опиатные рецепторы. Различия между этими препаратами определяются тем, насколько быстро они достигают рецепторов и сколько времени требуется на их активизацию, то есть силой их воздействия. Количество, в котором опиаты попадают в организм, зависит от способа их употребления. Если опиаты курят или вкалывают, их концентрация в мозге достигает пикового уровня в течение нескольких минут. Чем быстрее это происходит, тем выше опасность умереть от передозировки. Наркотики, которые «нюхают», усваиваются организмом более медленно, поскольку они должны впитаться через слизистую оболочку носа в находящиеся под ней кровеносные сосуды

Употребление героина. Героин можно колоть, курить или вдыхать. Вначале это средство вызывает чувство благополучия. Опытные пользователи сообщают об особом трепете или чувстве восторга в течение минуты или двух после внутривенного введения. Некоторые описывают это ощущение как нечто очень приятное, близкое к оргазму. Молодые люди, нюхающие героин, говорят, что забывают обо всем, что их тревожит. Вслед за этим пользователь чувствует себя приведенным в порядок или удовлетворенным безо всякого осознания голода, боли или сексуальных стремлений. Человек может «войти в переключку», попеременно просыпаясь и впадая в дрему, и при этом с удобством смотреть телевизор или читать книгу. В отличие от алкогольной интоксикации, пользователь героина сохраняет выработанные навыки и реакции в тестах на бдительность и интеллект и редко становится агрессивным или склонным к насилию.

< Рис. Потребители наркотиков, пользующиеся общими иглами, увеличивают риск приобрести СПИД.>

Изменения в сознании, вызываемые героином, не содержат чего-то особенно удивительного; здесь нет потрясающих зрительных ощущений или чувства перенесенности куда-либо. Именно изменение настроения - чувство эйфории и снижение беспокойства - побуждает людей начать пользоваться этим средством. Однако героин очень быстро вызывает привыкание; даже очень краткий период применения может создать физическую зависимость. После того как человек какое-то время курит или «нюхает» (ингалирует) героин, создается толерантность и этот метод приема уже не дает желаемого эффекта. Пытаясь восстановить первоначальный кайф, он начинает «закладывать под кожу» [ Здесь и далее мы постарались по возможности передать суть приводимых автором слэнговых названий соответствующих веществ, эффектов и пр.- Прим. перев.] (подкожно колоть героин), а затем - «запитываться напрямую» (вводить внутривенно). После того как пользователь перешел на внутривенное потребление, ему для достижения того же кайфа требуются все более и более сильные дозы, и одновременно у него растет физический дискомфорт при воздержании от наркотика (озноб, потение, желудочные колики, тошнота, головные боли). Таким образом, возникает дополнительная мотивация к продолжению употребления наркотика, вызванная потребностью избежать физической боли и дискомфорта.

С потреблением героина связано множество рисков; средний возраст смерти у частых пользователей - 40 лет (Hser, Anglin & Powers, 1993). Возможность умереть от передозировки есть всегда, поскольку концентрация героина в купленном на улице средстве сильно колеблется. Так, пользователь никогда не может быть уверен в силе порошка, приобретенного из новой поставки. Смерть вызывается удушением из-за подавления дыхательного центра в мозге. С использованием героина вообще связано серьезное ухудшение личной и общественной жизни. Поскольку поддержание этой привычки дорого стоит, пользователь вскоре включается в нелегальную деятельность, чтобы пополнять свой запас.

К дополнительным опасностям пользования героином относятся СПИД (синдром приобретенного иммунного дефицита), гепатиты и другие инфекции, связанные с инъекциями нестерильными иглами. Использование общей иглы для введения наркотика - самый легкий способ заразиться вирусом СПИДа: кровь инфицированного человека может прилипнуть к игле или шприцу и потом быть вколотой прямо в кровоток следующему, кто пользуется этой же иглой. Пользование общими иглами и шприцами для вкалывания наркотика занимает все большее место среди причин распространения СПИДа.

Опиатные рецепторы. В 70-х годах исследователи сделали важный прорыв в понимании механизма зависимости от опиатов, открыв, что они воздействуют на очень специфичные участки нейрорецепторов в мозге. Медиаторы проникают через синаптическую щель между двумя нейронами и связываются с нейрорецепторами, запуская активность воспринимающего нейрона (см. гл. 2). Молекулы опиатов по форме похожи на группу медиаторов, называемых эндорфинами. Эндорфины связываются с опиатными рецепторами, вызывая чувство удовольствия и уменьшая дискомфорт (Julien, 1992). Героин и морфин снимают боль, связывая незаполненные опиатные рецепторы (рис. 6.8). Повторный прием героина вызывает спад производства эндорфинов; тогда организму надо больше героина, чтобы заполнить незанятые опиатные рецепторы для уменьшения боли. Если прием героина прерывается, человек испытывает болезненные симптомы отмены, поскольку многие опиатные рецепторы остаются незаполненными (из-за спада нормального производства эндорфинов). В сущности, происходит замещение героином естественных опиатов организма (Koob & Bloom, 1988).

Рис. 6.8. Лечение наркотической зависимости. а) Героин связывает опиатные рецепторы и вызывает чувство удовольствия, имитируя естественно вырабатываемые организмом эндорфины. б) Метадон - вещество, аналогичное героину (агонист героина), - также связывает опиатные рецепторы и вызывает приятные ощущения. Это вещество уменьшает как жажду героина, так и связанные с его отсутствием симптомы отмены. в) Налтрексон - вещество, действующее противоположно героину (антагонист), блокирует опиатные рецепторы, так что они становятся недоступны для героина. Жажда героина не устраняется, и это вещество оказалось вообще неэффективным как метод лечения.

Результаты этих исследований позволили разработать новые препараты, действующие путем модуляции опиатных рецепторов. При лечении наркотической зависимости применяются два класса веществ: агонисты и антагонисты. Агонисты связывают опиатные рецепторы, вызывая ощущение удовольствия и тем самым уменьшая жажду на опиаты, но создавая при этом меньше психологических и физиологических нарушений. Антагонисты также запирают опиатные рецепторы, но при этом не активируют их; это вещество «блокирует» рецепторы, так что они становятся недоступны для героина. При этом нет чувства удовольствия и жажда героина не удовлетворяется (рис. 6.8).

Метадон - наиболее известное вещество типа агонистов, применяемое для лечения зависимости от героина. Оно само по себе создает привыкание, но вызывает меньше психологических нарушений, чем героин, и оказывает малое разрушительное физическое действие. При оральном (через рот) применении в малых дозах он подавляет жажду героина и предотвращает синдром отмены.

Налтрексон - антагонист героина, поскольку он сильнее сцепляется с опиатными рецепторами, чем сам героин. Налтрексон часто используется в клинических отделениях экстренной помощи для прекращения эффекта передозировки героина. Но как средство лечения привыкания к героину он оказался вообще не эффективным. Любопытно, что налтрексон уменьшает тягу к алкоголю. Алкоголь стимулирует высвобождение эндорфинов, а налтрексон, блокируя опиатные рецепторы, уменьшает приятное действие алкоголя и, соответственно, желание пить его (Winger, Hoffman & Woods, 1992).

Стимуляторы

В отличие от депрессантов и опиатов, стимуляторами называются наркотические препараты, повышающие тонус и общий уровень возбуждения. Их употребление приводит к увеличению числа моноаминных нейротрансмиттеров (норэпинефрина, эпинефрина, допамина и серотонина) в синапсах; это напоминает эффект, который имел бы место, если бы все нейроны, высвобождающие моноамин, разрядились бы одновременно. В результате происходит как физическое возбуждение организма (при этом учащается сердцебиение и увеличивается кровяное давление), так и психическое возбуждение, делающее индивидуума гипервозбудимым (Kuhn, Swartzwelder & Wilson, 1998).

Амфетамины - мощные стимуляторы, имеющие торговые названия метедрин, декседрин и бензедрин и известные в разговорном языке как «speed» (ускоритель), «uppers» (подъемник) и «bennies» (уменьшительно-ласкательное от «бензедрин»). Непосредственный эффект употребления этих средств состоит в повышении восприимчивости и снижении чувства усталости и скуки. После приема амфетаминов напряженные виды деятельности, требующие выносливости, кажутся легче. Как и в случае других наркотиков, основная причина употребления амфетаминов - это их способность изменять настроение и повышать самоуверенность. Их также используют, чтобы не уснуть.

Небольшие дозы, принимаемые в течение ограниченного периода, чтобы преодолеть усталость (например, при вождении машины ночью), видимо, относительно безопасны. Однако когда действие амфетаминов кончается, наступает период компенсаторного «спуска», во время которого пользователь чувствует депрессию, раздражение и усталость. Он может пытаться принять это средство еще. Толерантность развивается быстро, и для желаемого эффекта пользователю нужны все большие дозы. Поскольку высокие дозы могут давать опасные побочные эффекты - перевозбуждение, помешательство, сильное сердцебиение и повышенное кровяное давление, - препараты, содержащие амфетамины, следует принимать с осторожностью.

