От чего помогает Амитриптилин? Инструкция по применению. Амитриптилин – экстренная помощь или крайний случай

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой, голубого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне.

Перед приемом этого лекарства внимательно прочитайте весь листок–вкладыш:

Не выбрасывайте этот листок. Возможно, возникнет необходимость перечитать его.

Если у вас возникли вопросы, обратитесь к своему врачу или фармацевту.

Это лекарство должно быть вам выписано врачом. Не передавайте его другим. Это может нанести им вред, даже если их симптомы такие же, как ваши.

Если какой-либо из побочных эффектов становится серьезным, или, если вы заметили какие-либо побочные эффекты, не перечисленные в этом листке, пожалуйста, сообщите об этом врачу или фармацевту.

Что такое Амитриптилин и для чего он используется: Каждая таблетка Амитриптилина содержит активное вещество – амитриптилина гидрохлорид, 25 мг, и вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кальция фосфат двухосновной, желатин, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, полиэтиленгликоль 6000, Opadry Blue (гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), тальк, полиэтиленгликоль, бриллиантовый голубой (Е 133)).

Относится к группе антидепрессантов, обладает седативным действием, улучшает настроение, способствует устранению ночного недержания мочи.

Амитриптилин применяется в следующих случаях:

тяжелая депрессия, особенно с характерными признаками тревоги, возбуждения и расстройств сна;

ночной энурез у детей при условии отсутствия органической патологии.

Не принимайте Амитриптилин в следующих случаях:

повышенная чувствительность к амитриптилину или к какому-либо из компонентов данного препарата;

закрытоугольная глаукома;

нарушение уродинамики вследствие гипертрофии предстательной железы или атонии мочевого пузыря;

недавно перенесенный инфаркт миокарда, нарушение проводимости или ритма сердца, недостаточность коронарных артерий;

одновременный прием с ингибиторами МАО, сультопридом.

Перед назначением Амитриптилина обязательно проинформируйте врача о наличии следующих изменений в состоянии вашего здоровья:

склонность к развитию ортостатической гипотензии и седации во время лечения амитриптилином;

хронические запоры;

гиперплазия предстательной железы;

заболевания сердечно-сосудистой системы;

гипотиреоз, прием препаратов тиреоидных гормонов;

печеночная или почечная недостаточность.

При назначении Амитриптилина обязательно проинформируйте врача о приеме любого из перечисленных ниже лекарственных средств:

Гипотензивные средства – для лечения гипертензии;

Атропин и другие атропиноподобные вещества (седативные Н1-гистаминовые, антипаркин- сонические, антихолинергические, спазмалитические атропиновые средства, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики) – для лечения аллергии, болезни Паркинсона, заболеваний глаз, психических расстройств.

Депрессанты центральной нервной системы (производные морфина - анальгетики, противокашлевые средства; барбитураты, бенздиазепины; анксиолитики; седативные антидепрессанты (доксипин, миасерин, миртазапин, тримипрамин), нейролептики; седативные H1- антигистаминовые средства; антигилертензивные средства центрального действия; талидомид) – для обезболивания, лечения кашля, депрессии, аллергии, гипертонической болезни.

Баклофен – миорелаксант.

Бета-блокаторы (бисопролол. карведилол, метопролол) – для лечения заболеваний сердца.

Комбинации Амитриптилина с некоторыми лекарственными средствами являются нежелательными, требуют наблюдения врача и коррекции дозы лекарственных средств:

Лекарственные средства, содержащие алкоголь.

Клофелин, гуанфацин – для лечения гипертонии.

Селективные ингибиторы МАО (моклобемид. толоксатон) – для лечения депрессии.

Линезолид – для лечения инфекций.

Альфа и бета-симпатомиметики (эпинефрин. норэпинефрин, адреналин, норадреналин, допамин системного действия для парентерального пути введения).

Противоэпилептические средства, в т.ч. карбамазепин, вальпроевая кислота, вальпромид – для лечения эпилепсии.

Антидепрессанты - селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам. эсциталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин).

Альфа и бета - симпатомиметики (адреналин, эпинефрин как местный гемостатик и для подкожных/суббукальных инъекций).

Фенотиазиды (тиоридазин) – для лечения психических расстройств.

Совместный прием Амитриптилина и нижеперечисленных лекарственных средств противопоказан:

Неселективные ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) – для лечения депрессии, тревожных расстройств и других заболеваний.

Сультоприд – для лечения расстройств психики.

Применение Амитриптилина при беременности и в период лактации:

Прием амитриптилина во время беременности возможен под наблюдением врача лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Если терапия амитриптилином необходима для поддержания психического здоровья матери, лечение препаратом в эффективной дозе может проходить в течение всей беременности. Возможно проявление у новорожденных некоторых побочных эффектов, которые появляются в первые дни жизни и, как правило, являются непродолжительными и нетяжелыми. Обязательно предупредить врача о приеме амитриптилина: наблюдение и уход за новорожденными осуществляется с учетом вышеуказанных эффектов.

