Форма выпуска, состав и упаковка. Лекарственный справочник гэотар Состав Викс Актив ЭкспектоМед

Действующее вещество: 200 мг ацетилцистеина.

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия карбонат безводный, натрия гидрокарбонат, лимонная кислота безводная, сорбитол, макрогол 6000, натрия цитрат, натрия сахаринат, ароматизатор лимонный.

Муколитическое средство, разжижающее мокроту.

Фармакокинетика. Муколитическое средство. Разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает выделение, способствует отхаркиванию. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости слизи. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной вступать во взаимодействие и нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, который является важным антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты и обеспечивает поддержание функциональной активности и морфологической целостности клетки.

Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. В значительной степени подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, что приводит к уменьшению биодоступности. Связывание с белками плазмы крови до 50% (через 4 ч после приема внутрь). Метаболизируется в печени и, возможно, в кишечной стенке. В плазме определяется в неизмененном виде, а также в виде метаболитов - N-ацетилцистеина, N,N-диацетилцистеина и эфира цистеина.

Почечный клиренс составляет 30% от общего клиренса.

Заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой и слизисто-гнойной мокроты: острый и хронический , вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции, ателектаз вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой, (для облегчения отхождения секрета), (в составе комбинированной терапии).

Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.

Передозировка парацетамола.

Индивидуальный. Внутрь взрослым и детям старше 6 лет - по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет - по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут, до 2 лет - по 100 мг 2 раза/сут.

В/м взрослым - по 300 мг 1 раз/сут, детям - по 150 мг 1 раз/сут.

Применение при беременности и кормлении грудью. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности ацетилцистеина при беременности и в период лактации не проведено.

При беременности и в период лактации применение ацетилцистеина возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Применение у детей. При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты. У новорожденных применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг под строгим контролем врача.

Внутрь детям старше 6 лет - по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет - по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут, до 2 лет - по 100 мг 2 раза/сут.

С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с бронхиальной астмой, заболеваниями печени, почек, надпочечников. При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты. У новорожденных применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг под строгим контролем врача.

Между приемом ацетилцистеина и антибиотиков следует соблюдать 1-2 часовой интервал.

Ацетилцистеин реагирует с некоторыми материалами, такими как железо, медь и резина, используемыми в устройстве для распыления. В местах возможного контакта с раствором ацетилцистеина следует применять детали, изготовленные из следующих материалов: стекло, пластмасса, алюминий, хромированный металл, тантал, серебро установленной пробы или нержавеющую сталь. После контакта серебро может тускнеть, но это не влияет на эффективность ацетилцистеина и не наносит вреда пациенту.

Со стороны пищеварительной системы: редко - , ощущение переполнения желудка.

Аллергические реакции: редко - , зуд, .

При неглубоком в/м введении и при наличии повышенной чувствительности может появиться легкое и быстро проходящее жжение, в связи с чем рекомендуется вводить препарат глубоко в мышцу.

При ингаляционном применении: возможны рефлекторный , местное раздражение дыхательных путей; редко - , ринит.

Прочие: редко - носовые , .

Со стороны лабораторных показателей: возможно снижение протромбинового времени на фоне назначения больших доз ацетилцистеина (необходимо наблюдение за состоянием системы свертывания крови), изменение результатов теста количественного определения салицилатов (колориметрический тест) и теста количественного определения кетонов (тест с натрия нитропруссидом).

Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с антибиотиками (в т.ч. тетрациклином, ампициллином, амфотерицином B) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина.

Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, кровохарканье, повышенная чувствительность к ацетилцистеину.

Одна таблетка шипучая содержит:

активное вещество : ацетилцистеин - 600 мг;

вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота - 25 мг, натрия карбонат безводный - 93 мг, натрия гидрокарбонат - 724 мг, лимонная кислота безводная - 765 мг, сорбитол - 695 мг, макрогол 6000 - 70 мг, натрия цитрата дигидрат - 500 мг, натрия сахаринат - 8 мг, ароматизатор лимонный - 20 мг.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской, с шероховатой поверхностью и слабым характерным запахом.

Наличие в структуре ацетилцистеина сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к уменьшению вязкости слизи. Оказывает муколитическое действие, облегчает отхождение мокроты за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Внутрь.

Шипучие таблетки следует растворять в одном стакане воды и принимать после еды. Таблетки следует принимать сразу после растворения, в исключительных случаях можно оставить готовый к применению раствор на 2 часа.