Когда толерантность развивается настолько, что оральное употребление больше не дает эффекта, многие пользователи впрыскивают амфетамины в вену. Большие внутривенные дозы немедленно дают приятное ощущение («вспышка» или «приход»); за этим ощущением следуют раздражительность и дискомфорт, которые можно преодолеть только дополнительной инъекцией. Если такая последовательность повторяется каждые несколько часов в течение ряда дней, дело кончается «обломом» - глубоким сном, за которым идет период апатии и депрессии. Злоупотребляющий амфетаминами может пытаться освободиться от дискомфорта при помощи алкоголя или героина.

Долгосрочное употребление амфетаминов сопровождается резким разрушением физического и психического здоровья. У такого пользователя («спидового чудика» - от speed) могут развиваться симптомы, неотличимые от симптомов острой шизофрении (см. гл. 15). К ним относятся бред преследования (ложное убеждение, что кто-то вас преследует или собирается схватить), зрительные и слуховые галлюцинации. Бредовые состояния могут приводить к немотивированному насилию. Например, в разгар амфетаминовой эпидемии в Японии (в начале 50-х годов, когда амфетамины продавались без рецепта и рекламировались как средство «от сонливости и для поднятия духа») 50% случаев убийств за двухмесячный период были связаны со злоупотреблением амфетаминами (Hemmi, 1969).

Кокаин. Как и другие стимуляторы, кокаин, или «кок», - вещество, получаемое из высушенных листьев растения кока, - увеличивает энергию и самоуверенность; оно дает пользователю ощущение острого ума и сверхбдительности. В начале этого века кокаин широко применялся и его было легко получить; на самом деле он входил в состав оригинального рецепта кока-колы. Затем его потребление снизилось, но потом его популярность стала расти, несмотря на то что сейчас он запрещен.

Кокаин можно вдыхать или делать из него раствор и вкалывать прямо в вену. Его также можно превратить в горючий состав, известный как крэк («лом»), и курить.

Одно из первых исследований действия кокаина провел Фрейд (Freud, 1885). Рассказывая о своем собственном опыте употребления кокаина, он сначала с похвалой отзывался об этом средстве и советовал им пользоваться. Однако вскоре после того как он лечил кокаином одного друга, Фрейд стал воздерживаться от безоговорочной поддержки кокаина, поскольку результаты оказались катастрофическими. У этого друга развилась сильная зависимость, ему требовались все большие дозы кокаина и он находился в ослабленном состоянии до самой смерти.

Как Фрейд вскоре обнаружил, кокаин легко создает зависимость, несмотря на то что прежние его отчеты сообщали обратное. На самом деле с появлением в последние годы крэка, создающего более сильную зависимость, кокаин стал еще опаснее. При неоднократном употреблении развивается толерантность и появляются симптомы отмены, хотя они и не столь драматичны, как у опиатов. Беспокойная раздражительность, следующая за эйфорическим кайфом, при неоднократном употреблении переходит в чувство подавляющей муки. Насколько хорош был подъем, настолько же плохим оказывается спуск, и облегчить его можно, только приняв еще кокаина (рис. 6.9).

Рис. 6.9. Молекулярное действие кокаина. а) Нервный импульс вызывает высвобождение медиаторов, несущих сигнал через синапс к воспринимающему нейрону. Некоторые медиаторы затем снова поглощаются исходным нейроном (процесс обратного всасывания), а остальные разрушаются химически и становятся неактивны (процесс разложения). Эти процессы рассмотрены в главе 2. б) Несколько направлений исследований показывают, что кокаин блокирует процесс обратного всасывания трех медиаторов (допамина, серотонина и норэпинефрина), участвующих в регулировании настроения. Когда кокаин препятствует обратному всасыванию, обычное действие этих медиаторов усиливается; в частности, избыток допамина вызывает ощущение эйфории. Однако продолжительное использование кокаина создает недостаток этих медиаторов, поскольку их обратное всасывание для дальнейшего использования блокировано, то есть организм разлагает их быстрее, чем производит. Когда нормальная поставка медиаторов истощается неоднократным применением кокаина, эйфорию сменяет беспокойство и депрессия.

У потребителей больших доз кокаина могут возникать те же аномальные симптомы, что и у потребителей сильных амфетаминов. Среди обычных зрительных галлюцинаций - вспышки света («снежные блестки») или движущиеся огни. Встречается реже, но сильнее мешает ощущение, что под кожей ползают жучки - «кокаиновые жучки». Галлюцинации могут быть настолько сильны, что человек пытается выковырять жучков ножом. Подобные ощущения возникают вследствие спонтанной разрядки сенсорных нейронов под действием кокаина (Weiss, Mirin & Bartel, 1994).

Галлюциногены

Препараты, основным эффектом которых является изменение перцептивного опыта, называются галлюциногенами, или психоделиками. Как правило, галлюциногены изменяют у пользователя восприятие как внешнего, так и внутреннего мира. Обычные стимулы окружения переживаются как новые события, - например, звуки и цвета кажутся резко отличающимися. Восприятие времени меняется так, что минуты могут показаться часами. Пользователь может переживать слуховые, зрительные и тактильные галлюцинации, и у него уменьшается способность отличать себя от своего окружения.

Некоторые галлюциногены извлекаются из растений: мескалин - из кактуса, а псилоцибин - из грибов. Некоторые синтезируются в лаборатории, например ЛСД (лизергиновой кислоты диэтиламид) и ФЦП (фенциклидин).

ЛСД. Препарат ЛСД, или «кислота», - вещество без цвета, вкуса и запаха, часто продается растворенным в кубиках сахара или на кусочках бумаги. Это сильнодействующее вещество вызывает галлюцинации при очень малых дозах. У некоторых пользователей возникают живые галлюцинации цветов и звуков, у некоторых - мистические или полурелигиозные ощущения. У любого пользователя - даже у того, кто получил от ЛСД много приятных ощущений, - возможно возникновение неприятной реакции испуга (это называют «неудачным заходом»). Другой негативной реакцией на ЛСД является «ожившее прошлое»; она может случиться спустя дни, недели, месяцы и даже годы после последнего употребления этого средства. При ней человек переживает иллюзии или галлюцинации, сходные с теми, которые он ощущал, когда употреблял ЛСД. Поскольку ЛСД почти полностью выводится из организма за 24 часа после приема, «ожившее прошлое», видимо, является восстановлением памяти о прошлых ощущениях.

Более грозным эффектом ЛСД является возможная утрата пользователем ориентации в реальности. Это изменение сознания может приводить к иррациональному и дезориентированному поведению и, в некоторых случаях, к состоянию паники, когда жертва чувствует, что не в состоянии контролировать то, что делает и думает. В этом состоянии люди прыгали с высоты навстречу смерти. ЛСД был популярен в 60-е годы, но затем его применение сократилось, возможно, из-за распространившихся сведений о суровых реакциях организма на это средство. Однако есть некоторые признаки возобновления интереса к ЛСД и другим галлюциногенам (Johnston, O"Malley & Bachman, 1995).

Фенциклидин (ФЦП, PCP ). Хотя его продают как галлюциноген (на улице его называют «ангельская пыль», «Шерманс» и «суперкислота»), в технической классификации ФЦП фигурирует как диссоциативный анестетик. Он может вызывать галлюцинации, но также заставляет пользователя почувствовать себя оторванным, отделенным от окружения.

ФЦП впервые был синтезирован в 1956 году для целей общей анестезии. Его преимущество заключалось в том, что он снимал боль, не вызывая глубокой комы. Однако легальное его производство было приостановлено, когда врачи обнаружили, что это вещество вызывает перевозбуждение, галлюцинации и состояния, близкие к психотическим и напоминавшие у многих пациентов шизофрению. Поскольку его ингредиенты дешевы и это средство относительно легко изготовить «у себя на кухне», ФЦП широко применяется в качестве подделки других более дорогих уличных средств. Многое из того, что продается под видом ТГК (активная составляющая марихуаны), на самом деле является ФЦП.

ФЦП можно принимать в жидком виде или в таблетках, но чаще его курят или втягивают носом. В малых дозах он снимает чувствительность к боли и дает ощущения, сходные с состоянием после умеренной дозы спиртного: путаное мышление, потеря сдержанности и плохая психомоторная координация. Более сильные дозы вызывают потерю ориентации и состояние, похожее на кому. В отличие от пользователей ЛСД, употребивший ФЦП не способен наблюдать за своим состоянием, вызванным наркотиком, и часто не помнит о нем ничего.

