Что собой представляет Сустак Форте? При нарушенной почечной функции. Показания к назначению

C01DA02 Нитроглицерин

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие — вазодилатирующее, гипотензивное, сосудорасширяющее, антиангинальное.

Показания препарата Сустак форте

Противопоказания

Побочные действия

Способ применения и дозы

Условия хранения препарата Сустак форте

В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Сустак форте

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.

Связывание с белками плазмы составляет 60%. T 1/2 после приема внутрь - 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.

Показания

Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Режим дозирования

Применяют сублингвально, буккально, внутрь, накожно, в/в капельно. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, конкретной клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) - коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) - беспокойство, психотические реакции.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.

Прочие: метгемоглобинемия.

Противопоказания к применению

Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение нитроглицерина (глицерила тринитрата) при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом - резкая слабость и головокружение.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени (парентерально).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек (парентерально).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).

При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.

Если при накожном применении нитроглицерина (глицерила тринитрата) возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

Вазодилататорами называют сосудорасширяющие препараты, назначаемые при сердечно-сосудистых заболеваниях (гипертонии, стенокардии, сердечной недостаточности и т. д.).

В качестве быстродействующих вазодилатирующих средств используют нитраты. Представители этой группы вызывают расширение сосудов, влияют на состояние пост- и преднагрузки, а также существенно повышают СВ.

Однин из вазодилататоров-нитратов – препарат Сустак форте, действующим веществом которого является нитроглицерин.

К преимуществам лекарственного средства относят быстродействие, эффективность и огромное количество лекарственных форм.

Фармакологические свойства

Действие глицерила тринитрата (нитроглицерина) обусловлено уменьшением преднагрузки, постнагрузки и, соответственно, потребности миокарда в кислороде.

Уменьшение постнагрузки достигается, благодаря снижению ОПСС, а уменьшение преднагрузки – благодаря расширению периферических вен и снижению поступления крови к правому предсердию.

При лечении препаратом коронарный кровоток перераспределяется в ишемизированные зоны миокарда, улучшается переносимость нагрузок у людей со стенокардией и ИБС , происходит снижение давления в малом круге кровообращения.

При сердечной недостаточности Сустак форте обеспечивает разгрузку миокарда за счет снижения преднагрузки.

Показания к применению на Сустак форте

Буккальное, сублингвальное применение: профилактика и купирование приступов стенокардии; в качестве средства скорой помощи при острой левожелудочковой недостаточности и остром инфаркте миокарда на догоспитальном этапе.

Способ применения

Медикамент можно применять внутрь, сублингвально, накожно, буккально, в/в капельно.

При приступах стенокардии препарат применяют сублингвально (таблетку, капсулу кладут под язык и держат там до полного растворения, не проглатывая). Делают это сразу после появления боли – по 0,5-1 мг на один прием. Чтобы ускорить наступление терапевтического эффекта, капсулу можно сразу раздавить зубами.

Для предупреждения приступов стенокардии Сустак форте принимают внутрь и запивают водой. Делают это перед приемами пищи. В легких случаях лекарство используют дважды-трижды в день по 1-2 табл. 2,9 мг. В более сложных случаях препарат принимают так же, но уже по 5,2 мг. Главное, чтобы суммарная суточная доза не превышала 34,8 мг.

Также для купирования приступов можно использовать другие формы Сустака форте, например, раствор 1% для сублингвального применения. Во время приступа 1-2 капли раствора держат под языком либо 2-3 капли наносят на кусочек сахара и держат во рту до полного растворения.

Мазь выдавливают на кожу полоской 2,5 см. В день разрешается использовать до 15 см мази.

При буккальном применении пластинку с нужным количеством нитроглицерина прикрепляют к слизистой оболочке полости рта (для этого идеально подходит верхняя десна над малыми коренными зубами или клыками). Чтобы приклеить пластинку, достаточно прижать ее пальцем к десне и подержать несколько секунд.

Чтобы купировать приступ, можно воспользоваться спреем, аэрозолем для сублингвального применения. Для этого необходимо сесть, задержать дыхание, ввести 1-2 дозы препарата и на несколько секунд закрыть рот. Если необходимо, ввести лекарство можно повторно. Главное, чтобы количество вводимого препарата не превышало 3 доз в течение 15 минут. Для профилактики приступов Сустак форте вводят по 1 дозе перед нагрузкой (за 5-10 минут).