При отсутствии других назначений рекомендуется придерживаться следующих дозировок: по 1 шипучей таблетке 1 раз в день (600 мг ацетилцистеина в день). При кратковременных простудных заболеваниях длительность приема составляет 5-7 дней. При длительных заболеваниях длительность терапии определяется лечащим врачом.

При хроническом бронхите препарат следует принимать более длительное время для достижения профилактического эффекта при инфекциях.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям

Всемирной организации здравоохранения:

очень часто: ≥ 1/10 (> 10%);

часто: от ≥ 1/100 до < 1/10 (> 1% и < 10%);

нечасто: от ≥ 1/1000 до < 1/100 (> 0,1% и < 1%);

редко: от ≥ 1/10000 до < 1/1000 (> 0,01% и < 0,1%);

очень редко: < 1/10000 (<0,01%);

частота неизвестна: частота не может быть оценена на основании имеющихся данных.

Со стороны нервной системы:

редко - головная боль.

Со стороны пищеварительной системы:

редко - воспаление слизистой оболочки рта (стоматит); очень редко - диарея, рвота, изжога, тошнота; частота неизвестна - диспепсия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

очень редко - падение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия).

Аллергические реакции:

очень редко - бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов), кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, экзантема, ангионевротический отек, анафилактические реакции вплоть до шока, кровотечения в связи с наличием реакций повышенной чувствительности;

частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие:

редко - шум в ушах, одышка;

частота неизвестна - снижение агрегации тромбоцитов.

Регистрационный номер: П N013941/01-281016
Торговое название: Ацетилцистеин-Тева
Международное непатентованное название (МНН): ацетилцистеин
Лекарственная форма: таблетки шипучие

Состав
В 1 таблетке содержится: активное вещество: ацетилцистеин 200,00 мг/ 600,00 мг; вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная 843,03 мг/ 648,99 мг, натрия гидрокарбонат 695,64 мг/ 548,72 мг, лимонный ароматизатор 100,00 мг/ 100,00 мг, адипиновая кислота 100,00 мг/ 12,83 мг, адипиновая кислота тонкодисперсная 20,00 мг/ 48,99 мг, повидон 21,33 мг/ 20,47 мг, аспартам 20,00 мг/ 20,00 мг.

Описание
Белые или белые с желтоватым оттенком круглые плоские таблетки с лимонным запахом. На одной стороне таблетки риска.

Фармакотерапевтическая группа: отхаркивающее (муколитическое) средство

Код АТХ: R05CB01

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Ацетилцистеин оказывает муколитическое действие в отношении мокроты (слизи) в просвете бронхиальных путей, определяющееся его секретолитическими и секретомоторными свойствами. Препарат разжижает мокроту, увеличивая ее объем, облегчает ее отделение. Его действие сохраняется и при наличии гнойной мокроты.
Механизм действия ацетилцистеина основан на способности сульфгидрильных групп препарата разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеинов и уменьшению вязкости слизи. Способствует повышению синтеза глутатиона, который является антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты и обеспечивает поддержание функциональной активности и морфологической целостности клеток слизистой оболочки дыхательных путей, что, в частности. объясняет его эффективность как антидота при отравлениях
парацетамолом.
Благодаря способности сульфгидрильных групп нейтрализовать электрофильные окислительные токсины, ацетилцистеин оказывает антиоксидантное действие.
Обладает также умеренными противовоспалительными свойствами (за счет подавления образования свободных радикалов и активных форм кислорода, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика
При приеме внутрь ацетилцистеин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, метаболизируется с образованием цистеина, диацетилцистеина, цистина и дисульфидов, что снижает биодоступность препарата до 10 %. Максимальная концентрация ацетилцистеина в плазме крови достигается через 1-3 часа, а у больных с нарушением функции печени - через 8 часов.
Терапевтическое действие наблюдается через 30-90 мин и сохраняется в течение 2-4 часов.
Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов, незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник.
Проникает через плацентарный барьер, накапливается в околоплодной жидкости.

Показания к применению

Заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой слизисто-гнойной мокроты:
- острый и хронический бронхиты;
- хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
- трахеиты вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции;
- бронхиолит;
- пневмония;
- бронхиальная астма;
- бронхоэктатическая болезнь;
- ателектазы вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой;
- муковисцидоз (в составе комбинированной терапии);
- удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях;
- катаральный и гнойный отит, синусит, в том числе, гайморит (облегчение отхождения секрета).
Препарат применяется при лечении передозировки парацетамолом.

