Диклофенак свечи рлс. Инструкция на капли глазные. Когда целесообразно применение Диклофенака в уколах
| Diclofenacum
Аналоги (дженерики, синонимы)
Рецепт
Rp: Sol. Diclofenaci 2,5 % - 3 ml
D.t.d: №15 in amp.
S: Внутримышечно по 3 мл. в день.
Rp.: Tab. Diclofеnac-natrii 0,025 №30
D.S: по 1 таб. 3 р/д
Rp:Tab. Diclofenaci 0,025
D.t.d.N. 30
S. Принимать перронально по 1 таблетке 3 раза в сутки.
Rp:Sol. Diclofenaci 2,5 % -3 ml
D.t.d. №10 in amp
S. Внутримышечно при температуре тела более 38,0 °С.
Rp: Gel Diclofenac-natrium 5% - 20,0
S.: втирать в очаги боли 2 раза в день
Rp.: Suppositorĭa cum Diclofenac-natrium 0,1
D.t.d. №10
S.: интравагинально 1 суппозиторий на ночь при уретрите у женщин
Рецептурный бланк - 107-1/у (Россия)
Фармакологическое действие
Нестероидное противовоспалительное средство группы производных фенилуксусной кислоты. Имеет выраженный противовоспалительный, анальгезирующий и умеренный жаропонижающий эффект. При лечении ревматических заболеваний ослабляет боль в суставах в состоянии покоя и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений в пораженных суставах. Стойкий эффект развивается через 1 - 2 недели лечения. Инъекционная форма препарата показана в начальных стадиях терапии ревматологических заболеваний и при болевых синдромах другого генеза.
Способ применения
Взрослые применяют внутримышечно по 75 мг 1
- 2 раза в сутки при острых состояниях или обострении хронического процесса. Детям старше 6 лет дозу определяет врач (2 мг/кг в 2 или 3 приема). Обычно курс лечения составляет 4-5 суток.
Показания
Ревматизм ревматоидный артрит
- анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева)
- воспалительные заболевания мягких тканей и суставов, которые сопровождаются болевым синдромом, в том числе травмы опорно-двигательного аппарата;
- острый приступ подагры
- артроз
- спондилоартроз
- неврит
- невралгия
- люмбаго
- радикулит;
- первичная дисменорея.
Краткий курс назначают при тендините, бурсите, послеоперационном болевом синдроме.
Противопоказания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
- желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе
- заболевания печени и почек
- III триместр беременности и период кормления грудью
- повышенная чувствительность к препарату
- бронхиальная астма
- крапивница
- острый ринит и прочие аллергические реакции, обусловленные приемом нестероидных противовоспалительных средств
Дети до 6 лет.
Побочные действия
Возможны:
- диспептические явления
- эрозивно-язвенные поражения и кровотечения в пищеварительном канале
- головокружение
-аллергические реакции
- сонливость
-раздражительность.
В месте внутримышечного введения препарата в исключительных случаях возможны ощущения жжения, абсцесс, некроз жировой ткани. 6 случае возникновения каких-либо необычных реакций обязательно посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата.
Форма выпуска
Раствор для инъекций. Ампулы по 3 мл. По № 5 или № 5x2 ампул в контурной ячейковой упаковке.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Диклофенак представляет собой препарат, обладающий противовоспалительным , жаропонижающим и обезболивающим действием. Он относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств и обладает способностью эффективно снижать симптомы лихорадки, воспаления, отеков и болей различной интенсивности.Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска
Данный противовоспалительный препарат выпускается различными фармацевтическими компаниями в виде мази, геля, крема, уколов, глазных капель, таблеток и свечей. Его можно найти во многих аптеках и под другими коммерческими названиями – наклофен, ортофен, диклофенак-УБФ, вольтарен , диклофенак - ратиофарм, диклак и другие.Фирмы производители диклофенака
| Фирма производитель | Коммерческое название препарата | Страна | Форма выпуска | Дозировка |
| Озон | Диклофенак | Россия | Предельная суточная доза для взрослых при приеме таблеток составляет 150 миллиграмм. Рекомендуемая разовая доза составляет 25 – 50 миллиграмм. Кратность применения 2 – 3 раза в сутки. Взрослым таблетки, обладающие пролонгированным действием необходимо употреблять 1 раз в сутки по 100 мг. Детям свыше 5 – 6 лет назначают только таблетки обычного действия из расчета 2 мг/кг/сут. | |