Каннабис

Урожай растения каннабис собирают с древнейших времен из-за его психотропного действия. Высушенные листья и цветы, или марихуана, - это форма, в которой оно чаще всего используется в Америке; затвердевшая смола этого растения - гашиш (hashish, «хэш») обычно используется на Среднем Востоке. Марихуану и гашиш обычно курят, но можно и принимать через рот, смешивая с чаем или едой. Активный ингредиент обоих веществ - ТГК (тетрагидроканнабинол). При приеме внутрь в малых дозах (5-10 мг) ТГК создает мягкий кайф; более крупные дозы (30-70 мг) вызывают серьезные и долго длящиеся реакции, сходные с эффектом галлюциногенных средств. Как и у алкоголя, реакция часто делится на два этапа: период стимуляции и эйфории, за которым следует период спокойствия и сна.

При курении марихуаны ТГК быстро поглощается многочисленными кровеносными сосудами легких. Из легких кровь направляется непосредственно в сердце, а затем в мозг, вызывая эйфорию в течение нескольких минут. Однако ТГК также накапливается в других органах, таких как печень, почки, селезенка и кишечник. Количество ТГК, проникающее в организм, зависит от того, каким способом курит индивидуум; при курении сигарет передается от 10 до 20 процентов ТГК, содержащегося в марихуане, тогда как при курении трубки - приблизительно от 40 до 50 процентов. Водяная трубка, или бонг, не позволяет дыму выходить наружу, пока он вдыхается организмом, обеспечивая эффективное средство передачи ТГК. Попадая в мозг, ТГК связывается с каннабиоидными рецепторами, особенно многочисленными в гиппокампе. Поскольку гиппокамп участвует в формировании новых воспоминаний, не удивительно, что марихуана оказывает тормозящее воздействие на формирование воспоминаний (Kuhn, Swartzwelder & Wilson, 1998).

Регулярно использующие марихуану сообщают о ряде сенсорных и перцептивных изменений: общая эйфория и чувство благополучия, некоторое искажение пространства и времени и изменения социального восприятия. Не все из ощущений, вызываемых марихуаной, приятны. У 16% регулярных пользователей отмечается как обычное явление беспокойство, страхи и несвязное мышление, а примерно одна треть сообщают, что время от времени ощущают такие симптомы, как острая паника, галлюцинации и неприятные искажения образа своего тела. Индивиды, использующие марихуану регулярно (ежедневно или почти ежедневно), сообщают о физической и психической заторможенности; примерно у трети проявляются мягкие формы депрессии, беспокойства или раздражительности (American Psychiatric Associations, 1994). Следует отметить, что дым марихуаны содержит даже больше известных канцерогенов, чем табак.

Марихуана мешает выполнению сложных задач. Моторная координация серьезно нарушается при дозах от низких до умеренных; на время реакции для остановки автомобиля и способность маневрировать при езде по извилистой дороге это действует неблагоприятно (Institute of Medicine, 1982). Эти данные ясно показывают, что вождение автомобиля во время действия этого средства опасно. Число автомобильных аварий, связанных с употреблением марихуаны, трудно определить, поскольку, в отличие от алкоголя, содержание ТГК в крови быстро падает, переходя в жировые ткани и органы тела. Анализ крови, проведенный спустя два часа после сильной дозы марихуаны, может не показать никаких признаков ТГК, несмотря на то что по внешнему виду человека очевидно, что у него явно что-то нарушено. По оценкам, четверть всех водителей, замешанных в авариях, находятся под действием только марихуаны или марихуаны в сочетании с алкоголем (Jones & Lovinger, 1985).

Действие марихуаны может продолжаться долго после того, как субъективные ощущения эйфории или сонливости уже прошли. Изучение авиапилотов на тренажере с задачей приземления показало, что их деятельность была существенно разлажена спустя целых 24 часа после выкуривания одной сигареты с марихуаной, содержавшей 19 мг ТГК, несмотря на то что пилоты сообщали об отсутствии ощущения какого-либо остаточного действия марихуаны на их бдительность или другие показатели работы (Yesavage et al., 1985). Эти данные заставили обратить внимание на потребление марихуаны у тех, чья работа связана с общественной безопасностью.

То, что марихуана нарушает функции памяти, - это обычное субъективное ощущение, и оно хорошо документировано исследователями. Марихуана оказывает два очевидных воздействия на память. 1) Она делает кратковременную память более восприимчивой к помехам. Например, из-за мгновенного отвлечения внимания человек может терять нить разговора или забыть, что он сказал в середине предложения (Darley et al., 1973a). 2) Марихуана нарушает научение, то есть она мешает передаче новой информации из кратковременной памяти в долговременную (Darley et al., 1977; Darley et al., 1973b). Эти данные говорят о том, что попытка учиться, находясь под действием марихуаны, - не самая хорошая идея: воспроизведение материала будет плохим.

В таблице 6.3 перечислены эффекты основных психотропных препаратов, описанные в данном разделе. В большинстве случаев это кратковременные эффекты. Долговременные эффекты большинства наркотиков, за исключением никотина и алкоголя, по большей части неизвестны. Однако история этих двух общераспространенных наркотиков говорит нам о том, что мы должны быть осторожными при употреблении любого наркотического препарата в течение длительного времени.

Таблица 6.3. Эффекты основных психотропных препаратов

Это средства, способные влиять на психические функции человека (память, поведениу, эмоции и т. д.), а поэтому их используют при нарушениях психической деятельности, при невротических и неврозоподобных расстройствах, состояниях внутреннего напряжения, страха, тревоги, беспокойства.

КЛАССИФИКАЦИЯ ПСИХОТРОПНЫХ СРЕДСТВ

1) Седативные.

2) Транквилизаторы.

3) Нейролептики.

4) Антиманиакальные.

5) Антидепрессанты.

Разбор данной группы средств начнем с седативных средств.

Седативные средства - это средства успокаивающего действия. К седативным (успокаивающим) средствам относятся:

1) малые дозы барбитуратов,

2) соли брома и магния,

3) препараты растительного происхождения (валерианы, пустырника, травы пассифлоры и др.).

Все они, вызывая умеренно успокаивающее действие, оказывают неизбирательное лекчайшее, угнетающее действие на кору головного мозга. Иными словами, седативные средства усиливают тормозные процессы в нейронах коры головного мозга.

Из солей брома используют наиболее часто НАТРИЯ БРОМИД и КАЛИЯ БРОМИД. Широко используют препараты валерианы в виде настоев, настоек, экстрактов.

Седативными средствами являются также препараты травы пустырника. Используют настой и настойки пустырника. Препарат пассифлоры - новопассит. Настои хмеля обыкновенного, микстура Кватера (валериана, бромиды, ментол и др.), ионы магния (сернокислая магнезия).

Показания к применению: седативные средства применяются при неврастении, истерии, легких формах неврозов, повышенной раздражительности, бессонице, связанной с этим.

Вторая группа средств из психотропных препаратов - это группа транквилизаторов. Транквилизаторы - это современные успокаивающие средства с избирательным действием на эмоциональную сферу человека. Термин транквилизаторы происходит от латинского tranquillium - спокойствие, покой. Психотропное действие транквилизаторов в основном связывают с их влиянием на либическую систему мозга. В частности, транквилизаторы снижают спонтанную активность нейронов гиппокампа. Вместе с тем, они оказывают угнетающее влияние на гипоталамус и активирующую ретикулярную формацию ствола мозга. Действуя таким образом, транквилизаторы способны уменьшать состояние внутреннего напряжения, тревоги, боязни, страха.

Исходя из этого, данную группу средств еще называют АНКСИОЛИТИКАМИ. Дело в том, что латинский термин anxius- или английский "anxious" переводится как "тревожный, полный боязни, страха", а греческий lysis - растворение.

Поэтому в литературе термин анксиолитики используется как синоним понятию транквилизаторы, то есть средства, способные уменьшать состояние внутреннего напряжения.

В связи с тем, что данные средства в основном используются для лечения больных с неврозами, они имеют третье свое основное название, а именно, антиневротические средства.

Таким образом, мы имеем три равноценных термина: транквилизаторы, анксиолитики, антиневротические средства, которые можем употреблять как синонимы. Еще можно встретить в литературе синонимы: малые транквилизаторы, психоседативне средства, атарактики.

Из применяемых в медицинской практике транквилизаторов наи большее распространение получили производные бензодиазепина, так как они имеют широкий спектр лечебных эффектов и относительно безопасны.

СИБАЗОН (Sibazonum; в табл. по 0, 005; в амп. 0, 5% раствор по 2 мл); синонимы - диазепам, седуксен, реланиум, валиум. Препараты этой же группы: хлозепид (элениум), феназепам, нозепам, мезапам (рудотель).