При внутривенном введении нитроглицерина врач обязан подобрать скорость введения ЛС (индивидуально для каждого пациента). Вводят раствор через систему для внутривенных вливаний либо через автоматический дозатор.

Форма выпуска, состав

Выпускается Сустак форте в виде таблеток, мази, капсул, раствора, спрея, дозированного аэрозоля, пленок. Все лекарственные формы препарата содержат один и тот же действующий компонент – нитроглицерин.

Взаимодействие с другими препаратами

Возможные лекарственные взаимодействия:

• с ингибиторами АПФ, трициклическими антидепрессантами, вазодилататорами, этанолсодержащими препаратами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами МАО, бета-адреноблокаторами, мочегонными средствами, этанолом – усиление гипотензивного эффекта;
• с симпатомиметиками – снижение антиангинального эффекта нитроглицерина, уменьшение прессорного эффекта симпатомиметиков, развитие артериальной гипотензии;
• с блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами – усиление антиангинального действия;
• с АСК – усиление антиагрегантного действия АСК, повышение плазменной концентрации нитроглицерина, усиление гипотензивного действия, появление головной боли;
• с препаратами, обладающими антихолинергической активностью (включая дизопирамид, трициклические антидепрессанты) – развитие сухости во рту, гипосаливации;
• с АСК (при длительном применении) – снижение вазодилатирующего действия нитроглицерина;
• с гепарином (при в/в введении нитроглицерина) – снижение антикоагулянтного действия гепарина;
• с гистамином, ацетилхолином, норэпинефрином – уменьшение эффектов перечисленных препаратов;
• с новокаинамидом – развитие коллапса, усиление гипотензивного эффекта;
• с дигидроэрготамином – снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, повышение биодоступности дигидроэрготамина;
• с силденафилом – риск развития инфаркта миокарда, артериальной гипотензии;
• с суматриптаном, ризатриптаном – риск возникновения спазма коронарных артерий;
• с этанолом – резкое головокружение, слабость;
• с хинидином – риск развития ортостатического коллапса.

Побочные действия

Передозировка

Сопровождается падением кровяного давления, головными болями, рефлекторной тахикардией, диспноэ, ортостатической дисрегуляцией, чувством жара, цианозом, тошнотой, повышенной сонливостью, астенией, метгемоглобинемией, коллапсом, тахипноэ, рвотой.

Чтобы избавиться от данных симптомов, нужно опустить голову больного и приподнять ноги. Обычно артериальное давление стабилизируется в течение 15 мин. Если этого не происходит, вводят финелэфрин и вазоконстикторы.

При развитии метгемоглобинемии практикуют внутривенные вливания хлорида метилтиониния, аскорбиновой кислоты, проведение оксигенотерапии, гемодиализа, обменного переливания крови.

Противопоказания

Сустак форте не используют при шоке, артериальной гипотензии, коллапсе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда с выраженной гипотензией, тампонаде сердца, констриктивном перикардите, повышенном внутричерепном давлении (в том числе после недавно перенесенных травм головы, а также при геморрагическом инсульте), токсическом отеке легких, индивидуальной непереносимости нитратов, закрытоугольной глаукоме с повышенным внутриглазным давлением.

С осторожностью используют при:

• нарушениях мозгового кровообращения,
• выраженном церебральном атеросклерозе,
• лечении пожилых людей,
• склонности к ортостатической гипотензии,
• гиповолемии и выраженных нарушениях почечной/печеночной функции (парентерально),
• тяжелой анемии.

При беременности

Использование нитроглицерина при лактации и беременности практикуется редко. Перед назначением Сустака форте врач должен убедиться, что проводимое лечение не нанесет вреда младенцу или плоду.

Особые указания

Длительное применение ЛС может спровоцировать развитие толерантности к нитратам. Чтобы предотвратить развитие толерантности, нужно соблюдать 10-12-часовой интервал в их применении на протяжении каждого 24-часового цикла.

Употреблять алкоголь во время терапии недопустимо.