Амитриптилин проникает в грудное молоко. При необходимости лечения препаратом в период лактации, грудное вскармливание необходимо прервать.

Способность Амитриптилина влиять на управление автотранспортом и другими механизмами: лекарственное средство может снижать способность управлять автомобилем и другими механизмами, что необходимо учитывать.

Доза препарата определяется врачом. Принимать во время или после еды, запивая водой. Для улучшения сна препарат может быть принят в вечернее время. Увеличение дозы обычно осуществляют за счет приема препарата в вечернее время или перед сном. При поддерживающей терапии возможен прием 1 раз в сутки. Отмену препарата проводят постепенно под наблюдением врача.

Риска на таблетке предназначена исключительно для облегчения приема пациентом.

Депрессия. Лечение начинают с низких доз с постепенным их повышением под тщательным наблюдением врача для оценки эффективности и переносимости терапии.

Обычно доза составляет 75-150 мг в сутки, более высокие дозы применяют в условиях стационара. Средняя суточная доза у взрослых обычно составляет 75 мг (по 25 мг 3 раза в сутки). Через 3 недели эффективного лечения суточная доза может быть индивидуально пересмотрена.

У детей эффективная суточная доза составляет не более 1 мг/кг массы тела.

Лечение антидепрессантами является симптоматическим. Длительность лечения составляет около 6 месяцев с целью профилактики рецидива.

Ночной энурез у детей. Дозы амитриптилина, применяемые при энурезе, являются более низкими, чем при лечении депрессии. Суточная доза у детей в возрасте от 6 до 10 лет с массой тела 25 кг и более составляет 25 мг в сутки (1 таблетка), от 11 до 16 лет - 25 - 50 мг в сутки (1-2 таблетки).

Препарат принимают перед сном. Продолжительность терапии не более 3 месяцев.

Особые категории пациентов. У пациентов в возрасте от 65 лет начальная доза должна быть снижена (до 50% от минимальной). Суточная доза может быть разделена на несколько приемов или принята однократно перед сном. При необходимости, повышение дозы проводят постепенно, под тщательным врачебным контролем в связи с возможностью возникновения серьезных побочных эффектов у этой категории пациентов (обморок, спутанность сознания). При нарушенной функции печени и почек рекомендован тщательный подбор индивидуальной дозы, которая может быть снижена по сравнению с пациентами с нормальной функцией этих органов.

Если вы приняли дозу Амитриптилина большую, чем рекомендовал врач: Если количество таблеток в день, которые вы приняли, превышают то количество, которое рекомендовал ваш врач, или ваш ребенок проглотил таблетки, немедленно обратитесь к врачу или вызовите Скорую помощь! Прием лекарственного средства немедленно прекратить! Симптомы передозировки, скорее всего, будут проявляться сухостью во рту, расстройствами аккомодации, тахикардией, нарушением ритма сердца, снижение АД, усиленным потоотделением, задержкой мочеиспускания. Возможна спутанность сознания, кома. В качестве первой помощи провести следующие мероприятия: промывание желудка, прием суспензии активированного угля, слабительных, поддержание температуры тела, контроль АД, ЭКГ.

Если вы забыли вовремя принять очередную дозу Амитриптилина: Примите таблетку, как только вспомнили об этом, убедившись, что до приема следующей дозы есть временной промежуток. Если до приема следующей дозы времени мало, примите в соответствии с назначением врача. Не принимайте двойную дозу в случае пропуска очередного приема!

Возможные побочные реакции::

Амитриптилин может вызывать побочные реакции, аналогичные тем, которые возникают при приеме других трициклических антидепрессантов. Некоторые из нижеперечисленных побочных эффектов (головная боль, тремор, нарушение концентрации внимания, запор и снижение либидо), могут также являться симптомами депрессии и ослабевать по мере купирования депрессивного состояния.

сухость во рту, запоры, расстройства аккомодации, тахикардия, усиленное потоотделение, задержка мочеиспускания;

ортостатическая гипотензия, снижение половой функции;

сонливость или седация, тремор, приступ судорог у предрасположенных лиц, спутанность сознания, потеря сознания, дизартрия;

риск развития суицидального поведения/мыслей, перемена настроения с появлением маниакального эпизода, проявления тревоги;

повышение массы тела;

• нарушение проводимости и ритма сердца (в высоких дозах);

  увеличение груди, выделение молока из молочных желез;

аллергические кожные реакции;

• повышение количества эозинофилов, снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови.

Побочные реакции у пожилых пациентов. У пациентов в возрасте 50 лет и старше был выявлен повышенный риск переломов костей при приеме селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или трициклических антидепрессантов. Механизм возникновения данного побочного эффекта не выяснен.