Механизм действия бензодиазепиновых транквилизаторов: в организме, на территории указанных выше зон ЦНС, бензодиазепины взаимодействую с так называемыми бензодиазепиновыми рецепторами, которые тесно связаны с ГАМК-рецепторами (ГАМК - гамма-аминомасляная кислота - тормозной медиатор ЦНС, ингибирующий; глицин - тоже тормозной медиатор ЦНС; L-глутаминовая кислота - возбуждающий медиатор). При стимуляции бензодиазепиновых рецепторов наблюдается активация ГАМК-рецепторов. Поэтому взаимодействие бензодиазепинов с одноименными рецепторами проявляется в виде ГАМК-миметического эффекта.

Все бензодиазепины, устраняющие чувство эмоционального напряжения, обладают сходными свойствами, но разнятся по фармакокинетике. Чаще других препаратов используется диазепам или сибазон.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ ТРАНКВИЛИЗАТОРОВ

(на примере сибазона)

1) Основным является их транквилизирующий или анксиолитический эффект, проявляющийся в способности уменьшать состояние внутреннего напряжения, тревоги, легкого страха. Они снижают агресссивность и вызывают состояние успокоения. При этом они устраняют как ситуационные (связанные с каким-либо событием, конкретным действием), так и неситуационные реакции. Кроме того, обладают выраженным седативным действием.

2) Следующим эффектом является их миорелаксирующее действие, хотя миорелаксирующий эффект транквилизаторов слабый. Данный эффект реализуется, в основном, за счет центрального действия, но они вызывают и угнетение спинальных полисинаптических рефлексов.

3) Увеличивая порог судорожной реакции, транквилизаторы обладают противосудорожной активностью. Считают, что противосудорожная и миорелаксирующая активность транквилизаторов связана с ГАМК-ергическим действием.

4) Все бензодиазепиновые транквилизаторы оказывают легкое снотворное действие, а бензодиазепиновый транквилизатор НИТРАЗЕПАМ обладает таким мощным снотворным эффектом, что по праву относится по этому признаку к группе снотворных средств.

5) Потенцирующий эффект (усиливают действие средств, угнетающих ЦНС и аналгетиков). Бензодиазепины снижают АД, снижают частоту дыхания, стимулируют аппетит.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

1) как средство для лечения больных с первичными неврозами (антиневротические средства);

2) при неврозах на почве соматических заболеваний (инфаркт миокарда, язвенная болезнь);

3) для премедикации в анестезиологии, а также в постоперационном периоде; в стоматологии;

4) при локальных спазмах скелетной мускулатуры ("тик");

5) сибазон в иньекциях (в/в, в/м); при судорогах как противосудорожное средство различного генеза и при эпилептическом статусе, гпертонусе мышц;

6) как легкое снотворное при некоторых формах бессоницы;

7) при синдроме отмены алкоголя у лиц, страдающих хронических алкоголизмом.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

1) Бензодиазепины вызывают сонливость в течение дня, вялость, адинамию, легкую заторможенность, снижение внимания, рассеянность. Поэтому их нельзя назначать водителям транспорта, операторам, летчикам, учащимся. Транквилизаторы лучше всего принимать на ночь (во всяком случае 2/3 суточной дозы на ночь, а 1/3 дозы - на день).

2) Транквилизаторы бензодиазеепинового ряда могут вызывать мышечную слабость, атаксию.

3) Может развиваться толерантность и физическая зависимость.

4) Может развиваться синдром отмены, характеризующийся бессонницей, возбуждением, депрессией.

5) Препараты могут вызвать аллергию, фотосенсибилизацию, головокруженжие, головную боль, нарушение сексуальной функции, менструального цикла, аккомодации.

6) Транквилизаторы обладают кумулятивной способностью.

Привыкание и развитие зависимости является поводом к злоупотреблению транквилизаторами. Это и является самым главным их недостатком и большой бедой.

Ввиду указанных выше нежелательных эффектов, в настоящее время созданы так называемые "дневные транквилизаторы", обладающие значительно менее выраженным миорелаксирующим и общеугнетающим действием. К ним относят МЕЗАПАМ (рудотель, Германия). Они действуют слабее по своему транквилизирующему эффекту, но главное, в меньшей мере вызывают побочные эффекты. Оказывают седативное, противосудорожное, миорелаксантное действие. Используют для лечения больных с неврозами, алкоголизмом. Поэтому рассматриваются как "дневные" транквилизаторы, меньше нарушающий работоспособность в течение дня (табл. 0, 01).

Другой препарат - ФЕНАЗЕПАМ (табл. по 2, 5 мг, 0, 0005, 0, 001) - очень сильный препарат, как анксиолитик, как транквилизатор превосходит другие препараты. По продолжительности действия стоит на 1 месте среди указанных выше бензодиазепинов, по действию близок даже к нейролептикам. Для феназепама показано, что снижение его в плазме крови на 50% происходит через 24-72 часа (1-3 дня). Назначается при очень тяжелых неврозах, что приближает его к нейролептикам.

Показан при неврозоподобных, психопатических и психопатоиодобных состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, эмоциональной лабильностью. Показан при навязчивости, фобиях, ипохондрических синдромах. Используют для купирования алкогольной абстиненции.

Сходными с бензодиазепинами свойствами обладает производное пропандиола - МЕПРОБАМАТ или МЕПРОТАН. Уступает транквилизатору феназепаму. Оказывает седативный, миорелаксирующий и противосудорожный эффект. Усиливает угнетающий эффект средств для наркоза, снотворных, спирта этилового, наркотических анальгетиков. Хорошо всасывается из ЖКТ. Угнетает быстроволновый сон, вызывает сильное последействие, токсичен, угнетает дыхательный центр, нарушает координацию. Влияет на кровь, вызывает аллергию.

Третьей группой психотропных препаратов являются НЕЙРОЛЕПТИКИ или АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (neuron - нерв, leptos - нежный, тонкий - греч.). Синонимы: большие транквилизаторы, нейроплегики. Это средства для лечения больных с психозами.

ПСИХОЗ - состояние, характеризующееся извращением реальности (то есть бредом, галлюцинациями, агрессивностью, враждебностью, аффективными расстройствами). В целом это укладывается в понятие продуктивной симптоматики.

Психозы могут быть ОРГАНИЧЕСКИЕ или ЭНДОГЕННЫЕ (шизофрения, маниакально-депрессивный психоз) и РЕАКТИВНЫЕ, то есть являющиеся не самостоятельными заболеваниями, а состоянием, возникшим в ответ на потрясение. Например при землетрясении в Армении - массо

вые психозы. В основе психозов большое значение имеет резкое

повышение

симпатического тонуса в ЦНС, то есть избыток катехоламинов (норадреналина, допамина или дофамина).

Открытие и внедрение в практику в середине века активных психотропных средств группы нейролептиков является одним из наиболее крупных достижений медицины. Это принципиально изменило стратегию и тактику лечения многих психических заболеваний. До появления этих препаратов лечение больных с психозами было очень ограничено (электрошок или инсулиновая кома). Кроме того, нейролептики в настоящее время используются не только в психиатрии, но и пограничных областях медицины - неврологии, терапии, анестезиологии, хирургии. Внедрение этих средств способствуовало развитию фундаментальных исследований в области психофармакологии, физиологии, биохимии, патофизиологии с целью познания механизмов различных проявлений психических нарушений.

МЕХАНИЗМ антипсихотического действия нейролептиков выяснен недостаточно. Считают, что антипсихотический эффект нейролептиков обусловлен угнетением дофаминовых рецепторов (Д-рецепторов) лимбической системы (гиппокамп, поясничная извилина, гипоталамус).

Блокирующее влияние на дофаминовые рецепторы проявляется антагонизмом с дофамином и дофаминомиметиками (апоморфин, фенамин) как по поведенченским реакциям, так и на уровне отдельных нейронов.

На препаратах нейрональных мембран установлено, что нейролептики угнетают связывание дофамина его рецепторами.

Помимо блокирования рецепторов, чувствительных к дофамину и норадреналину, нейролептики снижают проницаемость пресинаптических мембран, нарушая высвобождение этих биогенных аминов и их обратный нейрональный захват (Д-2-рецепторы). Для некоторых нейролептиков (производные фенотиазина) в развитии психотропных эффектов может иметь значение их блокирующее влияние на серотониновые рецепторы и М-холинорецепторы головного мозга. Таким образом, главным в механизме действия нейролептиков считается блокада Д-рецепторов.

По химическому строению нейролептики относятся к следующим группам:

1) производные фенотиазина - аминазин, этаперазин, трифтазин, фторфеназин, тиопроперазин или нажептил и др.;

2) производные бутирофенона - галоперидол, дроперидол;

3) производные дибензодиазепина - клозапин (лепонекс);

4) производные тиоксантена - хлорпротиксен (труксал);

5) производные индола - карбидин;

6) алкалоиды раувольфии - резерпин.

Производные фенотиазина являются наиболее широко применяемыми средствами при лечении больших психозов.