Если накожное применение нитроглицерина спровоцировало приступ стенокардии, нужно принять глицерил тринитрат сублингвально, то есть под язык.

Влияние на способность к вождению транспортных средств, управлению механизмами

Нитроглицерин способствует уменьшению скорости психомоторных реакций. Это должны учитывать водители и люди, занимающиеся потенциально опасной деятельностью.

Применение в педиатрии

Детям Сустак форте назначают с осторожностью.

При нарушенной почечной функции

При выраженных нарушениях почечной функции лекарство применяют с осторожностью (парентерально).

При нарушенной печеночной функции

Также осторожность необходима при парентеральном использовании препарата у людей с выраженными нарушениями печеночной функции.

Условия продажи

Для покупки Сустака форте нужен рецепт.

Условия, продолжительность хранения

Место хранения медикамента должно быть прохладным, сухим, защищенным от света. Годно лекарство в течение пяти лет.

Цена

В РФ Сустак Форте не продается.

Украинские аптеки на сегодняшний день также не реализуют препарат.

Аналоги

К аналогам медикамента относятся такие средства, как

Состав и форма выпуска препарата

25 шт. - пеналы пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.

Связывание с белками плазмы составляет 60%. T 1/2 после приема внутрь - 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.

Показания

Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.

Дозировка

Применяют сублингвально, буккально, внутрь, накожно, в/в капельно. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, конкретной клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) - коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) - беспокойство, психотические реакции.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.

Прочие: метгемоглобинемия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что , применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, .

На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом - резкая слабость и головокружение.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).

При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.

Если при накожном применении нитроглицерина (глицерила тринитрата) возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Нитраты в кардиологии применяются более 100 лет. Со временем появляются новые разновидности, совершенствуются схемы лечения, выявляются новые аспекты применения. По существующей классификации различают нитраты короткого действия и пролонгированные.

Нитроглицерин

К нитратам короткого действия относится нитроглицерин — предшественник всей группы органических нитратов. Представителем нитратов пролонгированного действия является Сустак Форте, доказавший свою эффективность против болей в сердце.

Немного истории

Нитраты как химическое соединение синтезированы в 1846 году химиком Собреро. Это была маслянистая жидкость. Первый опыт применения в медицинской практике в 1879 году опубликован журналом «Ланцет», автором был доктор Мюррелл. Он употребил 1%-ный спиртовой раствор нитроглицерина сам, испробовав препарат на себе и на больных с приступом сердечных болей. С тех пор фармацевты начали усиленно работать с группой нитратов, создавая новые лекарственные формы.

• 1925 год — появление капсул нитроглицерина, жидкого раствора на спирту, гранул и таблеток для применения под язык;
• 60-е годы прошлого века — первые пролонгированные формы;
• 70-е годы — мазь с нитроглицерином;
• конец 70-х — растворы для внутривенного введения;
• 1979 год — в СССР разработана совершенно новая форма: сополимерные пластинки тринитролонг;
• начало 80-х — трансдермальные формы нитроглицерина;
• 1983 год — начался выпуск аэрозолей нитроглицерина для купирования приступа сердечных болей.

Такое разнообразие лекарственных форм обусловлено двумя причинами.

Важно! Действующее вещество нитроглицерин оказывало быстрый, но кратковременный эффект, требовалось создать формы с более длительным периодом действия. Вторая причина — необходимость «увести» лекарство от прохождения через печень.

Состав

Медикамент основывается на нитроглицерине.

Фармакологическое действие

Венодилатирующий медикамент. Под воздействием нитроглицерина освобождается оксид азота – эндотелиальный, релаксирующий фактор естественного происхождения.

Препарат активизирует гуанилатциклазу. Из-за повышения уровня цГМФ происходит расслабление гладкомышечных волокон вен и венул.

Для нитроглицерина свойственна спазмолитическая, антиангинальная активность, которая расслабляет гладкую мускулатуру пищеварительной системы, сосудов, желчевыводящих путей и мочеточников.

Благодаря внутривенному введению происходит расширение периферических вен, что за короткое время снижает преднагрузку на сердце.

Лекарственные формы препаратов нитроглицерина

Форма выпуска нитроглицерина влияет на скорость лечебного воздействия.