Специальные меры предосторожности при приеме Амитриптилина:

Депрессия связана с повышенным риском развития суицидального поведения, аутоагрессии и суицида. Такой риск может существовать вплоть до достижения стойкой ремиссии и возникать спонтанно в течение всего курса терапии, особенно на ранних стадиях ремиссии или при изменении дозировки. При лечении антидепрессантами необходимо тщательно контролировать свое состояние, особенно в начале терапии: изменения настроения, поведения, клиническое ухудшения и/или появление суицидальных мыслей, развитие побочных эффектов. Попросите ваших близких помочь вам в оценке вашего состояния на фоне лечения. При любом изменении состояния, сомнении в его оценке, пожалуйста, обратитесь к врачу или сообщите близким!

При появлении в начале лечения бессонницы или нервозности рекомендуется обратиться к врачу, чтобы снизить дозу препарата и провести необходимое симптоматическое лечение.

У пациентов, страдающих маниакально-депрессивными расстройствами, возможно ухудшение течения заболевания. Прием амитриптилина необходимо прекратить, обратиться к врачу за соответствующим лечением.

У пациентов с эпилепсией на фоне приема амитриптилина возможно снижение судорожного порога. При развитии судорог, прием амитриптилина необходимо прекратить. Обратиться к врачу за соответствующим лечением.

При прекращении приема препарата наблюдаются редкие признаки синдрома отмены (головная боль, недомогание, тошнота, тревожность, нарушения сна), для предотвращения чего необходимо постепенное (в течение нескольких недель) снижение дозы с тщательным наблюдением за состоянием.

Препарат применяется с осторожностью пациентами пожилого возраста.

В связи с наличием в составе лекарственного средства лактозы, препарат противопоказан лицам с врожденной галактоземией, нарушением всасывания глюкозы и галактозы или дефиците лактозы.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка: По 50 таблеток в банки полимерные или по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Одну банку или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Срок годности: 3 года.

Условия отпуска: По рецепту врача

Информация о производителе:

Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью «Фармлэнд», Республика Беларусь, Минская обл., г. Несвиж, ул. Ленинская, 124, к. 3

Амитриптилин – синтетическое лекарственное средство, которое применяется для лечения депрессий, нервных расстройств, психогенной и иных патологий, вызванных психологическими нарушениями. Принадлежит к трициклическим антидепрессантам.

Амитриптилин выпускается многими фармацевтическими компаниями, как под аналогичным торговым названием, так и под другими названиями: Амирол, Триптизол, Эливел, Амизол и т.д.

Действующим веществом во всех препаратах является амитриптилина гидрохлорид. Таблетированные формы выпускаются с содержанием 10 и 25 мг активного компонента в 1 таблетке, а инъекционные формы – 20 мг амитриптилина в каждой ампуле (2 мл).

Помимо действующего компонента, в составе имеются и вспомогательные вещества. Они отличаются у разных производителей. Наиболее часто в составе инъекционного раствора имеется глюкоза и вода, а в таблетках – крахмал, МКЦ, лактозы моногидрат, тальк и магния стеарат.

Фармакологическое действие и его механизм

Амитриптилин обладает антидепрессивным, антихолинергическим, противоязвенным, антисеротиновым, некоторым анальгетическим, седативным, тимолептическим действием, а также устраняет энурез.

Антидепрессивное действие лекарства проявляется за счет его способности подавлять обратный нейрональный захват норадреналина, серотонина и дофамина мембранами пресинаптических нейронов.

Накопление этих нейромедиаторов обеспечивает улучшение психологического состояния и исчезновение признаков депрессии.

Нужно учитывать при применении препаратов этой группы так называемый «антидепрессивный порог». Он проявляется индивидуальным восприятием препарата, в результате чего для каждого пациента необходим подбор дозы лекарства, которая снизит захват нейромедиаторов в 5-10 раз.

Если этого достигнуто не будет, то антидепрессивное действие не проявится, а будут присутствовать только неспецифические эффекты и побочные действия. Антидепрессивный эффект при лечении препаратом проявляется не ранее чем через 2-3 недели постоянного приема.

Благодаря проявляемому тимолептическому действию происходит улучшение самочувствия и настроения.

Антихолинергическое действие обеспечивается сильным сродством к м-холинорецепторам. Благодаря сродству к H1-гистаминовым рецепторам и обладанием альфа-адреноблокирующим действием препарат оказывает сильное седативное действие.

Противоязвенное действие медикамента обеспечивается за счет его свойства блокировать H2-рецепторы в желудочных клетках. При этом наблюдается устранение болезненности и ускорение заживления язвенно-эрозивных поражений слизистой ЖКТ.

Анальгетическое действие лекарства связано с увеличением концентрации моноамином, в частности серотонина, в ЦНС.

Устранение недержания мочи в ночное время обеспечивается антихолинергическим действием, которое увеличивает способность мочевого пузыря растягиваться, а также бета-адренергической стимуляцией, которая приводит к повышению тонуса сфинктера.