| Hemofarm | Диклофенак | Сербия | Таблетки длительного действия (ретард форма ) | |
| Уралбиофарм | Диклофенак - УБФ | Россия | Таблетки в кишечнорастворимой оболочке | |
| Ratiopharm | Диклофенак-Ратиофарм | Германия | Свечи | Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 75 – 150 миллиграмм. Детям с массой тела более 25 килограмм суточную дозу препарата высчитывают исходя из расчета 0,5 – 2 миллиграмма на один килограмм массы тела. Кратность приема – 1 раз в сутки. |
| Биохимик | Диклофенак | Россия | ||
| Дальхимфарм | Диклофенак | Россия | ||
| Биопин Фарма | Диклофенак | Россия | Мазь | В зависимости от размеров пораженного участка кожи втирают от 2 до 4 грамм мази, крема или геля. Процедуру повторяют от 2 до 3 раз в сутки. |
| Rompharm Company | Диклофенакол | Румыния | Крем | |
| Татхимфармпрепараты | Диклофенакол | Россия | Гель | |
| Вирион НПО | Диклофенак | Россия | Раствор для уколов | Обычно назначают при острых состояниях в дозе по 75 миллиграмм дважды в сутки на протяжении нескольких суток. Затем постепенно переходят на таблеточные формы препарата. |
| Фирн М | Диклофенак лонг | Республика Беларусь | Глазные капли | Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, возраста и других параметров. Обычно закапывают по 1 капле от 3 до 5 раз в сутки. Длительность лечения, как правило, составляет 7 – 30 дней. |
| Синтез | Диклофенак | Россия |
Механизм лечебного действия медикамента
Механизм действия диклофенака связан с блокированием фермента – циклооксигеназы. В обычных условиях этот фермент участвует в синтезе воспалительных веществ (простагландинов, простациклинов, тромбоксанов, лейкотриенов
) из арахидоновой кислоты в клетках организма. Простагландины, как и другие вышеперечисленные вещества, играют важную роль в развитии воспалительного процесса, отеков и лихорадки.Данный препарат довольно хорошо всасывается (абсорбируется
) в кровь при приеме внутрь. Скорость абсорбции в большой степени зависит от применяемой формы.
При внутримышечных уколах
оптимальная концентрация медикамента в крови достигается через 10 – 20 минут с момента инъекции.
При ректальном использовании (в форме свечей ) диклофенак распределяется по тканям организма уже через 30 минут.
После применения в таблетированной форме распределяется по тканям через 1 – 2 часа. При попадании в сосудистое русло медикамент связывается с белками крови и затем хорошо, но в сравнительной степени медленно, проникает в ткани организма (достижение максимальной концентрации происходит спустя 4 часа и более ).
При использовании глазных капель диклофенак также довольно хорошо всасывается и в дальнейшем поступает в структуры глаза (максимальных концентраций достигается через 30 минут ).
При местном использовании (в виде мази и геля ) отлично абсорбируется и попадает как в кровь, так и в поврежденные ткани.
Период полувыведения диклофенака из крови составляет около 2 – 3 часов (время, за которое медикамент наполовину теряет свои лечебные свойства ). Выводится в виде неактивных метаболитов (продукты распада медикамента ) с мочой (65% ) и с фекалиями (35% ). Не обладает кумулятивными свойствами (не накапливается ).
При каких патологиях назначается?
Диклофенак назначают при воспалительных заболеваниях и патологических процессах различного происхождения. Данный медикамент обладает высокой степенью всасывания и распределения в тканях, эффективно предотвращает выброс воспалительных веществ поврежденными клетками и тем самым ограничивает, замедляет и уменьшает проявления патологического воспалительного процесса. Необходимо отметить, что перед применением данного препарата рекомендуется консультация с врачом.Применение диклофенака
| Название болезни | Механизм действия | Дозировка |
| Ревматические заболевания | ||
| Ревматоидный артрит | Способен связываться с ферментом циклооксигеназой и в значительной степени тормозить высвобождение биологически активных веществ (простагландины, тромбоксан, лейкотриены, простациклин ), которые участвуют и поддерживают воспалительный процесс. Также уменьшение концентрации данных веществ в тканях существенно снижает выраженность болевого синдрома (обезболивающее действие ). | Зависит от тяжести патологии. Суточная доза для взрослых не может превышать 150 миллиграмм. Детям от 6 лет и подросткам суточная доза рассчитывается исходя из расчета 2 мг/кг/сут. |