Сублингвальные таблетки и капсулы, спреи и аэрозоли

Относятся к короткодействующим антиангинальным средствам. Достаточно выждать 1-2 минуты после использования препарата, и боль уходит. Эта форма препарата работает 4-6 минут, а через 20 минут не удается обнаружить препарат в крови.

Растворы для внутривенного применения

Начинают действовать первые 2 -5 минут. Чтобы продлить эффект, инфузия продолжается до 10 часов. Перлинганит, Изокет — инфузионные препараты для купирования приступа стенокардии или при остром инфаркте миокарда.

Пластинки

Применяются для приклеивания на слизистую щеки или приклеивания на десну таблетки отечественного производства Тринитролонг и Динитросорбилонг, быстро начинают действовать, буквально первые минуты после приема, эффект длится 5-10 часов в зависимости от дозировки. Динитросорбилонг по 40 мг действует до 10 часов. Импортные аналоги Сусадрин, Сустабукал, Нитробукал.

Пластыри, мази и диски

Требуют до 30-60 минут, чтобы всосаться в кровь и начать действовать, поэтому не могут предназначаться для купирования приступа стенокардии или инфаркта. Их применение оправдано для предупреждения приступов. Недостатками являются колебания концентрации нитроглицерина в крови на протяжении суток, быстрое привыкание, что требует увеличения дозировки. Это явление называется толерантность и объясняется дефицитом сульфгидрильных групп.

Ликвидировать дефицит можно препаратами Унитиол, Метионин, Капотен, назначаемыми совместно с нитроглицерином. Представителями этой группы аналогов являются Нитро Дерм, Нитро Лор, Нитромазь, Минитрон. Есть данные о том, что уровень толерантности восстанавливается на фоне 10-12-ти часового перерыва в лечении.

Внимание! Существует серьёзная опасность для жизни и здоровья в связи с решением самостоятельно сделать паузу приём а лекарств. Это должно быть прерогативой врача, который заменит Сустак препаратом другой фармакологической группы.

Таблетки для приема внутрь — пролонгированные препараты

Действие препаратов происходит в 2 этапа:

• на первом этапе часть препарата всасывается в ЖКТ и начинает действовать через 10 минут;
• после 4-6 часов всасывается оставшаяся часть препарата.

Цель их назначения — только профилактика приступов сердечных болей. Отсутствие обезболивающего эффекта после приема нитроглицерина короткого действия указывает на развившийся острый инфаркт миокарда.

Показания к назначению

Сустак прописывают пациентам, страдающим от:

• стенокардических приступов;
• острого инфаркта миокарда;
• легочной отечности;
• осложненного инфаркта с недостаточностью левого желудочка;

Пролонгированные формы нитроглицерина

Пролонгированные формы препарата Сустак выпускаются в 2 видах. Это таблетки для внутреннего применения Сустак и пероральные капсулы Сустак Мите. Латинский термин «фортис» означает сильный, «мите» — мягкий.

Таблетки состоят из 6,4 мг глицерила тринитрата, расфасованных по 25 штук в пластиковых пеналах зеленого цвета или по 3000 штук в контейнерах.

Применение в качестве профилактического средства при ишемических атаках и в период восстановления после инфаркта объясняется следующим механизмом:

1. Оксид азота, образующийся вследствие метаболизма нитроглицерина, оказывает расслабляющее влияние на гладкую мускулатуру сосудов, расширяя их (периферический вазодилататор).
2. Снижает давление в системе легочной артерии.
3. Перераспределяет кровоток в сердечной мышце с учетом ишемии миокарда.
4. Повышает устойчивость миокарда к физической нагрузке.
5. При сердечной недостаточности снижает преднагрузку на миокард.
6. Уменьшает потребность миокарда в кислороде в условиях ишемии.

Сустак Мите по результатам клинических испытаний дает эффект плацебо, в настоящее время в России практически не продается.

Фармакокинетика при пероральном применении

Сустак всасывается из ЖКТ и попадает в печень, где происходит его метаболизм. Под действием фермента нитратредуктаза из тринитрита переходит в диформу, которая и оказывает вазодилатирующее действие на сосуды. Такой механизм срабатывает при приеме внутрь. Сублингвальное применение таблеток исключает прохождение препарата через печень.