Пока не выяснен механизм действия препарата при борьбе с булимией. Амитриптилин эффективен при с депрессией и без нее.

Фармакокинетика средства

Амитриптилин хорошо и быстро всасывается при попадании в ЖКТ. Максимальное содержание в крови наблюдается спустя 2-6 часов, время полувыведения составляет около 10-26 часов. С белками крови действующее вещество связывается очень хорошо, практически на 95%.

Метаболизируется лекарство в печени, образуя активные и неактивные метаболиты. Выведение лекарства обеспечивают почки. Полное выведение из организма происходит за 1-2 недели.

Препарат проникает через гистогематические и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко.

Показания к применению

Показания к применению Амитриптилина следующие:

Противопоказания к назначению

Амитриптилин имеет большое количество противопоказаний, которые заметно ограничивают возможность его применения, запрещен прием лекарства при:

• инфаркте миокарда в остром и восстановительном периоде;
• острых заболеваниях печени;
• сердечной недостаточности;
• нарушениях функций проводимости миокарда;
• гипертонии;
• обострениях язвы желудка и 12-перстной кишки;
• нарушениях функционирования почек;
• гипертрофии предстательной железы;
• паралитической непроходимости кишечника;
• пиролостенозе;
• атонии мочевого пузыря;
• беременности;
• кормлении грудью;
• детском возрасте менее 6 лет (таблетки) и 12 лет (инъекционные формы);
• гиперчувствительности к составляющим препарата;
• одновременном приеме ингибиторов МАО, а также при перерыве менее 2 недель после их приема.

Особую осторожность при применении лекарства следует соблюдать также при:

• алкоголизме;
• бронхиальной астме;
• угнетении процесса кроветворения;
• глаукоме;
• шизофрении;
• маниакально-депрессивном психозе;
• внутриглазной гипертензии.

Как принимать лекарство — схема и дозировки

Амитриптилин в таблетках принимают внутрь во время или сразу по окончанию приема пищи.

Дозировка препарата подбирается в строго индивидуальном порядке. Начальная суточная доза обычно составляет от 50 до 75 мг, разделенных на 2-3 приема.

Дозу препарата необходимо постепенно повышать до достижения наилучшего лечебного эффекта. Обычно достаточно довести прием до 150-200 мг в сутки, однако в некоторых случаях может быть необходим прием 300 мг и больше (до максимальной переносимой дозы). При этом суточную дозу также разделяют на 3 приема, с применением большей части дозы на ночь.

Через 2 недели-месяц после достижения необходимой выраженности лечебного эффекта дозы лекарства начинают постепенно снижать. Резко отменять препарат запрещено из-за возможного развития синдрома отмены.

Если же симптомы депрессии начинают возвращаться, то прием лекарства в высоких дозах начинают вновь. Препарат отменяют (постепенно) при отсутствии успехов лечения за месяц терапии. Пожилым пациентам рекомендуется не превышать суточную дозу 100 мг.

При выраженных тяжелых депрессиях прием препарата осуществляется внутривенно или внутримышечно по 10-40 мг до 4 раз в день.

Максимально допустимая суточная доза – 150 мг. Через 1-2 недели следует постепенно замещать инъекции таблетированной формой препарата.

Для избавления от и хронических неврогенных болей препарат принимают по 12,5-100 мг в сутки.

Для лечения детского энуреза препарат назначается по 10-25 мг перед сном. Доза рассчитывается индивидуально исходя из рекомендации приема 2,5 мг на кг веса ребенка.

При детских депрессиях назначают по 1,5 мг на кг массы тела.

Случаи передозировки

При чрезмерном употреблении Амитриптилина возможно развитие передозировки. Так как у всех порог чувствительности к препарату разный, то невозможно точно назвать количество лекарства, которое спровоцирует это состояние.

При передозировке отмечаются: дезориентация, одышка, повышение температуры, головокружения, расширение зрачков, нарушения сознания, аритмия, повышенная сонливость, гипотензия, угнетение дыхания, галлюцинации, возбуждение, судороги, кома.

При возникновении каких-либо симптомов передозировки прием препарата немедленно прекращают и обращаются в медицинское учреждение за помощью. Проводится промывание желудка, нормализация водно-электролитного баланса и артериального давления, симптоматическая терапия.

Очень важен контроль за состоянием сердечно-сосудистой системы не меньше 5 дней, так как приступ может повториться через 48 часов и более.

Побочное действие

Амитриптилин при приеме в большом количестве вызывает многочисленные побочные действия. Его прием может спровоцировать развитие проблем практически со всеми органами и системами.

Из-за блокирования м-холинорецепторов может:

• повышаться внутриглазное давление;
• возникать сухость во рту;
• нарушаться зрение;
• задерживаться мочеиспускание;
• возникать запор и непроходимость кишечника;
• усилиться потоотделение;
• развиться парез аккомодации;
• повыситься температура тела.