Наиболее типичным представителем производных фенотиазина является АМИНАЗИН или ларгактил (международное название: хлорпро

мазин). Aminazinum (драже по 0, 025; 0, 05; 0, 1; амп. по 1, 2,

мл - 25% раствора).

Аминазин явился первым препаратом этой группы, синтезирован в 1950 году. В 1952 году был внедрен в клиническую практику (Delay и Deniker), что положило начало современной психофармакологии. Фенотиазины имеют трехкольцевую структуру, в которой 2 бензольных кольца соединены атомами серы и азота.

Так как другие нейролептики группы фенотиазина имеют отличия от аминазина только в силе действия и некоторых особенностях психотропного эффекта, аминазин следует обсудить детально.

ОСНОВНЫЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ АМИНАЗИНА

1) Выраженное влияние на ЦНС. Прежде всего это нейролептический эффект, который можно охарактеризовать как глубочайший седативный эффект (суперседативный) или сверхвыраженный транквилизирующий эффект. В этой связи понятно, почему раньше эту группу средств называли "большими транквилизаторами".

У больных с большими психозами и возбуждением аминозин вызывает снижение психомоторной активности, снижение двигательно-оборонительных рефлексов, эмоциональное успокоение, снижение инициативы и возбуждения, не оказывая при этом снотворного эффекта (нейролептический синдром). Больной сидит молча, он безразличен к окружающему и происходящим вокруг него событиям, минимально реагируя на внешние стимулы. Эмоциональная тупость. Сознание в этот период сохраняется.

Данный эффект развивается быстро, например, при парентеральном введении (в/в, в/м) через 5-10 минут и длится 6 часов. Об"ясняется блокадой в головном мозге адренорецепторов и дофаминовых рецепторов.

2) Антипсихотический эффект реализуется уменьшением продуктивной симптоматики и влиянием на эмоциональную сферу больного: уменьшением бреда, галлюцинаций, снижением продуктивной симптоматики. Антипсихотический эффект проявляется не сразу, а постепенно, через много дней, в основном через 1-2-3 недели после каждодневного приема. Считают, что данный эффект вызван блокадой Д-2-рецепторов (дофаминовых пресинаптических).

3) Аминазин, как и все производные фенатиазина, обладает отчетливным противорвотным действием, связанное с блокированием хеморецепторов пусковой зоны (триггерной зоны), расположенной на дне IY желудочка. Но он не эффективен при рвоте, обусловленной раздражением вестибулярного аппарата или ЖКТ. Он устраняет эффект апоморфина (стимулятор дофаминовых рецепторов) на триггерную зону в продолговатом мозге.

4) Аминазин угнетает центр теплорегуляции. При этом конечный эффект зависит от температуры окружающей среды. Чаще всего за счет увеличения теплоотдачи наблюдается незначительная гипотермия.

5) Типичным является для аминазина снижение двигательной активности (миорелаксирующее действие). При достаточно высоких дозах развивается состояние каталепсии, когда тело и конечности в течение длительного времени остаются в том положении, которое им придали. Такое состояние обусловлелно угнетением нисходящих облегчающих влияний ретикулярной формации на спинальные рефлексы.

6) Одним из проявлений влияния аминазина на ЦНС является его способность потенцировать действие анальгетиков, средств для наркоза, снотворных. Этот эффект частично обусловлен и угнетением аминазином процессов биотрансформации указанных препаратов.

7) В больших дозах аминазин оказывает гипнотический эффект (легкий, поверхностный сон).

Аминазин, как и все фенотиазины, влияет и на периферическую иннервацию.

1) Прежде всего, аминазин обладает выраженными свойствами альфа-адреноблокатора, в результате чего он устраняет некоторые эффекты адреналина и норадреналина. На фоне аминазина прессорная реакция на адреналин резко снижается или наступает "извращение" эффекта адреналина и АД падает.

2) Кроме того, аминазину свойственны некоторые М-холиноблокирующие (то есть атропиноподобные) свойства. Это проявляется незначительным снижением секреции слюнных, бронхиальных и пищеварительных желез.

Аминазин влияет не только на эфферентную, но и на афферентную иннервацию. При местном действии он обладает выраженной местноанестезирующей активностью. Кроме того, он имеет отчетливую противогистаминную активность (блокирует H-1-рецепторы гистамина), что ведет к уменьшению проницаемости сосудов, является также спазмолитиком миотропного действия.

Характерно для аминазина влияние на сердечно-сосудистую систему. Прежде всего это проявляется снижением АД (как систолического так и диастолического), главным образом, за счет альфа-адреноблокирующего действия. Отмечены кардиодепрессивные эффекты, противоаритмический эффект.

Аминазин, помимо его перечисленного выше влияния на нервную систему и исполнительные органы оказывает выраженные фармакологичесские эффекты на обмен веществ.

Прежде всего, влияет на эндокринную систему. У женщин вызывает аменорею и лактацию. Снижает либидо у мужчин (блокирование Д-рецепторов в гипоталамусе и гипофизе). Аминазин блокирует высвобождение гормона роста.

Вводят аминазин энтерально и парентерально. При однократном введении длительность действия составляет 6 часов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

1) Используется как средство скорой помощи при острых психозах. По этому показанию вводится парентерально. Аминазин и его аналоги наиболее эффективны при возбуждении больного, волнении, напряжении и другой продуктивной психотической симптоматикой (галлюцинации, агрессия, бред).

2) Раньше использовали при лечении больных с хроническими психозами. В настоящее время есть более современные средства, при отсутствии которых может быть использован.

3) Как противорвотное средство при рвоте центрального генеза (при облучении, например, при рвоте беременных). Также при стойкой икоте, при лечении противоопухолевыми препаратами.

4) В связи с альфа-адреноблокирующим эффектом используют при купировании гипертонического криза. В неврологии: при состояниях с повышением мышечного тонуса (после мозгового инсульта), иногда при эпилептическом статусе.

5) При лечении лекарственной зависимости по отношению к наркотическим анальгетикам и спирту этиловому.

6) При лечении больных с маниакальными состояниями.

7) При операциях на сердце и мозге (гипотермический эффект), при премедикации этот же эффект используется для ликвидации гипертермии у детей.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

1) Прежде всего следует отметить, что при длительном приеме аминазина у больных развивается глубокая заторможенность. Этот эффект бывает настолько сверхсильно выражен, что по мере его нарастания больной в конце концов превращается в эмоционально "тупого" человека. Аминазин может изменять поведенческие реакции, сопровождающиеся сонливостью, нарушением психомоторных функций. Развивается вялость, аппатия.

2) Почти у 10-14% больных, получающих аминазин, развиваются экстрапирамидные расстройства, экстрапирамидные симптомы паркинсонизма: тремор (дрожательный паралич), мышечная ригидность. Развитие этих симптомов обусловлено дефицитом дофамина в черных ядрах головного мозга, возникающего под влиянием нейролептика.

3) Частыми побочными реакциями на аминазин являются заложенность в носу, сухость во рту, сердцебиения. Благодаря холинолитическому действию фенотиазины (аминазин и др.) вызывают расплывчатость зрительных восприятий, тахикардию, запоры, подавление эякуляции.

4) Могут развиться гипотонические кризы, особенно у лиц пожилого возраста. При внутривенном введении может наступить даже летальный исход.

5) У 0, 5% больных развиваются нарушения со стороны крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия. У ряда больных (до 2%) холестатическая желтуха, различные гормональные нарушения (гинекомастия, лактация, нарушение менструального цикла), усугубление диабета, импотенция.

6) Фенотиазины могут вызывать или повышение, или понижение температуры тела.

7) В психиатрической практике можно встретить развитие толерантности, особенно к седативному и антигипертензивному действию. Антипсихотический эффект сохраняется.

Как уже говорилось, аминазин относится к фенотиазиновым производным. Он был первым препаратом этого ряда. В дальнейшем был синтезирован целый ряд соединений этого класса и ряда (метеразин, этаперазин, трифтазил, тиопроперазин или мажептил, фторфеназин и др.). В целом они аналогичны аминазину и отличаются от него лишь выраженностью отдельных свойств, меньшей токсичностью и меньшим числом побочных эффектов. Поэтому аминазин постепенно вытесняется из клинической практики выше названными препаратами.

В последние 10 лет широко используется препарат ТИОРИДАЗИН (сонапакс). По антипсихотической активности уступает аминазину. У препарата антипсихотическое действие сочетается с успокаивающим эффектом без выраженной заторможенности, вялости, эмоциональной индифферентности. Очень редко вызывает экстрапирамидные расстройства. Показан: при психических и эмоциональных расстройствах, чувстве страха, напряжении, возбуждениях.

Большой интерес в качестве антипсихотических средств представляют производные бутирофенона. Из этого ряда соединений для лечения больных с психическими болезнями в основном применяют ГАЛОПЕРИДОЛ (галофен).