| Анкилозирующий спондилит
(болезнь Бехтерева) |
||
| Ревматизм | ||
| Подагрические поражения | ||
| Дегенеративно-дистрофические заболевания | ||
| Деформирующий остеоартроз | Тот же. | Рекомендуемая разовая доза диклофенака составляет 25 – 50 мг. Применять препарат следует дважды или трижды в сутки. |
| Остеохондроз | ||
| Поражения внесуставных тканей | ||
| Миозит
(воспаление мышц) | Тот же. | Та же. |
| Тендовагинит
(воспаление влагалища мышечного сухожилия) |
||
| Тендинит
(воспаление сухожилия) |
||
| Бурсит
(воспаление слизистых сумок суставов) |
||
| Травматизм | ||
| Посттравматический болевой синдром | Тот же. | Уколы по 75 мг/2 раза/сутки в течение 1 – 5 дней, с последующим переходом на таблетки. |
| Послеоперационные боли | ||
| Гинекологические заболевания | ||
| Аднексит
(воспаление яичников и маточных труб) | Тот же. | Суточная доза должна составлять 50 – 150 миллиграмм. |
| Первичная альгодисменорея
(болезненность, возникающая при менструации) |
||
| Заболевания ЛОР-органов | ||
| Фарингит
(воспаление слизистой глотки) | Тот же. | |
| Тонзиллит
(воспаление гланд) |
||
| Отит
(воспаление уха) |
||
| Неврологические заболевания | ||
| Люмбаго
(сильная боль в поясничной области) | Тот же. | Та же, что и при ревматических заболеваниях. При выраженном болевом синдроме назначается в виде внутримышечных инъекций. |
| Ишиас
(воспаление седалищного нерва) |
||
| Невралгия
(поражение нерва, сопровождающееся болями) |
||
| При сильных болевых синдромах | ||
| Приступ почечной колики | Тот же. | Та же, что и при ревматических заболеваниях. |
| Печеночная колика | ||
| Приступ подагры | ||
| Травматизм | ||
| Ушибы | Тот же. | Втирают по 2 – 4 грамма геля, мази или крема дважды или трижды в сутки. |
| Сухожильные травмы | ||
| Вывихи | ||
| Мышечные травмы | ||
| Травмы суставов | ||
| Травмы связок | ||
| Глазные заболевания | ||
| Неинфекционный конъюнктивит
(воспаление слизистой глаза) | Тот же. | Закапывают по 1 капле от 3 до 5 раз в сутки. |
| Ранения глазного яблока | ||
Как применять медикамент?
Диклофенак можно применять по-разному, так как существует множество его форм выпуска. Данный лекарственный препарат чаще всего используют в форме таблеток, которые употребляют внутрь после приема пищи. Все таблеточные формы можно разделить на две принципиально отличные друг от друга категории – таблетки обычного действия, а также таблетки с пролонгированным действием (длительного действия или ретард форма ).Рекомендуемая доза для взрослых при использовании таблеток обычного действия должна составлять от 25 до 50 миллиграмм. Кратность приема 2 – 3 раза в сутки. Таблетки, обладающие пролонгированным действием, рекомендуется употреблять только взрослым. Суточная доза должна составлять 100 миллиграмм (возможно увеличение дозы до 200 мг/сут ), которую необходимо принимать один раз в сутки. Детям старше 6 лет суточную дозу рассчитывают исходя из расчета – по 2 мг/кг/сут. Следует отметить, что суточная доза как для детей, так и для взрослых не должна превышать 120 – 150 мг/сут.
Другой формой применения диклофенака являются ректальные суппозитории (свечи
).
Суточная доза для взрослых при использовании свечей не должна быть более 150 миллиграмм. Для детей с весом более 25 килограмм суточную дозу можно рассчитать исходя из веса – по 0,5 – 2 миллиграмма на каждый килограмм. Полученный результат затем рекомендуется разделить на 2 – 3 равные части и таким образом получить несколько разовых доз.
Иногда при остро возникающих состояниях, которые сопровождаются возникновением сильных болей, врач может назначить диклофенак в уколах. Чаще всего внутримышечные инъекции делают по 75 миллиграмм с частотой 1 – 2 раза в сутки, на протяжении 1 – 5 дней.
При локальном травматизме используют 1% мази, кремы и гели диклофенака. Объем применяемого лекарственного вещества зависит от площади пораженного участка и, в среднем, составляет от 2 до 4 грамм. Кратность использования этих форм выпуска не должна превышать 3 – 4 применений в сутки.
При заболеваниях глаз довольно часто применяют 0,1% глазные капли. Дозировку и режим применения определяет врач в зависимости от тяжести болезни. Обычно закапывают по 1 капле от 3 до 5 раз в сутки, на протяжении 2 – 4 недель.