Эти побочные эффекты обычно пропадают после привыкания к препарату или в результате снижения дозы.

Также возможны и другие побочные эффекты, вызываемые комплексным проявлением всех действий препарата:

При длительном приеме высоких доз препарата вероятно развитие кардиотоксического действия.

Отдельно следует отметить симптомы, характерные для синдрома отмены: повышенная возбудимость, диарея, тошнота, головные боли, рвота, раздражительность, нарушения сна с необычными сновидениями.

Особые указания

Амитриптилин снижает внимание и вызывает сонливость. Из-за этого его прием не рекомендуется при вождении транспорта, а также выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Препарат и алкоголь

Во время применения Амитриптилина употребление алкоголя категорически запрещено, так как это может привести к серьезным последствиям.

Это объясняется схожестью механизмов действия препарата и алкоголя, что выражается в взаимном усилении влияния на организм и максимально выраженном токсическом воздействии.

При одновременном употреблении спиртного и лекарства может сильно подниматься температура и артериальное давление, нарушаться сердечный ритм, возникать паралитическая непроходимость.

Кроме того, из-за угнетающего действия на дыхательный центр возможно нарушение дыхания вплоть до полной его остановки и наступления смерти.

Также одновременное применение алкоголя и Амитриптилина очень негативно воздействует на печень и почки. Может развиться токсический некроз печени и сильное нарушение функционирования почек.

Другие важные нюансы

Запрещен прием препарата при наличии серьезных нарушений функционирования этих органов.

Запрещено применение препарата при беременности и лактации. Таблетки принимаются в возрасте от 6 лет, а инъекционный раствор – от 12.

Практический опыт применения

Амитриптилин достаточно старый препарат, поэтому отзывов, как у врачей, так и у пациентов о нем достаточное количество. В своем большинстве они положительные, но есть и нюансы.

Слово экспертам

Амитриптилин – один из самых эффективных антидепрессантов. При его приеме у пациентов отмечается улучшение настроения практически после первых доз, а через неделю лечения наблюдается повышение самооценки.

После полного курса лечения можно отметить исчезновение ночных кошмаров, улучшение качества сна и пропадание суицидальных наклонностей.

Психиатр

Амитриптилин дает достаточно хорошие результате при лечении депрессий и других психоневротических расстройств. Некоторую сложность представляет подбор оптимальной дозы. Очень важно информировать пациентов о возможных побочных явлениях и синдроме отмены.

Мария Карловна, врач общей практики

Обычные люди говорят

Мне назначили Амитриптилин для избавления от паники, анорексии и депрессии. Первые улучшения начала замечать спустя 10 дней приема.

Теперь живу и наслаждаюсь жизнью, перестала бояться выходить на улицу и ездить в транспорте, улучшился сон и появился аппетит.

Алина

Советы по приему Амитриптилина от пациентов:

• принимать только по назначению врача;
• внимательно ознакомиться с инструкцией до начала приема и сохранять ее весь период лечения;
• не превышать рекомендуемых доз;
• повышение дозы осуществлять постепенно;
• ни в коем случае не принимать одновременно с алкоголем.

Плюсы и минусы по отзывам и опыту практического применения

• высокая эффективность;
• доступная цена.

• много противопоказаний и побочных эффектов;
• рецептурная продажа.

Покупка препарата и его аналогов

Средняя цена Амитриптилина в аптеках:

• табл. 25 мг №50 – 29 -60 рублей;
• табл. 10 мг №50 – 20-50 рублей;
• 2мл ампулы №10 – 25-67 рублей.

Отпуск препарата из аптек осуществляется строго по рецепту врача.

Выпускается достаточно много аналогов Амитриптилина, имеющих аналогичное действующее вещество: Веро-Амитриптилин, Никомед Дамилена малеинат, Саротен ретард, Эливел, Амизол, Эливел, Амирол.

В некоторых случаях возможна замена на препарат этой же фармакологической группы: Клофранил, Доксепин, и др. Такая замена препаратов может осуществляться только лечащим врачом.

Антидепрссант Амитриптилин входит в группу неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Амитриптилин обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

Фармакодинамика
Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в ЦНС. Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, обладает периферическими антигистаминовыми (Н1) и антиадренергическими свойствами. Также вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), противоязвенное и антибулемическое действие, эффективен при ночном недержании мочи. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 нед. После начала применения.

Фармакокинетика
Биодоступность амитриптилина при различных путях введения - 30-60%, его активного метаболита нортриптилина - 46-70%. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) после приема внутрь 2,0-,7,7 ч. Объем распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина - 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) 50-150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) -0,04-0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин). Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92-96%. Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками - 80%, частично с желчью. Полное выведение в течение 7-14 дней. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Показания к применению

Способ применения

Начальная суточная доза Амитриптилина при приёме внутрь составляет 50-75мг (25мг в 2-3 приёма), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50мг, до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200мг (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300мг и более, до максимально переносимой дозы. В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем за соматическим состоянием.