Haloperidolum (табл. по 0, 0015, 0, 005; флаконы по 10 мл 0, 2% - внутр.; амп. - 1 мл - 0, 5% раствора). Действие его настоупает относительно быстро. При введении препарата внутрь максимальная концентрация в крови бывает уже через 2-6 часов и сохраняется на высоком уровне 3 суток.

Он оказывает менее выраженный седативный эффект и действие на вегетативную нервную систему (альфа-адреноблокирующее, атропиноподобное и ганглиоблокирующее действие меньше). В месте с тем, по антипсихотической активности сильнее, чем аминазин, поэтому представляет интерес у больных с очень сильным возбуждением и манией.

Частота экстрапирамидных реакций при лечении этим препаратом очень высокая, поэтому он не имеет существенных преимуществ перед фенотиазинами при лечении шизофрении. Используют при лечении больных с острыми психическими заболеваниями с явлениями галлюцинаций, бреда, агрессии; при неукратимой рвоте любого генеза или при резистентности к другим нейролептикам, а также со снотворными, аналгетиками в качестве премедицирующего средства.

К этой же группе препаратов относится и ДРОПЕРИДОЛ.

Droperidolum (амп. по 5 и 10 мл 0, 25% р-ра, Венгрия). Он отличается от галоперидола кратковременным (10-20 минут) посильным действием. Обладает противошоковым и противорвотным действием. Снижает АД, оказывает антиаритмический эффект. Используют дроперидол главным образом в анестезиологии для проведения нейролепптанальгезии. В сочетании с синтетическим обезболивающим средством фентанилом входит в состав препарата таламонала, который проявляет быстрый нейролептический и анальгезирующий эффект, приводит к мышечной релаксации, сонливости. Применяют в психиатрии для купирования реактивных состояний. В анестезиологии: премедикация в ходе операции и после нее. При эндотрахеальном наркозе. Противопоказания: паркинсонизм, гипотония, при назначении гипотензивных средств.

В настоящее время созданы новые нейролептики, практически не вызывающие экстрапирамидных расстройств. В этом плане интерес представляет один из самых последних препаратов КЛОЗАПИН (или лепонекс). Ему присущ сильный антипсихотический эффект с седативным компонентом при отсутствии симптомов паркинсонизма. При использовании препарата нет столь резкого общего угнетения, как у аминазина. Седативный эффект, развивающийся вначале лечения, который затем проходит. Клозапин относится к производным дибензодиазепина. Обладает высокой антипсихотической активностью. Используют в психиатрии для лечения больных маниакально-депрессивным психозом и шизофренией, при психопатиях.

Считают, что клозапин и классические нейролептики (фенотиазины и бутирофеноны) взаимодействуют с разными типами Д-рецепторов. Кроме того, клозапин оказывает выраженную блокирующую активность в отношении М-холинорецепторов головного мозга.

Клозапин переносится хорошо, однако необходимо следить за кровью т. к. существует опасность развития агранулоцитоза, возможно развитие тахикардии, коллапса. Следует с осторожностью назначать шоферам, летчикам и другим категориям лиц.

СУЛЬПИРИД (эглонил) - умеренный нейролептик. Оказывает противорвотное, умеренное антисеротониновое действие, нет сдативного эффекта, нет противосудорожной активности, обладает антидепрессивным действием, некоторое стимулирующее действие. Используется в психиатрии (вялость, заторможенность, анергия), в терапии при лечении с язвенной болезнью, мигренью, головокружением.

В современном обществе до сих пор живы предрассудки в отношении психотропных препаратов. Многие люди убеждены, что такие лекарства вызывают зависимость и наркотический эффект. Между тем, сильные таблетки от - иногда единственный способ сохранить человеку жизнь. В этой статье вы узнаете о видах и классах подобных лекарств, принципах действия и влияния на психику человека.

В каких случаях следует применять психотропные таблетки и уколы

Современный ритм жизни диктует свои условия выживания. Хроническое переутомление, повсеместная грубость и хамство, пробки и очереди, напряженный процесс работы - все эти факторы не проходят для психики и нервной системы бесследно. Для людей с высокой степенью психоэмоциональной устойчивости не страшно никакое напряжение, но и они со временем ломаются. Что уж говорить о пациентах со слабой и неустойчивой психикой: им часто приходится в прямом смысле слова выживать в городских джунглях.

Среди людей без медицинского образования бытует мнение, что психотропные препараты надо принимать только в том случае, когда уже поставлен диагноз. То есть, когда можно с уверенностью говорить о наличии у больного человека депрессии, шизофрении, и прочих болезней. Это не так. Если пациент жалуется на тревожность, плаксивость, проблемы со сном, плохое настроение - это уже повод назначить курс психотропов.

Всегда проще предупредить развитие болезни, чем лечить ее. Повышенная подозрительность свойственна пациентам на первой стадии параноидальной шизофрении, частое дурное настроение - на начальном этапе хронической депрессии, головная боль и бессонница могут служить предвестником психоза. Так нужно ли ждать? Не проще ли вовремя обратить к психиатру за рецептом на препарат и начать жить полноценно и счастливо?

Класс психотропных препаратов нейролептики

Это те самые страшные антипсихотические препараты, которые получили дурную славу в народе благодаря художественным произведениям "Пролетая над гнездом кукушки", "Зеленая миля" и многим другим. Нейролептики как бы воплощают собой всю опасность психотропов: превращают человека в овощ и делают его умственно-отсталым.

Такое мнение, разумеется, полностью непрофессионально и не соответствует действительности.

Действию нейролептиков обязаны жизнью десятки тысяч людей по всему миру. В некоторых случаях (при шизофрении различного генеза, абстинентном синдроме, параноидальном психозе и т. д.) помочь пациенту могут только эти таблетки от психических расстройств.

Нейролептики эффективно снижают и двигательное беспокойство. Эффективны при психозах любой этиологии. В зависимости от степени нейролептического действия и состава выделяют несколько классов нейролептических лекарств при психических расстройствах:

• ксантены и тиоксантены ("Клопентиксол", "Флюпентиксол");
• бутирофеноны ("Галоперидол");
• циклические производные ("Рисполепт");
• производные бензамидов ("Сульпирид", "Метоклопрамид");
• фенотиазины ("Промазин", "Тиопроперазин", "Трифлюперазин", "Перициазин").

Прием большинства нейролептиков чаще всего сопровождается следующими побочными эффектами:

• сонливость;
• медлительность;
• "состояние овоща";
• апатия;
• в некоторых случаях - чувство тревоги, ипохондрия.

В случае развития подобной симптоматики необходимо снизить дозу или сменить лекарственный препарат на другой.

Список современных нейролептических препаратов

Самым ярким нейролептическим эффектом обладают следующие средства:

• "Сульпирид" (инструкция по применению, цена и отзывы описаны ниже);
• "Галоперидол";
• "Аминазин";
• "Сонапакс" и "Рисполепт" - мягкие нейролептики, которые назначаются даже детям.

Эти препараты могут использоваться как для лечения пациентов в ремиссии, так и при обострении психотического состояния.

1. "Аминазин". действующим веществом хлорпромазина гидрохлорид, выпускается в виде раствора для инъекций. Назначается при острых алкогольных психозах, психомоторных возбуждениях, бессоннице.
2. "Сульпирид". Инструкция по применению, отзывы и цена препарата интересуют многих. Это - таблетированный и инъекционный нейролептик. Обладает ярко выраженным антипсихотическим действием, антидепрессивным и легким транквилизирующим эффектом. Отзывы о препарате подтверждают, что препарат действует довольно мягко и является современным аналогом "Аминазина". Цена медикамента варьируется в пределах 50-100 рублей.
3. "Галоперидол" - нейролептик, который активно используется в психиатрии при купировании острых психотических состояний. Использовался еще в советские годы. Показания к применению "Галоперидола": шизофрения, делирий, психозы различной этиологии. Препарат вызывает множество побочных эффектов. Является аналогом "Аминазина" по действию. При этом обладает еще большим количество побочных эффектов. Несмотря на внушительный список показаний к применению, "Галоперидол" игнорируют многие психиатры. Его по-прежнему часто назначают пациентам те доктора, кто практиковал еще в советские годы - тогда этот препарат был чуть ли не единственный для купирования острых психотических состояний.
4. "Сонапакс" - нейролептик нового поколения, форма выпуска - таблетки. Если "Галоперидол" и "Аминазин" (показания к применению которого такие же, как и у всех прочих нейролептиков) не купить в аптеке обычному обывателю, то "Сонапакс" можно приобрести, даже не имея на руках рецепт от врача. Обладает очень мягким антипсихотическим действием.

Транквилизаторы и принцип их действия

Эти средства для лечения психических заболеваний назначаются при тревожных и депрессивных навязчивых фобиях и проблемах со сном.