Возможные побочные эффекты
При использовании данного препарата могут возникнуть различные побочные реакции. Их появление связано с индивидуальными особенностями организма, методом и корректностью применения этого лекарственного вещества.Применение диклофенака может сопровождаться возникновением следующих типов побочных эффектов:
- нарушения пищеварительной системы;
- нарушения нервной системы;
- поражения почек;
- аллергические реакции;
- нарушения системы кроветворения;
- нарушения сердечно-сосудистой системы.
Побочные эффекты, связанные с нарушением пищеварительной системы
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта связаны с прямым либо косвенным воздействием на слизистую оболочку органов этой системы. Прямое действие связано с раздражающим воздействием на слизистую, так как диклофенак по химической структуре является кислотой. Косвенное действие заключается в ингибировании ЦОГ – 1 (одна из форм циклооксигеназы ), отвечающей за синтез защищающих слизистую желудка простагландинов. К тому же диклофенак из-за своей токсичности может вызывать дисфункцию печени и поджелудочной железы.Использование диклофенака может сопровождаться следующими нарушениями со стороны пищеварительной системы:
- эрозии и язвы слизистой оболочки желудка и кишечника ;
- кровотечения и перфорации желудка и кишечника;
- отсутствие аппетита (анорексия );
- избыточное накопление газов в кишечнике (метеоризм );
- дисфункция печени;
- гепатит (воспаление печени );
- панкреатит (воспаление поджелудочной железы ).
Побочные эффекты, связанные с нарушением нервной системы
Нервные расстройства являются следствием токсического воздействия препарата на структуры головного мозга. Появление симптоматики со стороны данной системы носит сугубо индивидуальный характер. Особенно часто такие нарушения можно наблюдать при передозировке медикамента.Прием диклофенака может привести к следующим симптомам со стороны нервной системы:
- возбуждение;
- раздражительность;
- головокружение;
- асептический менингит .
Побочные эффекты, связанные с поражением почек
Диклофенак нарушает синтез простагландинов, участвующих в регуляции сосудистого тонуса, что, в свою очередь, приводит к снижению почечного кровотока и развитию почечной недостаточности . При острой почечной недостаточности в организме происходит задержка воды и солей, что сопровождается возникновением отеков. Такие отеки часто локализуются на нижних конечностях. Также не исключен прямой токсический эффект препарата на почечную ткань.Побочные эффекты, связанные с аллергическими реакциями
Лекарственная аллергия – это патологический процесс, который может сопровождаться как местной, так и генерализованной симптоматикой. Как правило, аллергические реакции могут возникнуть только после вторичного введения лекарственного вещества (аллергена ).Применение диклофенака может приводить к следующим аллергическим реакциям:
- эозинофильная пневмония ;
- синдром Лайелла;
- эритема;
- синдром Стивенса – Джонсона;
- аллергический ринит ;
Синдром Лайелла является одним из тяжелых аллергодерматозов. Данная патология представляет собой острое воспаление кожи, возникающее в результате контакта кожного покрова с аллергеном. Этот синдром сопровождается развитием сильных токсико-аллергических поражений внутренних органов, лихорадкой, а также появлением кожной сыпи , эрозий, язв и пузырей на коже и слизистых оболочках.
Эритема представляет собой резкое покраснение кожи, которое развивается вследствие расширения кожных капилляров (мелкие сосуды ). Красные пятна могут появляться на различных сегментах кожи и слизистых, а их форма и контуры также могут сильно варьировать.
Синдром Стивенса – Джонсона представляет собой крайне тяжелый вид эритемы. Он характеризуется покраснением, наличием лихорадки, появлением пузырей, язв и эрозий, охватывающих большие участки кожных и слизистых покровов.
Крапивница – аллергическая реакция, связанная с появлением на коже зудящих, красного цвета, приподнятых образований (волдырей ). Причиной появления волдырей является отек тканей кожи вокруг питающих ее сосудов.
Аллергический ринит . Аллергическая реакция, которая сопровождается развитием воспаления слизистой оболочки носа в ответ на действие аллергена, называется аллергическим ринитом. Частыми симптомами этой реакции являются обильные выделения и заложенность носа , зуд , а также чихание.
Отек Квинке – аллергическая реакция, которая характеризуется развитием отека подкожно-жирового слоя кожи. Чаще всего такой отек появляется на лице, половых органах и конечностях. При его возникновении кожный зуд отсутствует, а кожа не изменяет своего цвета. Иногда отек Квинке может переходить с лица на слизистую гортани, что может привести к дыхательной недостаточности (развивается удушье ). Механизм возникновения данной реакции такой же, как и при крапивнице.