После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе.

Если состояние больного не улучшается в течении 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозы составляют 25-50-100мг (mах) в разделенных дозах или 1раз в сутки на ночь. Для профилактики мигрени, хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 12,5-25мг до 100мг/сут. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Амитриптилин потенцирует угнетение ЦНС следующими препаратами: нейролептиками, седативными и снотворными средствами, противосудорожными препаратами, центральными и наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза, алкоголем.

Назначают внутримышечно или внутривенно. При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии: внутримышечно или внутривенно (вводить медленно!) вводят в дозе 10-20-30 мг до 4-х раз в сутки, увеличение дозы следует проводить постепенно, максимальная суточная доза 150 мг; спустя 1-2 недели переходят на прием препарата внутрь. Детям старше 12 лет и лицам пожилого возраста вводят более низкие дозы и повышают их медленнее.

При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов, но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина.

Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие симпатолитиков (октадина, гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия).

При одновременном приёме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина .

Одновременный приём амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Побочные действия

Противопоказания

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) снижает плазменные концентрации амитриптилина. Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств, и других лекарственных средств, вызывающих экстрапирамидные реакции. Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина. Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий. Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина; пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами; совместное применение с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза. Одновременный прием амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Особые указания

Форма выпуска

Описание раствора

Условия хранения

Срок годности - 2-3 года (в зависимости от формы выпуска и производителя). Не принимать после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек - по рецепту врача.

Синонимы

Состав

На 1 мл раствора для инъекций Амитриптилина гидрохлорида 10 мг (в пересчете на амитриптилин )
Вспомогательные вещества: глюкоза, натрия хлорид, бензэтоний хлорид, вода для инъекций.

Международное название: 5-(3-диметиламинопропилиден)-10,11-дигидродибензоциклогептен.

Основные параметры

Классическим и весьма эффективным трициклическим антидепрессантом является препарат «Амитриптилин Никомед». Отзывы о нем, как правило, положительные. Данное лекарство имеет широкий спектр применения.

Фармакологическое действие

Медпрепарат «Амитриптилин» — это антидепрессант из ряда трициклических соединений. Он является производным дибензоциклогептадина. Действие амитриптилина связано со стимуляцией серотонинергических и адренергических механизмов головного мозга за счет подавления обратного захвата медиаторов. Он дает седативный эффект, проявляет антигистаминную и антихолинергическую активность. Антидиуретическое полезное действие при недержании мочи ночью достигается за счет антихолинергической активности. Медпрепарат оказывает анальгетический эффект, который, считается, может быть связан с изменениями концентрации в ЦНС моноаминов и действием трициклических соединений на опиоидные эндогенные системы.

Фармакокинетика

Считается, что хорошую биодоступность имеет медпрепарат «Амитриптилин». Отзывы, как правило, это подтверждают. Биодоступность лекарства — 31-61%. Он связывается с белками крови на 82-96%. Метаболизация осуществляется с образованием метаболита нортриптилина (активного). Период полувыведения составляет 31-46 ч. Медпрепарат выводится преимущественно через почки.

Показания

Препарат применяют во время депрессивной фазы маниакально-депрессивных психозов, различных депрессий (в т. ч. и детских), при смешанных эмоциональных расстройствах, при патологических нарушениях в поведении. При детском энурезе (за исключением пациентов с патологией гипотонического мочевого пузыря) достаточно хорошо зарекомендовало себя лекарство «Амитриптилин». Отзывы о его действии хорошие. Медпрепарат также назначают при нервной булимии и хронических болевых синдромах. Также данное средство прописывают для лечения булимических неврозов, психогенной анорексии, при хронических неврогенных болях, с целью профилактики мигрени.

Дозирование

Таблетки «Амитриптилин» принимают внутрь (без разжевывания) после еды. Для взрослых начальная доза составляет 25 мг от 2-х до 4-х раз в день. Максимальные дозировки при амбулаторном лечении — 150 мг в сутки, при стационарном — 300 мг в день, а для пожилых людей 100 мг. Медпрепарат можно вводить внутривенно или внутримышечно по 20-40 мг четырежды в сутки. Со временем инъекции можно заменить пероральным приемом. Курс - не более 6 месяцев. Для детей лекарство назначают в качестве антидепрессанта в дозировках - 10-30 мг, для подростков - 10 мг трижды в сутки, для терапии энуреза у детей старше шестилетнего возраста - 12-25 мг на ночь. Дозировка не должна быть больше пропорции 2,5 мг на 1 кг массы.