Противопоказания

Известная повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим ингредиентам готовой лекарственной формы;
- беременность, период грудного вскармливания;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- фенилкетонурия;
- детский возраст до 14 лет (для таблеток 600 мг);
- детский возраст 2 лет (для таблеток 200 мг).

С осторожностью

С особой осторожностью применять ацетилцистеин у больных бронхиальной астмой, заболеваниями печени, почек, нарушении функции надпочечников, варикозным расширением вен пищевода, у лиц склонных к легочным кровотечениям, кровохарканью, артериальной гипотензией, непереносимостью гистамина (следует избегать длительного приема препарата, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как: головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Данные по применению ацетилцистеина в период беременности и грудного вскармливания ограничены, поэтому применение препарата при беременности противопоказано. В случае необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, предварительно растворив таблетки шипучие в стакане воды. Таблетки шипучие следует принимать сразу после растворения.
Обычно рекомендуются следующие дозировки:
Таблетки шипучие 600 мг
взрослые и подростки старше 14 лет: 1/2 таблетки шипучей 2 раза в день или 1 таблетка шипучая 1 раз в день (600 мг ацетилцистеина в сутки).
Таблетки шипучие 200 мг
■ взрослые и подростки старше 14 лет: 1 таблетка шипучая 2-3 раза в день (400-600 мг ацетилцистеина в сутки);
■ дети в возрасте от 6 до 14 лет: 1 таблетка шипучая 2 раза в день (400 мг ацетилцистеина в сутки);
■ дети в возрасте от 2 до 6 лет: 1/2 таблетки шипучей 2-3 раза в день (200-300 мг ацетилцистеина в сутки).
Лечение муковисцидоза:
■ дети старше 6 лет: 1 таблетка шипучая 3 раза в день (600 мг ацетилцистеина в сутки);
■ дети в возрасте от 2 до 6 лет: 1/2 таблетки шипучей 4 раза в день (400 мг ацетилцистеина в сутки).
Продолжительность (непрерывность) применения зависит от особенностей заболевания. При терапии хронических бронхитов и муковисцидоза лечение может быть длительным (до нескольких месяцев).

Побочное действие

Нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Со стороны центральной нервной системы: редко - головная боль, сонливость.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - изжога, тошнота, рвота, диарея, стоматит, ощущение переполнения желудка.
Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, зуд, крапивница, тахикардия, снижение артериального давления, ангионевротический отек, редко - кровотечение, частично ассоциированное с реакцией гиперчувствительности, очень редко - анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов при бронхиальной астме).
Со стороны органов чувств: нечасто - шум в ушах.
Прочие: редко - носовые кровотечения, ринорея, лихорадка, снижение агрегации тромбоцитов.
При возникновении нежелательных побочных эффектов необходимо обратиться к врачу.

Передозировка

До настоящего времени случаев передозировки препаратами ацетилцистеина при пероральном применении не описано. В дозе 500 мг/кг ацетилцистеин не вызывал симптомов отравления. Теоретически возможны диарея, изжога, тошнота, рвота, боль в желудке. Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении ацетилцистеина и противокашлевых средств может усилиться застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса, поэтому подобное комбинированное лечение должно проводиться только под прямым врачебным наблюдением.
Имеются данные, что тиоловая группа ацетилцистеина может нейтрализовать активность некоторых антибиотиков (амфотерицин B, ампициллин, тетрациклины, исключая доксициклин, полусинтетические пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды). Поэтому целесообразным является пероральный прием этих антибиотиков через 2 часа после приема ацетилцистеина.
Установлено также, что такие антибиотики, как амоксициллин, доксициклин, эритромицин, тиамфеникол, цефуроксим не взаимодействуют с ацетилцистеином.
Имеются сообщения, что одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего и уменьшению агрегации тромбоцитов.
Ацетилцистеин снижает гепатотоксическое действие парацетамола.

Особые указания

При применении препарата у больных бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты, сочетать с приемом бронхолитиков.
В период применения препарата больным рекомендуется обильное употребление жидкости, что поддерживает секретолитическое действие препарата.
При применении препарата необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта препарата с металлом, резиной, кислородом, легкоокисляющимися веществами.
При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о случаях развития тяжелых аллергических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. При возникновении изменений кожи и слизистых оболочек следует немедленно обратиться к врачу, прием препарата необходимо прекратить.
Каждая таблетка шипучая содержит 20 мг аспартама (эквивалентно содержанию 11,2 мг фенилаланина), вследствие чего препарат нельзя применять больным фенилкетонурией.