Анафилактический шок представляет собой одну из самых опасных аллергических реакций, приводящих нередко к летальному исходу. Для анафилактического шока характерно быстрое снижение артериального давления , появление выраженных местных реакций в месте попадания аллергена в организм, а также быстро развивающийся отек гортани и бронхоспазм (сужение просвета бронхов ). Снижение артериального давления может привести к сердечной недостаточности , а бронхоспазм вместе с отеком гортани - к быстро прогрессирующей дыхательной недостаточности .
Побочные эффекты, связанные с нарушением системы кроветворения
Использование диклофенака может привести к изменениям в кроветворной системе. По сути, эти нарушения связаны с токсическим действием препарата на структурные компоненты клеток крови.При приеме диклофенака могут возникать следующие нарушения со стороны системы кроветворения:
- лейкопения;
- агранулоцитоз;
Лейкопения – это синдром, характеризующийся снижением общего числа лейкоцитов (белые кровяные тельца ). Эти клетки являются важным звеном в регуляции и осуществлении противоинфекционного иммунитета .
Агранулоцитоз – представляет собой сильно выраженную лейкопению, при которой происходит не только снижение количества лейкоцитов, но и наблюдается уменьшение количества их молодых форм (гранулоцитов ).
Тромбоцитопения – это патологическое состояние, проявлением которого является снижение числа тромбоцитов (кровяные пластинки ) в крови. Такое состояние достаточно опасно, так как может привести к нарушениям свертываемости крови и появлению длительных кровотечений.
Побочные эффекты, связанные с нарушением сердечно-сосудистой системы
При применении диклофенака основным нарушением, возникающим со стороны сердечно – сосудистой системы, являются тромбозы сосудов. Причиной их появления связана с увеличение количества простагландинов, которые в норме обеспечивают функциональность внутреннего покрова сосудов, а также регулируют систему свертывания крови. Также при использовании данного препарата может наблюдаться повышение артериального давления, сердцебиение и боли в грудной клетке.Приблизительная стоимость медикамента
Цены на диклофенак достаточно приемлемы во всех регионах России вне зависимости от формы выпуска и места реализации данного лекарственного средства. Ниже представлена таблица, которая отражает среднюю стоимость препарата в некоторых городах Российской Федерации.| Форма выпуска | Средняя стоимость медикамента | |||||
| Москва | Казань | Красноярск | Самара | Тюмень | Челябинск | |
| Таблетки | 55 рублей | 52 рубля | 53 рубля | 53 рубля | 55 рублей | 60 рублей |
| Свечи | 62 рубля | 60 рублей | 60 рублей | 58 рублей | 62 рубля | 67 рублей |
| Мазь | 35 рублей | 34 рубля | 33 рубля | 35 рублей | 36 рублей | 39 рублей |
| Крем | 50 рублей | 48 рублей | 47 рублей | 47 рублей | 49 рублей | 55 рублей |
| Гель | 74 рубля | 72 рубля | 71 рубль | 73 рубля | 73 рубля | 78 рублей |
| Раствор для уколов | 50 рублей | 49 рублей | 49 рублей | 48 рублей | 47 рублей | 53 рубля |
| Глазные капли | 46 рублей | 42 рубля | 43 рубля | 44 рубля | 43 рубля | 47 рублей |
Характеристика вещества Диклофенак
Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.
Фармакология
Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее, противоревматическое .Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE 2 , ПГF 2альфа, тромбоксана A 2 , простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.
После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. C max в плазме достигается через 1-2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества C max диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, C max — 0,5-1 мкг/мл, время наступления C max — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении C max в плазме достигается через 10-20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T 1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3-6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.
При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления C max в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.
Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.
Применение вещества Диклофенак
Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.
Ограничения к применению
Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Диклофенак
Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ , желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.
При в/м введении - жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.
При применении свечей - местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.
При местном применении - зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.
Взаимодействие
Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД , нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ , угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Пути введения
Внутрь, в/м , в/в , ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок ).
Меры предосторожности вещества Диклофенак
При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.
Актуализация информации
Риск желудочно-кишечных осложнений
Риск желудочно-кишечных осложнений. Диклофенак натрия, как и другие НПВС , может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ , в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС . Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ , большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС , отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 мес и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ .
Источники информации
rxlist.com
pharmakonalpha.com
[Обновлено 31.07.2013 ]
Риск тромбоэмболических осложнений
Комитет оценки рисков в сфере фармаконадзора (The Pharmacovigilance Risk Assessment Committee - PRAC)
Европейского медицинского агентства (European Medicines Agency - ЕМА
) пришел к выводу, что эффекты ЛС
, содержащих диклофенак, на сердечно-сосудистую систему при их системном применении (капсулы, таблетки, инъекционные формы) сходны с таковыми для селективных ингибиторов ЦОГ-2, особенно при применении диклофенака в высоких дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении.