Побочные эффекты

Как правило, хорошо переносится лекарство «Амитриптилин». Отзывы об использовании положительные. Однако возможны различные побочные эффекты. ЦНС: дезориентация, галлюцинации, сонливость, экстрапирамидные расстройства, утомляемость, тревожность, дрожь. Сердечно-сосудистая система: тахикардия, ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости. ЖКТ: холестатическая желтуха, рвота, стоматит. Репродуктивная система: задержка эякуляции, различные нарушения, изменение либидо, снижение потенции. Эндокринная система: сахарный диабет, глюкозурия, гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе, неадекватная секреция АДГ. Обмен веществ: набор веса. Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд. Эффекты, причиной которых является антихолинергическая активность: нарушения аккомодации, сухость во рту, задержка мочи, рост внутриглазного давления, нечеткость зрения, запоры. Побочные эффекты возникают не часто при приеме медпрепарата «Амитриптилин». Отзывы о нем в целом положительные.

Противопоказания

Медпрепарат не следует назначать на фоне следующих заболеваний: при закрытоугольной глаукоме, атонии мочевого пузыря, гипертрофии простаты, паралитической непроходимости кишечника, пилоростенозе, эпилепсии, раннем восстановительном периоде после инфаркта. Лекарство также нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО. Также противопоказано использование лекарственного средства при декомпенсированных сердечных пороках, заболеваниях крови, глаукоме, тяжелых болезнях печени и почек, язве желудка и повышенной чувствительности к действующему веществу и другим компонентам медпрепарата.

Беременность и лактация

Лекарство «Амитриптилин» не стоит применять во время беременности, а особенно в 1—3 триместры. Допускается использование препарата лишь при крайней необходимости. Дело в том, что адекватных клинических исследований действия лекарства на плод и организм матери не проводилось. Поэтому не известно, насколько оно безопасно. При экспериментальных исследованиях препарат давал тератогенный эффект в дозировках, намного превышавших нормальные.

Особые указания

С большой осторожностью применяют данный препарат при сердечной недостаточности, аритмиях, ИБС. Резкое прекращение приема лекарства может привести к развитию синдрома отмены. Данное средство можно использовать не раньше, чем через две недели после приема ингибиторов МАО. Нельзя применять лекарство одновременно с симпатомиметическими медпрепаратами: с эпинефрином, изопреналином, эфедрином, фенилэфрином, норэпинефрином, фенилпропаноламином. С большой осторожностью назначают данное лекарство вместе с препаратами, которые оказывают антихолинергический эффект. Во время приема медпрепарата нельзя употреблять спиртное. Средство «Амитриптилин» влияет на способность управлять механизмами. Во время терапии нужно воздержаться от видов деятельности связанных с потенциальной опасностью, требующих хорошей скорости реакций и повышенного внимания. Данный препарат был внесен в перечень ЖНВЛС. При передозировке средством «Амитриптилин» наблюдается следующая симптоматика: дезориентация, сонливость и спутанность сознания, лихорадка, дизартрия, одышка, расширение зрачков, галлюцинации, сопор, судороги, аритмия, мышечная ригидность, гипотония, угнетение дыхания, сердечная недостаточность.

Лекарственное взаимодействие

Как правило, при одновременном использовании средства «Амитриптилин» с другими препаратами, которые оказывают угнетающее действие на ЦНС, а также с алкоголем возможно чрезмерное усиление угнетения центральной нервной системы. Усиливается действие спиртного. Кроме этого, могут наблюдаться гипотензивное действие и угнетение дыхания. Если принимать лекарство вместе с другими препаратами, которым свойственна антихолинергическая активность, возможно усиление антихолинергического действия. Прием лекарства «Амитриптилин» с симптоматическими медпрепаратами усиливает их влияние на сердце и сердечно-сосудистую систему в целом. Из-за этого увеличивается риск развития различных нарушений ритма, артериальной гипертензии (тяжелых форм), тахикардии. Прием с гуанетидином и клонидином уменьшает гипотензивный эффект данных препаратов. Использование вместе с барбитуратами: с хинидином - замедление метаболизма медпрепарата «Амитриптилин», с карбозепином - значительное уменьшения эффекта от лекарственного средства из-за сильного ускорения его метаболизма. Одновременное применение вместе с циметидином тоже замедляет метаболизм средства «Амитриптилин», а также повышает его концентрацию в плазме и увеличивает риск токсического действия.

Достаточно часто при депрессиях доктора назначают пациентам амитриптилин, показания к применению которого — различные психоэмоциональные расстройства. В нашей стране долго лечить такие состояния было не принято, но, согласно последним исследованиям, депрессия — это болезнь, и она требует лечения.

Ею страдают около 20% населения всех развитых стран современного мира, что ставит ее в один ряд с такими болезнями, как сердечно-сосудистые заболевания и онкология. Главная опасность состоит в том, что человек теряет вкус к жизни, его ничего не интересует, не возникает никаких желаний. А это нарушает трудоспособность, сказывается на работе внутренних органов, отношениях с близкими людьми. Болезнь в начальных стадиях редко проявляется расстройствами работы систем организма, и человек не считает нужным посетить специалиста. А когда обращается, депрессия уже носит тяжелый и затяжной характер.