Связывание с белками плазмы достигает 60%. Период полувыведения зависит от приёма. При пероральном приеме достигает 4 часа, при сублингвальном — 20 минут.

Выводится почками в метаболизированном виде.

Режим дозирования и особенности применения

Рецепт может выписать только врач. Учитывается функциональный класс стенокардии. Таблетку глотают не разжевывая, запивая водой. Можно использовать под язык. Кратность приёма не должна превышать 2-3 раза в сутки, максимальная суточная доза 39 мг, разовая — 13 мг.

Инструкция рекомендует принимать таблетку сидя. Для предотвращения толерантности рекомендуется делать 10-12 часовой перерыв каждые сутки. В период лечения запрещено управлять автомобилем и работать с опасными механизмами. Применение у беременных и кормящих возможно после оценки риска для плода и ребенка и целесообразности применения.

Показание к применению у пожилых и страдающих тяжелыми заболеваниями почек и печени, церебральным атеросклерозом, нарушением мозгового кровообращения, малокровием, ортостатическим снижением АД следует оценивать с осторожностью, особенно при оральном применении.

Алкоголь на фоне приема препарата запрещен.

Противопоказания и побочные действия

Руководство по применению препарата запрещает назначение препарата в следующих случаях:

• гипотония;
• острый инфаркт со снижением АД;
• заболевания миокарда;
• аортальный стеноз;
• сердечная тампонада;
• кровоизлияние в мозг;
• повышение внутричерепного давления;
• коллапс, шок;
• токсический;
• закрытоугольная глаукома;
• непереносимость препарата.

Самым частым побочным эффектом является головная боль, головокружение. Может быть снижение АД, учащение пульса, жар, гиперемия лица, тошнота, рвота. В крови появляется метгемоглобин. Возможны аллергические реакции. Головную боль можно снять одновременным приемом валидола.

При передозировке — цианоз, коллапс, расстройства психики. Первая доврачебная помощь состоит в придании больному положения с опущенным головным концом и приподнятыми ногами.

Взаимодействие с другими лекарствами

Сустак активно взаимодействует со многими препаратами, применяемыми у этой категории больных. Одновременный приём препарата с бэта-блокаторами и блокаторами кальциевых каналов даёт усиление антиангинального эффекта. С этими же препаратами, а также с ингибторами МАО, трициклическими антидепрессантами, мочегонными происходит усиление гипотензивного эффекта.

Сустак и антихолинэстеразные средства при сочетании вызывают гипосаливацию и сухость во рту.

С целью разжижения крови и улучшения ее текучести больным с ИБС назначают препараты ацетилсалициловой кислоты. При параллельном назначении препарата ацетилсалициловая кислота усиливает свои антиагрегантные свойства, в то время как у Сустака снижается сосудорасширяющий эффект. С новокаинамидом гипотензивный эффект может быть очень выражен, вплоть до коллапса.

Совет! Ортостатический коллапс вызывается одновременным применением с хинидином, резкий подъём с постели может привести к кратковременной потере сознания.

Ризатриптан, суматритан вызывают спазм коронарных артерий, а сильденафил может спровоцировать повторный инфаркт миокарда. Ацетилхолин, гистамин в присутствии Сустак форте теряют активность. Употребление алкоголя или спиртовых настоек вызывает головокружение.

Применение при беременности

Разрешается, но только в крайних случаях.

Применение при нарушенной почечной функциональности

Пациент с выраженными заболеваниями почек Сустак Ф применяется с осторожностью и только парентерально.

Применение при проблемах с печенью

Разрешается парентеральное употребление Сустака Ф только в крайнем случае.

Назначение пациентам преклонного возраста

Прописывается с осторожностью.

Порядок отпуска

Аптека отпускает препараты нитроглицерина без рецепта врача, хотя некоторые аналоги требуют рецептурный отпуск.

Производитель — Словения, фармацевтическая компания KRKA.

Среди аналогов популярны , Сустонит, Нитронг Форте, Нитрогоицерин.

Аналоги

Среди аналогов популярны такие медикаменты.