PRAC
заключает, что польза при применении диклофенака превышает риски, но рекомендует соблюдать те же предосторожности, что и при использовании ингибиторов ЦОГ-2, чтобы минимизировать риск тромбоэмболических осложнений.
Пациентам с предшествующими выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, ИБС , цереброваскулярных нарушениях, заболеваниях периферических артерий, не следует применять диклофенак. Пациентам с наличием факторов риска (например, высокое АД , повышенный уровень холестерина, диабет, курение) следует использовать диклофенак с большой осторожностью.
Источники информации
ema.europa.eu
[Обновлено 04.12.2013 ]
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
| 0.0614 | |
| 0.0582 | |
| 0.0336 | |
| 0.0301 | |
| 0.018 | |
| 0.0112 | |
| 0.0064 | |
| 0.0033 | |
| 0.0031 | |
| 0.0028 | |
| 0.0028 | |
| 0.0027 | |
| 0.0026 | |
| 0.0026 | |
| 0.0025 | |
| 0.0025 | |
| 0.0025 | |
| 0.0023 | |
| 0.0022 | |
| 0.0021 | |
| 0.0016 | |
| 0.0015 | |
| 0.0015 | |
| 0.0014 | |
| 0.0013 | |
| 0.0013 | |
| 0.0013 | |
| 0.001 | |
| 0.001 | |
| 0.0009 | |
| 0.0009 | |
| 0.0009 | |
Действующее вещество: диклофенак натрия - 25,0 мг
Вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный - 3,0 мг, бензиловый спирт - 40,0 мг, пропиленгликоль - 200,0 мг, макрогол 400 - 40,0 мг, динатрия эдетат дигидрат - 0,1 мг, вода для инъекций - до 1 мл.
Описание: Прозрачная или слабо опалесцирующая слегка окрашенная жидкость со слабым характерным запахом. Фармакотерапевтическая группа: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). АТХ:S.01.B.C.03 Диклофенак
M.01.A.B.05 Диклофенак
Фармакодинамика:Активный компонент препарата - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий выраженными анальгезирующими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Неселективный ингибитор циклооксигеназ 1 и 2 типа (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления.
При ревматических заболеваниях препарат способствует значительному уменьшению боли, утренней скованности, припухлости суставов, что способствует улучшению функционального состояния сустава. При травмах, в послеоперационном периоде уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Фармакокинетика:После внутримышечного введения диклофенака его всасывание начинается немедленно
Максимальная концентрация в плазме (Смах), среднее значение которой составляет около 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 минут. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.
Величина площади под кривой "концентрация-время"
(AUC ) после внутримышечного введения диклофенака примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При последующих введениях препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.Распределение
Связь с белками сыворотки крови - 99,7%, преимущественно с альбуминами (99,4%). Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме крови, концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени, до 12 часов. Метаболизм
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, преимущественно, посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3"-гидрокси-, 4"-гидрокси-, 5"-гидрокси-, 4",5-дигидрокси- и 3"- гидрокси-4"-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем . В метаболизме препарата принимает участие изофермент
CYP2C9.Выведение
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3" -гидрокси-4" метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен. Около 60% дозы препарата выводится через почки в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1 % диклофенака. Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Фармакокинетические параметры диклофенака у пожилых пациентов не изменяются.
У пациентов с нарушением функции почек кумуляции неизмененного активного вещества не отмечается при соблюдении рекомендованного режима дозирования. При клиренсе креатинина (КК) менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.
Диклофенак проникает в грудное молоко.
Показания:Симптоматическая терапия воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний:
Ревматоидный артрит;
Анкилозирующий спондилит;
Остеоартрит;
Спондилоартриты.
Болевые синдромы со стороны позвоночника.
Ревматические заболевания внесуставных мягких тканей.
Острый приступ подагры.
Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет;
Тяжелые приступы мигрени.
Противопоказания:Гиперчувствительность к диклофенаку (в т.ч. другим НПВП) и другим компонентам препарата.
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе).
Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенные кровотечения желудочно-кишечного тракта, перфорация.
Тяжелая степень печеночной, почечной (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) и сердечной недостаточности.
Состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений (например, церебро-васкулярных кровотечений и т.д), гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.
Подтвержденная гиперкалиемия.
Ранний послеоперационный период после проведения аортокоронарного шунтирования.
Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения.
Активные заболевания печени.
Беременность III триместр, период грудного вскармливания.
Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:При применении диклофенака и других НПВП необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентами, имеющими язвенное поражение желудка или кишечника, инфекцию Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона, нарушения функции печени в анамнезе или пациентами, предъявляющими жалобы, указывающие на заболевания желудочно-кишечного тракта. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки полости носа (в т.ч. с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами). Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличениеили при
наличии язвенного анамнеза, особенно кровотечений и перфорации язвы и у пожилых пациентов.
Следует соблюдать особую осторожность при применении диклофенака у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные глюкокортикостероиды (в т. ч. ), антикоагулянты (в т. ч. ), антиагреганты (в том числе , ) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Осторожность необходима при назначении диклофенака пациентам с печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии. Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении пациентов с нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин), дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, гипертонической болезнью, при лечение курящих пациентов или пациентов, злоупотребляющих алкоголем, при лечении пожилых пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным; уменьшением объема циркулирующей крови любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств.
Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей; им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.
Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в том числе с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний (включая ишемическую болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, компенсированную сердечную недостаточность, заболевания периферических сосудов), с дефектами системы гемостаза, с риском сердечно-сосудистых тромбозов (в т.ч. инфарктов миокарда и инсультов).
Особую осторожность следует соблюдать при внутримышечном введении диклофенака пациентам с бронхиальной астмой из-за риска обострения заболевания.
Беременность и лактация:Безопасность применения диклофенака у беременных в I и II триместрах беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. , как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода). В исследованиях на животных не установлено отрицательного действия диклофенака на течение беременности, эмбриональное и постнатальное развитие.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия. Редко - гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, проктит, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации). Очень редко - стоматит, глоссит, эзофагит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, обострение геморроя.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови. Редко - гепатит, желтуха, нарушения функции печени. Очень редко - некроз печени, печеночная недостаточность, гепаторенальный синдром.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение. Редко - сонливость. Очень редко - нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит, нарушения вкусовых, ощущении
Нарушения психики: очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные
сновидения, раздражительность, психические нарушения.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - нарушения зрения (затуманивание зрения, диплопия).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго; очень редко - нарушения слуха, шум в ушах.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, в т.ч. аллергическая.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит; нефротический синдром; папиллярный некроз.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко -тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, эозинофилия. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение артериального давления и шок; очень редко - ангионевротический отек.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, повышение артериального давления (АД), васкулиты.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - развитие приступа бронхиальной астмы (включая одышку), кашель, отек гортани; очень редко - пневмонит.
Общие расстройства и реакции в месте введения: часто - боль, уплотнение в месте инъекции; редко - отеки, некроз в месте введения препарата, абсцесс в месте инъекции.
Передозировка: Характерных клинических проявлений передозировки диклофенака нет. При передозировке препарата могут наблюдаться рвота, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), диарея, головокружение, шум в ушах, судороги, одышка, угнетение дыхания, кома. В случае значительной передозировки могут отмечаться острая почечная недостаточность и поражения печени. Лечение: симптомов передозировки НПВП, в том числе диклофенаком, включает поддерживающую и симптоматическую терапию. Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях, как понижение артериального давления, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Эффективность форсированного диуреза, гемодиализа или гемоперфузии маловероятна, так как НПВП, в том числе , в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму. Взаимодействие:Представленные ниже лекарственные взаимодействия отмечались при применении различных лекарственных форм диклофенака.
Литий, . Поскольку может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови, рекомендуется проводить измерение концентрации лития и дигоксина в крови при одновременном применении с диклофенаком для внутримышечного введения.
Диуретические и гипотензивные средства. При одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) , как и другие НПВП, может снижать их гипотензивное действие. Поэтому у пациентов, особенно пожилого возраста, при одновременном назначении диклофенака и диуретиков или гипотензивных средств следует регулярно измерять артериальное давление, контролировать функцию почек и степень гидратации (особенно при комбинации с диуретиками и ингибиторами АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности). Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению концентрации калия в сыворотке крови (в случае такого сочетания лекарственных средств данный показатель следует часто контролировать).
НПВП и глюкокортикостероиды. Одновременное системное применение диклофенака и других системных НПВП или глюкокортикостероидов может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно- кишечного тракта.
Антикоагулянты и антиагреганты. Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших данную комбинацию препаратов. Поэтому, в случае такого сочетания лекарственных средств, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонына. Одновременное применение НПВП, включая с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Гипогликемические препараты. В клинических исследованиях установлено, что при совместном применении диклофенака и гипогликемических препаратов для приема внутрь, не влияет на эффективность последних. Однако, известны отдельные сообщения о развитии как гипогликемических, так и гипергликемических состояний на фоне применения диклофенака, требующих изменения дозы гипогликемических препаратов. У пациентов, получающих одновременное лечение гипогликемическими препаратами и диклофенаком, следует регулярно проводить измерение концентрации глюкозы крови.
Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП, включая , менее, чем за 24 часа до или после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Циклоспорин и препараты золота. Изменяя активность простагландинов в почках, как и другие НПВП, может усиливать нефротоксичность циклоспорина и препаратов золота. При одновременном применении с циклоспорином, препаратами золота доза диклофенака должна быть ниже, чем у пациентов, не применяющих или препараты золота.
Цефамандол, цефотетан, валъпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином, препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению.
Препараты, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его эффективность и токсичность.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Антибактериальные средства производные хинолона. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.
Сильные ингибиторы CYP 2 C 9. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака и сильных ингибиторов CYP 2 C 9 (таких как сульфинпиразон и ) из-за возможного увеличения концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.
Фенитоин. При одновременном применении фенитоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможного усиления его системного воздействия.
Особые указания:При применении НПВП, включая , отмечались такие явления как кровотечения или изъязвления/перфорации желудочно-кишечного тракта, в ряде случаев со смертельным исходом. Данные явления могут возникнуть в любое время при применении препаратов у пациентов с наличием или отсутствием предшествующих симптомов и серьезными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе или без них. У пациентов пожилого возраста подобные осложнения могут иметь серьезные последствия. При развитии у пациентов, получающих препарат , кровотечений или изъязвлений желудочно-кишечного тракта препарат следует отменить. Для снижения риска токсического действия на желудочно-кишечный тракт пациентам с язвенным поражением ЖКТ, особенно осложненным кровотечением или перфорацией в анамнезе, а также пожилым пациентам, препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе.
Пациентам с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также пациенты, получающим терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты, или другими лекарственными средствами, способными повысить риск поражения ЖКТ, следует принимать гастропротекторы (например, ингибиторы протонной помпы или ). Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, необходимо сообщать врачу обо всех необычных абдоминальных симптомах.
, могут возникнуть аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидныеПротивовоспалительное действие диклофенака и других НПВП, может затруднять диагностику инфекционных процессов.
Не следует назначать вместе с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ 2, ввиду отсутствия данных о повышении эффективности совместной терапии, а также из-за потенциального увеличения нежелательных явлений. Поскольку в период применения диклофенака, так же, как и других НПВП, может отмечаться повышение активности одного или нескольких печеночных ферментов, при длительной терапии препаратом, в качестве меры предосторожности, показан контроль функции печени, клинический анализ крови, анализ кала на скрытую кровь. При сохранении и прогрессировании нарушений печеночной функции или возникновении признаков заболеваний печени, или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи и т.п.), прием препарата необходимо отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения диклофенака может развиваться без продромальных явлений. На фоне терапии НПВП, включая , отмечались задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать особую осторожность и рекомендуется проводить контроль функции почек у пациентов с гипертонической болезнью, нарушениями функции сердца или почек, пожилых пациентов, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на почечную функцию, а также у пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей плазмы крови любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. После прекращения терапии препаратом обычно отмечается нормализация показателей почечной функции до исходных значений.
Диклофенак, так же, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходимо проводить тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
Обострение бронхиальной астмы, отек Квинке и крапивница наиболее часто отмечаются у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, носовыми полипами, хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими ринитоподобными симптомами). У данной группы пациентов, а так же у пациентов с аллергией на другие препараты (сыпь, зуд или крапивница) при назначении диклофенака следует соблюдать особую осторожность (готовность /к проведению реанимационных мероприятий). Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимально эффективную дозу диклофенака минимально возможным коротким курсом. Длительная терапия диклофенаком и терапия с применением высоких доз может привести к возрастанию риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая, инфаркт миокарда и инсульт).
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Поскольку у значительной части пациентов при назначении диклофенака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами). Форма выпуска/дозировка:Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.
Упаковка:По 3 мл в ампулы из бесцветного прозрачного нейтрального стекла (тип I) с точкой надлома. На каждую ампулу наклеивают этикетку или наносят маркировку быстрозакрепляющейся краской.
По 10 ампул в блистер из ПВХ, по 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
По 5 ампул в блистер из ПВХ, по 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения: В защищенном от света месте при температуре не выше 250 С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности: 3 года. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-002799 Дата регистрации: 29.12.2014 Дата аннулирования: 2019-12-29 Владелец Регистрационного удостоверения: АЛВИЛС, ООО Россия Производитель: Дата обновления информации: 07.02.2016 Иллюстрированные инструкции