При современном ритме жизни с множеством проблем, тяжелых ситуаций и нестабильности депрессия все чаще диагностируется психологами и психиатрами. Обычно эта болезнь развивается после сильной стрессовой ситуации, которой предшествовало долгое эмоциональное перенапряжение: тяжелая болезнь близкого человека, закончившаяся его смертью, волна сокращений на работе и увольнение, долгая подготовка к экзамену и несдача одного из них и т. д.

Депрессия обычно проявляется такими симптомами:

• волнение и тревоги;
• постоянное беспокойство;
• угнетенность;
• повышенная раздражительность;
• невозможность сосредоточиться;
• утрата интереса к окружающему миру.

Для того чтобы избавиться от болезни, необходимо пройти комплексное и довольно длительное лечение, включающее прием различных антидепрессантов, психосоциальную терапию и посещение специальных курсов, повышающих эмоциональную устойчивость.

Медикаментозная терапия при депрессии

Лечение лекарственными препаратами сводится к приему различных средств, восстанавливающих психическое и эмоциональное состояние человека — антидепрессантов. Они имеют разные механизмы воздействия на нервную систему, что определяет их принадлежность к тому или иному классу медикаментов. Они подразделяются на следующие классы:

• трициклические;
• ингибиторные;
• селективные.

Чаще других в медицине используются представители первого класса препаратов, одним из которых является Амитриптилин Никомед. Кроме депрессивных состояний, этот препарат имеет и другие показания к применению.

В психиатрии его назначают при самых разных диагнозах, даже очень тяжелых. Амитриптилин Никомед эффективен для лечения депрессий всех типов, включая неврозы, которые привели к поражениям головного мозга. Депрессии при алкогольной зависимости, которые отражаются чувством тревоги, расстройствами сна, беспокойным состоянием.

Также данный препарат назначают при недержании мочи в ночное время, различных фобиях, расстройствах, связанных с приемом пищи (булимия, анорексия), для профилактики мигрени. Он часто входит в состав комплексной терапии при заболеваниях желудочно-кишечного тракта (язва, гастриты, желудочные кровотечения), может назначаться при сильных болях онкобольным, страдающим ревматизмом и невропатией.

Состав препарата и его действие

В основе лекарства лежит действующее вещество амитриптилина гидрохлорид. Фармакологическое действие Амитриптилина Никомед очень широко, что обуславливает широкий спектр его назначений. Он обладает такими эффектами, как ярко выраженный успокаивающий, снотворный и антигистаминный. Кроме того, Амитриптилин Никомед хорошо снимает чувство тревоги, обладает обезболивающим действием, слегка стимулирует работу нервной системы, дарит чувство энергии и способствует заживлению язв на слизистых оболочках желудка и кишечника.

Благодаря действию данного препарата у пациентов улучшается настроение, устраняется вялость, пропадает чувство тревоги и эмоциональное напряжение, улучшается сон и восстанавливается аппетит.

Как применять Амитриптилин Никомед?

Препарат выпускается в двух видах — таблетки без оболочки и внутримышечные инъекции. При психоэмоциональных расстройствах легкого типа Амитриптилин Никомед назначается в таблетированной форме в самых минимальных дозах. Его принимают после еды, не разжевывая и запивая большим количеством жидкости.

Специалист назначает дозу, она зависит от общего состояния пациента, его возраста и наличия сопутствующих заболеваний. В среднем лечебный эффект от препарата наступает через 3 недели с дня начала его приема.

На первых этапах лечения и при не очень тяжелых состояниях дозировка выписывается самая минимальная. Если улучшения не наступает, может увеличиться кратность приема или доза. При тяжелых эмоциональных расстройствах или шизофрении Амитриптилин Никомед может быть назначен в виде уколов, с последующим курсом таблетированного лечения.

Длительность приема зависит от диагноза пациента и тяжести его болезни, а общий терапевтический курс составляет не менее одного месяца. Максимальный курс приема антидепрессанта не должен превышать 12 месяцев, т. к. это может привести к тяжелым и необратимым осложнениям, самым тяжелым из которых является летальный исход.

Как любой препарат, Амитриптилин Никомед имеет противопоказания к применению. Его не назначают пациентам после перенесенных инфарктов миокарда и в стадии обострения сердечно-сосудистых заболеваний, если пациент находится в состоянии алкогольного опьянения, страдает от закрытоугольной глаукомы, внутрижелудочковой непроходимости. Нельзя применять Амитриптилин Никомед совместно со снотворным, сильными психотропными препаратами и анальгетиками. Не назначают данное лекарство детям и женщинам в период кормления грудью.