Что такое транквилизирующий эффект? Это такое действие, при котором пациент становится спокойным, уверенным в себе и своих действиях. Его перестают тревожить навязчивые мысли и страхи.

Минус транквилизаторов в том, что многие из них делают человека сонным, малоподвижным. Пациент набирает лишний вес и теряет интерес к жизни. Существуют транквилизаторы нового поколения, которые обладают минимумом побочных эффектов и противопоказаний - они помогают избавиться от страхов и тревог, но при этом не превращают пациента в "овощ".

Таблетки от психических расстройств с транквилизирующим действием делятся на несколько категорий. Это:

• бензодиазепины;
• триазолобензодиазепины;
• гетероциклические производные;
• производные дифенилметана;
• гетероциклические.

Список таблеток от психических расстройств с транквилизирующим действием

Среди данных медикаментов можно выделить следующие препараты, на которые наиболее активно выписывают рецепты своим пациентам психиатры:

• "Атаракс" - транквилизатор, выпускаемый в форме таблеток. Основной действующий компонент - гидроксизина гидрохлорид. Обладает седативным действием, устраняет фобии и тревоги. Используется в качестве таблеток от психических расстройств для подростков и взрослых людей. Эффективен для купирования тревоги, двигательного беспокойства, психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности при неврологических, психосоматических заболеваниях, при остром похмельном и абстинентном синдроме у людей с хронической алкогольной зависимостью (показания к применению "Аминазина" схожи).

• "Адаптол" - транквилизатор, выпускаемый в форме таблеток. Основной действующий компонент - мебикар. Эффективен при страхах и фобиях у детей и взрослых. Может использоваться как самостоятельно, так и в качестве вспомогательного средства при терапии болезней, сопровождающихся психомоторным возбуждением, чувством внутреннего напряжения, раздражительности, расстройствах адаптации.

Мифы об антидепрессантах

Антидепрессанты, наверное, самый обширный класс таблеток от психических расстройств. Об этих "лекарствах от плохого настроения" слышал почти каждый человек. А многие проверили их действие на себе. Сотни тысяч людей по всему миру благодаря действию таблеток-антидепрессантов смогли радоваться каждому дню своей жизни и побороть вечную апатию, усталость и нежелание существовать.

Увы, об этих препаратах ходит множество слухов. Что антидепрессанты вызывают зависимость, что они провоцируют онкологию, что после курса пациенты заканчивают жизнь самоубийством. Все эти домыслы чаще всего ни на чем не основаны.

Да, в инструкции по применению ко многим антидепрессантам в графе противопоказания действительно указано - мысли о суициде. То есть, если у пациента уже возникали такие мысли, то прием таблеток может подкрепить мысль о том, что такое решение истинно.

Именно поэтому самовольный прием антидепрессантов недопустим. Прием этих таблеток от психических расстройств может осуществляться только под надзором опытного врача-психиатра. В аптеке без рецепта такие таблетки не продадут.

Показания к применению антидепрессантов:

• депрессии различного генеза;
• обсессивно-компульсивные расстройства;
• тревожные расстройства;
• некоторые навязчивые состояния;
• булимия.

Антидепрессанты: список самых безопасных и эффективных препаратов

Психотропные лекарственные средства, обладающие антидепрессивным эффектом, можно разделить на несколько групп:

• трициклические ("Амитриптилин", "Имипрамин", "Кломипрамин", "Тианептин");
• тетрациклические ("Миансерин", "Мапротилин");
• серотонинергические ("Циталопрам", "Сертралин", "Прозак", "Флуоксетин");
• ингибиторы МАО ("Моклобенид");
• специфические серотонинергические ("Милнаципран").

Самыми назначаемыми и относительно безопасными (с минимальным списком побочных эффектов и противопоказаний) являются следующие антидепрессанты:

• "Флуоксетин" - обладает мягким стимулирующим действием, снижает аппетит, повышает сопротивляемость к жизненным невзгодам, улучшает психоэмоциональное состояние.
• "Золофт" - обладает седативным действием, в начале приема на многих пациентов оказывает стимулирующее действие. По сравнению с "Флуоксетином", скорее успокаивает (по действию напоминает иногда "Аминазин", инструкция по применению подтверждает это). При приеме "Золофта" необходим контроль над пациентом, так как препарат оказывает довольно различное влияние на каждого человека.
• "Стимулотон" обладает мягким стимулирующим эффектом, при этом способен оказывать противотревожное действие, смягчать выраженность фобии и паранойи.

Принцип действия на психику ноотропов

Ноотропы - самый безобидный класс из психотропных препаратов. Многие из них можно приобрести в аптеке даже без рецепта от психиатра.

Ноотропы положительно действуют на познавательные функции. Способны стимулировать обучение, процессы запоминания, повышать устойчивость мозга к различным неблагоприятным факторам (в частности, к гипоксии) и экстремальным нагрузкам.

При этом они не оказывают прямого стимулирующего действия на психическую деятельность. В редких случаях на фоне терапии ноотропами у пациента развивается беспричинное беспокойство и расстройство сна.

Список самых эффективных ноотропов

Таблетки с ноотропным действием, которые назначают взрослым, детям и подросткам для стимулирования мозгового кровообращения и улучшения когнитивных функций:

• производные пирролидона ("Пирацетам", "Фезам");
• циклические производные, ГАМК ("Пантогам", "Фенибут", Аминалон");
• предшественники ацетилхолина ("Деанол");
• производные пиридоксина ("Пиритинол", "Риридоксин");
• препараты нейропептидного действия ("Вазопрессин", "Тиролиберин", "Холецистокинин");
• антиоксиданты ("Мексидол").

Почти любой из этих препаратов можно приобрести в каждой аптеке без рецепта, так как они не входят в список сильнодействующих средств.

Многие из вышеперечисленных препаратов используется при лечении детей от умственной отсталости, при умеренно выраженной задержке психо-речевого развития. Психиатры часто назначают ноотропы при подозрении на ранний детский аутизм, при и подростков. Если терапия одними только ноотропами не дает эффекта, к лечению добавляют средства с нейролептическим или транквилизирующим действием.

Многие ноотропы проявили себя как эффективное средство, препятствующее прогрессированию старческой деменции.

Ноотропы могут эффективно противостоять развитию токсической энцефалопатии у наркоманов и людей с алкогольной зависимостью.

Стоит быть крайне осторожным при самовольном приеме: ноотропы имеют довольно много противопоказаний и в некоторых случаях могут спровоцировать острые психотические состояния (если пациент к подобному предрасположен). В этом случае потребуется неотложная помощь при психических расстройствах для купирования психоза.

Использование стимуляторов в психиатрии и последствия

Психостимуляторы - это антагонисты нейролептиков. Если нейролептические препараты, грубо говоря, способствуют появлению у пациента "овощного" состояния, то стимуляторы делают человека неестественно бодрым. Ему не хочется есть, спать, отдыхать, он может сосредоточиться. Зато постоянно присутствует желание двигаться, танцевать, заниматься спортом.

Побочные действия при употреблении психостимуляторов:

• тремор;
• эйфория;
• бессонница;
• немотивированная агрессия;
• головные боли;
• признаки психомоторного возбуждения;
• гипергидроз;
• сухость слизистых оболочек;
• анорексия.

Список рецептурных психостимуляторов:

• производные фенилэтиламина ("Сибутрамин", "Метамфетамин");
• производные сиднонимина ("Сиднокарб");
• гетроциклические ("Риталин");
• производные пуринов ("Кофеин").

В некоторых случаях психостимуляторы могут вызвать физическое и психологическое привыкание к употреблению. Это один из немногих классов психотропных веществ, к которым действительно может развиться привыкание.

Без рецепта от врача, заверенного печатью, невозможно приобрести в аптеке ни один из препаратов-психостимуляторов.

Использование препаратов-нормотимиков в психиатрической практике

К нормотимикам относят средства, регулирующие аффективные проявления и обладающие профилактическим действием при которые протекают фазами. Некоторые из препаратов данного класса обладают антиконвульсирующими свойствами, что делает целесообразным их использование при эпилепсии и прочих заболеваниях, сопровождающихся судорогами.

Нормотимики можно подразделить на два класса:

• соли металлов (лития карбонат);
• сборная группа ("Карбамазепин", "Вальпромид", "Вальпроат натрия").

Препараты на основе солей лития эффективны при депрессиях различного генеза, тревожных и параноидальных расстройствах. Имеют довольно много побочных эффектов: чаще всего это тремор, развитие болей приступообразного характера в абдоминальной области, нарушение оттока мочи, могут спровоцировать развитие половой дисфункции у мужчин.

Запрещено совмещать прием препаратов на основе солей лития с алкогольными напитками и спиртовыми настойками ("Корвалол", "Валосердин").

РАЗДЕЛ IV

ПСИХОТРОПНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

4.1. Общая характеристика психотропных препаратов

Под психотропными препаратами понимают лекарственные средства, оказывающие преимущественное действие на центральную нервную систему и психические процессы.

Отличительной особенностью психотропных препаратов является их специфическое положительное влияние именно на психические функции (в отличие от других лекарственных веществ, у которых воздействие на ЦНС и психические процессы является побочным, зачастую – второстепенным).

Психотропные препараты объединяют широкий круг веществ различного строения и химической природы, оказывающих влияние на психические функции, эмоциональное состояние и поведение. Многие из них нашли применение в качестве ценных лекарственных средств не только в психиатрической и неврологической, но и в общесоматической медицине (хирургия, онкология и др.) для лечения и профилактики психических расстройств пограничного уровня.

4 .1.1. Из истории изучения психотропных препаратов

Многие вещества, применяемые в настоящее время в качестве психотропных препаратов, известны с глубокой древности и широко использовались в народной и традиционной медицине. Это относится в первую очередь к продуктам растительного (женьшень и лимонник как тонизирующие средства, валериана, пустырник, пассифлора и др. как успокаивающие), а также животного происхождения (панты оленя, марала ). С незапамятных времен известно психостимулирующее действие чая и кофе, хотя в чистом виде кофеин и сопутствующие ему алкалоиды были выделены только в XIX столетии.

В религиозных и культовых обрядах с давних пор широко применяли различные галлюциногены: индейцы Центральной Америки – мескаль ; народы Юго-Восточной Азии – опий, гашиш , марихуану ; народы Севера – некоторые виды мухоморов ; в европейских странах – белену, дурман, белладонну .

В течение нескольких столетий в медицине используются препараты опия как обезболивающие средства. По-видимому, еще со времен Парацельса было известно седативное (успокаивающее) действие бромидов , которые позднее получили широкое применение в клинике и в некоторых физиологических исследованиях (так, в лабораториях И. П. Павлова бромиды наряду с кофеином использовались для изучения процессов возбуждения и торможения в центральной нервной системе).

Тем не менее, систематическое изучение психотропных препаратов началось лишь в первой половине XX века. Так, история создания психотропных средств, купирующих депрессивные состояния, началась с применения фенамина (амфетамина), который был внедрен в клиническую практику в конце 30-х гг. в качестве лекарственного средства, улучшающего настроение у больных с эндогенной депрессией. Однако первый серьезный прорыв в этой области был связан с обнаружением психостимулирующего и эйфоризирующего действия производных гидразида изоникотиновой кислоты (ГИНК), широко применявшихся в это время в химиотерапии туберкулеза. Дальнейшие исследования в этом направлении привели к созданию первого истинного антидепрессанта – ипрониазида , явившегося родоначальником группы антидепрессантов – ингибиторов моноаминооксидазы, вытеснивших фенамин.

В конце 40-х – начале 50-х гг. клиницисты установили, что препараты лития , которые раньше использовались с совершенно иными целями (лечение подагры и почечно-каменной болезни), обладают способностью купировать острое маниакальное возбуждение у психически больных и предупреждать аффективные приступы.

В 1946 г. Альперн и Дюкро обратили внимание на препарат фенотиазин , который ранее применялся как антисептическое и противогельминтное средство. Было установлено, что некоторые производные фенотиазина обладают ярко выраженными психотропными свойствами. Они обладают седативным эффектом, усиливают действие наркотических, снотворных, болеутоляющих и местноанестезирующих веществ. На сегодняшний день препараты фенотиазинового ряда составляют значительную часть психотропных препаратов, относящихся к классу нейролептиков. Одним из первых нейролептических препаратов, не потерявших своего значения до настоящего времени, является аминазин , синтезированный Шарпентье в 1952 г.

В 1957 г. были открыты первые антидепрессанты (ипрониазид, имипрамин ); несколько позднее обнаружили транквилизирующие свойства мепробамата и производных бензодиазепина . Кстати, сам термин транквилизаторы (от лат. tranquillare – делать спокойным, безмятежным) вошел в медицинскую науку также в 1957 г.

В 60-е годы, благодаря большим успехам в области химии органических соединений, были синтезированы и прошли апробацию уже несколько десятков психотропных препаратов, и Всемирная Организация Здравоохранения (ВОЗ) предприняла первые попытки систематизации этих лекарственных средств. Одна из самых первых классификаций была предложена Дилеем и Деникером в 1961 году. Согласно этой классификации все психотропные препараты делят на 4 основных класса: 1) психолептические средства , которые оказывают успокаивающее, затормаживающее действие; 2) психоаналептики , обладающие возбуждающим, стимулирующим, психоэнергизирующим действием; 3) психодислептики (вещества, которые обладают психозомиметическим (психоделическим) действием, т. е. способностью продуцировать психоз, и которые позднее были исключены из числа психотропных препаратов) и 4) нормотимики (тимоизолептики, тиморегуляторы), способные выравнивать настроение и предотвращать развитие очередных обострений при фазно протекающих психозах.

В 1967 г. Конгресс психиатров в Цюрихе предложил разделить психолептические препараты на две группы: а) нейролептики , применяемые преимущественно при тяжелых нарушениях деятельности ЦНС (психозах), и б) транквилизаторы , используемые при менее выраженных нарушениях функций ЦНС, главным образом при неврозах с состоянием психического напряжения и страха. Аналогично, психоаналептики были поделены на группу антидепрессантов и группу психостимуляторов (психотоников).

Выдвинутые в 60-х гг. классификации неоднократно пересматривались, и на сегодняшний день выделяют уже 7 – 8 классов психотропных препаратов.

В 1972 г. Гиургеа синтезировал препарат пирацетам , который открыл принципиально новые возможности медикаментозного воздействия на центральную нервную систему, положив начало группе ноотропных препаратов .

Разработка, синтез и апробация новых медикаментозных препаратов достигла своего апогея в 80-е – 90-е гг. в связи с немалыми успехами в области нейрохимии. Поиск новых, более эффективных и наименее вредоносных для организма психотропных препаратов интенсивно ведется и в настоящее время.

4 .1.2. Классификация и особенности фармакологического действия различных классов психотропных препаратов

Классификация психотропных препаратов периодически меняется, поскольку одни препараты исключаются из перечня лекарственных средств, ввиду своей малой эффективности или высокой токсичности, другие, наоборот, вводятся в медицинскую номенклатуру после соответствующей апробации.

Согласно наиболее общепринятой классификации на сегодняшний день принято выделять 7 основных классов психотропных препаратов:

1. Нейролептики (нейроплегики, или антипсихотические препараты).

2. Транквилизаторы.

3. Седативные средства.

4. Нормотимики.

5. Антидепрессанты.

6. Ноотропные препараты (ноотропы).

7. Психостимуляторы.

По своему фармакологическому действию психотропные препараты весьма разнообразны. Так, группа нейролептиков оказывает своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние раздражители, ослаблением психомоторного возбуждения и аффективной напряженности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности. Их основной особенностью является способность подавлять бред, галлюцинации, автоматизм и другие психопатологические синдромы и оказывать лечебный эффект у больных шизофренией и другими психическими заболеваниями. Они усиливают действие наркотиков, снотворных и успокаивающих средств, анальгетиков и местных анестетиков и, наоборот, ослабляют эффекты психостимулирующих препаратов. Для ряда нейролептиков характерно каталептогенное действие. Некоторые нейролептики, кроме антипсихотического действия, обладают седативным или активирующим влиянием, а иногда и антидепрессивным эффектом. Все это определяет профиль их действия и показания к применению в психиатрии и других областях медицины.

Транквилизаторы , в отличие от нейролептиков, не оказывают выраженного антипсихотического эффекта. Они способствуют, прежде всего, устранению невротических и неврозоподобных расстройств, уменьшая эмоциональную напряженность, тревогу и страх. Транквилизаторы облегчают наступление сна, усиливают действие снотворных, наркотических и анальгезирующих препаратов. В то же время некоторые из наиболее мощных транквилизаторов способны оказывать лечебное воздействие при психотических и психопатоподобных состояниях. Большинство транквилизаторов малотоксичны, побочные эффекты вызывают редко. Однако при необоснованном и бесконтрольном приеме их может развиться лекарственная зависимость (лекомания ).

Седативные средства по сравнению с транквилизаторами оказывают менее выраженный успокаивающий и антифобический эффект. В отличие от транквилизаторов, они не обладают избирательностью успокаивающего действия, а оказывают общеугнетающее влияние на функции ЦНС. Развитие их седативного эффекта связывают либо с уменьшением процессов возбуждения, либо с усилением процессов торможения в головном мозге. Седативные средства не вызывают миорелаксации, атаксии, сонливости, явлений психической и физической зависимости, поэтому широко используются в амбулаторной практике при лечении неврозов, эпилепсии, нервных тиков и т. д. Для седативных средств характерны также хорошая переносимость и отсутствие побочных явлений.